Substance activeAcide alendroniqueAcide alendronique
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    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: alendronate de sodium trihydraté - 91,36 mg (correspondant à 70 mg d'acide alendronique);

    Excipients: lactose monohydraté 128,64 mg, cellulose microcristalline 65,00 mg, croscarmellose sodique 15,00 mg, stéarate de magnésium 3,00 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre 2,00 mg.

    La description:

    Les comprimés sont blancs, oblongs, biconvexes.

    Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de la résorption osseuse-bisphosphonate
    ATX: & nbsp

    M.05.B.A.04   Acide alendronique

    Pharmacodynamique:

    Inhibiteur de la résorption osseuse. Désigne un groupe de bisphosphonates qui, localisés dans des zones de résorption osseuse active, sous ostéoclastes, inhibent le processus de résorption osseuse provoqué par les ostéoclastes sans affecter directement la formation de nouveau tissu osseux. Puisque la résorption osseuse et l'apparition de nouveau tissu osseux sont interreliées, la formation osseuse diminue également, mais dans une moindre mesure que la résorption, ce qui entraîne une augmentation progressive de la masse osseuse. Au cours du traitement par l'alendronate, il se forme un tissu osseux normal, dans la matrice duquel l'alendronate est incorporé, restant pharmacologiquement inactif. Aux doses thérapeutiques, l'alendronate ne provoque pas d'ostéomalacie.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale à des doses de 5-70 mg à jeun au plus tard 2 heures avant un petit-déjeuner standard, la biodisponibilité de l'alendronate est de 0,64% chez la femme et de 0,6% chez l'homme.

    Après avoir pris l'alendronate à jeun 1-1,5 h avant le petit-déjeuner standard, la biodisponibilité est réduite d'environ 40%.

    Chez les patients atteints d'ostéoporose, Osterepar® est efficace lorsqu'il est appliqué à jeun au plus tard 30 minutes avant le premier repas ou liquide.

    La biodisponibilité de l'alendronate est négligeable lorsqu'il est administré en même temps que la prise alimentaire ou dans les 2 heures suivant l'ingestion. La réception simultanée avec du café ou du jus d'orange réduit la biodisponibilité du médicament d'environ 60%.

    Lors de la prise de prednisolone à la dose de 20 mg 3 fois / jour pendant 5 jours, il n'y a pas de changement cliniquement significatif de la biodisponibilité de l'alendronate.

    Distribution

    Le volume moyen de distribution de l'alendronate à l'état d'équilibre (à l'exclusion du tissu osseux) est d'au moins 28 litres. Lorsqu'elle est prise à des doses thérapeutiques, la concentration du médicament dans le plasma sanguin est négligeable (moins de 5 ng / ml). La liaison de l'alendronate aux protéines plasmatiques est d'environ 78%.

    Métabolisme

    Il n'y a aucune preuve que l'alendronate soit métabolisé chez les humains ou les animaux.

    Excrétion

    Après une seule injection intraveineuse (iv) d'alendronate marqué avec des atomes de carbone [14C], environ 50% du médicament est excrété dans l'urine pendant 72 heures; l'excrétion du médicament marqué avec les fèces était insignifiante ou non déterminée.

    Après une seule injection intraveineuse d'alendronate à la dose de 10 mg, sa clairance rénale est de 71 ml / min. Après 6 heures après l'entretien IV, la concentration dans le plasma sanguin est réduite de plus de 95%. Fini T1/2 dépasse 10 ans, ce qui reflète la libération du médicament à partir du tissu osseux. L'alendronate n'interfère pas avec l'excrétion des médicaments par les systèmes de transport acides et basiques des reins.

    Sol. La biodisponibilité de l'acide alendronique ne diffère pas significativement entre les hommes et les femmes.

    Age des personnes âgées. La biodisponibilité et l'excrétion de l'acide alendronique sont similaires chez les personnes âgées et les jeunes patients.

    Course. Les différences pharmacocinétiques sur la base de la race n'ont pas été étudiées.

    Violation de la fonction du foie. Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, il n'est pas nécessaire de corriger la dose d'acide alendronique, car celle-ci n'est pas métabolisée et n'est pas excrétée par la bile.

    Les indications:

    - Traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées afin de prévenir le développement de fractures, incl. fractures de la hanche et fractures de compression de la colonne vertébrale;

    - traitement de l'ostéoporose chez les hommes afin de prévenir l'apparition de fractures.

