Substance activeNimodipineNimodipine
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    Substance active: nimo dipine 0,2 mg;

    Excipients: éthanol 96% - 0,2 ml, propylène glycol - 0,2 ml, eau pour injection - jusqu'à 1 ml

    La description:Solution transparente, légèrement jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A   Dérivés de dihydropyridine

    C.08.C.A.06   Nimodipine

    Pharmacodynamique:

    Le bloqueur «lent» des canaux calciques (BCCC), un dérivé de la 1,4-dihydropyridine, exerce un effet prédominant sur le cerveau cérébrovasculaire. Il peut prévenir ou éliminer le vasospasme causé par divers médicaments vasoconstricteurs (y compris la sérotonine, les prostaglandines, l'histamine). En raison de sa lipophilie élevée, il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique.

    Virtuellement n'affecte pas la conductivité dans les noeuds sino-auriculaires et auriculo-ventriculaires, ainsi que la contractilité du myocarde. Augmente de manière réflexe la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) en réponse à la vasodilatation.

    Chez les patients présentant des troubles aigus de la circulation cérébrale nimodipine, en élargissant les vaisseaux du cerveau, améliore la circulation cérébrale. En outre, la perfusion supplémentaire est généralement plus prononcée dans le domaine des régions sanguines du cerveau endommagées et insuffisamment perfusées. L'utilisation de la nimodipine réduit significativement la mortalité et la fréquence du développement dans le contexte de l'hémorragie sous-arachnoïdienne des troubles neurologiques ischémiques.

    Pharmacocinétique

    Avec une perfusion continue à raison de 0,03 mg / kg / h, la concentration moyenne de nimodipine dans le plasma sanguin est de 17,6-26,6 ng / ml.

    Le volume de distribution est de 0,9-1,6 l / kg de poids corporel, la clairance totale est de 0,6-1,9 l / h / kg.

    La nimodipine est largement associée aux protéines plasmatiques (97-99%). Pénètre à travers la barrière placentaire. La concentration de nimodipine et de ses métabolites dans le lait maternel est significativement plus élevée que la concentration dans le plasma sanguin.

    Après injection par injection intraveineuse, il y a une réduction en deux phases de la concentration plasmatique de nimodipine: après 5-10 min et après environ 60 min.

    Après administration intraveineuse, la concentration de nimodipine dans le liquide céphalo-rachidien est d'environ 0,5% de la concentration dans le plasma sanguin.

    La nimodipine est métabolisée (impliquant le système de cytochrome CYP3 A4) par déshydrogénation du cycle dihydropyridine et clivage oxydatif des esters, les 3 principaux métabolites formés sont pratiquement dépourvus d'activité pharmacologique. Les métabolites sont excrétés par les reins (de 50%) et par la bile. La cinétique d'excrétion est linéaire.

    Les indications:

    Prophylaxie et traitement des troubles neurologiques ischémiques causés par le spasme des vaisseaux cérébraux sur le fond de l'hémorragie sous-arachnoïdienne due à la rupture de l'anévrysme.

    Contre-indications

    Compte tenu de la gravité des indications, la seule contre-indication absolue est l'intolérance individuelle, âgée de 18 ans.

    Soigneusement:

    Hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), bradycardie sévère, ischémie myocardique, insuffisance cardiaque grave, insuffisance rénale sévère (filtration glomérulaire inférieure à 20 ml / min) et / ou insuffisance hépatique, hypertension intracrânienne, œdème généralisé du tissu cérébral le cerveau.

    Nimopin contient éthanol, qui doit être pris en compte lors de la nomination des personnes souffrant d'alcoolisme, avec un ralentissement du métabolisme de l'alcool, les femmes enceintes et allaitantes, les patients atteints d'une maladie du foie, l'épilepsie.

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, le médicament ne doit être utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Intraveineusement infuzionalno. Le schéma posologique suivant est recommandé:

    Au début du traitement, Nimopin est administré par voie intraveineuse à raison de 1 mg / h pendant 2 heures (environ 15 μg / kg / h). Avec une bonne tolérabilité (en particulier en l'absence d'une diminution marquée de la pression artérielle (TA)) après 2 heures, le taux d'administration est porté à 2 mg / h (environ 30 μg / kg / h).

    Le taux initial d'administration de Nimopin aux patients ayant un poids corporel est bien inférieur à 70 kg ou la pression artérielle labile devrait être de 0,5 mg / h.

    L'administration intraveineuse continue de la solution de Nimopin est effectuée à l'aide d'un cathéter central en utilisant une pompe à perfusion et un robinet à trois voies simultanément avec l'une des solutions suivantes (1: 4-Nimopin / autre solution): 5% dextrose, 0,9% chlorure de sodium, La solution de Ringer, dextran avec un poids moléculaire moyen de 35 000 à 45 000 Da, 6% hydroxyéthylamidon. Comme une perfusion concomitante peut également être utilisée mannitol, albumine humaine ou sang.

