Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents antinéoplasiques - inhibiteurs des protéines kinases

Inclus dans la formulation
  • Nilotinib-native
    capsules vers l'intérieur 
    NATIVA, LLC     Russie
  • Tacsin®
    capsules vers l'intérieur 
    Novartis Pharma AG     Suisse
  • Tacsin®
    capsules vers l'intérieur 
    Novartis Pharma AG     Suisse
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    L.01.X.E   Inhibiteurs de la protéine kinase

    L.01.X.E.08   Nilotinib

    Pharmacodynamique:

    Inhibe l'activité de la protéine kinase de l'oncoprotéine Bcr-abl dans les cellules linéaires et dans les cellules leucémiques primaires avec un chromosome de Philadelphie positif. Il induit l'apoptose et inhibe sélectivement la prolifération dans les lignées cellulaires et dans les cellules leucémiques primaires, dans le génome duquel se trouve un chromosome de Philadelphie.

    Il n'a aucune activité contre la sérine protéine kinase, mais il est efficace contre le récepteur de l'activité tyrosine kinase (KIT), le facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF) et efrinoreceptor kinases, dont l'inhibition se produit à la concentration du médicament dans la gamme de dose thérapeutique orale.

    Pharmacocinétique

    Après l'administration orale, un estomac vide est absorbé jusqu'à 30% dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 98%.

    Effet thérapeutique se développe après la réception. Métabolisme dans le foie par hydroxylation et oxydation en métabolites inactifs.

    La demi-vie est de 17 heures. Élimination avec des fèces jusqu'à 94% de la dose, 69% - inchangé.

    Les indications:

    Il est utilisé pour le traitement de la leucémie myéloïde chronique, en présence du chromosome de Philadelphie.

    II.C81-C96.C92.1   La leucémie myéloïde chronique

    Contre-indications

    Intolérance individuelle

    Soigneusement:

    Les patients d'âge avancé, la pancréatite.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie . L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Inside à 400 mg 2 fois / jour. Le traitement continue tant qu'il y a un effet clinique.

    La dose quotidienne la plus élevée: 400 mg.

    La dose unique la plus élevée: 800 mg.

    Effets secondaires:

    Système nerveux central et périphérique: insomnie, anxiété, confusion, désorientation, céphalée, vertiges, paresthésie, tremblements, migraine, hypoesthésie, rarement - œdème cérébral, névrite optique, neuropathie périphérique.

    Le système cardio-vasculaire: hypertension artérielle, palpitations, insuffisance cardiaque, rarement - angine de poitrine, infarctus du myocarde, cardiomégalie, saignement nasal.

    Système respiratoire: essoufflement, toux, pneumonie - processus pulmonaire interstitiel, rarement - œdème pulmonaire.

    Le système d'hématopoïèse: neutropénie, pancytopénie.

    Système digestif: anorexie, diarrhée, nausée, vomissement.

    Système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, spasmes musculaires.

    Réactions dermatologiques: alopécie, gonflement du visage, érythème, éruption pustulaire, démangeaisons, hyperhidrose, peau sèche, eczéma, photosensibilité.

    Système reproducteur: dysfonction érectile, gynécomastie, douleur dans les glandes mammaires.

    Système urinaire: pollakiurie, dysurie, insuffisance rénale.

    Organes sensoriels: vertige, douleur dans l'oreille; réduction de l'acuité visuelle, de la conjonctivite, de l'œdème périorbitaire, du syndrome de l'œil sec, de la photophobie.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Avec des effets secondaires accrus, vous devez réduire la dose ou annuler le médicament.

    Interaction:

    Augmenter la concentration de nilotinib dans les inhibiteurs du sérum sanguin CYP 3A4 et Pgp: voriconazole, intraconazole, cétonazole, clarithromycine, télithromycine, retonavir.

    Réduit la concentration du médicament dans les inducteurs du plasma sanguin de l'activité CYP 3A4: carbamazépine, rifampicine, phénytoïne, phénobarbital, préparations de millepertuis

    La réception simultanée du médicament avec de la nourriture entraîne une augmentation de l'absorption du nilotinib et une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin.

    Instructions spéciales:

    Suivi de la formule sanguine toutes les 2 semaines pendant les 2 premiers mois de traitement, puis mensuellement et selon les indications cliniques.

    Suivi de l'électrocardiogramme suivi de la correction de l'hypokaliémie et de l'hypomagnésémie.

    La réception optimale du médicament - 1 heure avant l'admission, ou 2 heures après avoir mangé. Il n'est pas recommandé de boire du jus de pamplemousse.

    Pendant le traitement, les patients doivent utiliser des méthodes contraceptives fiables. Si le médicament est étourdi, vous devez arrêter de conduire la voiture et travailler avec des mécanismes mobiles.

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