Substance activeAcide alendroniqueAcide alendronique
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    Composition:

    Chaque tablette contient:

    Substance active: alendronate de sodium trihydraté en une quantité équivalente à 70 mg d'acide alendronique.

    Excipients: cellulose microcristalline 216,63, mg, lactose (lactopress) 35,0 mg, carboxyméthylamidon sodique (glycolate d'amidon sodique, primogel) 3,5 mg, stéarate de magnésium 3,5 mg.

    La description:Les comprimés sont ronds blancs ou presque blancs, cylindriques plats avec une facette et un risque.
    Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de la résorption osseuse-bisphosphonate
    ATX: & nbsp

    M.05.B.A.04   Acide alendronique

    Pharmacodynamique:

    L'alendronate fait référence aux bisphosphonates - composés qui, au niveau cellulaire, sont localisés principalement dans les zones de résorption osseuse active, sous ostéoclastes. L'alendronate n'affecte pas la fixation des ostéoclastes, mais inhibe leur activité, inhibant ainsi le processus de résorption osseuse sans affecter directement le processus éducatif. nouveau tissu osseux. Pendant le traitement avec le médicament, un tissu osseux normal est formé, dans la matrice de laquelle l'alendronate est construit. Lorsque l'alendronate est inclus dans la matrice osseuse, il est pharmacologiquement inactif et, par conséquent, l'alendronate doit être utilisé en continu pour supprimer les ostéoclastes sur les surfaces de résorption nouvellement formées. Le traitement par l'alendronate réduit le remodelage osseux (c'est-à-dire le nombre de sites dans lesquels l'os est remodelé), tandis que l'ostéogenèse au niveau des sites de remodelage dépasse la résorption osseuse, ce qui conduit à une augmentation de la masse osseuse.

    Pharmacocinétique

    Succion:

    La biodisponibilité de l'acide alendronique chez les femmes ayant des apports à jeun au moins 2 heures avant le petit déjeuner à une dose de 70 mg est de 0,64%; Chez les hommes, il est de 0,6%. A la réception de 30-60 mines avant la biodisponibilité des repas diminue de 40% par rapport à la dose acceptée pendant 2 heures avant le repas. La biodisponibilité de l'acide alendronique est significativement réduite si le médicament est pris moins de 30 minutes avant un repas ou un liquide, la biodisponibilité est minime lorsqu'il est pris avec de la nourriture ou, dans les deux heures après un repas. La consommation conjointe d'acide alendronique avec du café ou du jus d'orange réduit sa biodisponibilité d'environ 60%.

    Distribution:

    Le volume moyen de distribution de l'acide alendronique à l'état d'équilibre (à l'exclusion du tissu osseux) est d'au moins 28 litres. Lorsque vous recevez doses thérapeutiques, la concentration d'acide alendronique dans le plasma sanguin est négligeable (moins de 5 ng / ml). La liaison de l'acide alendronique avec les protéines plasmatiques est environ 78%.

    Métabolisme:

    Il n'y a aucune preuve que l'acide alendronique est métabolisé chez l'homme ou l'animal.

    Excrétion:

    Après une injection intraveineuse unique d'acide alendronique marqué avec des atomes de carbone 14C, environ 50% est excrété par les reins dans les 72 heures; l'excrétion de la substance marquée avec les fèces n'a pas été déterminée ou était insignifiant.Après une injection intraveineuse unique de 10 mgs d'acide alendronic, sa clairance rénale était de 71 ml / min et la clairance systémique ne dépassait pas 200 ml / min. Après 6 heures après l'administration intraveineuse, la concentration dans le plasma sanguin est réduite de plus de 95%. La demi-vie finale est supérieure à 10 ans, ce qui reflète la libération d'acide alendronique à partir du tissu stagnant.

    L'acide alendronique est excrété par les reins. Une accumulation un peu plus importante d'acide alendronique dans le tissu osseux peut être attendue chez les patients présentant une insuffisance rénale.

    Les indications:Ostéoporose chez les femmes ménopausées (prévention des fractures osseuses, y compris les fractures de la hanche et les fractures par compression) colonne vertébrale), le traitement de l'ostéoporose chez les hommes afin de prévenir l'apparition de fractures.
    Contre-indications

    Lésions de l'œsophage ralentissant sa vidange, par exemple, sténose (constriction) ou achalasie.

    Incapacité à se tenir debout ou à s'asseoir à pendant 30 minutes après avoir pris le médicament. Hypersensibilité aux composants du médicament.