    Contre-indications

    - Psensibilité accrue aux composants du médicament;

    - des anomalies de l'œsophage et d'autres facteurs qui entravent le passage de l'œsophage (achalasie, sténose, etc.);

    - l'incapacité du patient à rester en position verticale, même assis, pendant 30 minutes;

    - hypocalcémie;

    - insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine (CK) <35 mL / min);

    - la grossesse, la période d'allaitement maternel;

    - enfance;

    - carence en vitamine RÉ;

    - perturbations graves dans le métabolisme minéral.

    - carence en lactase, intolérance au galactose, malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose).

    Soigneusement:

    Maladies du tube digestif dans la phase d'exacerbation (dysphagie, maladies œsophagiennes, gastrite, duodénite, ulcère, maladie gastro-intestinale grave au cours des 12 derniers mois, par exemple, ulcère gastroduodénal, saignement gastro-intestinal, chirurgie, sauf pour les opérations sur le portique gastrique spastique ).

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse: Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'acide alendronique chez les femmes enceintes.

    Dans les études animales, il y avait une perturbation dans la formation du tissu osseux fœtal avec de fortes doses d'acide alendronique, un dysfonctionnement du travail lié à l'hypokaliémie. L'utilisation de l'acide alendronique pendant la grossesse est contre-indiquée.

    Période d'allaitement: il n'y a pas de données sur la pénétration dans le lait maternel; l'apport d'acide alendronique pendant l'allaitement est contre-indiqué.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, sans mâcher, boire avec de l'eau potable, au moins 30 minutes avant le premier repas, liquide ou médicaments. D'autres boissons (y compris l'eau minérale), de la nourriture et certains médicaments peuvent réduire l'absorption d'Ostherap®.

    Pour réduire le risque d'irritation de l'œsophage, Osterepar® doit être pris selon les règles suivantes: prendre le matin immédiatement après le lever du lit; boire un grand verre d'eau pour faciliter la prise de la tablette dans l'estomac; Ne mâchez pas les comprimés et ne les dissolvez pas dans la bouche en raison de la formation possible d'ulcères dans la bouche et la gorge; les patients ne doivent pas s'allonger avant le premier repas, qui doit être fait au moins 30 minutes après la prise d'Osterepar®; Osterepar® ne doit pas être pris avant le coucher ou avant d'aller se coucher.

    Les patients doivent en outre prendre des préparations de calcium et de vitamines , si la fourniture de ces substances avec de la nourriture ne suffit pas.

    Traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées: la dose recommandée est de 1 comprimé 70 mg une fois par semaine.

    Traitement de l'ostéoporose chez les hommes: la dose recommandée est de 1 comprimé 70 mg une fois par semaine.

    La durée optimale du médicament n'est pas établie. La nécessité de poursuivre le traitement par bisphosphonates doit être évaluée régulièrement, surtout après 5 ans d'utilisation.

    Pour les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée (CK de 35 à 60 ml / min), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Osterhepar® n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CK <35 mL / min) en raison d'un manque d'expérience chez ces patients.

    Enfance: En raison du manque de données cliniques, le médicament n'est pas prescrit pour les enfants.

    Effets secondaires:

    Le profil d'innocuité de l'acide alendronique chez les femmes ménopausées à la dose de 70 mg par semaine et d'une dose de 10 mg / jour, selon un essai clinique d'un an, était similaire.

    Dans deux essais cliniques de trois ans, l'utilisation de l'acide alendronique chez les femmes ménopausées à une dose de 10 mg / jour a montré que les profils de tolérance généraux de l'acide alendronique et du placebo sont similaires.

    Le tableau 1 montre les réactions indésirables dont l'association avec l'administration d'acide alendronique est possible, probable ou indiscutable si elles ont été observées à une fréquence non inférieure à 1% dans le groupe recevant de l'acide alendronique à la dose de 70 mg par semaine dans une étude d'un an, ou à une fréquence d'au moins 1% dans le groupe recevant de l'acide alendronique à la dose de 10 mg / jour dans des études de trois ans.

    Tableau 1.


