Laslonvita - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeIsoniazide + pyrazinamide + rifampicine + étambutol + pyridoxineIsoniazide + pyrazinamide + rifampicine + étambutol + pyridoxine

Médicaments similairesDévoiler

Isocomb®

pilules

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Laslonvita

pilules vers l'intérieur

VALENTA PHARM, PAO Russie

Proteb-4 plus

pilules vers l'intérieur

FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie

Repin B6

pilules

M. J. Biofarm Pvt. Ltd. Inde

Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés

Composition:

Une tablette contient:

substances actives:

isoniazide 0,075 g;

pyrazinamide 0,4 g;

chlorhydrate de pyridoxine - 0,02 g;

la rifampicine 0,15 g;

chlorhydrate d'éthambutol 0,275 g.

Excipients: stéarate de magnésium, povidone (Kollidon 90F), amidon de pomme de terre, cellulose microcristalline, croscarmellose;

Opadrai II (série 85): alcool polyvinylique, talc, macrogol, dioxyde de titane, oxyde de fer rouge, vernis d'aluminium basé sur le soleil coucher de soleil soleil jaune, laque d'aluminium basée sur ponso 4R; giprolose (Klucel), copovidone (Kollidon Virginie-64).

La description:Comprimés recouverts d'une coquille de couleur rouge-brun, de forme capsulaire. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couche interne est de couleur brun-orangé avec des taches brun foncé.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antituberculeux combiné

ATX: & nbsp

J.04.A.M.06 Isoniazide en association avec le pyrazinamide, la rifampicine et l'éthambutol

Pharmacodynamique:

Laslonvita® est une préparation à cinq composants contenant une quantité fixe d'isoniazide, de rifampicine, de pyrazinamide, de chlorhydrate d'éthambutol et de chlorhydrate de pyridoxine.

Isoniazide

A un effet bactéricide sur les cellules en division active de mycobacterium tuberculosis. Le mécanisme de son action est l'inhibition de la synthèse des acides mycoliques, qui sont un composant de la paroi cellulaire de la mycobactérie. Pour les mycobactéries tuberculeuses, la concentration minimale inhibitrice est de 0,025-0,05 mg / l. Isoniazide a un effet modéré sur les mycobactéries atypiques à croissance lente et rapide. L'activité microbiologique de l'isoniazide en association avec la rifampicine est augmentée d'un facteur 1,5.

Pyrazinamide

Le pyrazinamide a une action bactéricide à des pH acides. Pour manifester l'activité bactéricide du pyrazinamide, la préparation est soumise à une conversion enzymatique en forme active - acide pyrazinique. Aux pH acides du pyrazinamide MIC dans in vitro, est de 20 mg / l.

Rifampicine

Le mécanisme d'action de la rifampicine est l'inhibition de l'ARN polymérase ADN-dépendante. Avec une infection tuberculeuse rifampicine a un effet bactéricide sur les microorganismes intracellulaires et extracellulaires. Pour les mycobactéries tuberculeuses, la concentration minimale inhibitrice (CMI) de la rifampicine est de 2 mg / L. L'activité antituberculeuse du pyrazinamide en association avec la rifampicine et l'isoniazide augmente plus de 2 fois.

Chlorhydrate d'éthambutol

L'étambutol est un médicament bactériostatique efficace contre la mycobactérie tuberculeuse, résistant aux autres médicaments antituberculeux. La CMI de l'éthambutol est de - 0,78-2,0 mg / l.

L'étambutol supprime la synthèse de la paroi cellulaire, bloquant l'inclusion des acides mycoliques dans celle-ci. Ethambutol Actif contre les mycobactéries atypiques à croissance rapide et lente. Microl'activité biologique de l'éthambutol en association avec l'isoniazide a augmenté de 2 fois.

Le chlorhydrate de pyridoxine

Produit vitaminique Participe au métabolisme. Il est nécessaire au fonctionnement normal des systèmes nerveux central et périphérique. Avec l'infection tuberculeuse, il y a une carence en pyridoxine. À cet égard, la dose quotidienne de vitamine augmente à 60-80 mg. Avec l'administration simultanée de pyridoxine vers l'intérieur avec l'isoniazide, la rifampicine, le pyrazinamide et l'éthambutol, aucune interaction de ces médicaments n'est observée aux niveaux pharmacocinétique et microbiologique.

