Protub-5 (Protub-5)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeLoméfloxacine + pyrazinamide + prothionamide + étambutol + pyridoxineLoméfloxacine + pyrazinamide + prothionamide + étambutol + pyridoxine
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    • Forme de dosage: & nbspComprimés pelliculés.
    Composition:Chaque comprimé pelliculé contient:
    Substances actives:

    Lomefloxacin

    - 200 mg

    - 200 mg

    chlorhydrate en termes de



    lomefloxacin



    Pyrazinamide

    400 mg

    - 370 mg

    Prothionamide

    - 188 mg

    - 150 mg

    Chlorhydrate d'éthambutol

    360 mg

    - 325 mg

    Le chlorhydrate de pyridoxine

    - 20 mg

    - 20 mg
    Excipients
    Coeur:     lactose (sucre laiteux), polyvinylpyrrolidone de masse moléculaire moyenne (povidone, kollidon 25), cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, carboxyméthylamidon sodique (primogel), stéarate de magnésium, hydrosilicate de magnésium (talc), aérosil (silice colloïdale), crosspovidone (collidine). CL).
    Gaine: hydroxypropylméthylcellulose 15 (hypromélose E15), hydroxypropylméthylcellulose 5 (hypromélose E5), propylèneglycol, macrogol 6000 (polyéthylèneglycol 6000), hydrosilicate de magnésium (talc), dioxyde de titane, oxyde de fer teinté jaune, colorant rouge d'oxyde de fer.
    La description:Les comprimés contenant 200 mg de lomefloxacine, 400 mg de niazinamide, 188 mg de protionamide, 360 mg de chlorhydrate d'éthameuol et 20 mg de chlorhydrate de pyridoxine sont de couleur brun rouge, capsulaires, avec un risque d'un côté. la tablette est jaune. Les comprimés contenant 200 mg de Lomefloxacin ,; 70 mg de pyrazinamide, 150 mg de protionamide, 325 mg de chlorhydrate d'éthambutol et 20 mg de chlorhydrate de pyridoxine: jaune, capsulaire, avec un risque d'un côté. Sur la section transversale, le comprimé est jaune.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent combiné antituberculeux.
    ATX: & nbsp

