Nimotop - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Les comprimés ronds, biconvexes sont jaunes, recouverts d'une membrane pelliculaire. Sur le devant de la tablette - gravure en forme de croix de Bayer, au revers - "SK".

Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents" (BCCI).

ATX: & nbsp

C.08.C.A Dérivés de dihydropyridine

C.08.C.A.06 Nimodipine

Pharmacodynamique:

La nimodipine a un effet antispasmodique hautement sélectif sur les vaisseaux cérébraux. Nimodipine empêche ou élimine le rétrécissement des vaisseaux, provoqué par diverses substances vasoactives (par exemple, sérotonine, prostaglandines).

Chez les patients présentant des troubles aigus de la circulation cérébrale nimodipine dilate les vaisseaux cérébraux et améliore le flux sanguin cérébral. La perfusion accrue est généralement plus prononcée dans les régions du cerveau qui ont reçu une irrigation sanguine insuffisante que dans les tissus intacts. Nimodipine réduit significativement l'incidence des lésions cérébrales ischémiques et la mortalité chez les patients présentant une hémorragie sous-arachnoïdienne.

La nimodipine, agissant sur les récepteurs des vaisseaux sanguins du cerveau reliés aux canaux calciques, exerce un effet protecteur sur les cellules nerveuses, stabilise leur fonction, améliore l'apport sanguin au cerveau, améliore la tolérabilité de l'ischémie par les cellules nerveuses, et la "syndrome de vol" ne se développe pas. Nimodipine a un effet bénéfique sur les troubles de la mémoire et la concentration de l'attentionchez les patients avec une fonction cérébrale altérée. En même temps, les réactions personnelles, comportementales et les résultats des tests fonctionnels psychométriques sont améliorés.

Pharmacocinétique

Succion. Après ingestion, la substance active nimodipine presque complètement absorbé. Nimodipine et les métabolites primaires sont détectés dans le plasma sanguin après 10-15 minutes après avoir pris la pilule. Après administration orale répétée (30 mg 3 fois par jour), la concentration maximale chez les patients âgés a été atteinte en 0,6-1,6 heures et était de 7,3-43,2 ng / ml. Chez les patients jeunes, après la prise de doses uniques de Nimotope, 30 mg et 60 mg de Stach sont respectivement de 16 ± 8 ng / ml et de 31 ± 12 ng / ml. L'augmentation de la concentration maximale et de l'aire sous la courbe concentration-temps dépend de la dose.

En rapport avec le métabolisme intensif au "premier passage" à travers le foie (85-95%), la biodisponibilité absolue de la nimodipine est de 5-15%.

Distribution. Nimodipine se lie intensément aux protéines plasmatiques (97-99%), pénètre à travers la barrière placentaire. Les concentrations de nimodipine et de ses métabolites dans le lait maternel dépassent significativement la concentration dans le plasma sanguin.

Après administration orale, la concentration de nimodipine dans le liquide céphalorachidien est d'environ 0,5% de la concentration dans le plasma sanguin.

Métabolisme et excrétion. Nimodipine est métabolisé principalement par déshydrogénation du cycle dihydropyridine et clivage oxydatif des esters. Les 3 principaux métabolites retrouvés dans le plasma sanguin n'ont pas d'activité cliniquement significative.

L'effet de la nimodipine sur l'activité des enzymes hépatiques n'a pas été étudié. Chez la personne métabolites sur 50% sont déduits par les reins et sur 30% avec la bile. La demi-vie de la nimodipine (phase initiale T1 / 2) est de 1,1 à 1,7 heure. La phase finale de T1 / 2 est de 5-10 heures.

Les indications:

1. Prévention et traitement des troubles neurologiques ischémiques provoqués par des spasmes cérébrovasculaires au sein d'une hémorragie sous-arachnoïdienne provoquée par la rupture de l'anévrisme (utilisé après traitement préalable de la solution de perfusion intraveineuse Nimotop).

2. Dysfonctionnement sévère du cerveau chez les patients âgés (diminution de la mémoire et de la concentration, instabilité émotionnelle).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, violations graves du foie (par exemple, cirrhose), administration concomitante de rifampicine ou d'antiépileptiques (phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine), la grossesse, l'allaitement, l'âge de moins de 18 ans.

