Substance activeFluphénazineFluphénazine
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    R-PHARM, CJSC     Russie
  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intramusculaire [grasse]
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    Substance active:

    Fluphénazine décanoate 25,00 mg.

    Excipients:

    Alcool à l'essence 12,00 mg,

    L'huile de sésame q.s. jusqu'à 1,00 ml.

    La description:
    Solution huileuse transparente d'une couleur jaunâtre avec une légère odeur d'alcool de pétrole.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.B.02   Fluphénazine

    Pharmacodynamique:

    La fluphénazine est un antipsychotique à phénothiazine (neuroleptique), appartenant au groupe des neuroleptiques classiques. A un effet antipsychotique prononcé, en outre, a un effet antiémétique. Le principal mécanisme d'action est lié au fait que fluphénazine bloque la dopamine D2 et D1 les récepteurs du cerveau, et dans une plus grande mesure que les neuroleptiques du groupe phénothiazine. Comme les autres neuroleptiques, mais dans une moindre mesure, fluphénazine bloque également la sérotonine 5HT2 et 5HT1 récepteurs alpha-1 adrénergiques, histamine H1 Ainsi, ses effets anticholinergiques et sédatifs sont moins prononcés par rapport aux autres antipsychotiques classiques. Blocus des récepteurs de la dopamine se produit dans les trois systèmes de dopamine - nitrostriatnoy, mésolimbique et tubéro-fibrillaire, donc en plus du développement des effets cliniques sont également possibles divers phénomènes indésirables tels que les réactions extrapyramidales, et une sécrétion accrue de prolactine.

    Sous la forme d'une solution huileuse a un effet à long terme (la libération du médicament est progressive) - l'effet dure jusqu'à 1-2 semaines. et plus (selon la dose).

    Pharmacocinétique

    Aspiration et distribution

    Fluphenazine Decanoate - fluphénazine ester et l'acide décanoïque lentement hydrolyse pour libérer la fluphénazine, qui pénètre dans la circulation systémique. Le médicament apparaît dans la période de 24 à 72 heures.

    Métabolisme et excrétion

    Le décanoate de fluphénazine est métabolisé dans le foie, excrété par les reins et par l'intestin.

    La demi-vie (T1 / 2) est de 7 à 10 jours et augmente à 14,3 jours avec des injections répétées. L'injection standard de Moditen Depot chez les patients atteints de psychose dure de 15 à 35 jours. L'état d'équilibre est atteint en 4-6 semaines. Fluphénazine pénètre dans la barrière placentaire.

    Les indications:
    Thérapie d'entretien prolongée et la prévention des récidives de la schizophrénie et d'autres psychoses.
    Contre-indications
    Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, ainsi qu'à d'autres phénothiazines; lésions cérébrales sous-corticales évidentes ou suspectées, troubles graves de la conscience, athérosclérose cérébrale sévère, phéochromocytome, insuffisance hépatique, insuffisance rénale et / ou cardiaque marquée, au stade de décompensation; intoxication aiguë par des médicaments déprimant le système nerveux central (alcool, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, anxiolytiques, hypnotiques et stupéfiants); la grossesse, la période d'allaitement, les enfants de moins de 12 ans.
    Soigneusement:
    Alcoolisme (prédisposition accrue aux réactions hépatotoxiques), violation de l'hématopoïèse, cancer du sein (résultat de phénothiazines induites par la prolactine, augmentation du risque de progression de la maladie et résistance aux médicaments endocriniens et cytostatiques), glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique avec manifestations cliniques insuffisance rénale et / ou hépatique modérée ou légère, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (au cours de l'exacerbation); les maladies accompagnées d'un risque accru de complications thromboemboliques; La maladie de Parkinson (les effets extrapyramidaux sont intensifiés); l'épilepsie, les crises d'épilepsie dans l'anamnèse; myxedème; les maladies chroniques accompagnées d'insuffisance respiratoire (surtout chez les enfants); Syndrome de Reye (risque accru d'hépatotoxicité chez les enfants et les adolescents); la cachexie, les vomissements (l'effet antiémétique des phénothiazines peut masquer les vomissements associés au surdosage d'autres médicaments), l'âge avancé.
    Dosage et administration:

    Le médicament Moditen Depot est injecté profondément dans le muscle.

    L'aiguille et la seringue doivent être sèches.

    Non destiné aux cours de thérapie pour moins de 3 mois.

    Les doses les plus optimales et la fréquence d'application du médicament sont fixées individuellement.

    La dose initiale du médicament Moditen Depot: 12,5-25 mg.

    Si nécessaire, et en tenant compte de la tolérance, la dose est répétée ou augmentée toutes les 1 à 3 semaines.

    Dose de soutien: jusqu'à 50 mg toutes les 1-4 semaines. À une dose supérieure à 50 mg, il faut l'augmenter avec précaution de 12,5 mg.

    La dose unique maximale pour les adultes est de 100 mg.

    Patients âgés

    Les patients âgés ont généralement une dose de 3,125-6,25 mg.

