Substance activeFluphénazineFluphénazine
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  • Dépôt Moditen®
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  • Fluphénazine
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    R-PHARM, CJSC     Russie
  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intramusculaire [grasse]
    Composition:
    1 ml de solution contient substance active: fluphénazine décanoate - 25 mg et Excipients: alcool benzylique 15 mg, huile de sésame jusqu'à 1 ml.
    La description:
    Liquide huileux transparent de couleur jaune clair, peut avoir une légère odeur d'alcool benzylique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique)
    ATX: & nbsp

    N.05.A.B.02   Fluphénazine

    Pharmacodynamique:Agent antipsychotique (antipsychotique) à action prolongée; se réfère au groupe des neuroleptiques polyvalents a un effet antipsychotique prononcé, combiné avec un certain effet d'activation, ainsi que la sédation modérée, a un effet antiémétique. Action antipsychotique due au blocage de la dopamine D2récepteurs du système mésolimbique et mésocortical. La sédation (exprimée modérément et observée avec de fortes doses) est due au blocage des récepteurs adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage de la dopamine D2les récepteurs de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocage des récepteurs dopaminergiques de l'hypothalamus. L'effet de la drogue se manifeste habituellement 24-72 heures après l'injection, l'effet antipsychotique est le plus prononcé en termes de 48 à 96 heures après l'injection intramusculaire.
    Pharmacocinétique

    Fluphénazine sous la forme d'un ester d'acide gras de haut poids moléculaire et une solution huileuse s'accumule dans les réserves de graisse et est lentement libéré.

    Après injection intramusculaire, la concentration plasmatique maximale est atteinte après environ 24 heures. Fluphénazine se lie aux protéines plasmatiques plus de - 90%.

    La fluphénazine traverse la barrière hémato-encéphalique, pénètre facilement la barrière placentaire et n'est pas éliminée du corps par hémodialyse.

    Fluphenazine actif et est complètement métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique du cytochrome P450 (y compris l'isozyme CYP2D6) et excrété dans l'urine et la bile. L'activité des métabolites de la fluphénazine n'a pas été étudiée.

    La demi-vie de la fluphénazine dans le plasma sanguin est de 7 à 10 jours.

    Les indications:

    Thérapie d'entretien à long terme des formes chroniques de la schizophrénie.

    Prévention des exacerbations de la schizophrénie.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la fluphénazine ou à d'autres composants du médicament. Maladies cardiovasculaires sévères (insuffisance circulatoire chronique décompensée, hypotension artérielle).

    Oppression sévère de la fonction CNS et états comateux de toute étiologie; traumatisme craniocérébral, maladies systémiques progressives du cerveau et de la moelle épinière.

    Dysfonctionnement du foie et du système sanguin.

    Grossesse, allaitement.

    Enfants de moins de 12 ans

    Soigneusement:
    • Alcoolisme (prédisposition accrue aux réactions hépatotoxiques),
    • réactions allergiques aux dérivés de phénothiazine dans l'anamnèse,
    • changements pathologiques dans le sang (violation de l'hématopoïèse),
    • cancer mammaire,
    • glaucome à angle fermé,
    • hyperplasie de la prostate avec des manifestations cliniques,
    • insuffisance hépatique et / ou rénale,
    • Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (pendant l'exacerbation);
    • les maladies accompagnées d'un risque accru de complications thromboemboliques;
    • La maladie de Parkinson;
    • épilepsie, crises convulsives dans l'anamnèse;
    • myxedème;
    • les maladies chroniques accompagnées d'insuffisance respiratoire (surtout chez les enfants);
    • Syndrome de Reye (risque accru d'hépatotoxicité chez les enfants et les adolescents);
    • la cachexie,
    • vomissement
    • âge avancé.
    Dosage et administration:

    Le médicament Moditen® Depot n'est pas destiné à des traitements de moins de 3 mois.

    Dose initiale: pour la plupart des patients, une dose initiale de 12,5 à 25 mg (0,5-1 ml) est recommandée. Les doses subséquentes et les intervalles entre les administrations sont déterminés en fonction de la réponse au traitement.