    En cas d'insuffisance hépatique ou rénale, la dose est choisie individuellement, sous le contrôle de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

    Utilisation préventive La thérapie intramusculaire avec Nimopin devrait être commencée au plus tard 4 jours après l'hémorragie, et continuer pendant la période de risque maximum de développement de vasospasm, c'est-à-dire jusqu'à 10-14 jours après l'hémorragie sous-arachnoïdienne. Après l'achèvement du traitement par perfusion, au cours des 7 jours suivants, il est recommandé de prendre la forme orale de comprimés de nimodipine (60 mg 6 fois par jour).

    Usage thérapeutique. S'il y a déjà des troubles neurologiques ischémiques dus à un vasospasme dû à une hémorragie sous-arachnoïdienne, le traitement par perfusion doit être débuté le plus tôt possible et administré pendant 5-14 jours, après quoi l'administration orale du comprimé de nimodipine (60 mg 6 fois par jour) est recommandé pour les 7 prochains jours.

    Avec des violations graves de la fonction hépatique (en particulier dans la cirrhose du foie avec hypertension portale sévère), la biodisponibilité de la nimodipine administrée par voie orale peut être augmentée en raison d'une diminution de l'intensité du métabolisme dans le foie.Une conséquence de cette et les effets secondaires du médicament, en particulier, son effet hypotenseur. Dans de tels cas, la dose du médicament doit être réduite, en fonction du degré de réduction de la TA; Si nécessaire, le traitement doit être interrompu.

    Si, au cours du traitement ou de l'utilisation prophylactique de Nimopin, une hémorragie est traitée chirurgicalement, la perfusion de nimodipine après l'opération doit être effectuée pendant au moins 5 jours.

    Introduction au cerveau. Pendant l'intervention chirurgicale, une solution fraîchement préparée de nimodipine (1 ml de solution de perfusion de Nimopin et 19 ml de solution de Ringer), chauffée à la température du corps, peut être administrée par voie intracisternale. La solution doit être utilisée immédiatement après la préparation. Si le patient a des effets indésirables sur l'utilisation du médicament, réduire la dose ou arrêter le traitement par la nimodipine.

    Effets secondaires:

    Les réactions locales: phlébite (avec l'introduction d'une solution pour perfusion de Nimopin dans les veines périphériques, en particulier sans perfusion avec des solutions concomitantes).

    Réactions allergiques démangeaisons de la peau, éruption cutanée.

    Du système cardiovasculaire: réduction excessive de la tension artérielle, bradycardie ou tachycardie, arythmies, hyperhémie de la peau du visage, dilatation ou aggravation d'une insuffisance cardiaque existante et ischémie myocardique (en particulier chez les patients atteints d'une maladie coronarienne obstructive sévère).

    Du tractus gastro-intestinal: nausées, diarrhée ou constipation, sécheresse de la bouche, changements de l'appétit (habituellement une augmentation), hyperplasie gingivale (saignement, douleur, gonflement), dans de rares cas - paralysiewimpénétrabilité.

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, asthénie, troubles extrapyramidaux (ataxie, masque, rigidité musculaire, tremblements, difficulté à avaler), symptômes d'excitation du SNC (insomnie, activité motrice accrue, agitation, agressivité), dépression, fatigue excessive, somnolence.

    De la part du système hématopoïèse: thrombocytopénie asymptomatique, agranulocytose.

    Du système respiratoire: difficulté à respirer, toux, respiration haletante.

    Du système musculo-squelettique: sensibilité et gonflement des articulations.

    Impact sur les indicateurs de laboratoire: activité accrue les transaminases «hépatiques», la phosphatase alcaline et la gamma-glutamyltransférase, altèrent la fonction rénale avec une augmentation de la concentration d'urée et / ou de créatinine dans le plasma sanguin.

    Autre: œdème périphérique; augmentation de la transpiration, diminution de la fonction rénale (augmentation de la concentration d'urée, hypercreatininémie), galactorrhée, prise de poids.

    Surdosage:

    En cas de surdosage aigu de Nimopin, les symptômes suivants peuvent survenir: réduction significative de la pression artérielle, tachycardie ou bradycardie, divers troubles neurologiques.

    Lorsque des symptômes de surdosage aigu surviennent, l'utilisation de la nimodipine doit être arrêtée immédiatement. Les mesures d'urgence en cas de surdosage sont déterminées par ses symptômes. S'il y a une réduction significative de la tension artérielle, vous devez entrer par voie intraveineuse dopamine ou norépinéphrine. Étant donné que les antidotes spécifiques de la nimodipine ne sont pas connus, le traitement ultérieur d'autres symptômes de surdosage devrait être symptomatique.

    Interaction:

    Xénobiotiques affectant l'activité du cytochrome CYP3UNE4, peut changer la clairance métabolique de la nimodipine.

    Basé sur l'expérience avec la nifédipine, nous pouvons nous attendre à ce que rifampicine, induisant l'activité des enzymes hépatiques, est capable d'accélérer le métabolisme de la nimodipine et lorsqu'elles sont utilisées simultanément, l'efficacité de la nimodipine est réduite.

    L'utilisation antérieure à long terme d'inducteurs de l'oxydation microsomique (phénobarbital, phénytoïne ou carbamazépine) augmente le métabolisme de la nimodipine.