    Enfants de 12 ans et plus

    La dose initiale de Moditen Depot est de 6,25 mg à 18,75 mg par semaine. Les doses subséquentes et la fréquence d'application sont définies individuellement. Habituellement, l'intervalle entre l'utilisation de la drogue est de 7 à 21 jours. Lorsque le besoin de doses plus élevées, la dose du médicament est augmentée progressivement, à 6,25 mg.

    La dose unique ne doit pas dépasser 25 mg.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine supérieure à 30 mL / min), des doses plus faibles du médicament (3,125 mg-6,25 mg) sont utilisées.

    Effets secondaires:

    Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

    très souvent> 1/10

    souvent de> 1/100 à <1/10

    rarement de> 1/1000 à <1/100

    rarement de> 1/10000 à <1/1000

    très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

    Dans chaque groupe, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.

    Du côté du système cardio-vasculaire:

    -pas souvent: tachycardie, hypertension artérielle légère, tension artérielle instable;

    - souvent: allongement de l'intervalle QT et dent;

    -très rare: arythmie, tachycardie ventriculaire, fibrillation;

    De la part du système d'hématopoïèse:

    la fréquence n'est pas connue: leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, éosinophilie, pancytopénie;

    Du système nerveux:

    - Fréquemment: troubles extrapyramidaux (pseudoparkinsonisme, dystonie, akathisie, crise oculogique, opisthotonus, hyperréflexie), dyskinésie tardive (mouvements involontaires de la langue, des muscles faciaux, de la bouche, des lèvres, du tronc et des extrémités);

    -lyly: mal de tête;

    -rarement: syndrome neuroleptique malin (hyperthermie,

    rigidité des muscles, akinésie, abaissement de la pression artérielle, stupeur, coma, somnolence, léthargie);

    la fréquence est inconnue: anxiété, excitation ou rêves vifs, états dépressifs, tendances suicidaires accrues;

    Depuis les organes des sens:

    -Souvent: vision floue, glaucome, augmentation de la pression intraoculaire;

    -Fréquence: turbidité de la lentille et de la cornée;

    Du système respiratoire:

    - souvent: congestion nasale;

    -Très rare: l'asthme bronchique;

    Du système digestif:

    -Non souvent: nausée, perte d'appétit, salivation, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, iléus paralytique;

    -seulement: ictère cholestatique;

    Du côté du système urinaire:

    -non-souvent: polyurie, paralysie vésicale;

    - souvent: énurésie nocturne, incontinence urinaire;

    De la peau:

    -Souvent: augmentation de la transpiration;

    -rarement: pigmentation de la peau, photosensibilité, allergique

    dermatite, urticaire, séborrhée, érythème, eczéma, dermatite exfoliative;

    Troubles métaboliques et nutritionnels:

    -lyly: augmentation de l'appétit, prise de poids;

    Du côté du système reproducteur:

    -non-souvent: gynécomastie, lactation pathologique, violations de la libido et de l'impuissance, irrégularités dans la régularité du cycle menstruel, test de grossesse faussement positif;

    - rarement: priapisme, trouble de l'éjaculation;

    Réactions allergiques:

    -très rare: œdème du larynx, angioedème;

    Autre:

    Plusieurs cas de mort soudaine, imprévisible et inexpliquée ont été rapportés chez des patients hospitalisés prenant des phénothiazines.

    Avec le développement d'effets indésirables graves, le traitement doit être interrompu.

    Surdosage:

    Symptômes: troubles extrapyramidaux sévères, sédation, convulsions, altération de la conscience, jusqu'au coma accompagné d'aréflexie, diminution marquée de la tension artérielle, myosis, hypothermie, rétention urinaire, modifications de l'ECG, troubles du rythme cardiaque.

    Le traitement est symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le patient doit être sous observation constante. Dans le cas d'arythmies: bicarbonate de sodium, sulfate de magnésium. Les symptômes extrapyramidaux peuvent être traités avec des médicaments antiparkinsoniens. À l'hypotension artérielle exprimée - la noradrénaline; l'adrénaline peut entraîner une diminution supplémentaire de la pression artérielle.

    L'hémodialyse et la diurèse forcée sont inefficaces.

    Interaction:

    Avec l'utilisation simultanée avec l'alcool de flufenazine, les antihistaminiques, les antidépresseurs, d'autres antipsychotiques, les sédatifs, les hypnotiques ou les narcotiques, l'effet oppressif sur le système nerveux central augmente.

    Barbituriques, somnifères non médicamenteux, carbamazépine, griséofulvine, phénylbutazone et rifampicine augmenter le métabolisme des phénothiazines, ce qui conduit à une augmentation de l'effet dépressif et de la dépression respiratoire. Paracétamol, chloramphénicol, disulfirame, Les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques, les antidépresseurs du groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et les contraceptifs oraux inhibent le métabolisme des phénothiazines, ce qui augmente le risque de syndrome neuroleptique malin.

    Les phénothiazines affectent le métabolisme des glucides, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de glucose dans le sang. Les patients diabétiques peuvent avoir besoin de changer les doses de médicaments hypoglycémiants.