Pharmacocinétique

Isoniazide

La prise d'isoniazide en même temps que les médicaments qui composent Laslonvita® n'affecte pas la vitesse de son absorption par le tractus gastro-intestinal. Elle pénètre isoniazide dans de nombreux tissus et fluides, y compris le liquide céphalo-rachidien. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 2 heures, la concentration maximale est de 6,6 mg / l, la demi-vie (T1 / 2) est de 5,8 heures. Un niveau élevé de concentration maximale et de demi-vie est dû au ralentissement de l'excrétion d'isoniazide sous l'influence du pyrazinamide. Isoniazide pratiquement ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Isoniazide jusqu'à 80-90% sont excrétés dans l'urine et 10% dans les fèces pendant la journée. Les principaux produits du métabolisme de l'isoniazide - N-acétylisosine et l'acide isonicotinique.

Rifampicine

Après la prise de Laslonvita® chez des adultes en bonne santé, la concentration maximale de rifampicine dans le plasma atteint 16,3 mg / l.À l'accueil de la préparation avec l'absorption alimentaire de la rifampicine diminue sur 30%. Le niveau maximal de rifampicine est atteint après 1,5-2 heures, la demi-vie est de 6,1 heures. 3 fois moins est associé aux protéines plasmatiques rifampicine, qui fait partie de Laslonvite®. Environ 30% du médicament est excrété dans l'urine. Rifampicine il est métabolisé en République tchèque. Le principal métabolite est la désacétyltrifampicine. Tous les métabolites de la rifampicine ont une activité antimicrobienne contre Mycobacterium tuberculosis.

Pyrazinamide

Après la prise de Laslonvite®, la concentration maximale de pyrazinamide dans le plasma atteint 24,13 mg / L après 3 heures. La demi-vie du médicament est en moyenne de 17 heures. Le principal métabolite actif du pyrazinamide -_: l'acide pyrazinique, jusqu'à 70% des métabolites urinaires excrétés de pyrazinamide et 3,4% - médicament inchangé.

Chlorhydrate d'éthambutol

Après la prise de Laslonvite®, la concentration maximale d'éthambutol dans le plasma correspond à 6,4-7,6 mg / l. Un niveau élevé de la concentration maximale d'éthambutol s'explique par le ralentissement de son excrétion sous l'influence de l'isoniazide. La concentration maximale du médicament dans le plasma dans 60% se passe après 2 heures, dans 30% - après 3,4,6 heures. Ethambutol excrété dans l'urine à 70% sous forme inchangée et à 30% sous forme d'aldéhyde et de métabolites carboxyle inactifs. Moyenne 25% Le médicament se lie aux protéines plasmatiques.

Le chlorhydrate de pyridoxine

Après avoir pris Laslosinvita®, il est absorbé rapidement dans tout l'intestin grêle, une plus grande quantité est absorbée dans le jéjunum. Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs (pyridoxalphosphate et pyridoxamino phosphate). Pyridoxalphosphate avec les protéines plasmatiques est liée à 90%. Il pénètre bien dans tous les tissus; s'accumule principalement dans le foie, moins - dans les muscles et le système nerveux central .. Pénètre dans le placenta, est sécrété avec du lait maternel. T1 / 2 - 15-20 jours. Il est excrété par les reins (avec injection intraveineuse - avec bile 2%), ainsi que pendant l'hémodialyse.

Les indications:Le médicament est utilisé pour la chimiothérapie pour les patients nouvellement diagnostiqués avec la tuberculose respiratoire et les formes extrapulmonaires de la tuberculose, avec la présence ou l'absence de l'excrétion bactérienne, sans résistance aux médicaments qui composent le médicament.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'isoniazide, à la rifampicine, au pyrazinamide, à l'éthambutol, à la pyridoxine;

- maladie mentale;

- les maladies du foie et du tractus gastro-intestinal au stade aigu;

- les maladies du système nerveux central (épilepsie et autres maladies avec tendance aux crises convulsives);

- la présence d'une dépendance à la drogue ou à l'alcool;

- insuffisance rénale sévère;

- les maladies des organes de la vision;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Maladies décompensées du système cardio-vasculaire (insuffisance cardiaque chronique, angine de poitrine, hypertension artérielle), hypothyroïdie, hyperuricémie, goutte.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse, pendant le traitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Lorsque le dosage de Laslonvita® est guidé par rifampicine (0,45 g par jour pour une dose, avec un poids corporel supérieur à 70 kg, il est possible d'administrer 0,6 g pour deux doses), mais pas plus de 4 comprimés par jour.