    Le jus de pamplemousse inhibe le métabolisme des dihydropyridines. Les combinaisons de jus de pamplemousse et de nimodipine doivent être évitées, car. Cela peut entraîner une augmentation imprévisible de la concentration de nimodipine dans le plasma.L'utilisation simultanée de la nimodipine avec de la cimétidine ou de l'acide valproïque peut également entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de la nimodipine.

    L'utilisation combinée de la nimodipine et de la fluoxétine s'accompagne d'une augmentation de la concentration de nimodipine dans le plasma (de 50%), tandis que la concentration de fluoxétine est significativement réduite et la concentration de son métabolite actif de norfluoxétine reste inchangée.

    L'utilisation simultanée à long terme de nimodipinn et de nortriptyline entraîne une légère diminution de la concentration de nimodipine (la concentration de nortriptyline dans le plasma sanguin ne change pas). Chez les patients sous traitement prolongé par l'halopéridol, aucune interaction médicamenteuse de la nimodipine avec l'halopéridol a été observé.

    La nimodipine avec une administration intraveineuse simultanée de zidovudine entraîne une augmentation significative de la surface sous la courbe concentration-temps (AUC) dernier et avecM.Le volume de sa distribution et de son dédouanement.

    Il supprime le métabolisme de la prazosine et d'autres alpha-adrénobloquants, de sorte que l'effet hypotenseur peut augmenter.

    Chez les patients sous antihypertenseurs (diurétiques, bêta-bloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, autres BCC, alpha-adrénobloquants, méthyldopa, sympatholytics, etc.) la nomination de Nimopin augmente la sévérité de l'action hypotensive. Par conséquent, lors de l'administration de nimodipine, l'administration intraveineuse de bêtabloquants n'est pas autorisée.

    Avec prudence doit être prescrit simultanément avec disopyramide, flécaïnide, procaïnamide, quinidine et d'autres médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle Q-T (il est possible d'augmenter la sévérité de l'action inotrope négative et d'allonger l'intervalle Q-T).

    L'administration simultanée avec la nimodipine de médicaments potentiellement néphrotoxiques (p. Ex., Aminosides, céphalosporines, furosémide) peut entraîner une altération de la fonction rénale. Si nécessaire, leur utilisation simultanée, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le traitement doit être effectuée sous surveillance étroite de la fonction rénale. Si une violation de la fonction rénale est détectée, la nimodipine doit être interrompue.

    Il améliore l'effet arythmogène des médicaments qui favorisent l'élimination des ions potassium. Augmente le risque d'effets secondaires des glycosides cardiaques, de la quinidine, de la carbamazépine, de la cyclosporine, de la théophylline, de l'acide valproïque et des préparations de lithium.

    L'effet hypotenseur est renforcé par l'administration simultanée avec

    anesthésiques par inhalation.

    L'effet hypotenseur est réduit par sympathomimétiques, anti-inflammatoires non stéroïdiens (suppression de la synthèse des prostaglandines, rétention de sodium et de liquide dans le corps), oestrogènes (rétention d'eau dans le corps).

    Instructions spéciales:

    La nimodipine est sensible à la lumière, il faut donc éviter l'exposition directe au soleil: utiliser des seringues en verre et des tubes de connexion de couleur noire, brune, jaune ou rouge; et il est conseillé d'envelopper la pompe à perfusion et les tubes avec du papier opaque. Avec la lumière du jour diffuse ou l'éclairage artificiel, Nimopin peut être utilisé pendant 10 heures sans mesures de protection spéciales.

    La nimodipine est absorbée par le chlorure de polyvinyle, pour son administration parentérale, seuls les systèmes avec des tubes en polyéthylène peuvent être utilisés.

    La nomination de la nimodipine chez les patients âgés atteints de maladies concomitantes, incl. insuffisance rénale sévère (la valeur de la filtration glomérulaire est inférieure à 20 ml / min) et les maladies cardiovasculaires sévères doivent être particulièrement justifiées. Pendant et après la thérapie, ces patients ont besoin d'une surveillance médicale régulière (y compris neurologique).

    Si, pendant la thérapie, le patient doit subir une chirurgie sous anesthésie générale, il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de la nature de la thérapie.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En raison de l'apparition possible de vertiges, l'utilisation de la nimodipine peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices. Lorsque vous utilisez la solution pour perfusion Nimopin, ce facteur n'a généralement pas d'importance.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour perfusions 0,2 mg / ml à 50 ml dans une bouteille de verre brun, scellée avec un bouchon en caoutchouc, enroulée avec une bague de sertissage en aluminium et un bouchon en plastique.

    Pour 1 bouteille avec les instructions d'utilisation et un tube de raccordement en polyéthylène pour l'infusion dans une boîte en carton.

    Emballage:(1) - flacons de verre foncé (1) / complets avec un tube de raccordement en polyéthylène pour perfusion par perfusion / - paquets de carton
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005286/09
    Date d'enregistrement:30.06.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription: Simpex Pharma Pvt Ltd. Simpex Pharma Pvt Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspKORAL-MED, CJSCKORAL-MED, CJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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