Paracétamol + Tramadol (Paracétamol + Tramadolum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Analgésiques opiacés non-narcotiques et antagonistes opioïdes

Inclus dans la formulation
  • Zaldiar
    pilules vers l'intérieur 
    Grünenthal GmbH     Allemagne
  • Rutram®
    pilules vers l'intérieur 
    BALTIMOR FK, LLC     Russie
  • TRAMACETTE
    capsules vers l'intérieur 
    K.O. Ромфарм Компани С.Р.Л.     Roumanie
    • АТХ:

    N.02.A.X   Autres opioïdes

    N.02.A.X.52   Tramadol en combinaison avec d'autres médicaments

    Pharmacodynamique:

    Drogue combinée. Paracétamol accélère l'apparition de l'effet analgésique, tramadol - le prolonge.

    Paracétamol

    A effet antipyrétique, analgésique et anti-inflammatoire. Inhibe la cyclo-oxygénase, principalement dans le système nerveux central, affecte les centres de la douleur et de la thermorégulation. Il n'a pas d'effet négatif sur le métabolisme eau-sel et sur les muqueuses du tractus gastro-intestinal, et a donc peu d'effet sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques.

    Tramadol

    Agoniste non sélectif des récepteurs σ-μ- et κ du système nerveux central. Analgésique opioïde, un dérivé de cyclohexanol - un racémate d'isomères (+) et (-). L'isomère (+) est un agoniste des récepteurs opioïdes qui n'a pas de sélectivité prononcée. L'isomère (-) inhibe la saisie neuronale de la norépinéphrine, activant ainsi les effets noradrénergiques descendants. Ainsi, la transmission des impulsions douloureuses à la substance gélatineuse de la moelle épinière est interrompue. Il inhibe les impulsions douloureuses dues à l'ouverture des canaux de potassium et de calcium, ce qui entraîne l'hyperpolarisation des membranes postsynaptiques.

    A un effet antitussif, ne déprime pas la respiration à des doses thérapeutiques.

    Pharmacocinétique

    Paracétamol

    Après administration orale, il est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 20-30 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, entre dans le lait maternel.

    Métabolisme dans le foie par glucuronation et sulfatation (80%) avec la formation de métabolites inactifs, environ 17% est hydroxylé en métabolites actifs, qui sont ensuite désactivés après conjugaison avec des sulfates et du glutathion. Avec un manque de glutathion, ces métabolites bloquent les systèmes enzymatiques du foie, provoquant une nécrose des hépatocytes.

    La demi-vie est de 2-3 heures. Elimination par les reins, environ 3% inchangé.

    Tramadol

    Après l'administration orale, jusqu'à 90% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 20%. Il se propage dans les tissus. Il pénètre dans la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel.

    Effet thérapeutique se développe après la réception. Métabolisme dans le foie jusqu'à 11 métabolites, dont un seul a une activité pharmacologique.

    La demi-vie d'élimination est de 4,5 heures. Elimination par les reins (90%) et avec les fèces (10%).

    Les indications:Il est utilisé pour arrêter le syndrome douloureux de moyenne et forte intensité, utilisé dans la période postopératoire et avant d'effectuer des procédures diagnostiques douloureuses.
    CIM-10

    XVIII.R50-R69.R52.0   La douleur aiguë

    XVIII.R50-R69.R52.2   Une autre douleur constante

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

    Contre-indications

    L'intoxication aiguë par l'éthanol, les opioïdes et les psychotropes, l'insuffisance rénale et hépatique sévère, l'épilepsie, le syndrome de sevrage, l'intolérance individuelle.

    Soigneusement:

    État de choc, traumatisme craniocérébral, trouble de la fonction respiratoire, hépatite virale, alcoolisme, toxicomanie, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, patients âgés de plus de 75 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur 1-2 comprimés avec douleur, intervalle à la réception au moins 6 heures.

    La dose quotidienne la plus élevée: 8 comprimés (2,6 paracétamol et 300 mg de tramadol).

    La dose unique la plus élevée: 2 comprimés.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: vertiges, maux de tête, inhibition, nervosité, euphorie, hallucinations, tremblements, spasmes musculaires, troubles cognitifs, instabilité de la marche, paresthésie, déficience visuelle et goût.

    Système respiratoire: dyspnée.

    Le système d'hématopoïèse: Sulfhémoglobinémie, anémie aplasique, pancytopénie.

    Le système cardio-vasculaire: tachycardie, hypotension orthostatique, syncope.

    Système digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, flatulence, constipation, difficulté à avaler, diarrhée.

    Système endocrinien: hypoglycémie.

    Réactions dermatologiques: hyperhidrose, éruption bulleuse, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Système reproducteur: violation du cycle menstruel.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Paracétamol

    Diarrhée, anorexie - avec surdosage aigu (se développe 6-14 heures après avoir dépassé la dose), chronique (se développe 2-4 jours après avoir dépassé la dose) - hypocoagulation, syndrome DIC, œdème cérébral, insuffisance rénale rarement fulminante due à une nécrose tubulaire .

    Tramadol

    Myos, effondrement, coma, crampes, apnée.

    Nécrose des cellules hépatiques, due à la formation d'un métabolite toxique de l'acétaminophène - N-acétyl-p-benzoquinonimine.

    Traitement: application des donateurs SH-groupes, précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine et N-acétylcystéine pendant 12 heures après un surdosage.

    Introduction de naloxone, diazepam.

    Interaction:

    Paracétamol

    Renforce l'effet des coagulants indirects et la toxicité du chloramphénicol.

    L'apport d'éthanol dans le traitement du médicament conduit au développement de la pancréatite aiguë.

    L'utilisation simultanée avec des stimulateurs de l'oxydation microsomique dans le foie - les barbituriques, la rifampicine, l'éthanol, la phénylbutazone, la phénothionine, augmente la toxicité du paracétamol.

    Réduit le risque d'effets hépatotoxiques des inhibiteurs d'oxydation microsomale (cimétidine).

    Tramadol

    Renforce l'effet des anticoagulants indirects.

    Réduit l'effet analgésique lorsqu'il est combiné avec des antagonistes agonistes opioïdes (buprénorphine, nalboufine, pentazocine) à la suite d'effets concurrents sur les récepteurs.

    L'utilisation simultanée avec des médicaments qui abaissent le seuil d'activité épileptique (inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, antidépresseurs antipsychotiques) augmente le risque de développer un syndrome convulsif.

    Utilisation simultanée avec d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central (tranquillisants, somnifères, éthanol) augmentent les effets secondaires du tramadol.

    Instructions spéciales:

    La surveillance du glucose et de l'acide urique dans le plasma, la composition du sang périphérique, l'état fonctionnel du foie.

    Avec l'utilisation prolongée du médicament, les symptômes de la toxicomanie se développent, avec arrêt brutal de l'accueil - syndrome de sevrage.

    Pendant le traitement, l'alcool n'est pas autorisé.

    Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de conduire la voiture et de travailler avec des mécanismes mobiles.

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