Clopixol (Clopixol)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeZuclopentixolZuclopentixol
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    • Forme de dosage: & nbspComprimés pelliculés.
    Composition:

    Substance active - dichlorhydrate de Zuclopentixola à 2,364 mg / 11,82 mg / 29,55 mg, correspondant à 2 mg / 10 mg / 25 mg de zuclopentixol; Excipients - amidon de pomme de terre 22,2 mg / 29,2 mg / 31,6 mg, lactose monohydraté 17,4 mg / 21,6 mg / 22,0 mg, cellulose microcristalline 9,0 mg / 13,5 mg / 18,0 mg, copovidone 3,0 mg / 4,5 mg / 6,0 mg, glycérol 85% 1,2 mg / 1,8 mg / 2,4 mg, talc 4,2 mg / 6,3 mg / 8,4 mg, huile de ricin hydrogénée 0,48 mg / 0,72 mg / 0,96 mg, stéarate de magnésium 0,42 mg / 0,63 mg / 0,84 mg.

    Gaine: Hypromellose 5 1,37 mg / 2,05 mg / 2,74 mg, macrogol 6000 0,274 mg / 0,411 mg / 0,548 mg, dioxyde de titane (E171) 0,445 mg / 0,479 mg / 0,091 mg, oxyde de fer rouge (E172) 0,011 mg / 0,205 mg / 0,822 mg .

    La description:

    2 mg - comprimés ronds, biconcave, recouverts d'une membrane pelliculaire de couleur rose pâle. La couleur sur la section transversale est blanche;

    10 mg - comprimés ronds, biconcave, recouverts d'une membrane pelliculaire d'une couleur brun rosé. La couleur sur la section transversale est blanche;

    25 mg - comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une membrane pelliculaire de couleur brun-rouge. La couleur de la section transversale est blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antipsychotique (antipsychotique).
    ATX: & nbsp

    N.05.A.F.05   Zuclopentixol

    Pharmacodynamique:

    Le clopixol est un médicament antipsychotique (neuroleptique) du groupe thioxanthène.

    L'action antipsychotique des neuroleptiques est associée au blocage des récepteurs de la dopamine et, éventuellement, au blocage des récepteurs 5-HT (5-hydroxytryptamine).

    In vitro zuclopentixol a une forte affinité pour les récepteurs de la dopamine D1 et D2, ainsi que les récepteurs alpha 1-adrénergiques et les récepteurs de la sérotonine 5-HT2, mais n'a pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques muscariniques. Le médicament a une faible affinité pour les récepteurs de l'histamine H1 et n'a pas d'activité bloquante alpha2-adrénergique. In vivo affinité pour D2 les récepteurs prédominent par rapport à l'affinité pour D1 récepteurs

    Comme la plupart des antipsychotiques zuclopentixol augmente le niveau de prolactine dans le sérum.

    Le Zuclopentixol est destiné au traitement des psychoses aiguës et chroniques et au traitement des patients retardés mentaux présentant un comportement hyperactif et agressif.

    En plus d'affaiblir significativement ou d'éliminer complètement les principaux symptômes de la schizophrénie tels que les hallucinations, les délires et les troubles de la pensée, zuclopentixol a également un effet prononcé sur les symptômes d'accompagnement - hostilité, suspicion, agitation et agression.

    Le zuclopentixol a un effet sédatif transitoire et dose-dépendant. Le développement rapide de la sédation au début du traitement est généralement un avantage dans le traitement de la psychose aiguë. La tolérance à l'effet sédatif non spécifique du médicament se développe rapidement. L'effet inhibiteur spécifique de Clopixol est particulièrement bénéfique dans le traitement des patients souffrant d'agitation, d'anxiété, d'hostilité ou d'agressivité.

    Pharmacocinétique

    La biodisponibilité du zuclopentixol à la prise orale est d'environ 44%. La concentration maximale dans le sérum est atteinte après environ 4 heures.

    Volume de distribution apparent (Vré)β est d'environ 20 l / kg. La liaison aux protéines du plasma sanguin est d'environ 98-99%.