    Hypocalcémie, malabsorption du calcium, hypoparathyroïdie sévère.

    Insuffisance rénale chronique (avec une clairance de la créatinine inférieure à 35 ml / min, le risque de cumul de l'acide alendronique augmente).

    Grossesse et allaitement. Le médicament ne doit pas être administré aux femmes enceintes et allaitantes, car ce contingent n'a pas été étudié.

    Enfance. La drogue ne devrait pas être donnée aux enfants, puisque ce contingent n'a pas été étudié.

    Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

    Soigneusement:

    Appliquer pour les maladies du tractus gastro-intestinal supérieur dans la phase d'exacerbation (dysphagie, œsophagite, gastrite, duodénite, ulcère gastro-duodénal) estomac et duodénum), prédisposition à l'hypocalcémie (hypoparathyroïdie légère à modérée, carence en vitamines ).

    Grossesse et allaitement:Alendronate est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes.
    Dosage et administration:

    Pour le traitement de l'ostéoporose chez les femmes et les hommes, le médicament est prescrit à une dose de 70 mg 1 fois par semaine. L'alendronate doit être pris le matin, à l'intérieur, pas liquide, de préférence pour 2 heures, mais pas moins de 30 minutes avant le premier repas, à boire ou à prendre d'autres médicaments, avec uniquement de l'eau pure non minéralisée. D'autres boissons (y compris l'eau minérale), la nourriture et certains médicaments peuvent réduire l'absorption de l'acide alendronique. Vous ne pouvez pas mâcher ou résorber une tablette dans la cavité buccale, car il existe un risque d'ulcères de la cavité buccale et pharynx. Pour faciliter l'ingestion dans l'estomac et ainsi réduire l'irritation de l'œsophage, Alendronate doit être pris le matin immédiatement après le soulèvement du lit, avec un grand verre d'eau. Après cela, les patients ne doivent pas s'allonger avant le premier repas, qui doit être fait au moins 30 minutes après la prise du médicament.

    L'alendronate ne doit pas être pris en position horizontale avant d'aller se coucher ou de se lever du lit. Le non-respect de ces instructions peut augmenter le risque de réactions indésirables de l'œsophage.

    Pour les personnes âgées patients et les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée (clairance de la créatinine de 35 à 60 ml / min) ne doivent pas être ajustés. En raison du manque de données, l'utilisation d'alendronate n'est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale plus sévère (clairance de la créatinine <35 mL / min).

    Effets secondaires:

    Du tractus gastro-intestinal: douleur abdominale, indigestion, éructation acide, nausée, vomissement, constipation, diarrhée, dysphagie, flatulence, gastrite, ulcère d'estomac, y compris y compris ulcère peptique, compliqué de saignement (méléna), érosion ou ulcères de l'œsophage, œsophagite, sténose œsophagienne, perforation de l'œsophage, ulcère oropharyngé, ostéonécrose locale de la mâchoire associée principalement à une extraction dentaire antérieure et / ou infection locale (y compris ostéomyélite) , souvent avec une récupération lente.

    Du système musculo-squelettique: myalgie, douleur dans les os, douleur dans les articulations, rarement - crampes musculaires sévères, gonflement les articulations, les fractures à basse énergie du corps du fémur.

    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, vertiges systémiques, une violation du goût.

    Réactions cutanées: éruption cutanée, érythème, photosensibilité, démangeaisons, alopécie, réactions cutanées rarement sévères, y compris syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique.

    Depuis les organes des sens: uvéite, sclérite, épisclérite.

    Organisme dans son ensemble: réactions d'hypersensibilité, y compris l'urticaire et rarement angio-œdème, symptômes transitoires de réactions de phase aiguë au début du traitement (myalgie, malaise, asthénie, fièvre rarement), hypocalcémie. Rarement, un œdème périphérique.
    Surdosage:En cas de surdosage, une hypocalcémie, une hypophosphatémie et des réactions secondaires du tractus gastro-intestinal supérieur, telles que troubles digestifs, brûlures d'estomac, œsophagite, gastrite, ulcères gastriques ou œsophagiens, peuvent survenir. Pour relier alendron l'acide doit être administré pour boire du lait ou prendre des antiacides contenant du calcium. En relation avec le risque d'irritation de l'œsophage, il ne faut pas provoquer de vomissements et le patient doit maintenir une position complètement verticale.
    Interaction:

    L'absorption de l'acide alendronique peut être altérée si elle est prise de manière concomitante avec des préparations de calcium (y compris des compléments alimentaires) et des antiacides et d'autres médicaments par voie orale. À cet égard, l'intervalle entre la prise d'Alendronate et d'autres médicaments pris par voie orale doit être d'au moins 30 minutes. L'utilisation combinée de l'hormonothérapie substitutive avec des préparations contenant de l'œstrogène ± progestatif et de l'acide alendronique chez les femmes atteintes d'ostéoporose pendant la ménopause pour des raisons de sécurité et de tolérance est comparable à un traitement individuel avec chacun de ces médicaments.

    On sait que l'administration intraveineuse de ranitidine double la biodisponibilité de l'acide alendronique en administration orale.

    Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris l'acide acétylsalicylique, peut améliorer les effets secondaires de l'acide alendronique du côté tube digestif.

    Instructions spéciales:

    L'acide alendronique, comme les autres bisphosphonates pour administration orale, peut provoquer une irritation locale de la muqueuse du tube digestif supérieur tract. À cet égard, il est nécessaire d'utiliser Alendronate avec prudence chez les patients problèmes du tractus gastro-intestinal supérieur (tels que l'œsophage de Barrett, dysphagie, autres maladies de l'œsophage, gastrite, duodénite ou ulcères).

    Les patients prenant l'acide alendronique sont notés avoir de tels effets secondaires des réactions comme l'œsophagite, l'ulcère œsophagien et l'érosion de l'œsophage, parfois avec saignement, occasionnant l'apparition de sténoses ou de perforations de l'œsophage. Dans certains cas, ces événements indésirables peuvent être graves et nécessiter une hospitalisation.

    Par conséquent, les médecins devraient surveiller de près tous les symptômes, indiquant une réponse possible de l'œsophage. Les patients devraient avertir de la nécessité d'arrêter de prendre Alendronate et consulter un médecin la survenue de dysphagie, de douleurs à la déglutition ou derrière le sternum, l'apparition ou l'intensification de brûlures d'estomac.

    Le risque d'événements indésirables graves de l'œsophage est plus élevé chez les patients qui ne respectent pas les recommandations de prise du médicament: vous ne pouvez pas prendre une position horizontale après avoir pris le médicament et / ou le prendre sans le presser, selon les recommandations, un grand verre d'eau (170 - 230 ml), et / ou continuer à le prendre lorsque des symptômes d'irritation œsophagienne apparaissent. Les patients qui ne peuvent pas suivre les instructions posologiques en raison d'une maladie mentale devraient Prenez le traitement par Alendronate sous contrôle approprié.

    Si vous manquez une dose hebdomadaire régulière du médicament devrait prendre 1 comprimé d'Alendronate le lendemain, le matin. Il n'est pas recommandé de prendre 2 comprimés en 1 jour. À l'avenir, vous devriez recommencer à prendre Alendronate une fois par semaine, le même jour de la semaine que celui choisi pour prendre le médicament dès le début.

    En présence d'hypocalcémie, le taux de calcium dans le sang doit être normalisé avant le traitement par Alendronate. Autres troubles du métabolisme minéral (par exemple, carence en vitamine ) devrait également être éliminé. Chez les patients avec ces troubles Pendant le traitement par Alendronate, il est nécessaire de contrôler le contenu le calcium dans le sérum et les symptômes de l'hypocalcémie. En raison de l'acide alendronique augmente la teneur en substances minérales dans le tissu osseux, il peut y avoir une légère diminution asymptomatique de la concentration, du calcium et des phosphates dans le sérum sanguin, en particulier avec la maladie osseuse de Paget, avec un taux métabolique patients recevant des glucocorticoïdes, ce qui est accompagné d'une diminution possible de l'absorption du calcium. Il est particulièrement important d'assurer un apport adéquat en calcium et en vitamine D chez ces patients. Dans de rares cas, l'hypocalcémie peut être grave, habituellement chez les patients prédisposition à cette complication (hypoparathyroïdie, carence en vitamine D, malabsorption du calcium).

    Stomatologie.

