Sulfate de magnésium - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Ingestion a un effet laxatif en raison de l'augmentation de la pression osmotique dans la lumière de l'intestin et, par conséquent, la rétention d'eau, ce qui conduit à une augmentation du volume du contenu intestinal et l'augmentation du péristaltisme. A également un effet cholérétique réflexe (irritant les récepteurs de la membrane muqueuse du duodénum). C'est un antidote pour l'empoisonnement avec des sels de métaux lourds.
Avec l'administration parentérale a une action anticonvulsivante, antiarythmique, hypotensive, spasmolytique, à fortes doses - diminue la transmission neuromusculaire, a un effet tocolytique, supprime le centre respiratoire.
Mg2 + est un bloqueur «physiologique» des canaux calciques lents et est capable de le déplacer des sites de liaison. Régule les processus métaboliques, la transmission interneuronale et l'excitabilité musculaire, empêche le Ca2 + d'entrer à travers la membrane présynaptique, réduit la quantité d'acétylcholine dans le système nerveux périphérique et le système nerveux central. Provoque une vasodilatation périphérique, ralentit la conduction auriculo-ventriculaire (AV) et diminue la fréquence cardiaque. Détend les muscles lisses, réduit la pression artérielle (principalement augmenté), augmente la diurèse.
L'action anticonvulsivante est associée à une diminution de la libération d'acétylcholine à partir des synapses neuromusculaires, à la suppression de la transmission neuromusculaire, un effet inhibiteur direct sur le système nerveux central. L'effet antiarythmique est dû à une diminution de l'excitabilité des cardiomyocytes, à la restauration de l'équilibre ionique, à la stabilisation des membranes cellulaires, à la violation du courant Na +, au courant lent de Ca2 + et au courant unidirectionnel K +. L'effet cardioprotecteur est fourni par l'expansion des artères coronaires, la diminution de l'OPSS et l'agrégation plaquettaire. L'action tocolytique est associée à l'inhibition de la capacité contractile du myomètre (diminution de l'absorption, de la liaison et de la distribution du Ca 2+ dans les cellules musculaires lisses), à l'augmentation de la circulation sanguine dans l'utérus. confirmé par les données d'essais cliniques contrôlés randomisés).

PharmacocinétiqueLorsque pris par voie orale, mal absorbé (pas plus de 20%) dans le jéjunum et l'iléon, est réabsorbé à partir de la bile, du pancréas et du suc intestinal.Avec le syndrome de malabsorption et la consommation d'aliments riches en graisses, l'absorption de Mg2 + diminue. Le début de l'effet est de 0,5 à 3 heures, durée - 4-6 heures.
La concentration thérapeutique dans le plasma, suffisante pour fournir un effet anticonvulsivant, est de 2-3,5 mmol / l. Les effets systémiques se développent presque instantanément après IV et 1 heure après l'injection intraveineuse. La durée de l'action avec / dans l'introduction - 30 minutes, avec / m - 3-4 heures.
Avec n'importe quelle voie d'administration, il pénètre dans le GEB et la barrière placentaire, créant des concentrations dans le lait maternel 2 fois plus élevées que celles du plasma.
La liaison avec les protéines intracellulaires et les phosphates macroergiques est de 30%. TCmax - 4 h. Mg2 + est déposé dans les os, les muscles squelettiques, les reins, le foie et le myocarde; en petites quantités - dans le liquide tissulaire et les globules rouges.
L'excrétion est réalisée par les reins (le taux d'excrétion rénale est proportionnel à la concentration dans le plasma et au niveau de filtration glomérulaire) et aux fèces (avec ingestion).