    J.04.A.M   Combinaisons de médicaments antituberculeux

    Pharmacodynamique:Médicament antituberculeux combiné.
    Lomefloxacin. Bactéricide antimicrobien à large spectre d'action du groupe des fluoroquinolones. Affecte l'enzyme bactérienne ADN-gyrase, qui fournit un surenroulement, forme un complexe avec son tétramère (sous-unité de la gyrase A2B2) et perturbe la transcription et la réplication de l'ADN, conduit à la mort de la cellule microbienne. Les bêta-lactamases, produites par des agents pathogènes, n'affectent pas l'activité de la loméfloxacine. Très actif contre les microorganismes aérobies à Gram négatif: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae et parainfmenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa. Modérément sensible au médicament Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liguifaciens et marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis et Proteus stuartii, Providencia rettgeri et Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.Résistant au médicament Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis et bactéries anaérobies. Il agit à la fois sur Mycobacterium tuberculosis extracellulaire et intracellulaire, raccourcit le temps de leur isolement du corps, fournit une résolution plus rapide des infiltrats. La plupart des micro-organismes agissent à de faibles concentrations (la concentration nécessaire pour contrôler la croissance de 90% des souches, généralement pas plus de 1 μg / ml). La résistance est rare.
    Pyrazinamide. Le pyrazinamide a une action bactéricide à des pH acides. Pénètre bien dans les foyers de tuberculose. Son activité est élevée dans les processus caséo-nécrotiques, la lymphadénite caséeuse, les tuberculomes. Il est soumis à une conversion enzymatique en la forme active - l'acide pyrazinique. À des valeurs de pH acides, la concentration minimale inhibitrice de pyrazinamide in vitro est de 20 mg / l. Sur les pathogènes non tuberculeux ne fonctionne pas.
    Prothionamide. Il bloque la synthèse des acides mycoliques, qui sont un composant structural important de la paroi cellulaire de Mycobacterium tuberculosis, un antagoniste de l'acide nicotinique. Dans des concentrations élevées, la perturbation bactéricide de la synthèse des protéines de la cellule microbienne agit. Efficace contre les mycobactéries résistantes aux médicaments antituberculeux de la première série. Affecte à la fois les mycobactéries extracellulaires et intracellulaires. Il n'est pas très actif contre les mycobactéries de la tuberculose bovine, les mycobactéries atypiques et les saprophytes résistants aux acides (la concentration minimale de suppression est de 20-30 μg / ml). La flore pathogène non spécifique ne fonctionne pas.Pénètre dans les cellules, en particulier les macrophages. A un effet bactéricide dans un environnement acide. Le développement de la résistance de mycobacterium tuberculosis au protionamide en monothérapie se développe rapidement (à 2 mois chez 32%, 4 mois chez 82%). Avec la thérapie combinée, la résistance peut se développer à 6 mois (jusqu'à 15%).
    Ethambutol. Un médicament bactériostatique, efficace contre la tuberculose mycobactérienne typique et atypique. Le mécanisme d'action du médicament est associé à une violation de la synthèse de l'ARN dans les cellules bactériennes, il supprime la synthèse de la paroi cellulaire, bloquant l'inclusion des acides mycoliques dans celui-ci. Ethambutol Actif contre les mycobactéries atypiques à croissance rapide et lente. La concentration minimale d'éthambutol est de 0,78-2,0 mg / l. Sur les pathogènes non tuberculeux éthambutol Ça ne marche pas.
    Pyridoxine. Produit vitaminique Participe au métabolisme. Il est nécessaire pour le fonctionnement normal du système nerveux central et périphérique. Avec l'infection tuberculeuse, il y a une carence en pyridoxine. Avec l'administration simultanée de pyridoxine vers l'intérieur avec la loméfloxacine, le pyrazinamide et l'éthambutol, aucune interaction de ces médicaments n'est observée aux niveaux pharmacocinétique et microbiologique. Réduit la neurotoxicité des médicaments antituberculeux.
    PharmacocinétiqueLomefloxacin. Les composants actifs qui composent Proteb-5, n'affectent pas la vitesse d'absorption de Lomefloxacin du tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité de la loméfloxacine est supérieure à 90%. Le médicament après l'ingestion est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale est de 5,1 mg / l, le temps d'atteinte est de 1-1,5 heures. Le corps circule longtemps: la demi-vie est de 8-9 heures. La connexion avec les protéines du sang est insignifiante - 10%. Il pénètre bien dans divers organes et tissus, où les concentrations sont 9-13 fois plus élevées que les concentrations sériques. En petites quantités, biotransfrmtsiya dans le foie est exposé avec la formation de 5 métabolites, qui ont peu d'activité antimicrobienne. Dans 80% est excrété par les reins, dans 20% avec les fèces, puis avec la salive. L'insuffisance hépatique n'affecte pas la biotransformation de la loméfloxacine.