    Zuclopentixol pénètre légèrement la barrière placentaire et en petites quantités est excrété dans le lait maternel. La demi-vie est d'environ 20 heures. Les métabolites n'ont pas d'activité neuroleptique et sont excrétés, principalement avec les fèces et, en partie, avec l'urine.

    Lors de l'administration d'un traitement chez des patients atteints de schizophrénie de gravité légère ou modérée, le taux sérique de sérum à 2,8-12 ng / ml (7-30 nmol / L) est recommandé (mesuré immédiatement avant l'administration). .

    Les indications:

    La schizophrénie aiguë et chronique et d'autres troubles psychotiques, en particulier avec des hallucinations, des délires paranoïaques et des troubles mentaux, ainsi que l'agitation, l'anxiété, l'hostilité ou l'agressivité.

    La phase maniaque de la psychose maniaco-dépressive.

    Agitation et autres troubles du comportement chez les patients retardés mentaux.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au zuclopentixol ou à l'un des excipients.

    Hypersensibilité connue aux médicaments du groupe tixanthène. L'intoxication aiguë à l'éthanol, aux barbituriques et aux opiacés.

    Effondrement, oppression de la conscience de toute origine, coma, lésion cérébrale sous-corticale présumée ou établie.

    L'intolérance héréditaire au galactose, l'insuffisance de la lactase ou l'affaiblissement de l'absorption du glucose et le galactose.

    Soigneusement:

    Maladies organiques du cerveau, retard mental, troubles convulsifs, insuffisance hépatique, maladies cardiovasculaires dans l'histoire, y compris allongement de l'intervalle QT, bradycardie <50 battements par minute, infarctus aigu du myocarde récent, insuffisance cardiaque décompensée, arythmie, hypokaliémie, hypomagnésémie et troubles génétiques. prédisposition à ces conditions, la présence de facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral (y compris l'artériosclérose aiguë), le parkinsonisme, la dépendance aux opioïdes et à l'alcool; la grossesse, la période d'allaitement maternel; enfants et adolescents de moins de 18 ans (en raison de données cliniques inadéquates).

    Grossesse et allaitement:

    Pendant la grossesse, Clopixol doit être utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Chez les nouveau-nés dont les mères prenaient des neuroleptiques à la fin de la grossesse ou pendant l'accouchement, il peut y avoir des signes d'intoxication tels que léthargie, tremblements et excitabilité excessive. De plus, ces nouveau-nés ont un faible score d'Apgar.

    Pendant le traitement par Clopixol, l'allaitement est autorisé, si cela est cliniquement nécessaire. Néanmoins, il est recommandé d'observer l'état du nouveau-né, en particulier dans les 4 premières semaines après la naissance.

    Dosage et administration:

    Les comprimés sont pris par voie orale: avalés, lavés avec de l'eau.

    Les doses du médicament devraient être choisies individuellement, selon l'état du patient. En règle générale, de petites doses (de 2 à 10 mg et plus, selon l'indication) doivent être utilisées initialement, puis rapidement jusqu'à l'optimum, en fonction de l'effet clinique. Une dose d'entretien peut être prescrite une fois par jour avant le coucher.

    Attaque aiguë de la schizophrénie, d'autres troubles psychotiques aigus, agitation sévère et manie.

    Habituellement 10-50 mg / jour.

    Dans les troubles sévères et les états de sévérité modérée, la dose initiale de 20 mg / jour peut, si nécessaire, augmenter de 10-20 mg en 2-3 jours à 75 mg par jour ou plus. La dose unique maximale est de 40 mg. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

    Les conditions psychotiques chroniques dans la schizophrénie et d'autres psychoses chroniques.

    Dose de soutien de 20-40 mg / jour.

    Agitation chez les patients présentant un retard mental.

    Habituellement 6-20 mg / jour. Si nécessaire, la dose peut augmenter à 25-40 mg / jour.

    Patients âgés:

    Les patients âgés devraient recevoir des doses minimales de la gamme de dose possible (2-6 mg et plus).