Soigneusement:

- avec hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg)

- Chez les patients présentant une angine instable ou au cours des 4 premières semaines suivant un infarctus aigu du myocarde évaluation du risque potentiel (réduction de la perfusion de l'artère coronaire et ischémie myocardique) et avantages (amélioration de la perfusion cérébrale).

- chez les patients âgés présentant une pathologie combinée avec une atteinte sévère de la fonction rénale (débit de filtration glomérulaire inférieur à 20 ml / min)

Les patients âgés atteints d'insuffisance cardiaque grave qui reçoivent un médicament pour traiter les troubles de la fonction cérébrale ont besoin d'un suivi régulier.

Grossesse et allaitement:contre-indiqué

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés doivent être avalés entiers, lavés avec une petite quantité de liquide, quel que soit l'apport alimentaire. Les intervalles entre les réceptions ne doivent pas être inférieurs à 4 heures. Le schéma posologique suivant est recommandé:

1. Hémorragie sous-arachnoïdienne causée par une rupture d'anévrysme. Les comprimés doivent être pris après 5 à 14 jours de traitement intraveineux avec la solution pour perfusion de Nimost. Dose recommandée: 2 comprimés 6 fois par jour (60 mg de nimodipine 6 fois par jour) pendant 7 jours.

2. Thérapie des troubles des fonctions cérébrales chez les patients âgés. Dose recommandée: 1 comprimé 3 fois par jour (30 mg de nimodipine 3 fois par jour).

Effets secondaires:

Effets indésirables (HP), qui ont été rapportés en rapport avec l'utilisation de Nimotop® sont donnés dans les tableaux ci-dessous. Dans chaque groupe, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité. La fréquence est définie comme "très souvent (> = 1/10)", "souvent (de> = 1/100 à <1/10)", "rarement" (de> = 1/1000 à <1/100) " , "rarement (de> = 1/10 000 à <1/1 000)", "très rarement (<1/10 000)".

Tableau 1: HP, qui ont été rapportés dans le cadre de l'utilisation de la drogue à ischémique neurologique troubles

Systèmes de classe	Rarement	Rarement
corps
(MedDRA)
Violations de	Thrombose-
les côtés du sang et	inondation

lymphatique systèmes
Troubles du système immunitaire	Les réactions allergiques Rash
Les perturbations du système nerveux	Tête douleur
Maladie cardiaque	Tachycardie	Bradikar dia
Troubles vasculaires	Réduction de la pression artérielle Vasodilatation
Troubles du tractus gastro-intestinal	La nausée	Intestinal infranchissable pont
Infractions de hépatobiliaire systèmes		Le transitor non élevage hépatique du Enzymes
Table 2: HP, qui ont été rapportés en rapport avec l'utilisation du médicament pour une altération grave de la fonction cérébrale chez les patients âgés
Classe de système corps (MedDRA)	Fréquent	Rare
Troubles du système immunitaire		Les réactions allergiques Rash

Les perturbations du système nerveux		Maux de tête, vertiges, étourdissements, hyperkinétiques, tremblements
Maladie cardiaque		Sentiment battement de coeur tion, tachycardie
Violations de	Diminution	Évanouissement
côtés des vaisseaux sanguins	pression artérielle Vasodilation	Œdème
Violations de		Constipation
main		La diarrhée
tube digestif		Flatulence

Surdosage:

Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle, tachycardie ou bradycardie, vomissements, douleur dans la région épigastrique, symptômes d'atteinte du système nerveux central. En cas de surdosage, arrêtez de prendre le médicament immédiatement.

Le traitement est symptomatique. Les premiers soins comprennent le lavage de l'estomac et la prise de charbon actif. S'il y a une réduction significative de la tension artérielle, vous devez entrer par voie intraveineuse dopamine ou norépinéphrine. Les antidotes spécifiques de la nimodipine sont inconnus.

Interaction:

Nimotop est métabolisé avec les enzymes du système cytochrome P450 3A4, de sorte que les médicaments qui induisent ou inhibent l'activité des enzymes hépatiques peuvent affecter la concentration de nimodipine dans le plasma.

