Substance activeIsoniazide + pyrazinamide + rifampicine + étambutol + pyridoxineIsoniazide + pyrazinamide + rifampicine + étambutol + pyridoxine
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  • Forme de dosage: & nbsp
    des comprimés enrobés

    Composition:1 comprimé contient les ingrédients actifs:
    isoniazide - 60 mg,
    rifampicine -120 mg,
    pyrazinamide 300 mg,
    chlorhydrate d'ethambutol 225 mg,
    chlorhydrate de pyridoxine 20 mg
    et auxiliaires: amidon de maïs, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, colloïde de dioxyde de silicium, glycolate d 'amidon sodique, talc, stéarate de magnésium, opadrai brun 04B56935.
    La description:Les comprimés recouverts d'une couverture de film, de couleur brun foncé, la forme ovale, biconcave. Sur la section transversale, le comprimé est brun rougeâtre avec des taches blanches.
    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux.
    ATX: & nbsp

    J.04.A.M.06   Isoniazide en association avec le pyrazinamide, la rifampicine et l'éthambutol

    Pharmacodynamique:

    REPIN B6 est une préparation à cinq composants contenant une quantité fixe d'isoniazide, de rifampicine, de pyrazinamide, d'éthambutol et de chlorhydrate de pyridoxine.

    Isoniazide a un effet bactéricide sur les cellules qui se divisent activement Mycobacterium tuberculose. Le mécanisme de son action est l'inhibition de la synthèse des acides mycoliques, qui sont une composante de la paroi cellulaire des mycobactéries. La concentration inhibitrice minimale pour M. tuberculosis (CIM) était de 0,025 à 0,05 mg / L. Isoniazide a un effet modéré sur les mycobactéries atypiques à croissance lente et rapide.

    Rifampicine

    Le mécanisme d'action de la rifampicine est l'inhibition de l'ARN polymérase ADN-dépendante. Avec une infection tuberculeuse rifampicine a un effet bactéricide sur les microorganismes intracellulaires et extracellulaires. Pour les mycobactéries, la CMI de la rifampicine est de 2 mg / l.

    Pyrazinamide

    Le gène cible est la pyrazinamide synthase 1 acide gras mycobactérien impliqué dans la biosynthèse acide mikolievoy. Il agit sur les mycobactéries intracellulaires situées, bien dans les poches des lésions tuberculeuses. Plus efficace dans un environnement acide. Pour manifester l'activité bactéricide du pyrazinamide, la préparation est soumise à une conversion enzymatique en forme active - acide pyrazinique. Aux pH acides du pyrazinamide MIC dans in vitro est de 20 mg / l.

    Ethambutol

    L'étambutol est un médicament bactériostatique efficace contre la mycobactérie tuberculeuse, résistant aux autres médicaments antituberculeux. La CMI de l'éthambutol est de - 0,78-2,0 mg / l. L'étambutol supprime la synthèse de la paroi cellulaire, bloquant l'inclusion des acides mycoliques dans celle-ci. Ethambutol Actif contre les mycobactéries atypiques à croissance rapide et lente.

    Le chlorhydrate de pyridoxine

    Produit vitaminique Participe au métabolisme. Il est nécessaire pour le fonctionnement normal du système nerveux central et périphérique. Lors du traitement de médicaments antituberculeux, une carence en pyridoxine peut survenir. À cet égard, la dose quotidienne de vitamine augmente à 60 mg. Avec l'administration simultanée de pyridoxine vers l'intérieur avec l'isoniazide, la rifampicine, le pyrazinamide et l'éthambutol, aucune interaction de ces médicaments n'est observée aux niveaux pharmacocinétique et microbiologique.

    Pharmacocinétique

    Isoniazide

    Prendre de l'isoniazide avec des médicaments qui font partie de REPIN B6, n'affecte pas le taux de son absorption du tractus gastro-intestinal (GIT). Pénètre isoniazide dans de nombreux tissus et fluides, y compris le liquide céphalo-rachidien (CSF) .Time pour atteindre la concentration maximale du médicament dans le sang (CmOh) - 2 heures, la concentration maximale est de 6,6 mg / l, la demi-vie est de 5,8 heures. Haute CmOhniveau de concentration maximale et demi-vie (T1/2) s'explique par le ralentissement de l'excrétion de l'isoniazide sous l'influence du pyrazinamide. Isoniazide pratiquement ne se lie pas aux protéines plasmatiques.

    L'isoniazide jusqu'à 80-90% est excrété dans l'urine et 10% dans les fèces pendant la journée. Les principaux produits du métabolisme de l'isoniazide - N-acétylisosine et l'acide isonicotinique.