    Diminution de la fonction hépatique:

    Le clopixol doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Les patients présentant une altération de la fonction hépatique devraient recevoir la moitié des doses recommandées et, si possible, contrôler le taux du médicament dans le sérum sanguin.

    Fonction rénale diminuée:

    Le clopixol peut être administré en doses habituelles aux patients dont la fonction rénale est réduite.

    Effets secondaires:

    La plupart des effets secondaires sont dose-dépendants. L'incidence des effets secondaires et leur intensité sont plus prononcés dans les premiers stades du traitement et diminuent avec la poursuite du traitement.

    L'information sur l'incidence des effets secondaires est présentée sur la base des données de la littérature et des rapports spontanés. La fréquence est indiquée comme: très souvent (≥1 / 10), souvent (de ≥1 / 100 à <1/10), rarement (de 1/1000 à <1/100), rarement (de ≥1 / 10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), ou inconnu (ne peut être estimé sur la base des données existantes).

    Du système nerveux: très souvent - somnolence, akathisie, hyperkinésie, hypokinésie; souvent - le tremblement, la dystonie, l'hypertonie musculeuse, le vertige, le mal de tête, les paresthésies, les violations de l'attention, l'amnésie, la violation de la marche; rarement - dyskinésie tardive, hyperréflexie, parkinsonisme, évanouissement, troubles de la parole, dyskinésie, ataxie, hypotension, troubles convulsifs, migraine; très rarement - syndrome neuroleptique malin.

    Du côté de l'activité mentale: souvent - insomnie, dépression, anxiété, nervosité, agitation, rêves inhabituels, diminution de la libido; rarement - apathie, augmentation de la libido, rêves cauchemardesques, confusion.

    Du système cardiovasculaire: souvent tachycardie, palpitations; rarement - abaissant la pression artérielle, "bouffées de chaleur"; rarement - un intervalle QT étendu sur un électrocardiogramme; très rarement une thromboembolie veineuse.

    De la part des organes de vision: souvent - une violation de l'accommodation, la déficience visuelle; rarement - mydriasis (pupille dilatée), mouvement involontaire des globes oculaires.

    Du côté de l'organe de l'ouïe et du labyrinthe: souvent - vertiges; rarement - une hyperacousie, un bruit dans les oreilles.

    Du système respiratoire: souvent essoufflement, congestion nasale.

    Du système digestif: très souvent - bouche sèche; souvent - salivation accrue, constipation, vomissements, dyspepsie, diarrhée; rarement - la douleur dans l'abdomen, la nausée, la flatulence.

    Troubles métaboliques et troubles de l'alimentation: souvent - augmentation de l'appétit, gain de poids; peu fréquent - perte d'appétit, perte de poids; rarement - hyperglycémie, intolérance au glucose, hyperlipidémie.

    De la part du système reproducteur: rarement - les violations de l'éjaculation, la dysfonction érectile, la violation de l'orgasme chez les femmes, la sécheresse vulvovaginale; rarement - galactorrhée, gynécomastie, aménorrhée, priapisme.

    Du système urinaire: souvent douloureux urination, rétention urinaire, polyurie.

    Troubles hépatiques et hépatobiliaires: rarement - les changements dans les paramètres de laboratoire de la fonction du foie; très rarement - l'hépatite cholestatique, la jaunisse.

    Du système endocrinien: rarement - hyperprolactinémie.

    Du système sanguin et lymphatique: rarement thrombocytopénie, neutropénie, leucopénie, agranulocytose.

    De la peau et du tissu sous-cutané: souvent - hyperhidrose, démangeaisons; rarement - photosensibilité, trouble de la pigmentation, séborrhée, éruption cutanée, dermatite, purpura.

    Du système musculo-squelettique: souvent - myalgie; rarement - rigidité musculaire, trismus, torticolis.

    Du système immunitaire: rarement - hypersensibilité, réactions anaphylactiques.

