Venotoklaks - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Autres agents antinéoplasiques

Inclus dans la formulation

Wenklekst

pilules vers l'intérieur

EbbVi Ltd. Russie

АТХ:

L.01.X Autres agents antinéoplasiques

Pharmacodynamique:

Inhibe sélectivement les protéines Le BCL-2, qui a un effet anti-apoptotique, assure une survie élevée des cellules tumorales et augmente la résistance à la chimiothérapie. En se liant à la protéine BCL-2 venetoclase déplace les protéines pro-apoptotiques Le BIM, en activant les caspases et en détruisant les membranes mitochondriales, exerce ainsi un effet cytotoxique sur les cellules tumorales exprimant le BCL-2.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'estomac vide est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 5-8 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99%.

Métabolisme hépatique du principal métabolite du CYP3A4 / 5, M27.

T ½ est de 26 h. Élimination avec les fèces (99,9%) et les reins (0,1%).

Les indications:

Il est utilisé pour traiter la leucémie lymphoïde chronique.

CIM-10

II.C81-C96.C91.1 La leucémie lymphocytaire chronique

Contre-indications

La réception simultanée avec les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A, l'âge à 18 ans, la grossesse et l'allaitement, l'intolérance individuelle.

Soigneusement:

Goutte, hyperuricémie, insuffisance rénale, infection aiguë, hypersensibilité.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - La catégorie n'est pas définie. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, dans une dose initiale de 20 mg 1 fois par jour avec une augmentation hebdomadaire: deux fois (50, 100, 200 mg), jusqu'à un maximum de 400 mg 1 fois / jour à partir de la 5ème semaine.

La dose quotidienne la plus élevée: 400 mg.

La dose unique la plus élevée: 400 mg.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: maux de tête, fatigue, insomnie.

Système respiratoire: toux, rhinopharyngite, essoufflement.

Système hématopoïétique: anémie, neutropénie, thrombocytopénie.

Le système cardio-vasculaire: œdème périphérique.

Système digestif: diminution de l'appétit, stomatite, nausées, vomissements, diarrhée, constipation.

Système musculo-squelettique: mal au dos.

Réactions dermatologiques: éruption hémorragique.

Système reproducteur: réduction de la fertilité masculine.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Possible développement du syndrome de lyse tumorale lors de l'accumulation de la dose.

Le traitement est symptomatique sur le fond d'une dose réduite ou l'arrêt complet du médicament.

Interaction:

Administration simultanée avec des inhibiteurs du CYP3A (kétokénazole, conivaptan, clarithromycine, indinavir, télaprévir, intraconazole, voriconazole, posaconazole) augmente la concentration de venetoclax, augmentant les effets secondaires, y compris le développement du syndrome de lyse tumorale.

Réception simultanée avec des inducteurs CYP3A (carbamazépine, fentionine, rifampicine, Le millepertuis, Bosentan, etravirine, nafcillin, éfavirenz) réduit la concentration de venetoclase.

Augmente la concentration de warfarine.

Inhibe les substrats de la P-gp dans l'intestin - il est recommandé de prendre de la digoxine, de l'évérolimus, du sirolimus 6 heures avant le venetoclax.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement et dans les 3 mois après sa fin, il est recommandé d'utiliser des méthodes de contraception fiables.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de vacciner avec des vaccins vivants et dans les 6 mois après la fin du traitement.

Il n'est pas recommandé de boire le médicament avec du jus de pamplemousse.

Lorsque vous prenez le médicament n'est pas recommandé de conduire et de travailler avec des machines en mouvement.

Instructions

Venetoklaks (Venetoclax)