    La dose initiale pour les patients qui n'ont pas été préalablement traités avec des dérivés de la phénothiazine doit être sélectionnée par l'administration de fluphénazine d'action rapide (chlorhydrate de fluphénazine). Thérapie de soutien

    Une injection vous permet de contrôler les symptômes de la schizophrénie pendant 4 semaines. Pendant le traitement d'entretien, l'effet d'une dose unique chez certains patients persiste jusqu'à 6 semaines. La dose de Moditen Depot ne doit pas dépasser 100 mg. Si plus de 50 mg de médicament sont nécessaires, chaque dose subséquente doit être augmentée avec précaution, sans dépasser 12,5 mg.

    Les patients avec une agitation sévère

    Le traitement doit être débuté par une fluphénazine à action rapide, comme le chlorhydrate de fluphénazine pour injection.Après la disparition des symptômes aigus, 25 mg (1 ml) de solution de fluphénazine décanoate pour injection intramusculaire peuvent être utilisés.

    Les doses subséquentes, si nécessaire, sont ajustées.

    Patients avec un risque accru de complications

    S'il y a une certaine hypersensibilité aux dérivés de la phénothiazine ou à des troubles prédisposant à des réactions indésirables, le traitement doit être débuté avec du chlorhydrate de fluphénazine à l'intérieur ou par voie parentérale. Après avoir évalué l'effet pharmacologique et déterminé la dose optimale, le décanoate de fluphénazine peut être administré par voie intramusculaire à une dose équivalente.

    La correction ultérieure de la dose est réalisée en fonction de la réponse au traitement.

    Il n'y a pas de schéma unique pour la transition de la fluphénazine d'action rapide à l'administration d'une solution de fluphénazine décanoate. Cependant, il est connu qu'une dose de 20 mg par jour de chlorhydrate de fluphénazine équivaut à une injection de 1 ml (25 mg) d'une solution de flufénazine décanoate toutes les trois semaines. La plupart des patients âgés nécessitent des doses plus faibles - de 1/4 à 1/3 de la dose administrée aux jeunes patients, et de surveiller la réponse au traitement. Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement.

    Effets secondaires:

    Du côté du système nerveux central:

    troubles extrapyramidaux tels que syndrome extrapyramidal, dystonie, dyskinésie, akathisie, crises oculogyres, opisthotonos et hyperréflexie, dyskinésie tardive (syndrome se manifestant par des mouvements choréoathétoïdiens involontaires de la langue, du muscle facial de la bouche, des lèvres ou des mâchoires (par exemple, gonflement de la langue en saillie joues Extrusion des lèvres, mouvements de mastication) muscles du tronc et des extrémités).

    Autres troubles neurologiques:

    syndrome malin des neuroleptiques (ZNE) potentiellement létal (hyperpyrexie, rigidité musculaire, altération de l'état mental, troubles autonomes - oscillation fréquentielle, pouls ou tension artérielle, tachycardie, augmentation de la transpiration, rythme cardiaque irrégulier), ZNE peut également s'accompagner de leucémie, fièvre, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK), altération de la fonction hépatique et insuffisance cardiaque aiguë; somnolence, confusion, modifications de l'encéphalogramme et de la teneur en protéines du liquide céphalo-rachidien, œdème cérébral.

    Du côté du système nerveux autonome:

    Hypotension orthostatique, fluctuations de la pression artérielle, nausées, perte d'appétit, bave, polyurie, transpiration, sécheresse dans les céphalées de pryj, constipation (habituellement après une réduction de la dose ou un retrait de médicament), hypotension.

    Il y a aussi des troubles visuels, le glaucome, l'atonie de la vessie, l'obstruction intestinale, la tachycardie, la congestion nasale.

    Du côté du système cardio-vasculaire:

    Allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires, y compris fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire, mort subite, arrêt cardiaque.

    Troubles métaboliques et endocriniens:

    changements dans le poids corporel, œdème périphérique, hyponatrémie, syndrome de sécrétion altérée de l'hormone antidiurétique, lactation pathologique, gynécomastie, irrégularité menstruelle, test de grossesse faux positif, impuissance chez les hommes, changements de la libido chez les femmes.

    Réactions allergiques:

    démangeaisons, érythème, urticaire, séborrhée, photosensibilité, eczéma et dermatite exfoliative, réactions anaphylactiques, bronchospasme, œdème de Quincke, œdème laryngé.