    La fluphénazine bloque les effets de l'épinéphrine et d'autres sympathomimétiques, et réduit également l'effet hypotenseur des alpha-bloquants. En raison du blocage des récepteurs de la dopamine fluphénazine réduit la sévérité de l'effet antiparkinsonien de la lévodopa.

    La fluphénazine peut réduire le seuil de vigilance convulsive; il peut donc être nécessaire d'augmenter la dose de médicaments antiépileptiques pris de façon concomitante.

    La fluphénazine peut potentialiser l'effet des anticoagulants; par conséquent, il est recommandé de surveiller périodiquement le temps de prothrombine. Fluphénazine provoque rarement une hypotension artérielle sévère.Si une hypotension artérielle survient, la noradrénaline intraveineuse doit être administrée immédiatement. L'adrénaline ne peut pas être utilisée, car avec l'utilisation simultanée de phénothiazines, elle provoque une réduction encore plus grande de la pression artérielle au lieu de son augmentation. Cela devrait toujours être pris en compte, en particulier pendant les opérations chirurgicales et l'anesthésie.

    Évitez l'utilisation simultanée de médicaments antiarythmiques, ou ils devraient être utilisés sous surveillance médicale stricte.

    Instructions spéciales:

    La solution injectable ne peut pas être mélangée avec d'autres solutions.

    Le médicament Moditen Depot n'est pas efficace dans le traitement des troubles du comportement chez les patients atteints de retard mental.

    Avec beaucoup de soin, le médicament devrait être utilisé chez les patients souffrant d'épilepsie, car il peut réduire le seuil de préparation convulsive et potentialiser le développement des crises, et provoquer des crises d'épilepsie généralisées.

    Le médicament Moditen Depot doit être administré avec prudence aux patients atteints de maladies cardiovasculaires (insuffisance cardiaque, maladie coronarienne, arythmie), car il peut entraîner une diminution de la pression artérielle.

    Le médicament Moditen Depot est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée.

    Les patients âgés et les patients présentant une déficience intellectuelle devraient recevoir des doses efficaces minimales de Moditen Depot, chez ces patients, des effets indésirables peuvent survenir plus souvent.

    Le médicament Moditen Depot est utilisé avec prudence chez les patients exposés à des températures élevées ou en contact avec des insecticides organophosphorés.

    Ne pas utiliser la préparation de Moditen Depot pour les patients subissant une chirurgie programmée en utilisant de fortes doses d'anesthésiques ou de substances déprimant le système nerveux central. il y a un risque de développer des réactions hypotensives. Le médicament Moditen Depot ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des dyscrasies sanguines ou des troubles de la fonction hépatique, ni chez les patients prenant des médicaments susceptibles de provoquer des modifications similaires, en raison de la possibilité d'un ictère cholostatique. La jaunisse survient généralement au cours des 2 à 4 premières semaines de traitement et ne dépend pas toujours de la dose du médicament ou de la durée du traitement.

    La prudence est de mise lors de l'utilisation de Moditen Depot chez les patients ayant des tumeurs mammaires ou mammaires dans l'histoire (les études n'ont pas confirmé de relation entre l'augmentation de la sécrétion de prolactine et les tumeurs mammaires avec les phénothiazines).

    Dans le contexte de l'utilisation de Moditen Depot, la pneumonie asymptomatique est possible.

    Chez les patients recevant un traitement prolongé par des antipsychotiques, y compris Moditen Depot, un trouble extrapyramidal grave peut survenir - dyskinésie tardive. Pour minimiser le risque de son développement, il est recommandé d'utiliser les doses efficaces les plus faibles. Quand

    l'apparition de signes de dyskinésie tardive doit être interrompue.

    Lors du développement de troubles extrapyramidaux nécessite l'utilisation de médicaments antiparkinsoniens.

    Si, avec l'utilisation simultanée de Moditen Depot avec un médicament antiparkinsonien, la thérapie avec des antipsychotiques cesse brusquement, l'utilisation d'un médicament antiparkinsonien devrait être poursuivie pendant quelques semaines.

    Informations spéciales sur certains composants du médicament Le médicament Moditen Depot contient de l'alcool d'essence, qui peut provoquer des réactions toxiques et anaphylactoïdes chez les enfants de moins de 3 ans.

    L'huile de sésame peut provoquer des réactions allergiques.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Le médicament Moditen Depot a un effet prononcé sur les réactions psychomotrices, et par conséquent, pendant la période de traitement doit abandonner la gestion des véhicules ou travailler avec des dispositifs techniques complexes, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Solution pour administration intramusculaire [huileuse], 25 mg / ml.
    Emballage:

    Ampoules de verre foncé 1 ml chacune. L'ampoule a un point qui indique la ligne de fracture de l'ampoule et un anneau de codage de couleur. 5 ampoules sont placées dans un blister PVC / feuille d'aluminium.

    1 blister avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012269 / 01
    Date d'enregistrement:23.02.2011 / 27.02.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.06.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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