    Rifampicine

    Après avoir pris REPIN B6 chez les adultes en bonne santé, la concentration maximale de rifampicine dans le plasma atteint 16,3 mg / l. Lors de la prise du médicament avec de la nourriture, l'absorption de la rifampicine est réduite de 30%. La concentration maximale de rifampicine est atteinte après 1,5-2 heures, la demi-vie est d'environ 6 heures. 3 fois moins est associé aux protéines plasmatiques rifampicine, qui fait partie de REPIN B6. Environ 30% du médicament est excrété dans l'urine. Rifampicine est métabolisé dans le foie. Le principal métabolite est la désacétyltrifampicine.Tous les métabolites de la rifampicine ont une activité antimicrobienne contre mycobacterium tuberculosis (MBT).

    Pyrazinamide

    Après avoir pris un REPIN B6 DEmOh pyrazinamide dans le plasma atteint 24,1 mg / L après 3 heures. T1/2 le médicament est en moyenne de 17 heures. Le principal métabolite actif du pyrazinamide est l'acide pyrazinique. Jusqu'à 70% des métabolites du pyrazinamide sont excrétés dans l'urine et environ 4% - médicament inchangé.

    Ethambutol

    Après avoir pris REPIN B6 DEmOh L'éthambutol est de 6,4-7,6 mg / l. Haute CmOh L'éthambutol s'explique par le ralentissement de son excrétion sous l'influence de l'isoniazide. DEmOh médicament dans le plasma (60%) est atteint après 2 heures.

    Etambutol est excrété dans l'urine 70% inchangé dans 30% sous la forme d'aldéhyde et carboxyle métabolites inactifs. En moyenne, 25% du médicament se lie aux protéines plasmatiques.

    Le chlorhydrate de pyridoxine

    Absorbé rapidement dans tout l'intestin grêle, une plus grande quantité est absorbée dans le jéjunum.

    Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs (phosphate de pyridoxal et phosphate de pyridoxamine). Pyridoxal phosphate avec des protéines plasmatiques communique de 90%. Bien pénétrer dans tous les tissus; accumuler principalement dans le foie, moins - dans les muscles et le système nerveux central (SNC). Pénètre dans le placenta, est sécrété avec du lait maternel. T1/2 - 15-20 jours. Il est excrété par les reins.

    Les indications:Pour la première fois diagnostiqué diverses formes et la localisation de la tuberculose, avec la présence ou l'absence d'excrétion bactérienne (MW sensible aux principaux médicaments antituberculeux).
    Contre-indications
    - avec hypersensibilité à l'isoniazide, à la rifampicine, au pyrazinamide, à l'éthambutol, à la pyridoxine;
    - la grossesse et l'allaitement;
    - l'âge d'enfant jusqu'à 13 ans;
    - les maladies du foie et du tractus gastro-intestinal dans la phase aiguë;
    - les maladies du système nerveux central (épilepsie et autres maladies avec tendance aux crises convulsives);
    - les maladies des organes de vision (inflammation du nerf optique, cataracte, rétinopathie diabétique, maladies inflammatoires des yeux);
    - goutte;
    - thrombophlébite.
    Dosage et administration:À l'intérieur. Adultes et enfants à partir de 13 ans. Le médicament est administré selon la dose de 10 mg / kg de rifampicine, mais pas plus de 5 comprimés. Le médicament est pris à jeun pendant 30 à 40 minutes avant le petit déjeuner. Le taux de change total est de 2 à 4 mois, selon la nature du processus de tuberculose. Avec un poids corporel> 80 kg est en outre prescrit isoniazide le soir (la dose quotidienne totale d'isoniazide - 10 mg / kg). Selon les indications, il est combiné avec la streptomycine (par voie intramusculaire à la dose de 15 mg / kg une fois par jour).

    Isoniazide

    Du côté du système nerveux: maux de tête, vertiges, fatigabilité ou faiblesse rarement inhabituelle, irritabilité, euphorie, insomnie, paresthésie, engourdissement des membres, neuropathie périphérique, névrite optique, polynévrite, psychose, changement d'humeur, dépression. Des crises peuvent survenir chez les patients épileptiques.

    Du système cardiovasculaire (SSS): palpitations, angine, augmentation de la pression artérielle (BP).

    De la part du système digestif: nausée, vomissement, gastralgie, hépatite toxique. Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, hyperthermie, arthralgie.

    Autre: très rarement - gynécomastie, ménorragie, tendance à saigner et hémorragie.

    Rifampicine

    De la part du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, diminution de l'appétit, gastrite érosive, entérocolite pseudomembraneuse; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" dans le sérum sanguin, hyperbilirubinémie, hépatite.

    Réactions allergiques: urticaire, éosinophilie, angioedème, bronchospasme, arthralgie, fièvre.

    Du système nerveux: maux de tête, acuité visuelle réduite, ataxie, désorientation.

    Du système urinaire: néphronécrose, néphrite interstitielle.

    Autres: leucopénie, dysménorrhée, induction de la porphyrie, myasthénie, hyperuricémie, exacerbation

    goutte.

    Avec une réception irrégulière ou avec la reprise du traitement après la pause, un syndrome grippal (fièvre, frissons, mal de tête, vertiges, myalgie), des réactions cutanées, une anémie hémolytique, un purpura thrombocytopénique, une insuffisance rénale aiguë sont possibles.