Comprimés (ne pas diviser, ne pas broyer, ne pas dissoudre dans l'eau, ne pas dissoudre et ne pas mâcher) prendre à l'intérieur.

Laslonvita® est pris une fois toutes les 1-2 heures après le déjeuner. Les comprimés sont lavés avec de l'eau.En cas d'effets secondaires, le médicament doit être divisé en 2 fois.

Si nécessaire, le patient peut être prescrit par voie intramusculaire streptomycine 1,0 ou kanamycin 1,0 g.

Selon le témoignage, Laslonvita® est associé à la streptomycine (par voie intramusculaire, à la dose de 15 mg / kg une fois par jour).

Effets secondaires:

Isoniazide

Du système nerveux:

maux de tête, vertiges, fatigue ou faiblesse rarement excessive, irritabilité, euphorie, insomnie, paresthésie, engourdissement des membres, neuropathie périphérique, névrite optique, polynévrite, psychose, changement d'humeur, dépression. Des crises peuvent survenir chez les patients épileptiques.

Du système cardiovasculaire:

palpitations, angine, augmentation de la pression artérielle.

Du système digestif:

nausée, vomissement, gastralgie, hépatite toxique.

Réactions allergiques

éruption cutanée, démangeaisons, hyperthermie, arthralgie.

Autre:

très rarement - la gynécomastie, la ménorragie, la propension au saignement et l'hémorragie.

Rifampicine

Du système digestif:

nausées, vomissements, diarrhée, diminution de l'appétit, gastrite érosive, entérocolite pseudomembraneuse; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" dans le sérum sanguin, hyperbilirubinémie, hépatite.

Réactions allergiques

urticaire, éosinophilie, angioedème, bronchospasme, arthralgie, fièvre.

Du système nerveux:

maux de tête, diminution de l'acuité visuelle, ataxie, désorientation.

Du système urinaire:

néphronécrose, néphrite interstitielle.

Autre:

leucopénie, dysménorrhée, induction de la porphyrie, myasthénie, hyperuricémie, exacerbation de la goutte.

Avec une réception irrégulière ou avec la reprise du traitement après la pause, un syndrome grippal (fièvre, frissons, mal de tête, vertiges, myalgie), des réactions cutanées, une anémie hémolytique, un purpura thrombocytopénique, une insuffisance rénale aiguë sont possibles.

Pyrazinamide

Du système digestif:

nausées, vomissements, diarrhée, goût «métallique» dans la bouche, altération de la fonction hépatique (diminution de l'appétit, sensibilité du foie, hépatomégalie, ictère, atrophie jaune du foie); exacerbation de l'ulcère peptique.

Du système nerveux central:

vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, augmentation de l'excitabilité, dépression; dans certains cas - hallucinations, convulsions, confusion.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système de l'hémostase:

thrombocytopénie, anémie sidéroblastique, vacuolisation érythrocytaire, porphyrie, hypercoagulation, splénomégalie.

Du système musculo-squelettique:

arthralgie, myalgie.

Du système urinaire:

dysurie, néphrite interstitielle.

Réactions allergiques

éruption cutanée, urticaire.

Autre:

hyperthermie, acné, hyperuricémie, exacerbation de la goutte, photosensibilité,

augmentation de la concentration sérique en fer.

Ethambutol

Du système nerveux et des organes sensoriels:

faiblesse, maux de tête, vertiges, altération de la conscience, désorientation, hallucinations, dépression, névrite périphérique (paresthésie des membres, engourdissement, parésie, prurit), névrite optique (diminution de l'acuité visuelle, violation de la perception des couleurs, principalement vert et rouge, daltonisme, scotome).

Du système digestif:

diminution de l'appétit, nausées, vomissements, gastralgie, altération de la fonction hépatique - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

Réactions allergiques

dermatite, éruption cutanée, démangeaisons, arthralgie, fièvre, anaphylaxie.

Autre:

hyperuricémie, exacerbation de la goutte.

Pyridoxine

Rare: éruption cutanée, démangeaisons de la peau.

Le traitement des patients avec un médicament à plusieurs composants réduit le fardeau médical du patient de 3 fois, ce qui contribue à l'amélioration de la tolérance aux médicaments.

Surdosage:

Isoniazide

Symptômes: vertiges, dysarthrie, léthargie, désorientation, hyperréflexie, polyneuropathie périphérique, fonction hépatique anormale, acidose métabolique, hyperglycémie, glucosurie, cétonurie, convulsions (1-3 heures après l'administration du médicament), coma.