    De la part du système sanguin:

    leucopénie, agranulocytose, purpura thrombocytopénique et non thrombocytopénique, éosinophilie et pancytopénie.

    De la part de la fonction hépatique:

    ictère cholestatique, en particulier dans les premiers mois de la thérapie, les changements dans le laboratoire, les indicateurs de la fonction hépatique et les signes cliniques de l'hépatite.

    Autre:

    crises convulsives, avec traitement prolongé - fièvre, vomissements, syndrome lupique, modifications de l'ECG, pigmentation de la peau, opacification du cristallin et de la cornée, altération de la fonction rénale, rétinopathie pigmentaire, développement d'un glaucome à angle fermé, dyskinésie irréversible , la forme asymptomatique de la pneumonie, la thromboembolie veineuse, y compris l'embolie pulmonaire et la thrombose veineuse profonde.

    Surdosage:
    Troubles extrapyramidaux exprimés, hypotension, excessive, effet sédatif, oppression, conscience jusqu'à l'aréflexie. Dans de tels cas, il est nécessaire d'annuler le médicament et commencer à soutenir le traitement symptomatique.
    Avec le développement d'une hypotension sévère, une administration intraveineuse immédiate de médicaments vasoconstricteurs est nécessaire. Épinéphrine (épinéphrine) ne doit pas être utilisé, car avec l'admission simultanée avec. dérivés de la phénothiazine. il y a une réaction pervertie (une diminution encore plus grande de la pression artérielle). Avec le développement de troubles extrapyramidaux sévères, les médicaments antiparkinsoniens sont prescrits pendant plusieurs semaines. Antiparkinsonics devrait être progressivement éliminé afin d'éviter la récidive des troubles extrapyramidaux.
    L'hémodialyse, la dialyse péritonéale, les transfusions d'échange et la diurèse forcée en cas d'intoxication par Moditen® Depot sont inefficaces.
    Interaction:

    Dans le contexte de l'utilisation de la fluphénazine, l'effet de l'alcool, des médicaments, déprimant le système nerveux central (hypnotiques, sédatifs) et des analgésiques forts est renforcée. L'utilisation simultanée avec des analgésiques narcotiques peut causer l'hypotension, l'oppression du système nerveux central et la respiration.

    Les antidépresseurs tricycliques: les dérivés de la phénothiazine perturbent le métabolisme des antidépresseurs tricycliques. Les concentrations sériques d'antidépresseurs tricycliques et de phénothiazines augmentent. Les effets sédatifs et m-cholinobloquants peuvent être prolongés ou prolongés, ainsi que l'effet arythmogène des antidépresseurs tricycliques.

    Préparations au lithium avec l'application simultanée de fluphénazine peut augmenter la neurotoxicité.

    Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) diurétiques thiazidiques: il est possible d'intensifier l'effet hypotenseur.

    Autres antihypertenseurs: l'effet antihypertenseur de la guanéthidine, de la clonidine et éventuellement d'autres anti-adrénergiques peut être réduit. Clonidine peut réduire l'effet antipsychotique des phénothiazines.

    Bêta-bloquants: peut augmenter les concentrations de bêta-adrénobloquants et de dérivés de la phénathiazine dans le plasma sanguin.

    Avec l'utilisation simultanée de bêta-adrénobloquants et de dérivés de phénothiazine, une réduction de la dose de médicaments des deux groupes est recommandée.

    Metrizamide peut provoquer des crises convulsives au cours de l'utilisation de la fluphénazine. Recommandé d'annuler fluphénazine 48 heures avant la myélographie et ne pas le prescrire au moins 24 heures après la myélographie.

    Épinéphrine et d'autres adrénomimétiques: dérivés de la phénothiazine sont leurs antagonistes pharmacologiques, à la suite de laquelle le développement de l'hypotension sévère est possible.

    Levodopa: les dérivés de phénothiazine peuvent réduire l'effet antiparkinsonien du médicament.

    M-holinoblokatory: lorsque la fluphénazine est administrée en association avec le m-holinoblokatorami, il est possible de renforcer le blocage des récepteurs cholinergiques, en particulier chez les personnes âgées. Les effets M-cholinobloquants sont potentialisés ou prolongés.