    Pyrazinamide. Rapidement et complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10-20%. TCmax - 1-2 heures. Il pénètre bien dans les tissus et les organes.
    Métabolisé dans le foie, où l'acide métabolique-pyrazinique actif est d'abord formé, qui devient plus tard un métabolite inactif-5-hydroxypyrazinic acide. T1/2 - 8-9 heures.
    Il est excrété par les reins: inchangé, 3%, acide pyrazinique 33%, autres métabolites 36%. Il s'échappe avec l'hémodialyse.
    Prothionamide. L'absorption dans le tractus gastro-intestinal est rapide. TCmax - 2-3 heures. Pénètre facilement dans des tissus sains et pathologiquement modifiés (foyers tuberculeux, cavernes dans les poumons, épanchement pleural séreux et purulent, liquide céphalo-rachidien avec méningite).
    Métabolisé dans le foie (l'un des métabolites - sulfoxyde, a une activité tuberculostatique). Il est excrété par les reins et la bile (15-20% inchangé).
    Ethambutol. L'absorption est élevée; la biodisponibilité est de 75-80%. Après l'administration orale d'une dose de 25 mg TCmax - 2-4 heures, la concentration maximale de la drogue dans le sang Cmax 1-5 μg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 20-30%.
    Il pénètre bien dans les tissus et les organes, ainsi que dans les fluides biologiques, à l'exception de l'ascite et de la plèvre (dans le liquide céphalo-rachidien seulement avec la méningite). Les plus grandes concentrations sont créées dans les reins, les poumons, la salive, l'urine. Pénètre dans le lait maternel. Ne pas traverser la barrière hémato-encéphalique intacte.
    Métabolisé partiellement dans le foie (15%) avec la formation de métabolites inactifs. T1/2 - 3-4 heures, avec un dysfonctionnement rénal -8 heures. Il est excrété par les reins - 80-90% (50% - inchangé, 15% - sous la forme de métabolites inactifs) et avec les veaux - 10-20% (inchangé). Il est excrété dans l'hémodialyse et la dialyse péritonéale.
    Pyridoxine. Absorbé rapidement dans tout l'intestin grêle, une plus grande quantité est absorbée dans le jéjunum. Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs (phosphate de pyridoxal et phosphate de pyridoxamine). Le phosphate de pyridoxal avec des protéines plasmatiques se lie à 90%. Il pénètre bien dans tous les tissus; s'accumule principalement dans le foie, moins - dans les muscles et le système nerveux central. Pénètre dans le placenta, est sécrété avec du lait maternel. La demi-vie est de 15-20 jours. Il est excrété par les reins.
    Les indications:- tuberculose pharmacorésistante présentant une résistance modérée à Mycobacterium tuberculosis (isoniazide - à 10, rifampicine - Jusqu'à 40, éthambutol - jusqu'à 2 μg / ml,).
    - évolution aiguë de la tuberculose;
    - la tuberculose avec des maladies inflammatoires concomitantes causées par une flore pathogène non spécifique, sensible à la loméfloxacine.
    Contre-indications- hypersensibilité à la lomefloxacine, au protionamide, au gshrazinamide, à l'éthambutol, à la pyridoxine;
    - la grossesse, la période de lactation;
    - L'âge des enfants de moins de 18 ans (période de formation et de croissance du squelette).
    - Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal 12;
    - la colite ulcéreuse;
    - Hépatite aiguë, cirrhose du foie;
    - les maladies du système nerveux central (épilepsie et autres maladies avec tendance aux crises convulsives);
    - Maladies des organes de vision (inflammation du nerf optique, cataracte, rétinopathie diabétique, maladies inflammatoires des yeux);
    - insuffisance rénale;
    - arthrite goutteuse;
    - Thrombophlébite.
    Dosage et administration:À l'intérieur.Le médicament est pris 1 fois par jour après les repas avec un grand verre d'eau, de préférence le matin. Le dosage est effectué par lomefloxacin - 13,2 mg / kg, mais pas plus de 5 comprimés. Le cours du traitement - 3 mois. Si nécessaire, il peut être combiné avec de la streptomycine ou du kanamycim IM / m - 16 mg / kg 1 fois par jour pendant 3 mois.
    Effets secondaires:Lomefloxacin
    Du système digestif: nausées, vomissements, bouche sèche, gastralgie, douleur abdominale, diarrhée ou constipation, flatulence, entérocolite pseudomembraneuse, dysphagie, décoloration de la langue, perte d'appétit ou de boulimie, distorsion du goût, dysbiose, activité accrue des transaminases «hépatiques» (alanine aminotransférase ALT)), l'aspartate aminotransférase (ACT), la phosphatase alcaline).
