Substance activeNimodipineNimodipine
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions
    Composition:

    Une bouteille avec 50 ml d'infusion La solution contient 0,01 g de nimodipine

    (substance active).

    Excipients: éthanol 96% - 10 g, macrogol 400 - 8,5 g,

    citrate de sodium - 0,1 g, citron acide anhydre - 0,015 g, eau pour

    injections - 31,225 g.

    La description:

    Solution transparente, légèrement jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents" (BCCI).
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A   Dérivés de dihydropyridine

    C.08.C.A.06   Nimodipine

    Pharmacodynamique:

    Nimodipin a l'action de cerebrovazodilatiruyuschim, empêche ou élimine le spasme des vaisseaux sanguins, provoqué par diverses substances vasoactives (y compris la sérotonine, les prostaglandines et l'histamine), a une activité neurotrope et psychotrope.

    Chez les patients présentant des troubles aigus de la circulation cérébrale nimodipine, en élargissant les vaisseaux du cerveau, le cerveau, améliore la circulation cérébrale. En outre, la perfusion supplémentaire, en règle générale, est plus prononcée dans le domaine des régions du cerveau endommagées et insuffisamment perfusées. L'utilisation de la nimodipine réduit considérablement le taux de mortalité et l'incidence des troubles neurologiques ischémiques qui en résultent d'hémorragie sous-arachnoïdienne.

    Pharmacocinétique

    Succion. Avec une perfusion continue à raison de 0,03 mg / kg / h, la concentration moyenne stable de nifédipine dans le plasma sanguin est de 17,6-26,6 ng / ml. Après perfusion de bolus intraveineux, il y a une réduction en deux phases de la concentration plasmatique de nimodipine après 5-10 min et après environ 60 min. Le volume de distribution est de 0,9-1,6 l / kg de poids, la clairance totale est de 0,6-1,9 l / h / kg.

    Distribution. Nimodipine se lie intensément aux protéines du plasma sanguin (97-99%). Pénètre à travers la barrière placentaire. La concentration de nimodipine et de ses métabolites dans le lait maternel est significativement plus élevée que la concentration dans le plasma sanguin.

    Après administration intraveineuse, la concentration de nimodipine dans le liquide céphalo-rachidien est d'environ 0,5% de la concentration dans le plasma sanguin.

    Métabolisme et excrétion. Nimodipine métabolisé par déshydrogénation du cycle dihydropyridine et clivage oxydatif des esters. Les trois principaux métabolites retrouvés dans le plasma sanguin n'ont pas d'activité pharmacologique cliniquement significative.

    CCDS 4 (aSAH), 19-09-2007

    L'effet de la nimodipine sur l'activité des enzymes hépatiques n'a pas été étudié. Chez la personne métabolites sur 50% sont déduits par les reins et sur 30% avec la bile.

    Les indications:Prophylaxie et traitement des troubles neurologiques ischémiques causés par le spasme des vaisseaux cérébraux sur le fond de l'hémorragie sous-arachnoïdienne due à la rupture de l'anévrysme.
    Contre-indicationsCompte tenu de la gravité des indications, la seule contre-indication absolue est l'intolérance individuelle, âgée de 18 ans.
    Soigneusement:

    Avec prudence, Nimotop est prescrit dans les situations suivantes: bradycardie prononcée, hypotension artérielle (pression systolique inférieure à 100 ml.Hg), ischémie myocardique, insuffisance cardiaque sévère, augmentation de la pression intracrânienne, œdème cérébral généralisé, insuffisance hépatique et rénale.

    Préparer contient 23,7% en volume d'éthanol, cela devrait être pris en compte lors de la nomination des personnes souffrant d'alcoolisme avec la détérioration du métabolisme de l'alcool, les femmes enceintes et allaitantes et les patients atteints de maladies hépatiques, l'épilepsie.

    Grossesse et allaitement:L'utilisation de Nimotop pendant la grossesse exige toujours une évaluation minutieuse de la relation entre les facteurs de bénéfice et de risque, en tenant compte de la gravité du tableau clinique.
    Dosage et administration:

    Le schéma posologique suivant est recommandé:

    Perfusion intraveineuse. Au début du traitement, 1 mg de nimodipine par heure (5 ml de la solution pour perfusion de Nimotop), environ 15 μg / kg / h, est administré dans les 2 heures. Avec une bonne tolérabilité (en particulier en l'absence d'une diminution marquée de la pression artérielle), après 2 heures, la dose est augmentée à 2 mg de nimodipine par heure (environ 30 μg / kg / h). La dose initiale pour les patients pesant bien moins de 70 kg ou la tension artérielle labile doit être de 0,5 mg de nimodipine par heure.

