Lomefloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Agent antimicrobien du groupe des fluoroquinolones. A un effet bactéricide. Inhibe l'activité de l'ADN-gyrase, une enzyme impliquée dans la transcription et la réplication de l'ADN bactérien.

Très actif contre les bactéries aérobies à Gram négatif: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.

La loméfloxacine est modérément sensible Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, ainsi que certaines bactéries aérobies à Gram positif (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).

La loméfloxacine est stable Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis et les bactéries anaérobies.

La lomefloxacine a une activité antituberculeuse, agissant tant à l'extérieur qu'à l'intérieur de la cellule. Mycobacterium tuberculosis.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, l'absorption est de 95-98%. Liaison aux protéines plasmatiques - 10%. Largement distribué dans le corps. Les concentrations dans les tissus et les fluides corporels sont habituellement 2 à 7 fois plus élevées que dans le plasma, en particulier dans les tissus de la prostate et de l'urine.

La demi-vie de la loméfloxacine est de 7 à 9 heures. Environ 70-80% est excrété inchangé dans l'urine dans les 24 heures. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la demi-vie d'élimination augmente significativement.

Les indications:

Pilules infection des voies urinaires (y compris la prévention de l'infection avant et après la chirurgie transurétrale): cystite, pyélonéphrite, urétrite; Tractus gastro-intestinal (dysenterie, fièvre typhoïde, salmonellose, choléra) et voies biliaires, infections respiratoires (y compris exacerbation de la bronchite chronique), infections cutanées et des tissus mous purulentes, plaies infectées, brûlures, gonorrhée, chlamydia (y compris conjonctivite à Chlamydia et blépharoconjonctivite), prostatite , ostéomyélite. Tuberculose du poumon (dans le cadre d'une thérapie complexe) - formes ostéo-progressives, multirésistance aux mycobactéries, faible tolérance à la rifampicine.

Gouttes pour les yeux: infections bactériennes de la partie antérieure de l'oeil: conjonctivite, blépharite, blépharoconjonctivite, y compris l'étiologie chlamydiale.

CIM-10

I.A00-A09.A00 Choléra

I.A15-A19.A15 Tuberculose des organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

I.A15-A19.A15.8 Tuberculose d'autres organes respiratoires, confirmée bactériologiquement et histologiquement

I.A50-A64.A54 Infection gonococcique

I.A50-A64.A56.1 Infections chlamydiales des organes pelviens et autres organes génito-urinaires

VII.H00-H06.H01.0 Blépharite

VII.H10-H13.H10.2 Autre conjonctivite aiguë

VII.H10-H13.H10.4 Conjonctivite chronique

VII.H10-H13.H10.5 Blépharoconjonctivite

X.J10-J18.J15 Pneumonie bactérienne, non classée ailleurs

X.J20-J22.J20 Bronchite aiguë

X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision

XII.L00-L08.L01 Impétigo

XII.L00-L08.L02 Abcès de peau, d'ébullition et d'anthrax

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M86-M90.M86 Ostéomyélite

XIV.N10-N16.N10 Néphrite tubulo-interstitielle aiguë

XIV.N30-N39.N30 Cystite

XIV.N40-N51.N41 Maladies inflammatoires de la prostate

XIX.T79.T79.3 Infection de la plaie post-traumatique, non classée ailleurs

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Un autre type de chimiothérapie préventive

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse, allaitement, âge jusqu'à 18 ans (période de formation et croissance du squelette).

Soigneusement:

Athérosclérose cérébrale, épilepsie et autres maladies du système nerveux central avec syndrome convulsif, allongement de l'intervalle QT, hypokaliémie, administration simultanée de médicaments anti-arythmiques de la classe IA (quinidine, procaïnamide) et III classe (amiodarone, sotalol).

