Tramadol (Tramadol)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Forme de dosage: & nbspCapsules.
Composition:

1 capsule contient:

Substance active:

Chlorhydrate de tramadol 50,00 mg

Excipients:

La cellulose microcristalline 54,00 mg


Carboxyméthylamidon sodique 12,00 mg

Talc 3,00 mg

Stéarate de magnésium 1,00 mg

Composition d'une capsule de gélatine vide

Corps de la capsule:

Gélatine 22.3440 mg

Dioxyde de titane (E171) 0,4560 mg

Bouchon de capsule:

Gélatine 14.8373 mg

Dioxyde de titane (E171) 0,3040 mg

Crimson Dye (Ponceau 4R) (E124) 0,0029 mg


Teinture bleu brevetée (E131)0,0200 mg


Diamant noir (E151)0,0233 mg


Colorant azorubine (E122) 0,0125 mg

La description:Capsules bicolores numéro 4: corps de capsule blanc, capuchon capsule bleu. Le contenu de la capsule est une poudre blanche ou presque blanche.
Groupe pharmacothérapeutique:Un analgésique avec un mécanisme d'action mixte.
Pharmacodynamique:
L'analgésique synthétique opioïde, qui a un effet central et agit sur la moelle épinière (contribue à la découverte des canaux potassiques et calciques, provoque une hyperpolarisation des membranes et inhibe les impulsions douloureuses), renforce l'action des sédatifs. Active les récepteurs opioïdes (mu, delta, kappa) sur les membranes pré et postsynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal). Ralentit la destruction des catécholamines, stabilise leur concentration dans le système nerveux central (SNC).
Le tramadol est un mélange racémique de 2 énantiomères - dextrogyre (+) et lévogyre (-), dont chacun présente une affinité différente pour les récepteurs.
L'énantiomère dextrogyre du tramadol est un agoniste sélectif des récepteurs mu-opioïdes et inhibe sélectivement la capture neuronale inverse de la sérotonine, tandis que le lévogyre inhibe la crise neuronale inverse de la noradrénaline. Le mono-O-desméthyltramadol (métabolite M1) stimule aussi sélectivement les récepteurs mu-opioïdes.
L'affinité du tramadol pour les récepteurs opioïdes est dix fois plus faible que celle de la codéine et 6000 fois plus faible que la morphine. L'expression de l'action analgésique est 5 à 10 fois plus faible que la morphine.
L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité nociceptive et à une augmentation des systèmes antinociceptifs de l'organisme.
Oppression du centre respiratoire, excite la zone de départ du centre du vomissement, le noyau du nerf oculomoteur. En cas d'utilisation prolongée, le développement de la tolérance est possible.
Pharmacocinétique
Absorption - 90%, avec biodisponibilité orale - 75% (augmente avec l'utilisation répétée). Temps pour atteindre la concentration maximale (TCam) après l'administration orale - 2 h, métabolite Ml - 3 h.
Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire, 0,1% du tramadol est excrété dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 306 litres, le lien avec les protéines plasmatiques est de 20%.
Dans le foie, il est métabolisé par N- et O-déméthylation suivie d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. 11 métabolites ont été identifiés dont le mono-O-desméthyltramadol (Ml) a une activité pharmacologique. La demi-vie (IVr) dans la deuxième phase est de 6 h (tramadol), 7,9 h (mono-O-desméthyltramadol); chez les patients de plus de 75 ans - 7,4 h (tramadol) avec cirrhose du foie -13,3 ± 4,9 h (tramadol), 18,5 ± 9,4 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 22,3 h et 36 h, respectivement; avec insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (tramadol), 16,9 ± 3 h (mono-O-desméthyltramadol), dans les cas graves - 19,5 h et 43,2 h, respectivement. Il est excrété par les reins (25-35% inchangé), l'indice cumulatif moyen d'excrétion rénale est de 94%. Environ 7% sont excrétés par hémodialyse.
Les indications:
- syndrome de la douleur d'intensité forte et modérée d'étiologie différente (y compris un traumatisme, période postopératoire, la douleur chez les patients cancéreux);