    Lors de l'utilisation du médicament Moditen Depot simultanément avec m-holinoblokatorami un suivi attentif et la sélection des doses de médicaments est nécessaire.

    Anticonvulsivants: fluphénazine peut réduire leur effet anticonvulsivant.

    Les agents hypoglycémiants: les dérivés de phénothiazine provoquent la décompensation du diabète sucré.

    La cimétidine peut réduire la concentration de dérivés de phénothiazine dans le plasma sanguin.

    Antiacides / Antidiarrhéiques les agents peuvent interférer avec l'absorption de la fluphénazine.

    Amphétamy / anorexigène les agents sont des antagonistes pharmacologiques de la fluphénazine.

    Substrats ou inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6: fluphénazine est métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6 et est également un inhibiteur de cette isoenzyme. Par conséquent, les concentrations plasmatiques et les effets de la fluphénazine peuvent augmenter avec l'administration de tels médicaments, entraînant une cardiotoxicité, des effets indésirables provoqués par une action de blocage de la m-holine ou une hypotension orthostatique.

    Instructions spéciales:

    En relation avec l'éventuelle sensibilité croisée, la préparation de Moditen® Depot doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant des réactions allergiques aux dérivés de la phénothiazine dans l'anamnèse.

    Avec le développement d'un ictère cholostatique comme réaction indésirable, le traitement par Moditen® Depot doit être arrêté.

    Lors d'opérations chirurgicales, les patients qui prennent des doses élevées de dérivés de phénothiazine peuvent connaître une forte diminution de la pression artérielle.

    Il peut être nécessaire de réduire les doses d'anesthésiques ou d'antipsychotiques chez certains patients traités avec le Moditene® Depot; Potentiation de l'effet de m-holinoblockers est possible, puisque fluphénazine a une action m-anticholinergique.

    La prudence est recommandée pour prescrire le Moditen® Depot par temps très chaud ou empoisonnement avec des insecticides phosphoriques, les patients avec des convulsions dans l'anamnèse (comme les cas de grandes crises d'épilepsie sont décrites au cours du traitement par fluphénazine), ainsi que les patients avec valve mitrale insuffisance ou d'autres troubles cardio-vasculaires, système vasculaire ou avec phéochromocytome.

    Il est nécessaire de prescrire avec prudence le médicament pour le cancer du sein, tk. à la suite de dérivés de la sécrétion de phénothiazine prolactine induite augmente le risque de progression de la maladie et la résistance au traitement avec des médicaments endocriniens et cytotoxiques.

    Des cas de développement, la thromboembolie veineuse ont été notés avec l'utilisation de médicaments antipsychotiques. Puisque les patients prenant des antipsychotiques ont souvent des facteurs de risque de thromboembolie veineuse, il est nécessaire d'évaluer ces facteurs avant et pendant le traitement et de prendre les mesures préventives appropriées.

    Lors de la prescription à des patients atteints de la maladie de Parkinson, les effets extrapyramidaux peuvent augmenter.

    Apparaissant comme des effets secondaires, les symptômes extrapyramidaux sont habituellement réversibles, mais peuvent être persistants. La probabilité et la gravité de tels effets indésirables dépendent plus de la sensibilité individuelle que d'autres facteurs, mais l'importance de la dose et de l'âge du patient est importante. Le patient doit être averti à l'avance de telles manifestations et de leur réversibilité. Habituellement, pour éliminer ces phénomènes indésirables, il suffit de prescrire des médicaments m-holinoblokatorov ou antiparkinsonic et / ou réduire la dose du médicament.

    Dyskinésie tardive

    La sévérité de ce syndrome et l'aggravation de la maladie qui en résulte peuvent varier considérablement selon les patients. La dyskinésie tardive se manifeste soit pendant le traitement, avec une dose plus faible, soit après l'arrêt du traitement. La détection précoce de la dyskinésie tardive est très importante. Pour la détection de ce syndrome, le stade initial est recommandé / réduction de la dose périodique, neuroleptique (si possible sur l'état du patient) et le suivi du patient au cours de cette période. Cette approche est extrêmement importante. parce que le traitement avec des antipsychotiques peut masquer les manifestations de la dyskinésie tardive.

