Cortisone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

pilules vers l'intérieur

АТХ:

H.02.A.B.10 Cortisone

Pharmacodynamique:Interaction avec les récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes - la formation de dimères du complexe glucocorticoïde-récepteur des glucocorticoïdes (libération du récepteur des liaisons avec les protéines de choc thermique 70 et 90 et l'immunophiline). Pénétration du récepteur activé dans le noyau, se liant à des éléments régulateurs de l'ADN sensibles aux glucocorticoïdes - un effet spécifique sur l'expression des gènes (activation et suppression). Interaction avec d'autres facteurs de transcription des protéines, dont NFκB et AP-1, régulant l'expression de nombreuses protéines du système immunitaire, ce qui conduit à la suppression de l'expression des gènes codant pour certaines cytokines, la collagénase et les stromélysines.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète dans les parties supérieures du jéjunum, ralentissant le taux d'absorption avec la nourriture. Relation avec les protéines plasmatiques 90%. Biotransformation dans le foie en métabolite actif - hydrocortisone (11β-hydroxystéroïde déshydrogénase type 1). Demi-vie ~ 1,5 heures. L'élimination des métabolites par les reins.

Les indications:

Insuffisance surrénalienne chronique (maladie d'Addison, hypokorticisme après surrénalectomie totale bilatérale, hypopituitarisme avec hypocorticisme secondaire), dysfonctionnement congénital du cortex surrénalien - en association avec des minéralocorticoïdes.

CIM-10

IV.E70-E90.E89.3 Hypopituitarisme, survenu après des procédures médicales

IV.E20-E35.E23.0 Hypopituitarisme

XII.L60-L75.L64.8 Autre alopécie androgénétique

IV.E70-E90.E89.6 Hypofonction du cortex surrénal (medulla), survenue après des procédures médicales

IV.E20-E35.E27.4 Insuffisance surrénalienne autre et non précisée

IV.E20-E35.E27.3 Insuffisance corticosurrénalienne

IV.E20-E35.E27.1 Insuffisance primaire du cortex surrénalien

Contre-indications

L'hypersensibilité (pour une utilisation à court terme selon les indications vitales est la seule contre-indication). Maladies parasitaires et infectieuses d'origine virale, fongique ou bactérienne (actuellement ou récemment transférées, y compris le contact récent avec le patient) - herpès simplex, herpès zoster (phase viremicheskaya), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose (ou suspectée); mycose systémique, tuberculose. La période de vaccination (8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG. Conditions d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH). Maladies du tractus gastro-intestinal: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale nouvellement créée, colite ulcéreuse avec risque de perforation ou de formation d'abcès, diverticulite. Les maladies du système cardio-vasculaire, y compris l'infarctus du myocarde récemment transféré, l'insuffisance cardiaque chronique décompensée, l'hypertension artérielle sévère, l'hyperlipidémie. Maladies endocriniennes - diabète (y compris la tolérance aux hydrates de carbone), thyrotoxicose, hypothyroïdie, maladie de Cushing. Tendance à la thromboembolie, à l'insuffisance rénale et / ou hépatique, à la néphrolyolyse, à l'hypoalbuminémie et aux conditions prédisposant à sa survenue, myasthénie, l'obésité (degré III-IV), la poliomyélite (à l'exception de la forme de l'encéphalite bulbaire), le glaucome à angle ouvert et fermé.

Soigneusement:

Chez les patients avec colite ulcéreuse, avec diverticulite, anastomose nouvellement créée de l'intestin, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, insuffisance rénale, myasthénie grave, hypotension artérielle, diabète sucré, maladie mentale, hypoalbuminémie. Avec l'hypothyroïdie, comme avec la cirrhose, l'effet de la cortisone peut être augmenté. Avec l'instabilité émotionnelle initiale ou les tendances psychotiques, ces phénomènes peuvent s'intensifier.

Lors de l'utilisation de la cortisone chez les patients atteints de l'herpès simplex cornée, il faut garder à l'esprit la possibilité de perforation.