Grossesse et allaitement:

Pour toutes les fluoroquinolones: Des études adéquates et bien contrôlées chez les humains n'ont pas été menées. Puisque l'utilisation des fluoroquinolones dans les études sur les animaux immatures a conduit au développement de l'arthropathie, l'utilisation de médicaments dans ce groupe n'est pas recommandée pendant la grossesse. Pour Lomefloxacin: Des études de reproduction chez des rats recevant des doses orales 34 fois plus élevées que la dose recommandée pour les humains n'ont signalé aucun mal au fœtus. Une augmentation de la perte embryonnaire chez les singes a été observée avec des doses 6 à 12 fois plus élevées que les doses recommandées pour l'homme (calculées en mg / kg). Aucun effet tératogène n'a été observé chez le rat ou le singe en utilisant des doses 16 fois supérieures aux doses recommandées pour l'homme. Des études chez le lapin: toxicité maternelle et toxicité fœtale associée, diminution du poids du placenta et altérations du rachis coccygien sont survenues lorsque des doses 2 fois supérieures à celles recommandées pour l'homme ont été utilisées (lors du calcul de mg / m²). Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel. Si la nomination de médicaments antibactériens alternatifs n'est pas possible et que l'utilisation de fluoroquinolones est nécessaire, l'allaitement n'est pas recommandé.

La catégorie des recommandations de la FDA est C.

Dosage et administration:

Infections des voies urinaires non compliquées - 400 mg par jour pendant 3-5 jours; cystite aiguë non compliquée chez les femmes - 400 mg par jour pendant 3-7 jours; Infections des voies urinaires compliquées - 400 mg par jour pendant 10-14 jours; prévention des maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires dans les opérations transurétrales - 400 mg une fois 2 à 6 heures avant l'opération.

Infections du tube digestif (shigellose, typhoïde, salmonellose, choléra) - 400 mg par jour pendant 5 jours.

Infections purulentes de la peau et des tissus mous, plaies infectées, brûlures, ostéomyélite - 400 mg par jour pendant 5-14 jours; ostéomyélite chronique - 400-800 mg par jour pendant 3-8 semaines.

La tuberculose des poumons (dans le cadre du traitement complexe), la tuberculose - 200 mg deux fois par jour, pendant 14-28 jours ou plus.

Gonorrhée - 200-400 mg par jour 2 jours, 600 mg une fois; gonorrhée chronique - 600 mg par jour pendant 5 jours (sur fond d'immunothérapie spécifique).

Chlamydia (y compris la conjonctivite à Chlamydia et blépharoconjonctivite), la chlamydia uro-génitale (y compris la chlamydia bactérienne et l'infection à la gonorrhée-chlamydia) - 400-600 mg par jour, durée du traitement jusqu'à 28 jours; infection à Chlamydia chez les patients atteints de rhumatismes - 400 mg par jour pendant 20 jours; Chlamydia conjonctivite - 400 mg par jour, traitement jusqu'à 10 jours.

Bronchite chronique (exacerbation) causée par H. influenzae ou M. catarrhalis - 400 mg par jour pendant 14 jours.

Infections bactériennes de la partie antérieure de l'œil (conjonctivite, blépharite, blépharoconjonctivite, y compris l'étiologie chlamydiale) - adultes 1 goutte 2-3 fois par jour dans le sac conjonctival inférieur pendant 7-9 jours. Au début du traitement, une administration plus fréquente est nécessaire: 5 gouttes pendant 20 minutes (1 goutte à des intervalles de 5 minutes) ou 1 goutte par heure pendant 6-10 heures.

Effets secondaires:

De la part du système digestif: nausées, vomissements, bouche sèche, douleur épigastrique, flatulence, constipation / diarrhée, dysbiose, colite pseudomembraneuse, dysphagie, saignement dans le tractus gastro-intestinal, décoloration de la langue, diminution / augmentation de l'appétit, distorsion du goût, activité accrue des transaminases hépatiques.

Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête, vertiges, fatigue, malaise, asthénie, insomnie, nervosité, hallucinations, dépression, agitation, convulsions, hyperkinésie, tremblements, paresthésies, douleurs et acouphènes, déficience visuelle, douleurs oculaires.

Du côté du système cardio-vasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): hypotension, tachycardie, bradycardie, arythmie, cyanose, évolution de l'insuffisance cardiaque et de l'angine de poitrine, infarctus du myocarde, embolie pulmonaire, troubles cérébro-vasculaires, cardiomyopathie, phlébite, thrombocytopénie, purpura, fibrinolyse accrue, épistaxis, lymphadénopathie.

De la part du système respiratoire: dyspnée, infections respiratoires, bronchospasme, toux, augmentation de la sécrétion des expectorations, symptômes pseudogrippaux.