Traitement: poly neuropathie périphérique i (Vitamines B6, Bl, B12, ATP, acide glutamique, nicotinamide, massage, procédures de physiothérapie); convulsions (par voie intramusculaire, vitamine B6-200-250 mg, iv 40% dextrose-20 ml, solution à 25% de sulfate de magnésium à 25% - solution à 10 ml, le diazépam) fonction hépatique anormale (méthionine, lipide, ATP, vitamine B 12).

Pyrazinamide

Les symptômes: une violation de la fonction hépatique, une augmentation de la sévérité des effets secondaires du système nerveux central. Traitement: symptomatique.

Ethambutol

Symptômes: nausées, vomissements, hallucinations, polynévrite.

Traitement: symptomatique

Rifampicine

Symptômes: Œdème pulmonaire, léthargie, confusion, convulsions

Traitement: symptomatique lavage gastrique, le rendez-vous du charbon activé.

Diurèse forcée.

Pyridoxine

Symptômes: un trouble circulatoire dans les extrémités, provoque parfois des réactions allergiques

Traitement: symptomatique

Interaction:

L'utilisation de l'isoniazide, de la rifampicine, de l'éthambutol et, en particulier, du pyrazinamide sous une forme posologique combinée augmente significativement l'activité antimicrobienne contre le MBT (Mycobacterium tuberculosis).

La rifampicine induit certaines enzymes du système du cytochrome P-450, accélérant le métabolisme de la prednisolone, de la phénytoïne, de la quinidine, des anticoagulants oraux, des contraceptifs, des antifongiques, de la cimétidine, de la cyclosporine. Isoniazide réduit l'association de la rifampicine avec les protéines plasmatiques, pyrazinamide ralentit l'excrétion de la rifampicine,

PASK altère l'absorption de la rifampicine. Prendre de la rifampicine avec de la loméfloxacine et l'ofloxacine entraîne une diminution de l'activité antimicrobienne de ces combinaisons contre le MBT (mycobacterium tuberculosis).

Les antiacides, les opiacés réduisent la biodisponibilité de la rifampicine

Isoniazide

Les inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase) augmentent le risque d'effets secondaires du système nerveux central, du système cardiovasculaire. Vitamine B6, acide glutamique réduire le risque de développer des effets secondaires de l'isoniazide. L'utilisation combinée de l'isoniazide et de la cyclosérine augmente le risque de développer des effets secondaires neurotoxiques.

Pyrazinamide

Le pyrazinamide augmente la concentration d'isoniazide et de rifampicine dans le sérum, ce qui ralentit leur excrétion. Lors de la prise de rifampicine avec le pyrazinamide, le risque de développer des réactions hépatotoxiques augmente.

Ethambutol

L'hydroxyde d'aluminium diminue l'absorption de l'éthambutol. L'utilisation de l'éthambutol avec des aminoglycosides, de la ciprofloxacine, de l'imipénème, de la carbamazépine, des sels de lithium, de la quinine augmente le risque d'action neurotoxique du médicament. Ethambutol améliore l'activité antimicrobienne des médicaments antituberculeux.

Pyridoxine

La pyridoxine affaiblit l'action de la lévodopa lorsqu'elle est combinée à son utilisation. Pyridoxine protège le système nerveux central et périphérique contre les effets toxiques des médicaments antituberculeux.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de prendre de l'éthanol. Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller régulièrement les paramètres généraux du test sanguin et de la fonction hépatique. Les indicateurs de laboratoire - ALT, ACT, la concentration de bilirubine sérique peut augmenter transitoirement sans manifestations cliniques. Lorsqu'il y a des signes d'hépatite toxique, le médicament est annulé.

Au début du traitement, il est possible d'augmenter la toux, augmenter la quantité d'expectorations. Les patients atteints d'attaques de goutte dans l'histoire, surveillent périodiquement la concentration de l'acide urique dans le sérum.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle, et feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 60 comprimés dans des boîtes de polymère avec des couvercles.

Chaque pot ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet.

Pour 36 paquets de maille de contour sont placés dans un paquet de groupe avec des instructions d'application dans une quantité égale au nombre de paquets (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:Liste B. Conserver à l'abri de l'obscurité à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans.Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006082/08

Date d'enregistrement:31.07.2008 / 24.12.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Laslonvita (Laslonvita)