Les indications:Pour l'administration orale: constipation, cholangite, cholécystite, dyskinésie de la vésicule biliaire selon le type hypotonique (pour effectuer tjubazhes), sondage duodénal (pour l'obtention d'une vésicule biliaire de la bile), nettoyage de l'intestin avant la manipulation diagnostique. Empoisonnement avec des sels de métaux lourds (mercure, arsenic, plomb tétraéthyle, baryum).
Pour l'administration parentérale: hypertension artérielle, crise hypertensive (y compris avec les phénomènes d'œdème cérébral), éclampsie, encéphalopathie, hypomagnésémie, incl. prévention (nutrition inadéquate ou déséquilibrée, prise de contraceptifs, diurétiques, myorelaxants, alcoolisme chronique), besoin accru en magnésium (grossesse, période de croissance, période de récupération, stress, transpiration excessive), hypomagnésémie aiguë (signes de tétanie, altération de la fonction myocardique) , menace d'accouchement prématuré; arythmies ventriculaires associées à l'allongement de l'intervalle QT; tachycardie ventriculaire du type "pirouette"; apparition d'arythmies contre une faible concentration de potassium et / ou de magnésium dans le plasma sanguin, syndrome épileptique, rétention urinaire, intoxication par des sels de métaux lourds (mercure, arsenic, plomb).

CIM-10

IV.E50-E64.E61.2 Carence en magnésium

VI.G40-G47.G40 Épilepsie

IX.I10-I15.I10 Hypertension [primaire] essentielle

IX.I10-I15.I15 Hypertension secondaire

IX.I30-I52.I47.2 Tachycardie ventriculaire

IX.I30-I52.I49 Autres troubles du rythme cardiaque

XI.K55-K63.K59.0 Constipation

XI.K80-K87.K81 Cholécystite

XI.K80-K87.K82.8 Autres maladies précisées de la vésicule biliaire

XI.K80-K87.K83.0 Cholangite

XV.O10-O16.O15 Éclampsie

XV.O60-O75.O60 Naissance prématurée

XVIII.R25-R29.R25.2 Crampe et spasme

XVIII.R30-R39.R33 Rétention d'urine

XIX.T51-T65.T56 Toxicité des métaux

XIX.T51-T65.T65 Effet toxique d'autres substances et d'autres substances non spécifiées

XIX.T51-T65.T57 Effet toxique d'autres substances inorganiques

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indicationsHypersensibilité, hypermagnie.
Aditionellement: pour l'administration orale - appendicite, saignement rectal (y compris non diagnostiqué), obstruction intestinale, déshydratation, maladies inflammatoires aiguës du tube digestif, grossesse, allaitement maternel; pour administration parenterale - Hypotension artérielle, dépression du centre respiratoire, bradycardie prononcée, blocage AV, insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min), période prénatale (2 h avant l'accouchement).

Soigneusement:Pour l'intérieur: bloc cardiaque, lésion myocardique, insuffisance rénale chronique.
Pour injection: myasthénie, maladies respiratoires, dysfonctionnement rénal, insuffisance rénale chronique, maladies inflammatoires aiguës du tube digestif, âge avancé, grossesse, période de lactation, âge de l'enfant.