    Un ans

    Trois ans



    étude

    recherche



    70 mg dans

    10

    10

    Placebo



    la semaine,

    mg / jour,

    mg / jour,




    (n= 519)

    (n= 370)

    (n= 196)

    (n= 397)



    %

    %

    %

    %


    Du système digestif






    maux d'estomac

    3,7

    3,0

    6,6

    4,8


    dyspepsie

    2,7

    2,2

    3,6

    3,5


    ari

    1,9

    2,4

    2,0

    4,3


    la nausée

    1,9

    2,4

    3,6

    4,0


    ballonnements

    1,0

    1,4

    1,0

    0,8


    constipation

    0,8

    1,6

    3,1

    1,8


    la diarrhée

    0,6

    0,5

    3,1

    1,8


    dysphagie

    0,4

    0,5

    1,0

    0,0


    flatulence

    0,4

    1,6

    2,6

    0,5


    gastrite

    0,2

    1,1

    0,5

    1,3


    ulcère gastrique

    0,0

    1,1

    0,0

    0,0


    ulcère oesophagien

    0,0

    0,0

    1,5

    0,0


    Du système musculo-squelettique






    douleur dans les os, les muscles, les articulations

    2,9

    3,2

    4,1

    2,5


    crampes musculaires

    0,2

    1,1

    0,0

    1,0

    Du système nerveux central (SNC)





    mal de tête

    0,4

    0,3

    2,6

    1,5

    Dans la pratique clinique générale (y compris les essais cliniques et les données post-commercialisation), les effets indésirables suivants ont été rapportés, classés en fonction de leur fréquence de développement (classification OMS): très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10.000, <1/1000), très rarement (<1/10 000, y compris les messages individuels):

    Réactions allergiques rarement - les réactions d'hypersensibilité, y compris l'urticaire, angioedema.

    A partir des indicateurs de laboratoire: hypocalcémie rarement symptomatique (en particulier en présence de facteurs de risque).

    Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - une violation des sensations gustatives.

    Du côté de l'organe de la vision: rarement - l'uvéite, la sclérite, l'épisclérite.

    Des organes de l'ouïe et de l'équilibre: souvent - déséquilibre.

    Du système digestif: souvent - douleur abdominale, indigestion, constipation, diarrhée, ulcère de l'œsophage, dysphagie, ballonnement, éructation acide; rarement - la nausée, le vomissement, la gastrite, le melena, l'oesophagite, l'érosion de l'oesophage; rarement - sténose de l'œsophage, ulcération de l'oropharynx, perforation, ulcères, saignement des parties supérieures du tractus gastro-intestinal.

    De la peau et des annexes cutanées: souvent - démangeaisons, alopécie; rarement - éruption cutanée, érythème; rarement - une éruption cutanée avec photosensibilité, des réactions cutanées sévères, y compris le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique.

    Du système musculo-squelettique: très souvent - la myalgie, la douleur dans les os, la douleur dans les articulations (parfois - le flux lourd); souvent - gonflement des articulations; rarement - ostéonécrose de la mâchoire inférieure, fractures atypiques du corps du fémur.

    De la part du corps dans son ensemble: souvent - asthénie, œdème périphérique; symptômes rares - transitoires de la phase aiguë de réaction au début du traitement (myalgie, malaise, moins souvent - fièvre), généralement au début du traitement.

    Surdosage:

    Symptômes: douleurs abdominales, troubles dyspeptiques, dysphagie, brûlures d'estomac, œsophagite, gastrite; une hypocalcémie et une hypophosphatémie peuvent survenir.

    Traitement: symptomatique. L'utilisation de préparations de lait et d'antiacides pour la liaison de l'alendronate est montrée. En ce qui concerne le risque de lésion oesophagienne, ne pas faire vomir, le patient doit être en position verticale.

    Interaction:

    Calcium, antiacides, certaines préparations orales, aliments, boissons, incl. Les eaux minérales affectent l'absorption de l'alendronate; les médicaments peuvent être pris par voie orale au plus tôt 1 heure après la prise d'alendronate.

