Zuclopentixol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Neuroleptiques

Inclus dans la formulation

Clopixol

pilules vers l'intérieur

H. Lundbeck A / S Danemark

Clopiksol Depot

Solution w / m

H. Lundbeck A / S Danemark

Clopixol-Acuffase

Solution w / m

H. Lundbeck A / S Danemark

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.05.A.F.05 Zuclopentixol

Pharmacodynamique:

Le médicament a un effet antipsychotique, antipsychotique et sédatif.

Affecte la neurotransmission dopaminergique et adrénergique dans le système nerveux central. Action antipsychotique due au blocage de la dopamine D₂Récepteurs du système mésolimbique et mésocortical, blocage sédatif - adrénorécepteur de la formation réticulaire du tronc cérébral.

Il élimine le plus efficacement les manifestations psychotiques chez les patients présentant des troubles du comportement. Dans la période initiale de traitement, un effet sédatif non spécifique dose-dépendant est exprimé, qui est rapidement suivi d'une tolérance. Avec l'administration parentérale, l'effet antipsychotique se manifeste après 4 heures et dure 2 à 3 jours, l'effet sédatif se manifeste 2 heures après l'administration, atteint un maximum pendant 8 heures puis diminue significativement. La forme de dépôt est indiquée pour un traitement prolongé (entretien), en particulier chez les patients ayant une faible tolérance orale.

PharmacocinétiqueLa biodisponibilité après administration orale est d'environ 45%. Les formes posologiques pour administration intramusculaire sont soumises à un clivage enzymatique avec isolement de l'ingrédient actif. C_max est atteint avec l'administration orale après 4 heures, avec l'injection intramusculaire - après 36 heures, avec l'injection intramusculaire de la forme de dépôt - après 7 jours. La concentration d'équilibre dans le sérum est atteinte dans la plupart des patients avec l'administration orale pendant 5-7 jours, avec l'introduction d'une forme de dépôt - après environ 3 mois. Le volume de distribution est d'environ 20 l / kg, la liaison aux protéines plasmatiques est de 98-99%. En concentrations élevées dans le foie, les poumons, les intestins et les reins, en plus petites concentrations - dans le cœur, la rate, le cerveau et le sang. Pénètre légèrement la barrière placentaire et en petites quantités excrété dans le lait maternel. Il est métabolisé de trois façons: sulfooxydation, N-désalkylation et conjugaison avec l'acide glucuronique avec la formation de métabolites inactifs, qui sont excrétés principalement dans les fèces et dans une moindre mesure (10%) dans l'urine (0,1% de la dose est excrétée inchangé dans l'urine). La demi-vie avec l'absorption orale est d'environ 20 heures, pour une solution pour les injections - environ 32 heures, pour une forme de dépôt - 19 jours. La clairance du système est de 0,86 (± 0,14) l / min. Les paramètres pharmacocinétiques du zuclopentixol ne dépendent pas de l'âge des patients. Effet des fonctions rénales et hépatiques n'a pas été étudié, cependant, de préférence basé sur l'élimination extrarénale, la fonction rénale ne devrait pas affecter de manière significative la concentration de la substance dans le plasma (par opposition à un dysfonctionnement hépatique sévère).

Les indications:

Comprimés: schizophrénie (aiguë et chronique) et autres troubles psychotiques, avec hallucinations, délires paranoïaques et troubles de la pensée; état d'agitation, anxiété accrue, hostilité, agressivité; phase maniaque de la psychose maniaco-dépressive; retard mental, associé à l'agitation psychomotrice, à l'agitation et à d'autres troubles du comportement; démence sénile avec des idées paranoïaques, désorientation, troubles du comportement, confusion.

Solution pour injection: traitement initial des psychoses aiguës, y compris les états maniaques, et les psychoses chroniques dans la phase d'exacerbation.

Depot-forme: la schizophrénie (aiguë et chronique) et d'autres troubles psychotiques, avec des hallucinations, des idées délirantes paranoïaques et des troubles mentaux; état d'agitation, anxiété accrue, hostilité, agression.

CIM-10

V.F00-F09.F03 Démence, sans précision

V.F00-F09.F09 Trouble mental organique ou symptomatique, sans précision

V.F20-F29.F20.9 Schizophrénie, sans précision

V.F20-F29.F20 Schizophrénie

V.F30-F39.F30.9 Épisode maniaque, sans précision

V.F30-F39.F30 Épisode maniaque

V.F20-F29.F25.0 Trouble schizo-affectif, type maniaque

V.F30-F39.F32.9 Épisode dépressif, sans précision

V.F30-F39.F32 Épisode dépressif

V.F90-F98.F91.9 Trouble de la conduite, sans précision

V.F90-F98.F91.8 Autres troubles de la conduite

XVIII.R40-R46.R45.1 Anxiété et excitation

Contre-indicationsHypersensibilité, intoxication aiguë à l'alcool, barbituriques, opiacés, coma, dysfonctionnement du système hématopoïétique, phéochromocytome, grossesse, allaitement et syndrome convulsif, maladies évolutives du foie, des reins, des maladies cardiovasculaires (arythmie, hypotension sévère, troubles orthostatiques) régulation de la circulation sanguine), les lésions du tronc cérébral, y compris la maladie de Parkinson, les tumeurs prolactin-dépendantes.