    De la part du corps dans son ensemble: souvent - asthénie, fatigue, malaise, douleur; rarement - soif, hypothermie, pyrexie.

    Des troubles extrapyramidaux peuvent survenir, en particulier au début du traitement. Dans la plupart des cas, ces effets secondaires sont contrôlés avec succès en réduisant la dose et / ou en utilisant des médicaments antiparkinsoniens. Cependant, l'utilisation systématique d'anti-Parkinsonics pour prévenir les effets secondaires n'est pas recommandée. Ils ne soulagent pas les manifestations de la dyskinésie tardive et peuvent les aggraver. Il est recommandé de réduire la dose ou, si possible, d'interrompre le traitement par le zuclopentixol. En cas d'akathisie persistante, les benzodiazépines peuvent être utiles propranolol.

    Lors de la prise de zuclopenthixol ont également été signalés les effets secondaires suivants lors de la prise d'autres antipsychotiques: dans de rares cas, allongement de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire - tachycardie et fibrillation, mort subite, arrêt cardiaque et le développement de tachycardie ventriculaire paroxystique (torsade des pointes) .

    Un arrêt brutal de l'administration de zuclopentixol peut s'accompagner de réactions de sevrage. Les symptômes les plus fréquents sont: nausées, vomissements, anorexie, diarrhée, rhinorrhée, sudation, myalgie, paresthésie, insomnie, nervosité, anxiété et agitation. Les patients peuvent également éprouver des vertiges, des sensations de chaleur et de froid, des tremblements. Les symptômes commencent généralement dans les 1-4 jours après l'annulation et diminuent dans les 7-14 jours.

    Surdosage:

    Symptômes.

    Somnolence, coma, troubles moteurs, convulsions, choc, hyperthermie / hypothermie.

    En cas de surdosage en même temps que la prise de médicaments affectant l'activité cardiaque, des modifications de l'ECG, un allongement de l'intervalle QT, une tachycardie vibriculaire pirouette polymorphe, un arrêt cardiaque et des arythmies ventriculaires ont été enregistrés.

    Traitement.

    Symptomatique et de soutien. Des mesures devraient être prises pour maintenir les systèmes respiratoire et cardiovasculaire. Ne pas utiliser épinéphrine (adrénaline), tk. Cela peut entraîner une diminution de la pression artérielle. Les crises peuvent être arrêtées avec le diazépam, et les troubles moteurs biperidenom.
    Interaction:

    Le clopixol peut augmenter l'effet sédatif de l'alcool, les effets des barbituriques et d'autres substances dépressives du SNC.

    Le clopixol ne doit pas être administré en même temps que la guanéthidine et des agents agissant de la même manière, car les antipsychotiques peuvent augmenter ou diminuer l'effet de certains antihypertenseurs; L'effet antihypertenseur de la guanéthidine et des médicaments agissant de la même manière est réduit.

    L'utilisation simultanée de neuroleptiques et de lithium augmente le risque de neurotoxicité.

    Les antidépresseurs tricycliques et les neuroleptiques inhibent mutuellement le métabolisme des autres.

    Le clopixol peut réduire l'efficacité de la lévodopa et l'effet des médicaments adrénergiques.

    L'utilisation simultanée avec le métoclopramide et la pipérazine augmente le risque de troubles extrapyramidaux.

    Parce que le zuclopentixol partiellement métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6, l'administration simultanée avec des médicaments inhibant cette isoenzyme peut entraîner une diminution de la clairance du zuclopentixol. L'augmentation de l'intervalle QT, caractéristique de la thérapie avec des antipsychotiques, peut être améliorée par l'administration simultanée de médicaments prolongeant l'intervalle QT: les médicaments anti-arythmiques IA et III (quinidine, amiodarone, sotalol, dofétilide), certains antipsychotiques (thioridazine), certains antibiotiques-macrolides (l'érythromycine) et les antibiotiques de la série des quinolones (gatifloxacine, moxifloxacine), certains antihistaminiques (terfénadine, astémizole), ainsi que le cisapride, le lithium et d'autres médicaments qui augmentent l'intervalle QT. Vous devriez éviter l'administration simultanée de Clopixol et des médicaments ci-dessus.