Grossesse et allaitement:Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - RÉ
Utiliser avec prudence selon la prescription du médecin et uniquement dans les cas où l'effet thérapeutique attendu excède le risque potentiel pour le fœtus.
Lorsqu'il est administré par voie parentérale à des femmes enceintes souffrant de prééclampsie et d'éclampsie, il pénètre facilement dans la barrière placentaire et atteint rapidement une concentration de plasma fœtal comparable à celle du plasma maternel. Les effets secondaires chez le nouveau-né sont similaires à ceux de la mère et comprennent l'hypotension, l'inhibition, la dépression respiratoire. Les anomalies osseuses et le rachitisme congénital chez les nouveau-nés sont décrits, dont les mères ont été administrées par voie parentérale sulfate de magnésium pendant une longue période (4-13 semaines). habituellement sulfate de magnésium Ne pas appliquer pendant la période prénatale (2 heures avant l'accouchement), sauf si cela est nécessaire pour prévenir les convulsions en cas d'éclampsie.
Il pénètre dans le lait maternel, où la concentration est deux fois plus élevée que dans le sang de la mère. S'il est nécessaire d'utiliser du sulfate de magnésium pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:Individuellement, en fonction des indications et de la forme posologique utilisée. Il est destiné à l'administration par voie orale, in / m et / ou (lente) et à l'injection à travers une sonde duodénale.
À l'intérieur. Comme un laxatif: adultes - 20-30 g 1 fois par jour sur un estomac vide, dissous dans 100 ml d'eau chaude, les enfants seulement comme prescrit par le médecin à un taux de 1 g pour 1 an de vie.
Comme cholagogue pour 15 ml de solution à 20-25% 3 fois / jour, avec un sondage duodénal, 50 ml de 25% ou 100 ml de solution chaude à 10% sont injectés à travers la sonde.
En cas d'empoisonnement avec des sels de métaux lourds, laver l'estomac avec une solution de sulfate de magnésium à 1% ou le donner à l'intérieur (20-25 g dans 200 ml d'eau pour former du sulfate de baryum insoluble).
La dose maximale pour les adultes est jusqu'à 40 g / jour.
Par voie intramusculaire, intraveineuse: lentement 5-20 ml de 20-25% de solution par jour 1-2 fois / jour pendant 15-20 jours.
Prééclampsie et éclampsie. La dose de saturation est de 2-4 g après 5-20 minutes (perfusion). La dose d'entretien est de 1-2 g / h.
Thêta de l'utérus. La dose de saturation est de 4 g après 20 min (perfusion). Dose d'entretien: d'abord 1-2 g / h, plus tard 1 g / h (peut être administré goutte à goutte 24-72 h).
Hypomagnésémie. La dose journalière du nouveau-né est de 0,2-0,8 mg / kg IV lentement. Les adultes avec la forme sévère de la dose initiale de 5 grammes par litre de la solution de la perfusion iv lentement.
Prévention de l'hypomagnésémie chez les patients recevant uniquement une nutrition parentérale. La dose quotidienne est de 1,5-4 g.
Avec des crises hypertensives injecté dans / dans 5,0-20 ml de solution à 25%.
Pour arrêter les arythmies iv injection de 1-2 g pendant 5-10 minutes, administration éventuellement répétée.
En cas d'intoxication au mercure, à l'arsenic, au plomb tétraéthyle - in / in, 5-10 ml de solution à 5-10%. Pour les crampes chez les enfants - in / m, 20-40 mg / kg (0,1-0,2 ml / kg de solution à 20%).
L'apport quotidien maximal de sulfate de magnésium pour les adultes est de 40 g.

Effets secondaires:En cas d'ingestion Nausées, vomissements, diarrhée, exacerbation de maladies inflammatoires du tube digestif, déséquilibre électrolytique (fatigue, asthénie, conscience confuse, arythmie, convulsions), flatulences, douleurs abdominales de nature spastique, soif, signes d'hypermagnésie en présence d'insuffisance rénale.
Pour l'administration parenterale. Signes et symptômes précoces de l'hypermagnésie - bradycardie, diplopie, poussée soudaine de sang sur la peau du visage, maux de tête, diminution de la tension artérielle, nausées, essoufflement, troubles de la parole, vomissements, faiblesse.
Signes d'hypermagnie (par ordre d'augmentation des concentrations sériques de Mg2 +): diminution des réflexes tendineux profonds (2-3,5 mmol / l), allongement de l'intervalle PQ et expansion du complexe QRS sur ECG (2,5-5 mmol / l) , perte de réflexes tendineux profonds (4 -5 mmol / l), inhibition du centre respiratoire (5-6,5 mmol / l), altération de la conduction cardiaque (7,5 mmol / l), arrêt cardiaque (12,5 mmol / l). En outre, l'hyperhidrose, l'anxiété, la sédation profonde, la polyurie, l'atonie de l'utérus.