    La ranitidine augmente la biodisponibilité (la signification clinique est inconnue). Avec l'utilisation conjointe d'Ostherepar® et d'un traitement hormonal substitutif (œstrogène ± progestatif), l'innocuité et la tolérabilité des associations thérapeutiques sont en accord avec celles de chacun de ces médicaments seuls. Dans les études cliniques sur Ostherepar® chez les hommes, les femmes ménopausées et les patients prenant des glucocorticostéroïdes. , il n'y avait pas d'interaction médicamenteuse cliniquement significative en ce qui concerne les effets sur la liaison aux protéines, l'excrétion rénale et le métabolisme. L'incidence des effets indésirables de la partie supérieure du tractus gastro-intestinal (TIG) augmente avec la combinaison d'Osterepar® à une dose de plus de 10 mg / jour avec des préparations contenant de l'acide acétylsalicylique. Cependant, cet effet n'a pas été observé lors de la prise d'Osteverpar ® à la dose de 70 mg une fois par semaine.

    Osterhepar® peut être administré avec prudence (en raison du risque de développer un saignement gastro-intestinal) chez les patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens, mais selon les résultats de l'étude clinique, il n'y avait pas d'interaction médicamenteuse cliniquement significative et une augmentation l'incidence des effets secondaires lorsque les médicaments étaient utilisés ensemble.

    Instructions spéciales:

    Osterepar®, comme les autres bisphosphonates, peut causer une irritation locale de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal supérieur. Les patients traités par Osterepar® subissent des effets secondaires tels que l'œsophagite, les ulcères œsophagiens et l'érosion de l'œsophage qui entraînent parfois des sténoses. ou une perforation de l'œsophage. Dans certains cas, ces phénomènes indésirables peuvent être grave et nécessitent une hospitalisation, vous devriez donc surveiller attentivement tous les symptômes qui indiquent des anomalies possibles de la part de l'œsophage. Les patients doivent être avisés de cesser de prendre Ostaperpar® et d'obtenir des soins médicaux en cas de dysphagie, de douleur à la déglutition ou de douleur thoracique, ou en cas de brûlure d'estomac.

    Le risque d'événements indésirables graves sur le côté de l'œsophage est plus élevé chez les patients qui ne respectent pas les recommandations de prendre le médicament et / ou continuent à le prendre lorsque des symptômes d'irritation œsophagienne apparaissent. Il est particulièrement important que le patient ait des recommandations pour prendre le médicament, qu'il le comprenne et qu'il soit informé que le risque de développer une lésion œsophagienne augmente si ces recommandations ne sont pas suivies.

    Il y a de rares cas de survenue d'ulcères gastriques et duodénaux, parfois graves et compliqués (la relation de cause à effet avec la prise du médicament n'est pas établie).

    Osterepar® Le médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des exacerbations des maladies gastro-intestinales supérieures, telles que dysphagie, maladie de l'œsophage, gastrite, duodénite et ulcères, en raison de l'effet irritant possible du médicament sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal supérieur. la maladie sous-jacente.

    La décision d'effectuer le traitement doit être prise individuellement pour chaque patient après une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque, en particulier pour les patients souffrant d'œsophage de Barrett.

    Il existe des cas d'ostéonécrose locale de la mâchoire associée principalement à l'extraction préalable de la dent et / ou à une infection locale (ostéomyélite y compris), souvent avec une récupération lente.

    Dans la plupart des cas, l'ostéonécrose de la mâchoire chez les patients recevant des bisphosphonates se produit chez des patients cancéreux traités par des bisphosphonates dans /. Les facteurs de risque connus pour l'ostéonécrose de la mâchoire comprennent un traitement concomitant du cancer (p. Ex. Chimiothérapie, radiothérapie, corticostéroïdes), une mauvaise hygiène buccale et une pathologie connexe (p. Ex. Maladies parodontales et autres maladies dentaires, anémie, coagulopathie, infection) et le tabagisme. Les patients qui développent une ostéonécrose de la mâchoire doivent bénéficier de soins médicaux spécialisés par le chirurgien maxillo-facial et la question de l'abolition du traitement par bisphosphonates doit être envisagée sur la base d'une évaluation individuelle du rapport bénéfice / risque.La chirurgie dentaire peut conduire à une aggravation de la condition.