    Solution pour perfusion Nimotop est utilisé pour une perfusion intraveineuse continue à travers le cathéter central à l'aide d'une pompe à perfusion et d'un robinet à trois canaux simultanément avec l'une des solutions suivantes: 5% dextrose, 0,9% chlorure de sodium, La solution de Ringer, la solution de Ringer avec du magnésium, une solution de dextrane 40 ou 6% d'hydroxyéthylamidon dans un rapport d'environ 1: 4 (Nimotope / autre solution). Comme une perfusion concomitante peut également être utilisée mannitol, albumine humaine ou sang.

    Solution Nimotop ne peut pas être ajouté au récipient de perfusion ou mélangé à d'autres médicaments. Il est recommandé de poursuivre l'administration de nimodipine pendant l'anesthésie, la chirurgie et l'angiographie.

    Pour connecter le tube de polyéthylène, qui reçoit la solution de Nimotop, le canal de la solution concomitante et le cathéter central, un robinet à trois voies doit être utilisé.

    Utilisation préventive La thérapie intramusculaire avec nimodipine devrait commencer au plus tard 4 jours après l'hémorragie, et continuer pendant la période de risque maximum de développement de vasospasm, c.-à-d., Jusqu'à 10-14 jours après l'hémorragie subarachnoid.

    Après la fin du traitement par perfusion pendant les 7 jours suivants, il est recommandé de prendre la forme orale de comprimés de nimodipine à la dose de 60 mg x 6 fois par jour avec des intervalles de 4 heures.

    Usage thérapeutique. S'il existe déjà des troubles neurologiques ischémiques dus à un vasospasme dû à une hémorragie sous-arachnoïdienne, le traitement par perfusion doit être débuté le plus tôt possible et doit être effectué pendant au moins 5 jours, mais pas plus de 14 jours.

    Après la fin du traitement par perfusion pendant les 7 jours suivants, il est recommandé de prendre la forme orale de comprimés de nimodipine à raison de 60 mg 6 fois par jour (toutes les 4 heures).

    Si, au cours de l'utilisation thérapeutique ou prophylactique de la solution Nimotop, un traitement chirurgical de l'hémorragie est effectué, le traitement intraveineux à la nimodipine doit être poursuivi pendant au moins 5 jours après la chirurgie. Introduction à la citerne du cerveau. Au cours de l'intervention chirurgicale, une solution fraîchement préparée de nimodipine (1 ml de solution pour perfusion de Nimotop et 19 ml de solution de Ringer), chauffée à la température corporelle moyenne, peut être administrée par voie intracistriculaire. La solution doit être utilisée immédiatement après la préparation.

    Si un patient développe des réactions indésirables au médicament, soit réduire la dose ou arrêter le traitement par la nimodipine. Dans les troubles graves de la fonction hépatique, en particulier avec la cirrhose du foie, la biodisponibilité de la nimodipine peut être augmentée en raison d'une diminution de l'intensité du métabolisme primaire et d'un ralentissement de l'inactivation métabolique. Une conséquence de ceci peut être une aggravation des effets principaux et secondaires du médicament, en particulier son effet hypotenseur. Dans de tels cas, la dose du médicament doit être réduite, en fonction du degré de réduction de la pression artérielle; Si nécessaire, le traitement doit être interrompu.

    La nimodipine est sensible à la lumière, vous devriez donc éviter l'exposition directe au soleil: utilisez des seringues en verre et des tubes de connexion noirs, bruns, jaunes ou rouges; En outre, il est conseillé d'emballer la pompe à perfusion et les tubes avec du papier opaque. Avec la lumière du jour diffuse ou l'éclairage artificiel, Nimotop peut être utilisé pendant 10 heures sans mesures de protection spéciales.

    La nimodipine, substance active de la solution pour perfusion de Nimotop, est absorbée par le chlorure de polyvinyle, seuls des systèmes avec des tubes en polyéthylène peuvent être utilisés pour son administration par voie parentérale.

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques démangeaisons, éruption cutanée.

    Du tractus gastro-intestinal: troubles dyspeptiques, nausées, diarrhée, bouche sèche, changements d'appétit, dans de rares cas - iléus.

    Du système nerveux: mal de tête, avec la prise de comprimés - vertiges.

    Du côté du système cardio-vasculaire: réduction significative de la tension artérielle, en particulier avec augmentation des valeurs initiales, bouffées de chaleur au visage, bradycardie, sensation de chaleur dans la tête, augmentation de la transpiration, tachycardie, développement ou aggravation d'une insuffisance cardiaque et ischémie myocardique.