Surdosage:En cas d'ingestion Symptômes: diarrhée sévère. Traitement: symptomatique.
Pour l'administration parenterale. Symptômes: disparition du réflexe du genou (signe clinique classique de l'apparition de l'intoxication), nausées, vomissements, diminution brutale de la pression artérielle, bradycardie, dépression respiratoire et système nerveux central. Traitement: comme antidote, je / dans (lentement) les préparations de calcium (chlorure de calcium ou gluconate de calcium 5-10 ml 10%), oxygénothérapie, inhalation de carbogène, ventilation mécanique, dialyse péritonéale ou hémodialyse, agents symptomatiques (fonctions correctives du système nerveux central et du système cardio-vasculaire).

Interaction:Ingestion: réduit l'effet des anticoagulants oraux (y compris les dérivés de la.coumarine ou dérivés de l'indanedione), les glycosides cardiaques, les phénothiazines (en particulier la chlorpromazine).
Réduit l'absorption de la ciprofloxacine, de l'acide étidronique, des antibiotiques du groupe tétracycline (forme des complexes non absorbés avec les tétracyclines orales), affaiblit les effets de la streptomycine et de la tobramycine (les médicaments laxatifs contenant Mg2 + doivent être pris 1 à 2 heures après l'application du drogues).
Pour l'administration parenterale: augmente l'effet d'autres médicaments, déprimant le système nerveux central.
Les glycosides cardiaques augmentent le risque de rupture de la conduction et de blocage des AV (en particulier avec l'introduction simultanée de sels de Ca2 +).
Relaxants musculaires et nifédipine renforcer le blocus neuromusculaire.
Avec l'utilisation conjointe du sulfate de magnésium pour l'administration parenterale avec d'autres vasodilatateurs, l'effet hypotenseur peut augmenter.
Les barbituriques, les analgésiques narcotiques, les médicaments hypotenseurs, lorsqu'ils sont combinés avec du sulfate de magnésium, augmentent la probabilité d'oppression du centre respiratoire.
Il interfère avec l'absorption des antibiotiques du groupe tétracycline, affaiblit l'action de la streptomycine et de la tobramycine.
Les sels de Ca2 + réduisent l'action du sulfate de magnésium.
Avec n'importe quelle voie d'administration est pharmaceutiquement incompatible avec les préparations de Ca2 +, éthanol (à forte concentration), carbonates, bicarbonates et phosphates de métaux alcalins, acide arsenique, baryum, strontium, phosphate de clindamycine, hydrocortisone, succinate de sodium, polymyxine dans le sulfate, chlorhydrate de procaïne, salicylates et tartrates. À des concentrations de Mg2 + supérieures à 10 mmol / ml dans des mélanges pour nutrition parentérale complète, la séparation des émulsions grasses est possible.

Instructions spéciales:Sulfate de magnésium L'intérieur doit être pris occasionnellement, une utilisation systématique n'est pas recommandée. Pour l'administration orale, une solution pour injection peut être utilisée comme laxatif.
Si nécessaire, simultanément dans / dans l'introduction des sels Mg2 + et Ca2 + ils sont injectés dans différentes veines. Il est possible d'utiliser le sulfate de magnésium pour le soulagement de l'état épileptique (dans le cadre d'un traitement complexe).Les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère ne doivent pas recevoir plus de 20 g de sulfate de magnésium dans les 48 heures, les patients présentant une oligurie ou un dysfonctionnement rénal sévère ne doivent pas être administrés sulfate de magnésium E / S trop vite. Il est recommandé de surveiller la concentration de Mg2 + dans le sérum (pas plus de 0,8-1,2 mmol / l), la diurèse (pas moins de 100 ml / 4 h), la fréquence respiratoire (pas moins de 16 / min), la pression artérielle , activité cardiaque, réflexes tendineux, fonction rénale. Avec l'utilisation parentérale, un soin particulier doit être pris pour ne pas créer de concentrations toxiques. Les patients âgés nécessitent souvent une réduction de la dose (en raison d'une fonction rénale affaiblie).
En raison de sulfate de magnésium à fortes doses diminue la transmission neuromusculaire, pendant la période du traitement il est nécessaire d'être prudent en conduisant des véhicules et en pratiquant des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Instructions

Sulfate de magnésium (Magnesii sulfas)