    Chez les patients prenant des bisphosphonates, y compris l'acide alendronique, il y avait des cas d'ostéonécrose locale de la mâchoire associée principalement à une extraction dentaire antérieure et / ou une infection locale (y compris l'ostéomyélite), souvent avec une récupération lente. Dans la plupart des cas, l'ostéonécrose locale de la mâchoire dans le contexte de la réception des bisphosphonates se produit chez les patients cancéreux recevant des bisphosphonates par voie intraveineuse. Les facteurs de risque d'ostéonécrose locale de la mâchoire comprennent les procédures dentaires invasives (par exemple, extraction dentaire, dentaire, implants, chirurgie osseuse), les maladies oncologiques, les traitements concomitants (chimiothérapie, radiothérapie, corticostéroïdes), la mauvaise hygiène buccale, les pathologies concomitantes , maladie parodontale et / ou d'autres maladies dents / anémie, coagulopathie, infection, prothèses mal insérées) et fumer. Chez les patients pour lesquels des procédures dentaires invasives sont nécessaires, l'arrêt du traitement par bisphosphonate peut réduire le risque d'ostéonécrose de la mâchoire. Lors de la préparation d'un plan de traitement pour chaque patient, il est nécessaire de suivre le jugement clinique du médecin traitant. et / ou un chirurgien-dentiste, pris sur la base d'une estimation du rapport bénéfice / risque individuel. Les patients qui développent une ostéonécrose locale de la mâchoire pendant le traitement par bisphosphonate doivent être surveillés par un chirurgien dentiste. L'état de ces patients peut être exacerbé par une chirurgie dentaire extensive pour le traitement de l'ostéonécrose de la mâchoire. La nécessité d'interrompre le traitement par les bisphosphonates devrait être prise en considération, sur la base d'une estimation du rapport bénéfice / risque individuel.

    Douleur musculo-squelettique.

    Douleurs fortes, parfois invalidantes, dans les os, les articulations et / ou les muscles des patients prenant des bisphosphonates (y compris l'acide alendronique), prescrits pour le traitement de l'ostéoporose, la plupart d'entre eux chez les femmes dans la période post-ménopausique. Les symptômes apparaissent entre un jour et plusieurs mois après le début du médicament. Avec le développement de symptômes graves le médicament devrait être arrêté. La plupart des patients ont des symptômes après l'arrêt du médicament.

    Quand fort musculoskeletal le patient devrait être informer le médecin à ce sujet.

    Fractures atypiques et diaphysaires du fémur.

    Il existe des données sur atypique, à faible énergie ou à faible traumatisme fractures de la diaphyse du fémur chez les patients recevant un traitement par bisphosphonates. De telles fractures peuvent être localisées n'importe où dans la diaphyse fémorale, d'une fracture directement sous le petit trochanter du fémur à la fracture épicondylienne, et sont transversales ou obliques dans la direction sans signes de fragmentation. La dépendance causale n'a pas été établie, car ces fractures surviennent également chez les patients souffrant d'ostéoporose qui ne reçoivent pas de traitement aux bisphosphonates.

    Les fractures atypiques du fémur se produisent souvent avec un minimum dommages à la zone touchée ou en son absence. Ils peuvent être bilatéraux, et chez de nombreux patients il y a des douleurs prodromiques dans la zone touchée, se manifestant généralement par une douleur sourde et douloureuse dans la cuisse, ressentie plusieurs semaines ou plusieurs mois avant une fracture complète. Dans plusieurs cas, il a été noté que également reçu un traitement glucocorticoïde au moment de la fracture.

    Chez tous les patients recevant Alendronate, avec des plaintes de douleur dans la cuisse ou dans l'aine, il est nécessaire d'exclure une fracture atypique ou incomplète de la cuisse.

    Les patients avec une fracture atypique devraient également être examinés pour les symptômes et des signes de fracture dans le membre controlatéral. L'interruption du traitement par bisphosphonate devrait être envisagée en fonction d'une estimation du rapport bénéfice / risque individuel.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y a aucune information sur l'effet de l'acide alendronique sur la capacité de conduire et d'autres mécanismes.
    Forme de libération / dosage:Comprimés de 70 mg.
    Emballage:

    Pour 4 ou 10 comprimés par paquet de cellules de contour; 1 contour Les emballages ainsi que les instructions d'utilisation médicale sont placés dans un paquet de carton.

    Pour 28 comprimés dans une boîte de polymère avec un couvercle. Chaque banque, avec les instructions pour un usage médical, est placée dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants!
    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000801
    Date d'enregistrement:03.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Berezovsky Pharmaceutical Plant, ZAO Berezovsky Pharmaceutical Plant, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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