Sur la base de l'expérience de l'utilisation d'autres bloqueurs de canaux calciques lents, on peut s'attendre à ce que rifampicine, qui est l'inducteur de l'activité des enzymes "hépatiques", est capable d'accélérer le métabolisme de la nimodipine. Avec l'utilisation simultanée de la rifampicine et de la nimodipine, l'efficacité de cette dernière peut être réduite. Médicaments antiépileptiques qui induisent le système enzymatique du cytochrome P450 ZA4 (phénobarbital, phénytoïne et carbamazépine) réduisent significativement la biodisponibilité de la nimodipine, donc leur utilisation combinée est contre-indiquée.

Les médicaments qui induisent l'activité des enzymes du système P450 de 4A4 peuvent augmenter la concentration de nimodipine dans le plasma:

- Macrolides (par exemple l'érythromycine). Structurellement liés azithromycine n'a pas de telles propriétés

- Inhibiteurs des protéases du VIH (par ex. ritonavir,)

- Azoleptimotics (par exemple kétoconazole)

- Les antidépresseurs nefazodone et fluoxétine (une augmentation de la concentration de nimodipine dans le plasma avec une co-administration atteint 50%)

- Quinopristine / dalfopristine

- Cimetidine

- Acide valproïque

Lors de la co-prescription de tels médicaments, une réduction de la dose de nimodipine et une surveillance de la pression artérielle doivent être fournies

L'utilisation à long terme de ndModdinhta avec le NortmendMy iSynchronous IrtodShk ne pasune réduction significative de la concentration de nimodipine dans le plasma sanguin; la concentration de norptiptyline reste inchangée.

La nimodipine peut abaisser la tension artérielle lorsqu'elle est co-administrée avec:

- les diurétiques

- bêta-bloquants

- avec des inhibiteurs de l'ECA

- bloqueurs des récepteurs AT-1

- autres antagonistes du calcium

- alpha-bloquants

- méthyldopa

- inhibiteurs de la phosphodiestérase.

Avec l'utilisation conjointe de la nimodipine avec des médicaments de ces groupes, une surveillance attentive de la pression artérielle est nécessaire.

Chez les patients sous traitement prolongé par l'halopéridol, aucune interaction médicamenteuse de la nimodipine avec l'halopéridol n'a été observée.

L'administration intraveineuse simultanée de zidovudine et de nimodipine entraîne une augmentation significative AUC pour la zidovudine et une diminution du volume de sa distribution et de sa clairance.

Les préparations de calcium réduisent l'efficacité de la nimodipine.

Le jus de pamplemousse supprime le métabolisme de l'oxydation des dihydropyridines. Les associations de jus de pamplemousse et de nimodipine doivent être évitées, car cela peut entraîner une augmentation de la concentration de nimodipine dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

La nomination de la nimodipine chez les patients âgés présentant un grand nombre de maladies concomitantes, une insuffisance hépatique sévère (valeur de filtration glomérulaire inférieure à 20 ml / min) et des maladies cardiovasculaires sévères doit être particulièrement justifiée. Pendant et après la thérapie, ces patients ont besoin d'une surveillance médicale régulière.

Chez les patients avec violations fonction du foie en raison d'une diminution de l'intensité du métabolisme primaire et du ralentissement du métabolisme inactivation la biodisponibilité de la nimodipine peut augmenter. En conséquence, la base et effet secondaire, en particulier effet hypotenseur, peut être intensifié.

Dans de tels cas, la dose doit être réduire en fonction du degré diminution de la pression artérielle; La nimodipine devrait être prise cesser.

La fertilité

Dans certains cas, lors de la fécondation dans in vitro Dans le contexte de l'utilisation de bloqueurs de canaux calciques "lents", des changements chimiques réversibles dans la tête des spermatozoïdes ont été observés, ce qui peut conduire à une perturbation de la fonction du sperme.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation de la nimodipine peut perturber la capacité de contrôler véhicules et mécanismes, en relation avec le possible diminution de la pression artérielle et apparition de vertiges.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 30 mg. 10 comprimés dans une plaquette thermoformée. 3 ou 10 blisters avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Emballage:(10) - blister (3) / Blisters - 10 N3 / - Carton tutu
(10) - blisters (10) / Blisters - 10 N10 / - Carton tutu

Conditions de stockage:A sec et à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants à une température ne dépassant pas 30 ° C

Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013667 / 01

Date d'enregistrement:27.03.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

BAYER PHARMA, AG Allemagne

Représentation: & nbspBAYER, AOBAYER, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nimotop® (Nimotop®)