Rifabutin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substances auxiliaires: calcium hydrophosphate dihydraté - 83,0 mg, laurylsulfate de sodium - 2,2 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) - 2,4 mg, stéarate de magnésium - 2,4 mg. capsules gélatineuses dures 76,0 mg dioxyde de titane E 171 0,33333% oxyde de fer et de fer rouge E 172 0,9300% oxyde de fer et de fer noir E 172 0,5300% fer oxyde de colorant jaune E 172 - 0,2000%, gélatine - jusqu'à 100%.

La description:Capsules № 1 brun: Contenu des capsules - une poudre de couleur violette avec des imprégnations blanches.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-rifamycine.

ATX: & nbsp

J.04.A.B Antibiotiques

J.04.A.B.04 Rifabutine

Pharmacodynamique:Antibiotique semi-synthétique à large spectre. Le mécanisme d'action est un inhibiteur sélectif de l'ARN polymérase ADN-dépendante; bactéricide.Il est actif contre les micro-organismes extracellulaires et intracellulaires. Très actif contre Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, complexe M. avium intracellulare (MAJ) et autres mycobactéries atypiques); de nombreuses bactéries gram-positives et gram-négatives. Rifabutine est actif contre 25-40% de M. tuberculosis, mycobactéries atypiques résistantes à la rifampicine et à d'autres médicaments antibactériens, ce qui indique une résistance croisée incomplète entre ces médicaments. Le taux de développement de la résistance à la rifabutine est inférieur à celui de la rifampicine. Il est également actif contre de nombreux microorganismes conditionnellement pathogènes: Staphylococcus aureus est coagulase négative, y compris ceux qui sont résistants à la méthicilline; la plupart des types de streptocoques (Streptococcus pneumoniae, y compris les souches résistantes à la pénicilline, S. viridans, S. pyogenes, modérément actives contre Enterococcus spp.). Les anaérobies à Gram positif sont également sensibles à la rifabutine: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Y compris C. difficile; certains agents pathogènes de maladies infectieuses dangereuses: Francisella tularensis, Brucella spp.

Il est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments antibactériens, en monothérapie - la résistance se développe rapidement. L'activité de la rifabutine in vivo dans la tuberculose expérimentale est 10 fois supérieure à celle de la rifampicine, ce qui correspond aux données in vitro.

PharmacocinétiqueIngestion rifabutine rapidement absorbé, la concentration maximale dans le sang (Cmax) est atteinte après 2-4 heures, et la concentration dans le sérum sanguin, selon la dose prise (300 mg et 600 mg) est de 0,4 et 0,6 mg / l, respectivement. L'aire sous la courbe de concentration de la rifabutine dépend de sa dose et est significativement plus élevée au jour 1 du traitement qu'au jour 28, en raison de l'activation du métabolisme. Prendre le médicament simultanément avec de la nourriture réduit le taux d'absorption, mais son degré reste inchangé. Le volume apparent de distribution est d'environ 8-9 l / kg, la liaison avec les protéines sanguines varie de 70 à 94%. La concentration de rifabutine dans les tissus (5 à 12 heures après l'admission à une dose de 150 à 300 mg) est de 8,5 à 10 fois plus élevée que dans le sérum; Cependant, l'association de la rifabutine avec les protéines plasmatiques n'est pas robuste et n'empêche pas l'accumulation de la rifabutine libre par les tissus. En raison de ses propriétés lipophiles rifabutine accumule intensivement et est retenu en permanence par tous les tissus du corps, sauf pour le cerveau. La concentration dans le plasma est maintenue au-dessus de la concentration minimale inhibitrice (CMI) pour Mycobacterium tuberculosis jusqu'à 30 heures après l'admission. Il est bien réparti dans les organes et les tissus, pénètre dans les cellules.Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique (la concentration dans le liquide céphalo-rachidien est d'environ 50% de la concentration dans le plasma). La concentration la plus élevée est dans les poumons (24 heures après avoir pris 5 à 10 fois la concentration plasmatique). La teneur en rifabutine dans les leucocytes, les lymphocytes et les macrophages est de 9 à 11 fois plus élevée que dans l'environnement extracellulaire. La demi-vie de la rifabutine (T1 / 2) varie de 32 à 67 heures, soit 10 fois plus que la rifampicine. Après un seul apport de rifabutine, la quantité totale de médicament retiré (rifabutine + métabolites inactifs) dans l'urine est de 44% à 72 heures et de 53% à 96 heures, dans les fèces à des intervalles de 24 et 49%.

Les indications:

- Tuberculose chronique pulmonaire pharmacorésistante, toutes formes et localisation.