- anesthésie dans la conduite de manipulations diagnostiques et thérapeutiques douloureuses.
Contre-indications
-une sensibilité accrue au tramadol et à d'autres analgésiques; -États accompagnés d'une dépression respiratoire ou d'une grave dépression du SNC (y compris intoxication alcoolique, JIC hypnotique, analgésiques narcotiques et autres JIC psychoactives);
-épilepsie de pharmacorésistance;
-insuffisance rénale et / ou hépatique généreuse (CC inférieure à 10 ml / min);
- L'utilisation du tramadol comme médicament pour le traitement du syndrome de "sevrage" des médicaments;
-L'âge des enfants (jusqu'à 14 ans);
- application simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) et dans les 14 jours après leur annulation;
- tendances suicidaires, propension à l'abus de substances psychoactives;
la grossesse, la période de lactation (pendant la grossesse et pendant l'allaitement, l'application n'est possible qu'en fonction des indications vitales).
Soigneusement:Fonction rénale altérée (QC 10-30 ml / min) et / ou foie, traumatisme cranio-cérébral, troubles de la conscience de différentes genèses, convulsions, hypertension intracrânienne, épilepsie, douleurs abdominales de genèse peu claire (abdomen «aigu»), utilisation simultanée avec sélective inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (certains antidépresseurs et médicaments qui réduisent l'appétit), antidépresseurs tricycliques, autres composés tricycliques (prométazine par exemple), médicaments antimigréeux (triptans), analgésiques narcotiques, neuroleptiques, etc. LS, réduisant le seuil d'activité convulsive; propension à la dépendance (alcoolisme, toxicomanie ou toxicomanie).
Grossesse et allaitement:
La sécurité d'utilisation pendant la grossesse n'est pas établie. Des doses élevées peuvent avoir des effets néfastes sur le fœtus et le nouveau-né. L'application n'est possible que sous la surveillance médicale la plus stricte et dans des cas individuels exceptionnels, si le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque pour l'enfant.
Il convient de garder à l'esprit que pendant la lactation, environ 0,1% de la dose du médicament est sécrétée dans le lait maternel.
Pendant la grossesse et pendant l'allaitement, le médicament Tramadol cela n'est possible que pour des indications vitales.
Dosage et administration:

À l'intérieur. La dose dépend de la sévérité du syndrome douloureux et de la sensibilité individuelle du patient. Le moment de prendre le médicament ne dépend pas du moment de la consommation. Adultes et adolescents de plus de 14 ans

Dose unique - 50 mg (1 capsule). En l'absence d'un effet analgésique après 30-60 minutes, une autre capsule de tramadol peut être prise à nouveau. Avec une douleur de forte intensité, une dose unique de -100 mg (2 gélules de 50 mg).

L'effet analgésique est habituellement maintenu pendant 4 à 8 heures. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Patients atteints d'insuffisance rénale / hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique tramadol peut durer plus longtemps en raison de l'allongement possible T1/2. Pour ces patients, le médecin peut recommander une augmentation de l'intervalle entre la prise de doses uniques. Avec CQ inférieur à 30 ml / min et chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un intervalle de 12 heures entre la prise des prochaines doses du médicament Tramadol.

La dose quotidienne maximale pour les patients présentant une insuffisance rénale ne doit pas dépasser 200 mg (4 gélules de 50 mg).

Les patients sous hémodialyse reçoivent des doses régulières du médicament Tramadol même le jour de la dialyse.

Les patients atteints de cirrhose sont recommandés à 50 mg (1 capsule) toutes les 12 heures (2 capsules par jour).

Patients de plus de 75 ans

Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'excrétion du tramadol est ralentie du corps, même en l'absence de manifestations cliniques d'insuffisance rénale et / ou hépatique. Ces patients doivent également augmenter l'intervalle entre la prise du médicament.

Ne pas dépasser la dose quotidienne de 300 mg (6 gélules de 50 mg).