    Du système nerveux: fatigue, malaise, asthénie, mal de tête, vertige, évanouissement, insomnie, hallucinations, convulsions, hyperkinésie, tremblement, paresthésie, nervosité, anxiété, dépression, agitation.
    Du système génito-urinaire: glomérulonéphrite, dysurie, polyurie, anurie, albuminurie, saignement urétral, cristallurie, hématurie, rétention urinaire, œdème; chez les femmes - vaginite, leucorrhée, saignement intermenstruel, douleur au périnée, candidose vaginale; chez les hommes - orchite, épididymite.
    Du côté du métabolisme: hypoglycémie, goutte.
    Du système musculo-squelettique: arthralgie, vascularite, crampes musculaires du mollet, douleurs dans le dos et la poitrine.
    De la part des organes de l'hématopoïèse et du système de l'hémostase: saignement du tube digestif, thrombocytopénie, purpura, augmentation de la fibrinolyse, épistaxis, lymphadénopathie.
    Du système respiratoire: dyspnée, infections respiratoires, bronchospasme, toux, hypersécrétion d'expectoration, symptômes grippaux.
    Depuis les organes des sens: vision altérée, douleur et bruit dans les oreilles, douleur dans les yeux.
    Du système cardiovasculaire: abaissement de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie, extrasystole, arythmies, progression de l'insuffisance cardiaque et de l'angine de poitrine, embolie pulmonaire, myocardiopathie, phlébite.
    Réactions allergiques démangeaisons cutanées, urticaire, photosensibilité, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson).
    Influence sur le fœtus: l'expérience décrit une action fœtotoxique (arthropathie).
    Autre: Candidose, augmentation de la transpiration, frissons, soif, surinfection.
    Pyrazinamide
    Du système digestif - nausées, vomissements, diarrhée, goût «métallique» dans la bouche, altération de la fonction hépatique (diminution de l'appétit, sensibilité du foie, hépatomégalie, ictère, atrophie jaune du foie); exacerbation de l'ulcère peptique.
    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, augmentation de l'excitabilité, dépression. Dans certains cas - hallucinations, convulsions, confusion.
    De la part des organes de l'hématopoïèse et du système de l'hémostase: thrombocytopénie, anémie sidéroblastique, vacuolisation érythrocytaire, porphyrie, hypercoagulation, splénomégalie.
    Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.
    Du système urinaire: dysurie, néphrite interstitielle.
    Réactions allergiques éruption cutanée, urticaire.
    Autre: hyperthermie, acné, hyperuricémie, exacerbation de la goutte, photosensibilité, augmentation de la concentration sérique en fer.
    Prothionamide
    Du système digestif - la nausée ,. vomissements, diarrhée, hypersalivation, goût «métallique» dans la bouche, altération de la fonction hépatique.
    Du système nerveux:     insomnie, agitation, dépression, anxiété, rarement - vertige, somnolence, mal de tête, asthénie, dans des cas isolés - paresthésie, neuropathie périphérique, névrite optique.
    Du système cardiovasculaire: tachycardie, faiblesse, hypotension orthostatique.
    Du système endocrinien: hypoglycémie chez les patients atteints de diabète sucré, gynécomastie, dysménorrhée, hypothyroïdie, diminution de la puissance.
    Réactions allergiques démangeaison de la peau.
    Ethambutol
    Du système nerveux et des organes sensoriels: faiblesse, maux de tête, vertiges, altération de la conscience, désorientation, hallucinations, dépression, névrite périphérique (paresthésie des membres, engourdissement, parésie, prurit), névrite optique (diminution de l'acuité visuelle, violation de la perception des couleurs, principalement vert et rouge, daltonisme, scotome).
    Du système digestif: diminution de l'appétit, nausées, vomissements, gastralgie, altération de la fonction hépatique - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» (ALAT, ACT, phosphatase alcaline).
    Réactions allergiques dermatite, éruption cutanée, démangeaisons, arthralgie, fièvre, anaphylaxie.
    Autre: hyperuricémie, exacerbation de la goutte.
    Pyridoxine
    Les réactions allergiques, l'hypersécrétion d'acide chlorhydrique, l'engourdissement, l'apparition d'une sensation de compression dans les membres - un symptôme de «stockage» et «gants», rarement une éruption cutanée, des démangeaisons de la peau.
    Surdosage:Lomefloxacin - Traitement: induction de vomissements ou lavage gastrique, hydratation adéquate, traitement symptomatique. La dialyse hématopoïétique et péritonéale avec surdosage est inefficace (moins de 3% est produite).