Du système musculo-squelettique: crampes muscles du mollet, arthralgie, myalgie, vascularite, douleurs dorsales et thoraciques.

Du système génito-urinaire: glomérulonéphrite, dysurie, polyurie, anurie, albuminurie, cristallurie, hématurie, difficulté à uriner, miction douloureuse, œdème, chez les femmes - vaginite, leucorrhée, saignements intermenstruels, douleurs au périnée, candidose vaginale, chez l'homme - orchite, épididymite.

Réactions allergiques démangeaisons, urticaire, photosensibilité, érythème exsudatif malin.

Autre: rougit au visage, transpiration accrue, frissons, soif, hypoglycémie, goutte, candidose, surinfection.

Gouttes pour les yeux: sensation de brûlure dans les yeux après l'instillation; avec une utilisation prolongée - le développement d'une infection fongique secondaire.

Surdosage:

Il n'y a pas d'antidote spécifique. Traitement: induction de vomissements ou lavage gastrique, hydratation adéquate, traitement symptomatique.La dialyse hématopoïétique et péritonéale avec surdosage est inefficace (moins de 3% est produite).

Interaction:

Antiacides contenant de l'aluminium, du calcium et / ou du magnésium, sulfate de fer, les laxatifs contenant du magnésium, sucralfate - diminution de l'absorption de la loméfloxacine (prendre lomefloxacin 2 heures avant et 6 heures après la prise du médicament).

Warfarin - une augmentation de l'effet anticoagulant (surveillance attitude normalisée internationale, temps de prothrombine).

Didanosine - Absorption réduite de la loméfloxacine (non utilisée simultanément).

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire - ralentir le retrait de la loméfloxacine.

Instructions spéciales:

Résistance croisée: les microorganismes résistants à une seule fluoroquinolone résistent à d'autres médicaments de cette classe.

Récemment, il y a eu une propagation généralisée de la résistance (y compris la perméabilité) aux fluoroquinolones E. coli; K. pneumoniae, Salmonella spp., N. gonorrhoeae (faible stabilité); H. influenzae, S. epidermidis, Pseudomonas aeruginosa.

Avec une salmonellose modérée, les médicaments antibactériens n'ont pas d'effet positif sur l'évolution clinique, prolongent la période de libération bactérienne, conduisent à l'émergence d'effets secondaires des réactions médicamenteuses.

Lorsqu'ils sont utilisés pour prévenir les complications bactériennes dans les saignements gastro-intestinaux chez les patients atteints de cirrhose, l'incidence des complications bactériennes et des décès a été montré pour diminuer.

Sont capables de provoquer une arthropathie chez le fœtus.

Caractéristiques distinctives

Dans les cas de cystite aiguë non compliquée chez la femme, l'efficacité clinique et microbiologique est comparable à celle de la norfloxacine (fréquence de réactions indésirables, y compris celles conduisant au sevrage médicamenteux), la fréquence des réactions de photosensibilisation était significativement plus élevée lorsque la loméfloxacine était utilisée. comparaison avec la norfloxacine).

Avec des infections compliquées des voies urinaires, l'efficacité est comparable à la lévofloxacine, la ciprofloxacine.

Dans le traitement des infections urinaires non compliquées, l'efficacité est comparable à celle de la norfloxacine.

En termes d'efficacité, il est comparable à l'ofloxacine dans le traitement des infections bactériennes.

Éviter les rayons UV (la réception en soirée réduit le risque de photosensibilisation).

Il n'y avait pas de différence dans l'efficacité clinique de la loméfloxacine et de la norfloxacine dans le traitement topique de la conjonctivite bactérienne aiguë.

La force de l'effet photosensibilisant est égale à la ciprofloxacine, plus dangereuse que la trovafloxacine.

Avec la prostatite bactérienne chronique, l'efficacité est comparable à la ciprofloxacine.

Dans la base de données Cochrane, aucune étude clinique n'a été trouvée pour étudier l'efficacité et l'innocuité de l'utilisation de la loméfloxacine dans la tuberculose.

Avec la cirrhose du foie - la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire (dans l'état de la fonction rénale normale).

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Instructions

Lomefloxacin (Lomefloxacinum)