- Première tuberculose pulmonaire pharmacorésistante, toutes formes et localisation.

- Mycobactériose causée par le complexe intracellulaire de Mycobacterium avium (MAIC), Mycobacterium xenopiu.

- Prévention et traitement des infections MAIC chez les patients immunodéprimés (numération des CD4 de 200 / μl et moins).

La rifabutine est prescrite en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

Contre-indicationsHypersensibilité aux rifampicines, grossesse, allaitement, âge des enfants (en raison du manque d'expérience clinique du médicament).

Soigneusement:Avec prudence nommer rifabutine les patients atteints d'athérosclérose sévère; les maladies du foie (y compris les hépatites virales B et C).

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse (des études cliniques adéquates et strictement contrôlées de la sécurité de la rifabutine pendant la grossesse n'ont pas été menées). Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la période de lactation (si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement devrait cesser d'allaiter).

Dosage et administration:

A l'intérieur, 1 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire. Prévention de l'infection chez les patients présentant une immunosuppression - 300 mg / jour.

En association avec d'autres médicaments: infection mycobactérienne non tuberculeuse - 450-600 mg / jour, jusqu'à 6 mois après l'ensemencement négatif. Dans la tuberculose pulmonaire chronique multirésistante - 300-450 mg / jour, jusqu'à 6 mois à partir de l'ensemencement négatif.

Avec la tuberculose pulmonaire nouvellement diagnostiquée - 150-300 mg / jour, pendant 6 mois.

Lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min, la dose est réduite de 50%. Les violations modérées du foie et / ou des reins ne nécessitent pas d'ajustement de la dose.

Effets secondaires:

Nausées, vomissements, changement de goût (dysgueusie), diarrhée, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», jaunisse.

Leucopénie, thrombocytopénie, anémie.

Arthralgie, myalgie.

Réactions allergiques: fièvre, éruption cutanée, rarement éosinophilie g, bronchoconstriction, choc anaphylactique, uvéite.

Surdosage:Symptômes: augmentation des effets secondaires. Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique, rendez-vous des diurétiques.

Interaction:Il induit le cytochrome P450, accélère le métabolisme des médicaments métabolisés par ce système. Il est peu probable le développement d'interactions cliniquement significatives avec l'éthambutol, la théophylline, les sulfamides, le fluconazole, la zalcitabine.

Fluconazole et clarithromycine augmenter la concentration du médicament dans le plasma (avec une réception simultanée avec la clarithromycine, la dose quotidienne est réduite à 150 mg). Rifabutine réduit la concentration de zidovudine dans le plasma.

L'utilisation de la rifabutine en association avec le pyrazinamide, l'isoniazide et le prothionamide a montré une synergie prononcée en raison du niveau microbiologique. Il n'est pas recommandé d'administrer simultanément des fluoroquinolones.

PASC réduit l'absorption de la rifabutine. S'il est nécessaire de les utiliser ensemble, les médicaments sont prescrits alternativement (tous les deux jours).

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement le nombre de leucocytes, de plaquettes dans le sang périphérique, l'activité des enzymes «hépatiques». Le risque d'uvéite augmente avec l'association à la clarithromycine ou à fortes doses. Avec le développement de l'uvéite, la consultation d'un ophtalmologiste, le retrait temporaire du médicament est indiqué.

Peut conférer une couleur rouge-orangé à l'urine, à la peau et aux liquides sécables. Les patients prenant le médicament ne devraient pas porter de lentilles de contact en raison de la possibilité de leur coloration en orange. Pour prévenir le développement de l'anémie, l'acide folique est conseillé. L'utilisation de la rifabutine en monothérapie pour la prévention de la maladie de M.avium chez les patients atteints de tuberculose peut entraîner le développement d'une résistance croisée à la rifabutine et à la rifampicine. Il est conseillé de combiner avec des médicaments antituberculeux qui n'appartiennent pas au groupe rifamycine.

Les contraceptifs oraux peuvent être inefficaces, d'autres méthodes contraceptives doivent être utilisées.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Compte tenu des effets secondaires possibles, lors de la prise du médicament devrait être prudent lors des travaux des conducteurs de véhicules et des personnes dont la profession nécessite une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules de 150 mg.

Emballage:

10 capsules dans une boîte de cellules de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué. 10 capsules dans des boîtes de polymère avec des couvercles.

Chaque banque, 3 ou 10 paquets de maillage de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002283

Date d'enregistrement:17.08.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

VALENTA PHARMACEUTICS, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.05.2016

Instructions illustrées

Instructions

Rifabutine (Rifabutine)