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la pression intraoculaire et l'état de la cornée. En cas d'arrêt brutal du traitement, notamment en cas d'utilisation antérieure à fortes doses, il existe un syndrome d'annulation des glucocorticostéroïdes (non dû à l'hypocorticisme): anorexie, nausées, blocages, douleurs musculo-squelettiques généralisées, faiblesse générale. Après l'annulation de la cortisone en quelques mois, l'insuffisance relative du cortex surrénalien peut persister.Si pendant cette période il y a des situations stressantes, prescrire (pour les indications) pendant un certain temps les glucocorticostéroïdes, si nécessaire en combinaison avec les minéralocorticoïdes.

Les enfants pendant un traitement prolongé ont besoin d'un suivi attentif de la dynamique de la croissance et du développement. Les enfants qui, au cours du traitement ont été en contact avec la rougeole malade ou la varicelle, prescrivent prophylactiquement des immunoglobulines spécifiques.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - DE.

Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains n'ont pas été menées. En doses pharmacologiques peuvent provoquer une insuffisance placentaire, une déficience du poids corporel fœtal, mortinaissance. L'effet tératogène n'est pas confirmé. La thérapie de remplacement d'hormone n'affecte pas défavorablement le foetus et le nouveau-né. Des études chez l'animal ont révélé une augmentation de la fréquence des fentes palatines, de l'insuffisance placentaire, de l'avortement spontané et du retard de développement intra-utérin du fœtus.

Pénètre dans le lait maternel. Les violations ne sont pas enregistrées. La prise de doses physiologiques ou faiblement pharmacologiques (équivalant à environ 25 mg de cortisone ou 5 mg de prednisone) ne provoque pas d'anomalies de la part de l'enfant. La nomination de doses plus élevées n'est pas recommandée en raison d'éventuelles violations de la part de l'enfant (retard de croissance, perturbation de la production de ses propres glucocorticoïdes).

Dosage et administration:

À l'intérieur, la dose initiale est de 100-200 mg en 2 doses fractionnées. Lorsque l'effet est atteint, la dose est progressivement réduite à une dose d'entretien (habituellement 25 mg par jour). Des doses plus élevées pour les adultes: dose unique - 150 mg, tous les jours - 300 mg. Pour les enfants, la dose initiale de 12,5-25 mg 2 fois par jour. Les doses de soutien sont sélectionnées individuellement.

Effets secondaires:

La fréquence du développement et la sévérité des effets secondaires dépendent de la durée d'application, de la quantité de dose utilisée et de la possibilité d'observer le rythme circadien du rendez-vous.

Du système endocrinien: dépression de la tolérance au glucose, diabète sucré stéroïdien ou manifestation du diabète sucré latent, oppression de la glande surrénale, syndrome d'Itenko-Cushing (visage lunaire, obésité de type hypophysaire, hirsutisme, augmentation de la tension artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, myasthénie, stries) ), retard dans le développement sexuel chez les enfants.

De la part du système digestif: nausées, vomissements, pancréatite, ulcère stéroïdien de l'estomac et du duodénum, œsophagite érosive, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal, augmentation ou diminution de l'appétit, flatulence, hoquet; dans de rares cas - l'activité augmentée des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline.

Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): arythmie, bradycardie (jusqu'à l'arrêt cardiaque); développement (chez les patients prédisposés) ou une augmentation de la manifestation de l'insuffisance cardiaque, des modifications de l'ECG, caractéristique de l'hypokaliémie; augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose.Dans les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde et subaiguë - la propagation de la focalisation de la nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à la rupture du muscle cardiaque.

Du système nerveux et des organes sensoriels: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, psychose maniaco-dépressive, dépression, paranoïa, augmentation de la pression intracrânienne, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, vertiges, pseudotumeur du cervelet, céphalée, convulsions, cataracte sous-capsulaire postérieure, pression intraoculaire accrue avec possibilité d'altération le nerf visuel, une tendance à développer des infections secondaires bactériennes, fongiques ou virales des yeux, des changements trophiques dans la cornée, exophtalmie.

Du côté du métabolisme: augmentation de l'excrétion du calcium, hypocalcémie, prise de poids, équilibre négatif de l'azote (dégradation accrue des protéines), augmentation de la transpiration. Effets dus à l'activité minéralocorticoïde - rétention de liquide et de sodium (œdème périphérique), hypernatrémie, syndrome hypokaliémique (hypokaliémie, arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse et fatigue inhabituelles).

