Rifamycine (Rifamycinum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Ansamycines

Inclus dans la formulation
  • Otofa
    gouttes tion. 
    Laboratoires Bouchard-Recordati     France
    • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    S.01.A.A   Antibiotiques

    S.02.A.A.12   Rifamycine

    Pharmacodynamique:

    Antibiotique du groupe rifamycine, obtenu à partir du champignon radial Streptomyces mediterranei. A un effet bactéricide. Le mécanisme d'action est associé à la suppression de la synthèse de l'ARN en formant un complexe avec l'ARN polymérase ADN-dépendante.

    À de faibles concentrations, il est actif contre Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; en concentrations plus élevées est actif contre Escherichia coli, Proteus spp.

    Il est actif contre les souches de micro-organismes résistants aux pénicillines semi-synthétiques et aux céphalosporines. Ne pas croiser avec d'autres antibiotiques (sauf la rifampicine).

    PharmacocinétiqueRapidement absorbé lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, avec une application topique sous la forme de gouttes auriculaires et du tube digestif - un faible degré d'absorption dans la circulation systémique. TCmax 30 min, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 6-8 heures. La période de demi-vie est de 2 heures. Avec une augmentation de la dose 4 fois, la Cmax augmente de 1,5 à 3 fois et avec l'injection iv est plus élevée qu'avec v / m, mais diminue plus rapidement. Ne pas cumuler. Relation avec les protéines plasmatiques 60-70%. Distribution: La Cmax est définie dans le foie, moins dans les reins, les poumons, les ascites et les liquides pleuraux. Reste longtemps dans les foyers d'inflammation. Ne pénètre pas dans le BBB. Pénétre à travers la barrière placentaire. Métabolisé avec la formation d'un métabolite actif. Deux heures après l'administration intraveineuse de 250 et 500 mg, la concentration dans le plasma sanguin était de 2 et 11 μg / ml, respectivement. Il est excrété avec les matières fécales (60-90% dans les 8-24 heures), dans une quantité insignifiante par les reins. Dans l'intestin il y a une absorption inverse partielle, ce qui provoque une circulation prolongée dans le corps. Avec la cholestase, la concentration dans le plasma augmente.
    Les indications:

    Les maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à la rifamycine, y compris la gonorrhée, la tuberculose.

    CIM-10

    I.A15-A19.A15   Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

    I.A15-A19.A17   Tuberculose du système nerveux

    I.A15-A19.A18.8   Tuberculose d'autres organes spécifiés

    I.A50-A64.A54   Infection gonococcique

    Contre-indicationsHypersensibilité (y compris pour application topique).
    Jaunisse, hépatite infectieuse (y compris récemment transféré - moins de 1 an).
    Insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiopulmonaire de degré II-III.
    L'âge du sein, la grossesse, l'allaitement.
    Otite moyenne aiguë et chronique (comprenant avec des lésions purulentes isolées de la membrane tympanique et sa perforation), les états après des opérations sur l'oreille moyenne.
    Soigneusement:

    Violation de la fonction du foie.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation systémique est contre-indiquée. Pénètre dans le lait maternel. La sécurité de l'application topique n'est pas définie.

    Catégorie de recommandations FDA n'est pas défini.

    Dosage et administration:Par voie intramusculaire adultes et enfants de plus de 6 ans pesant plus de 25 kg - 500-750 mg toutes les 8 et 12 heures respectivement; enfants de moins de 6 ans - 125 mg toutes les 12 heures.

    Intraveineuse adultes et enfants pesant plus de 25 kg - 500 mg par jour; pour les enfants pesant moins de 25 kg - la dose quotidienne est de 10-30 mg / kg, la fréquence d'administration est de 2-4 fois / jour.

    Pour une utilisation topique dans le traitement des lésions de la tuberculose, une dose unique de 125 mg.

    Gouttes pour les oreilles 5 gouttes (enfants - 3 gouttes) 3 fois par jour ou deux fois par jour versé dans le conduit auditif externe pendant plusieurs minutes. Cours - 1-3 jours (pas plus).

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, anorexie, gastrite érosive, entérocolite pseudomembraneuse, activité accrue des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, hépatite.

    Réactions allergiques urticaire, éosinophilie, œdème de Quincke, bronchospasme, arthralgie, fièvre.

    De la part du système hématopoïèse: leucopénie.

    De la part du système reproducteur: dysménorrhée.

    Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: maux de tête, déficience visuelle, ataxie, désorientation, faiblesse musculaire.

    Du système urinaire: néphronécrose, néphrite interstitielle.

    Autre: herpès, phlébite (avec introduction intraveineuse), induction de la porphyrie.

    En cas d'application topique sous la forme de gouttes auriculaires: réactions allergiques, coloration de la membrane tympanique en rose (visible avec otoscopie).

    Surdosage:En raison du faible degré d'absorption dans le flux sanguin systémique, un surdosage est peu probable.
    Interaction:Antiacides, opioïdes, anticholinergiques et kétoconazole réduire (en cas d'ingestion simultanée) la biodisponibilité de la rifamycine.

    Avec application simultanée isoniazide et / ou pyrazinamide augmenter la fréquence et la sévérité des troubles de la fonction hépatique dans une plus grande mesure (chez les patients ayant une maladie hépatique antérieure).

    Avec application simultanée rifamycine réduit l'activité des anticoagulants oraux, des hypoglycémiants oraux, des contraceptifs hormonaux, des préparations de digitaliques, des antiarythmiques (disopyramide, quinidine, mexilétine, tokainid), glucocorticostéroïdes, dapsone, hydantoïnes (phénytoïne), hexobarbital, nortriptyline, benzodiazépines, hormones sexuelles, théophylline, chloramphénicol, kétoconazole, itraconazole, cyclosporine A, azathioprine, bêta-adrénobloquants,rifamycine provoque l'induction de certains systèmes enzymatiques du foie, accélère le métabolisme).

    Instructions spéciales:

    Sur le fond du traitement chez les patients, la peau, les expectorations, la sueur, les excréments, le liquide lacrymal, l'urine acquièrent une couleur rouge-orange. Peut tacher de manière persistante les lentilles de contact souples.

    Eviter le contact avec la solution sur les vêtements (taches sur les feuilles).

    Contient des sulfites, qui doivent être pris en compte lors de la nomination des patients présentant une hypersensibilité au soufre.

    Avant d'utiliser les gouttes auriculaires, il est recommandé de réchauffer la bouteille en la tenant dans la main, afin d'éviter les sensations désagréables associées à l'entrée de liquide froid dans le conduit auditif externe.

    Il n'est pas représenté dans la pharmacopée américaine.

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