    Syndrome neuroleptique malin

    Avec le développement de cet effet indésirable devrait cesser immédiatement de prendre des neuroleptiques et d'autres médicaments qui n'affectent pas le maintien des fonctions vitales, ainsi qu'un traitement symptomatique intensif, un suivi continu des fonctions vitales, et le traitement des maladies concomitantes.

    Troubles de la circulation cérébrale

    Une augmentation d'environ 3 fois du risque de développer des troubles cérébro-vasculaires a été observée avec l'administration de certains neuroleptiques atypiques chez des patients atteints de démence dans l'anamnèse. Il y avait une augmentation de la mortalité des patients âgés ayant des antécédents de démence au cours des médicaments antipsychotiques. Le degré de risque et les causes de ce phénomène sont inconnus.

    La cause de ce phénomène est inconnue, cependant, le risque accru de développer des troubles de la circulation cérébrale dans d'autres populations de patients ou avec l'administration d'autres neuroleptiques ne peut pas être exclu. À cet égard, des précautions doivent être prises lors de la prise de Moditen® Depot avec des patients à risque de développer un accident vasculaire cérébral.

    L'hypotension contre le traitement par la fluphénazine est rare. Dans le même temps, chez les patients atteints de phéochromocytome, cérébrovasculaire, rénale et insuffisance cardiaque sévère (par exemple, chez les patients présentant une insuffisance mitrale), l'hypotension avec Moditen® Depot est plus fréquente; une surveillance attentive est nécessaire pour ces patients. Avec le développement de l'hypotension sévère, une administration intraveineuse rapide de médicaments vasoconstricteurs est nécessaire.Est-ce mieux adapté pour cela norépinéphrine pour les injections. Épinéphrine Il ne devrait pas être utilisé parce que les dérivés de phénothiazine déforment la réaction à épinéphrine, entraînant une réduction encore plus grande de la pression artérielle.

    Avec le développement de maladies de la muqueuse de la bouche, des gencives ou de la gorge ou. infection des voies respiratoires supérieures en combinaison. avec une modification du nombre de leucocytes confirmant l'inhibition de l'hématopoïèse, le traitement par Moditen® Depot doit être annulé et les mesures médicales nécessaires doivent être immédiatement prises.

    Les patients avec des saisies dans l'anamnèse doivent être prudents nommer des dérivés de phénothiazine, y compris le médicament Moditen® Depot.

    Il faut tenir compte du fait que l'effet antiémétique des dérivés de la phénothiazine (y compris Moditen® Depot) peut masquer les vomissements associés au surdosage d'autres médicaments.

    Retrait brutal du médicament: principalement la réception de dérivés de phénothiazine. ne provoque pas de dépendance psychique, cependant, des cas de gastrite, de nausées et de vomissements, et des vertiges avec une forte suppression de fortes doses de phénothiazine ont été notés. Ces symptômes diminuaient avec un retrait ultérieur après la prise de médicaments antiparkinsoniens pendant plusieurs semaines.

    Le médicament contient de l'huile de sésame, qui dans de rares cas peut provoquer des réactions allergiques graves.

    L'alcool d'essence contenu dans le produit peut provoquer de graves réactions toxiques et anaphylactoïdes chez les enfants de plus de 12 ans.

    La consommation d'alcool pendant le traitement des médicaments est interdite.

    Ne stockez pas de médicaments dans le réfrigérateur, car cela entraînerait le dépôt de triglycérides appartenant à l'huile de sésame. Lorsque le médicament de boue doit être chauffé à 37 ° C, le précipité est dissous sans perte d'activité de la substance active.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Le médicament a un fort effet sur les réactions psychomotrices du patient, donc pendant la période de traitement, il est interdit de travailler avec des mécanismes ou de conduire une voiture.
    Forme de libération / dosage:
    Solution pour administration intramusculaire huileuse 25 mg / ml.
    Emballage:1 ml par ampoule de verre clair et incolore. 5 ampoules par plateau en plastique. 1 plateau en plastique ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    À une température de 15 à 25 ° C dans un endroit sombre.

    GARDER HORS DE LA PORTÉE DES ENFANTS.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N 015939/01
    Date d'enregistrement:18.09.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Date d'annulation:2017-01-13
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Bristol-Myers SquibbBristol-Myers Squibb France
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.06.2018
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