Du système musculo-squelettique: ralentissement de la croissance et des processus d'ossification chez les enfants (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), ostéoporose (très rarement - fractures osseuses pathologiques, nécrose aseptique de la tête de l'humérus et de la cuisse), rupture des tendons, myopathie stéroïdienne, diminution des muscles masse (atrophie).

De la peau: retard de cicatrisation, pétéchies, ecchymoses, amincissement de la peau, hyper- ou hypopigmentation, acné stéroïdienne, stries, propension à développer une pyodermite et une candidose.

Réactions allergiques généralisée (éruption cutanée, démangeaisons, choc anaphylactique), réactions allergiques locales.

Autres: le développement ou l'exacerbation des infections (l'apparition de cet effet secondaire est favorisée par des immunosuppresseurs utilisés conjointement et la vaccination), la leucocytose, le syndrome de sevrage.

Surdosage:

Symptômes: Nausées, vomissements, troubles du sommeil, euphorie, agitation, dépression. En cas d'utilisation prolongée à fortes doses - ostéoporose, rétention hydrique dans le corps, augmentation de la pression artérielle et autres signes d'hypercorticisme, y compris syndrome d'Itenko-Cushing, insuffisance surrénale secondaire.

Traitement: dans le contexte d'un arrêt progressif du maintien du médicament des fonctions vitales, de la correction de l'équilibre électrolytique, des antiacides, des phénothiazines, des préparations de lithium; avec le syndrome d'Itenko-Cushing - aminoglutéthimide.

Interaction:

Alcool, anti-inflammatoires non stéroïdiens - risque accru de saignement (y compris accident vasculaire cérébral hémorragique) et d'ulcération de la muqueuse gastrique.

Aminoglutéthimide - oppression des glandes surrénales (une administration supplémentaire de glucocorticoïdes est requise).

Amphotéricine B (par voie parentérale), inhibiteurs de l'anhydrase carbonique - le risque d'hypokaliémie sévère.

Antiglaucome signifie - correction de la dose due au glaucome glaucocorticoïde.

Anticholinergiques, en particulier atropine - risque d'hypertension intraoculaire.

Acétazolamide - le risque d'hypernatrémie, d'œdème, d'hypocalcémie (ostéoporose).

Les stéroïdes anabolisants, les androgènes - le risque d'œdème, l'acné sévère.

Antidépresseurs tricycliques - aggravation des troubles cortico-dépendants de la psyché. Ne pas appliquer!

Anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine et de l'indanedione), anticoagulants directs, thrombolytiques - risque d'AVC hémorragique.

Antithyroïdiens, les hormones thyroïdiennes - la correction de la dose de glucocorticoïdes en raison de la réduction de la clairance de l'hypothyroïdie et augmenté - dans l'état hyperthyroïdien.

Asparaginase - augmentant ses effets toxiques.

Les vaccins, virus vivants ou autres immunisations - doses pharmacologiques (immunosuppressives) de glucocorticoïdes entraînent une stimulation de la réplication des virus vivants, un risque accru de développer des maladies virales, une diminution de la formation d'anticorps contre le vaccin.

Diurétiques - réduction de leurs effets natriurétiques et diurétiques, hypokaliémie.

Inhibiteurs de l'acétylcholinestérase - un risque de faiblesse sévère de la myasthénie grave (annulation 24 heures avant le début du traitement par glucocorticoïde).

L'isoniazide, mexilétine - Augmentation de la clairance de l'isoniazide, de la mexilétine, diminution de la concentration plasmatique (ajustement de la dose).

Les autres immunosuppresseurs sont le risque d'infection.

Carbamazépine, éphédrine, phénobarbital, phénytoïne, rifampicine - augmentation de la clairance des glucocorticoïdes.

Ketoconazole - clairance réduite des glucocorticoïdes (risque accru d'effets secondaires).

Instructions spéciales:

L'utilisation dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'une thérapie spécifique.

Instructions

Cortisone (Cortisonum)