    De la part du système d'hématopoïèse: thrombocytopénie.

    Impact sur les performances du laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases, de la phosphatase alcaline et de la gamma-glutamyltransférase, altération de la fonction rénale avec augmentation de la concentration d'urée et / ou de créatinine dans le plasma sanguin. Dans le traitement, il faut tenir compte du fait que la préparation contient 23,7% en volume d'alcool (200 mg d'alcool pour 1 ml de solution) et 17% de polyéthylène glycol 400.

    Réactions locales: phlébite (avec l'introduction de la solution de perfusion de Nimotop dans les veines périphériques sans la solution concomitante).

    Surdosage:

    Dans le cas d'une surdose aiguë de Nimotop, les symptômes suivants peuvent survenir: abaissement important de la tension artérielle, tachycardie ou bradycardie.

    Lorsque des symptômes de surdosage aigu surviennent, l'utilisation de la nimodipine doit être arrêtée immédiatement. Les mesures d'urgence en cas de surdosage sont déterminées par ses symptômes. S'il y a une chute significative de la tension artérielle, vous devez entrer par voie intraveineuse dopamine ou norépinéphrine. Étant donné que les antidotes spécifiques de la nimodipine ne sont pas connus, le traitement ultérieur d'autres effets secondaires devrait être symptomatique.
    Interaction:

    L'utilisation prolongée de la nimodipine avec la fluoxétine entraîne une augmentation de la concentration de nimodipine dans le plasma sanguin de 50% en moyenne. La concentration de fluoxétine est significativement réduite, tandis que la teneur en métabolites actifs de la fluoxétine - norfluoxétine ne change pas.

    L'utilisation simultanée à long terme de la nimodipine et de la nortriptyline entraîne une légère diminution de la concentration de nimodipine (la concentration de nortriptyline dans le plasma sanguin ne change pas). Chez les patients sous traitement prolongé par l'halopéridol, aucune interaction médicamenteuse de la nimodipine avec l'halopéridol n'a été observée.

    L'administration intraveineuse simultanée de zidovudine et de nimodipine entraîne une augmentation significative AUC pour la zidovudine et une diminution du volume de sa distribution et de sa clairance.

    En combinaison avec des médicaments qui réduisent la pression artérielle:

    - les diurétiques

    - bêta-bloquants

    - avec des inhibiteurs de l'ECA

    - bloqueurs des récepteurs AT-1

    - autres antagonistes du calcium

    - alpha-bloquants

    - méthyldopa

    - les inhibiteurs de la phosphodiestérase

    Nimotop peut renforcer l'effet hypotenseur.

    La thérapie simultanée avec des médicaments potentiellement néphrotoxiques (par exemple, aminoglycosides, céphalosporines, furosémide) peut provoquer une dysfonction rénale.Dans le cas d'un tel traitement, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le traitement doit être effectué sous un contrôle attentif. Si vous trouvez une violation des reins, l'administration de nimodipine doit être interrompue. Solution pour perfusion Nimotopa contient 23,7 vol% d'alcool, il est nécessaire de prendre en compte l'interaction possible de l'alcool avec d'autres médicaments.

    Dans l'étude chez le singe, l'administration simultanée de zidovudine et d'un bolus intraveineux de nimodipine a entraîné une diminution de la clairance de la zidovudine.

    Instructions spéciales:

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En raison du développement possible de vertiges, l'utilisation de la nimodipine peut altérer la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes. Lorsque vous utilisez la solution de perfusion Nimotope, ce facteur n'a généralement pas d'importance.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour perfusions, 0,2 mg / ml.

    50 ml dans des bouteilles de brun verre; 1 bouteille avec

    instructions d'utilisation et connexion en polyéthylène

    tube pour l'infusion dans le carton pack.

    50 ml dans des bouteilles de brun verre, 1 bouteille avec

    instructions d'utilisation et connexion en polyéthylène

    tube pour l'infusion dans le carton paquet de 5 paquets de carton

    emballé en polyéthylène film.

    Emballage:[solution pour perfusion, 0,2 mg / ml (flacon) 50 ml x 1 + (tube pour perfusion) x 1] x 1 (boîte en carton); [solution pour perfusion, 0,2 mg / ml (flacon) 50 ml x 1 + (tube pour perfusion) x 1] x 5 (film de polyéthylène)
    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C dans un endroit protégé de la lumière et inaccessible aux enfants.

    Durée de conservation:

    4 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013667 / 02
    Date d'enregistrement:14.03.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Bayer Pharma AGBayer Pharma AG Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBAYER, AOBAYER, AO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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