    Pyrazinamide

    De la part du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, goût «métallique» dans la bouche, altération de la fonction hépatique (diminution de l'appétit, sensibilité du foie, hépatomégalie, ictère, atrophie jaune du foie); exacerbation de l'ulcère peptique.

    Du côté du système nerveux central: vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, augmentation de l'excitabilité,

    dépression; dans certains cas - hallucinations, convulsions, confusion.

    De la part de l'hématopoïèse et du système hémostatique: thrombocytopénie, sidéroblastique

    anémie, vacuolisation érythrocytaire, porphyrie, hypercoagulation, splénomégalie.

    Du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

    Du côté du système urinaire: dysurie, néphrite interstitielle.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire.

    Autres: hyperthermie, acné, hyperuricémie, exacerbation de la goutte, photosensibilité, augmentation de la concentration sérique en fer.

    Ethambutol

    Du côté du système nerveux et des organes sensoriels: faiblesse, maux de tête, vertiges, altération de la conscience, désorientation, hallucinations, dépression, névrite périphérique (paresthésie dans les extrémités, engourdissement, parésie, démangeaisons), névrite optique (acuité visuelle réduite, principalement verte et fleurs rouges, daltonisme, scotome).

    De la part du système digestif: diminution de l'appétit, nausée, vomissement, gastralgie, altération de la fonction hépatique - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques». Réactions allergiques: dermatite, éruption cutanée, démangeaisons, arthralgie, fièvre, anaphylaxie. Autre: hyperuricémie, exacerbation de la goutte.

    Le chlorhydrate de pyridoxine

    Les réactions allergiques, l'hypersécrétion d'acide chlorhydrique, l'engourdissement, l'apparition d'une sensation de compression dans les membres - un symptôme de «stockage» et «gants», rarement - une éruption cutanée, des démangeaisons de la peau.

    Le traitement des patients avec un médicament à plusieurs composants réduit de trois fois le fardeau médical du patient, ce qui contribue à l'amélioration de la tolérance aux médicaments. Interactions avec d'autres médicaments

    L'utilisation de l'isoniazide, de la rifampicine, de l'éthambutol et en particulier du pyrazinamide sous une forme posologique combinée augmente significativement l'activité antimicrobienne contre le MBT. Rifampicine induit certaines enzymes du système du cytochrome P-450, accélérant le métabolisme de la prednisolone, la phénytoïne, la quinidine, les anticoagulants oraux, les contraceptifs hormonaux, les antifongiques, la cimétidine, la cyclosporine A. Isoniazide réduit l'association de la rifampicine avec les protéines plasmatiques, pyrazinamide ralentit l'excrétion de la rifampicine. L'acide paraaminosalicylique (PASK) aggrave l'absorption de la rifampicine. L'utilisation de la rifampicine avec la loméfloxacine et l'ofloxacine entraîne une diminution de l'activité antimicrobienne de ces associations contre le MBT. Les antiacides, les analgésiques opioïdes réduisent la biodisponibilité de la rifampicine

    Isoniazide

    Les inhibiteurs de MAO augmentent le risque d'effets secondaires du SNC, CCC. Pyridoxine, acide glutamique réduire le risque de développer des effets secondaires de l'isoniazide. L'utilisation combinée de l'isoniazide et de la cyclosérine augmente le risque de développer des effets secondaires neurotoxiques.

    Pyrazinamide

    Le pyrazinamide augmente la concentration d'isoniazide et de rifampicine dans le sérum, ce qui ralentit leur excrétion. Lorsque l'on prend de la rifampicine en même temps que du pyrazinamide, le risque de développer des réactions hépatotoxiques augmente.

    Ethambutol

    L'hydroxyde d'aluminium réduit l'absorption de l'éthambutol. L'utilisation de l'éthambutol avec des aminoglycosides, de la ciprofloxacine, de l'imipénème, de la carbamazépine, des sels de lithium, de la quinine augmente le risque d'action neurotoxique du médicament. Ethambutol améliore l'activité antimicrobienne d'autres médicaments antituberculeux.

    Le chlorhydrate de pyridoxine

    Le chlorhydrate de pyridoxine affaiblit l'action de la lévodopa lorsqu'elle est administrée conjointement. Le chlorhydrate de pyridoxine réduit le risque d'effets toxiques des médicaments antituberculeux des prixet le système nerveux périphérique.

    Forme de libération / dosage:Comprimés enrobés d'un enrobage, 60 mg + 300 mg + 120 mg + 225 mg + 20 mg
    Emballage:
    500 ou 1000, 2000, 5000, 10000 comprimés dans un sac en plastique sont placés dans un pot en plastique ou un tambour en carton.
    Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec et sombre, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.
    Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N015712 / 01
    Date d'enregistrement:13.05.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:M. J. Biofarm Pvt. Ltd.M. J. Biofarm Pvt. Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspM.J. BIOFARM Pvt. Ltd division de la société MJ Group M.J. BIOFARM Pvt. Ltd division de la société MJ Group Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.05.2016
    Instructions illustrées
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