    Clopiksol doit être administré avec prudence en même temps que les médicaments qui causent des troubles électrolytiques (diurétiques thiazidiques et thiazidiques) et les médicaments pouvant augmenter la concentration de zuclopentixol dans le plasma sanguin, en raison de l'augmentation possible du risque de prolongation de l'intervalle QT et l'apparition d'arythmies potentiellement mortelles.

    Instructions spéciales:

    En cas de traitement prolongé, en particulier à fortes doses (supérieures à 25-40 mg / jour), une surveillance attentive doit être effectuée, en évaluant périodiquement l'état des patients afin de décider de la possibilité de réduire la dose d'entretien.

    Lors du traitement de tout neuroleptique, il existe la possibilité de développer un syndrome neuroleptique malin (SNC). Les principaux symptômes de la NSA sont l'hyperthermie, la rigidité musculaire et une altération de la conscience en combinaison avec un dysfonctionnement du système nerveux autonome (pression artérielle labile, tachycardie, augmentation de la transpiration). En plus de l'arrêt immédiat des antipsychotiques, l'utilisation de mesures de soutien générales et d'un traitement symptomatique est extrêmement importante.

    En cas de diabète concomitant, l'utilisation de Clopixol peut modifier les taux d'insuline et de glucose dans le sang, ce qui peut nécessiter une correction de la dose de médicaments hypoglycémiants.

    Comme d'autres médicaments appartenant à la classe thérapeutique des neuroleptiques, Clopixol peut provoquer une extension de l'intervalle QT. Des intervalles de QT constamment prolongés peuvent augmenter le risque d'arythmies malignes.

    Des cas de thromboembolie veineuse ont été rapportés en présence de neuroleptiques. Étant donné que les patients traités avec des neuroleptiques sont souvent à risque de développer une thromboembolie veineuse, les facteurs de risque de thromboembolie veineuse doivent être déterminés et des précautions doivent être prises avant et pendant le traitement par Clopixol.

    Dans les essais cliniques randomisés, contrôlés par placebo, l'utilisation de certains médicaments antipsychotiques atypiques chez les patients atteints de démence a multiplié par trois le risque d'effets indésirables vasculaires cérébraux. Le mécanisme d'une telle augmentation du risque est inconnu. Il est également possible d'exclure les augmentations du risque lorsque d'autres antipsychotiques sont utilisés dans d'autres groupes de patients. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant un risque d'AVC.

    Les données de deux grandes études d'observation ont montré que les patients âgés atteints de démence et prenant des antipsychotiques présentaient une légère augmentation du risque de décès, par rapport aux patients qui ne prenaient pas d'antipsychotiques. Des données suffisantes pour une évaluation précise de l'ampleur du risque et les raisons de son augmentation ne sont pas disponibles. Le clopixol n'est pas homologué pour le traitement des troubles du comportement chez les patients âgés atteints de démence.

    Lorsque l'alcool est utilisé dans le contexte du traitement par le zuclopentixol, l'effet oppressif sur le système nerveux central peut être augmenté.

    Les comprimés contiennent de l'huile de ricin hydrogénée, qui peut provoquer une indigestion et de la diarrhée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les patients doivent être avertis de l'effet sédatif du médicament et de l'effet possible de son admission sur la capacité à conduire et à gérer les véhicules.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés 2 mg, 10 mg, 25 mg.

    Emballage:

    Pour 50 ou 100 comprimés dans un récipient en plastique avec protection contre l'ouverture par les enfants et contrôle de la première autopsie. Sur la couverture par procédé de gaufrage, un schéma d'ouverture du récipient est réalisé. Conteneur avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N014166 / 01-2002
    Date d'enregistrement:22.10.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:H. Lundbeck A / SH. Lundbeck A / S Danemark
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspLUNDBEK EXPORTATION A / C LUNDBEK EXPORTATION A / C Danemark
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2015
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