    Pyrazinamide - Les symptômes: une violation du foie, une augmentation de la sévérité des effets secondaires du système nerveux central.
    Traitement: symptomatique
    Prothionamide Symptômes: nausée, vomissement. Goût métallique dans la bouche; rincer l'estomac.Il n'y a pas d'antidotes spécifiques.
    Ethambutol - Symptômes: nausées, vomissements, hallucinations, polynévrite.
    Traitement: symptomatique.
    Interaction:Lomefloxacin avec l'isoniazide, éthambutol et, en particulier, le pyrazinamide augmente significativement l'activité antimicrobienne contre les mycobactéries sensibles et particulièrement résistantes. L'utilisation combinée du médicament avec le probénécide ralentit l'excrétion de la loméfloxacine; avec la rifampicine conduit à une diminution de l'activité antimicrobienne de cette association contre mycobacterium tuberculosis en raison de l'antagonisme existant entre la loméfloxacine et la rifampicine au niveau microbien. Sucralfate et des agents anti-acides contenant des ions de magnésium ou d'aluminium forment des complexes formant un chélate avec la lomefloxacine. L'intervalle entre l'admission doit être d'au moins 2 heures avant ou après la prise de Lomefloxacin.
    Le prothionamide en association avec la loméfloxacine augmente significativement l'activité antimicrobienne contre la mycobactérie tuberculeuse. Les antiacides réduisent l'absorption du protionamide. Réduit l'efficacité des médicaments antihypertenseurs.
    Le pyrazinamide augmente la concentration d'isoniazide dans le sérum, ralentissant son excrétion. Lors de la prise de rifampicine avec le pyrazinamide, le risque de développer des réactions hépatotoxiques augmente. L'hydroxyde d'aluminium réduit l'absorption de l'éthambutol. L'administration d'éthambutol avec des aminoglycosides, de l'imipénème, de la carbamazépine, des sels de lithium et de la quinine augmente le risque d'action neurotoxique du médicament et augmente également l'activité antimicrobienne d'autres médicaments antituberculeux. Pyridoxine affaiblit l'action de la lévodopa lorsqu'elle est combinée.Réduit le risque d'effets toxiques des médicaments antituberculeux sur le système nerveux central et périphérique. Pyridoxine n'affecte pas l'activité antimicrobienne des préparations qui composent Protub-5.
    Instructions spéciales:Avec une cirrhose du foie, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique (avec une fonction rénale normale).
    Pendant la période de traitement, l'exposition prolongée à la lumière du soleil et l'utilisation de la lumière ultraviolette artificielle doivent être évitées (la réception du soir réduit le risque de réaction aux rayons ultraviolets). Aux premiers signes de photosensibilité provenant de la loméfloxacine (sensibilité accrue de la peau, brûlure, hyperémie, œdème, cloques, éruption cutanée, démangeaisons, dermatites) ou allergiques, neurotoxicité (excitation, convulsions, tremblements, photophobie, confusion, psychoses toxiques, hallucinations) la thérapie devrait être arrêtée.
    Au début du traitement, il est possible d'augmenter la toux, augmenter la quantité d'expectorations. Il est nécessaire de surveiller la fonction du foie et des reins tous les mois, la fonction de l'organe de vision, l'image du sang périphérique, l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) et la concentration d'acide urique dans le sang.
    Chez les patients diabétiques, le risque d'hypoglycémie augmente. Lors de la détermination de l'urobilinogène en utilisant le réactif d'Ehrlich, les résultats peuvent être déformés.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Les comprimés, pelliculés 200 mg + 370 mg + 150 mg + 325 mg + 20 mg; 200 mg + 400 mg + 188 mg + 360 mg + 20 mg.
    Emballage:Pour 100, 500 ou 1000 comprimés (pour les hôpitaux) dans un pot de polypropylène ou de polyéthylène basse densité, scellé avec un couvercle de polypropylène ou de polyéthylène haute pression ou une boîte de polyéthylène téréphtalate pour les produits pharmaceutiques avec un bouchon à vis ou avec un contrôle de la première ouverture. L'espace libre des comprimés est rempli de coton absorbant de coton.
    Les banques, avec un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placées dans un paquet groupé.
    Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Tenir à l'écart des enfants.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux
    Numéro d'enregistrement:LSR-004062/09
    Date d'enregistrement:25.05.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp2016-10-18
    Instructions illustrées
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