    La tactique de traitement de chaque patient nécessitant une intervention dentaire invasive (par exemple, extraction dentaire, implantation), y compris un traitement par bisphosphonates, devrait reposer sur le jugement clinique du médecin traitant et / ou du chirurgien maxillo-facial et le rapport bénéfice / risque individuel. Des cas de douleurs dans les os, les articulations et / ou les muscles ont été rapportés chez des patients recevant des bisphosphonates. Ces symptômes sont rarement graves et / ou entraînent une incapacité. Le délai d'apparition des symptômes varie d'un jour à plusieurs mois après le début du traitement. Chez la plupart des patients, après l'arrêt du traitement, les symptômes disparaissent, mais certains patients réapparaissent après la reprise du même médicament ou d'un autre bisphosphonate.Rapporté sur l'émergence de fractures pathologiques (ie, sous l'influence d'une force mineure ou spontanée) ou fractures des parties proximales de la diaphyse fémorale chez un petit nombre de patients prenant des bisphosphonates. Certaines des fractures ont été classées comme stressantes (aussi connues sous le nom de fracture de stress, fracture de marche, fracture de Deutscheland) qui surviennent en l'absence de traumatisme. Certains patients ont présenté des douleurs prodromiques dans la zone touchée des semaines ou des mois avant le début d'une fracture complète, souvent associée à une image radiographique caractéristique d'une fracture de stress. Le nombre de rapports était très faible, en outre, des fractures de stress avec des caractéristiques cliniques similaires se produisent chez les patients qui ne prennent pas de bisphosphonates. Les patients souffrant de fractures de stress doivent être examinés avec une évaluation des causes connues et des facteurs de risque (par exemple, une carence en vitamine , violation de l'absorption, utilisation de corticostéroïdes, fracture de stress dans l'anamnèse, arthrite ou fracture des membres inférieurs, charges excessives ou accrues, diabète, alcoolisme chronique) et leur fournir des soins orthopédiques appropriés. Environ un tiers des fractures de stress étaient bilatérales; en conséquence, chez les patients qui ont subi une fracture de l'os fémoral, le fémur controlatéral doit être examiné. Avant de recevoir les résultats de l'enquête, il faudrait envisager d'arrêter l'utilisation des bisphosphonates chez les patients souffrant de fractures de stress, en se fondant sur une évaluation du rapport bénéfice / risque dans chaque cas particulier.

    Les patients doivent être prévenus que s'ils oublient une dose d'Osterepar® une fois par semaine, ils doivent prendre un comprimé le matin du lendemain. Vous ne devriez pas prendre deux doses en une journée, mais à l'avenir, vous devriez retourner à la réception le médicament une fois par semaine le jour de la semaine qui a été sélectionné au début du traitement. D'autres causes de l'ostéoporose doivent être prises en compte, en plus de la carence en œstrogènes, de l'âge et du traitement par les glucocorticoïdes.

    En présence d'hypocalcémie, le taux de calcium dans le sang doit être normalisé avant de commencer le traitement par Osterepar®. Autres troubles du métabolisme minéral (par exemple, carence en vitamine ) devrait également être éliminé. Chez les patients atteints de ces troubles, il est nécessaire de surveiller la teneur en calcium dans le sang et les symptômes de l'hypocalcémie.

    Parce que Ostherepar® augmente la teneur en minéraux dans les os, il peut y avoir une légère diminution asymptomatique des taux sériques de calcium et de phosphate, en particulier dans la maladie osseuse de Paget, avec un taux métabolique initialement significativement accru du tissu osseux, ainsi que chez les patients glucocorticoïdes, qui s'accompagne d'une possible diminution de l'absorption du calcium. Il est particulièrement important d'assurer un apport adéquat de calcium et de vitamine dans le corps chez ces patients.

    Dans de rares cas, l'hypocalcémie peut être sévère, généralement chez les patients prédisposés à cette complication (hypoparathyroïdie, carence en vitamines). , malabsorption du calcium).

    La préparation contient du lactose. Les patients présentant une carence en lactase, une intolérance au galactose, une malabsorption du glucose et du galactose doivent s'abstenir d'utiliser le médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les données sur l'effet de la drogue sur la capacité de conduire et d'autres mécanismes ne le font pas. Cependant, certains des effets secondaires observés après la prise d'alendronate peuvent, chez certains patients, empirer la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de service.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 70 mg.

    Emballage:

    4 comprimés par feuille blister UNE1/PVC.

    1 blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007042/09
    Date d'enregistrement:07.09.2009 / 18.03.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine pharmaceutique "POLFARMA" JSCUsine pharmaceutique "POLFARMA" JSC Pologne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.06.2017
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