Soigneusement:Pour prévenir le syndrome de sevrage, la dose doit être réduite progressivement. Avec des lésions hépatiques chroniques, des doses plus faibles sont prescrites. L'émergence de troubles extrapyramidaux nécessite une réduction de la dose et l'administration d'agents antiparkinsoniens. Le développement du syndrome neuroleptique malin nécessite l'abolition immédiate du zuclopentixol et le maintien et la thérapie symptomatique. Avec le développement de l'hépatite cholestatique, le traitement par zuclopentixol doit être interrompu. Pendant le traitement, la consommation d'alcool est exclue. Ne pas utiliser pendant le travail des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession est associée à une concentration accrue de l'attention.

Grossesse et allaitement:L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est possible si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus (des expériences animales ont révélé un effet tératogène et embryotoxique, aucune étude chez l'homme) et un nouveau-né (moins de 1% des dose prise par la mère entre dans le corps du bébé).

Dosage et administration:À l'intérieur, par voie intramusculaire. Le régime posologique est sélectionné individuellement. Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la dose initiale est habituellement de 2 à 20 mg par jour (elle peut ensuite être augmentée de 10 à 20 mg en 2-3 jours à 75 mg par jour ou plus); quand administré par voie intramusculaire (solution injectable) - 50-150 mg une fois, si nécessaire, des injections répétées sont effectuées dans 2-3 jours (pas moins d'un jour). Depo-forme - 200-400 mg toutes les 2-4 semaines.Un traitement de soutien est recommandé d'être effectuée sous forme de comprimés ou sous forme de dépôt.

Effets secondaires:

Du système nerveux et des organes sensoriels: troubles extrapyramidaux (rigidité musculaire (24%), hypo- ou akinésie (17%), tremblements (17%), dystonie (14%), akathisie motrice et hyperkinésie) survenant principalement en début de traitement, à fortes doses ou avec une forte augmentation de la dose; des étourdissements (17%); somnolence, violation du logement (10%); dans des cas isolés - syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, rigidité des muscles, akinésie, dysfonction autonome, altération de la conscience jusqu'au coma); dyskinésie tardive et précoce, provocation des crises épileptiformes, anxiété, agitation, mal de tête, dépression, syndrome délirant (surtout en association avec des anticholinergiques), une atteinte du glaucome à angle fermé.

Du système cardiovasculaire et du sang: tachycardie, hypotension orthostatique, troubles de la conduction, ≥ 1% - violations de l'hématopoïèse (par exemple, agranulocytose), dans des cas isolés - thrombose des veines des membres inférieurs et du bassin.

De la part du système respiratoire: œdème du larynx, asthme, bronchopneumonie.

De la part du système digestif: bouche sèche (23%), constipation, obstruction intestinale paralytique, modifications transitoires mineures des échantillons hépatiques, hépatite cholestatique, jaunisse.

Du côté du métabolisme: une augmentation du poids corporel, altération du métabolisme du glucose.

Du système génito-urinaire: miction retardée, troubles menstruels, troubles sexuels.

De la peau: éruption cutanée, érythème, peau qui démange.

Autre: syndrome lupique, fatigue (surtout au début du traitement), œdème cérébral, augmentation de la sécrétion des glandes salivaires et sudoripares, galactorrhée.

Surdosage:

Symptômes: somnolence accrue, altération de la conscience jusqu'au coma, syndrome convulsif, troubles extrapyramidaux sévères, hypotension artérielle, choc, hypo- ou hyperthermie.

Traitement: lavage gastrique, surveillance des signes vitaux, thérapie symptomatique et de soutien.

Ne pas utiliser épinéphrine, car cela peut entraîner une diminution supplémentaire de la pression artérielle. Avec les convulsions, le diazépam peut être utilisé pour arrêter les troubles extrapyramidaux en utilisant biperidène.

Interaction:Potentiates l'activité dépressive des barbituriques, des tranquillisants, de l'alcool, de la glycine, etc. Métoclopramide, bromopride, l'alizapride et la pipérazine augmentent la probabilité de développer des troubles extrapyramidaux. Réduit l'efficacité des agonistes des récepteurs de la dopamine (levodopa, bromocriptine, amantadine). Affaiblir l'effet hypotenseur de la guanéthidine, de la clonidine et de la méthyldopa. Renforce l'effet des anticholinergiques. Barbituriques et carbamazépine accélérer le métabolisme des neuroleptiques. Propranolol, antidépresseurs tricycliques, les préparations de lithium augmentent la concentration de zuclopentixol dans le sérum (mutuellement), tandis que l'application avec des préparations de lithium peut développer des symptômes neurotoxiques. L'utilisation simultanée avec l'épinéphrine conduit à une chute brutale de la pression artérielle. Lorsqu'il est combiné avec des antibiotiques polypeptidiques, un effet dépresseur sur le centre respiratoire est possible.

Instructions spéciales:Un faux résultat positif d'un test de grossesse est possible.

Instructions

Zuclopentixol (Zuclopenthixolum)