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du système nerveux central et périphérique:

Souvent: vertiges;

Souvent: mal de tête;

Rarement: anxiété, confusion, somnolence;

Rarement: euphorie, instabilité émotionnelle, cauchemars, troubles cognitifs, hallucinations, amnésie; Les désordres de la coordination des mouvements, les convulsions, la paresthésie, le tremblement, la concentration altérée, les crises épileptiformes, avec l'application prolongée - le développement de la dépendance de la drogue;

Rarement: attaques de panique, bourdonnement dans les oreilles;

Du système cardiovasculaire:

Rarement: tachycardie, palpitations, collapsus cardio-vasculaire, évanouissement,

hypotension orthostatique, défaillance cardiovasculaire;

Rarement: bradycardie, augmentation de la pression artérielle;

Du système respiratoire:

Rarement: essoufflement, dépression respiratoire, œdème pulmonaire;

Depuis les organes des sens:

Rarement: diminution de l'acuité visuelle, parfois mydriase, trouble du goût;

Du système digestif:

Souvent: la nausée;

Souvent: vomissements, constipation ou diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale;

Rarement: dyspepsie, douleurs abdominales, ballonnements;

Rarement: difficulté à avaler;

Rarement: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques";

De la peau:

Souvent: transpiration;

Du système génito-urinaire:

Rarement: rétention urinaire, augmentation de la fréquence des mictions, irrégularités menstruelles, signes de ménopause;

Rarement: dysurie;

Du système musculo-squelettique:

Rarement: faiblesse musculaire;

Du côté du métabolisme:

Rarement: anorexie;

Rarement: diminution du poids corporel;

Réactions allergiques

Rarement: réactions allergiques (par exemple urticaire, prurit, exanthème, éruption bulleuse, œdème de Quincke) et anaphylaxie, qui peuvent causer des colorants azolés E122, E124 et E151.

Autre: avec une utilisation prolongée - la toxicomanie; avec une abolition forte - le syndrome "annulation".

Surdosage:

Symptômes: troubles de la conscience (jusqu'au coma), crampes, baisse de la pression artérielle, tachycardie, rétrécissement ou dilatation des pupilles, dépression respiratoire;

Traitement: en cas d'intoxication sévère avec perte de conscience et de respiration superficielle et faible, il est nécessaire d'introduire des antagonistes, des récepteurs opioïdes (naloxone), et avec des convulsions cérébrales - préparations de séries de benzodiazépines (le diazépam), par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace. L'excrétion du tramadol par hémodialyse est d'environ 7%.

Interaction:
Le tramadol ne peut pas être utilisé de façon concomitante avec des inhibiteurs de la MAO ou dans les deux semaines suivant l'arrêt du traitement.
Avec l'utilisation simultanée de substances agissant sur le système nerveux central (anesthésiques, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, anxiolytiques, hypnotiques) ou avec l'utilisation d'alcool, il existe une possibilité d'effet synergique qui se manifeste par une sédation excessive et un effet analgésique accru.
Tramadol améliore l'action de JIC, en déprimant le système nerveux central, et l'éthanol.
Inducteurs d'oxydation microsomale (incl. carbamazépine, barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique et la durée de l'action. En raison du risque accru de convulsions, l'utilisation simultanée de carbamazépine et de tramadol n'est pas recommandée.
L'utilisation à long terme d'analgésiques ou de barbituriques opioïdes stimule le développement de la tolérance croisée.
Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique; La durée de l'anesthésie augmente avec l'association avec les barbituriques.
Naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.
Inhibiteurs de la MAO, furazolidone, procarbazine, les médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) augmentent le risque de crises (réduction du seuil convulsif).
La quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et réduit le métabolite M1 au détriment d'un inhibition isoenzyme CYP2D6.
Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 (tels que fluoxétine, paroxétine et amitriptyline) réduire le métabolisme du tramadol.
Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (certains antidépresseurs et JIC, qui réduisent l'appétit), antidépresseurs tricycliques, d'autres composés tricycliques (par exemple, promethazine), JIC antimigréeux (triptans), analgésiques narcotiques, inhibiteurs de la MAO, neuroleptiques, et autres.JIC, réduisant le seuil de préparation convulsive, augmenter le risque de convulsions.
Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO, les inhibiteurs des isofermases CYP2D6 et CYP3A4, peuvent provoquer le syndrome sérotoninergique (inhibiteurs des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4). confusion, agitation, hyperthermie, transpiration, ataxie, hyperréflexie, myoclonie, diarrhée). L'abolition des médicaments sérotoninergiques provoque un soulagement rapide des symptômes du syndrome sérotoninergique.
Des précautions doivent être prises en cas de traitement simultané par le tramadol et les dérivés de la coumarine (p. Ex. Warfarine), car on signale une augmentation du rapport international normalisé (MHO) et l'apparition d'ecchymoses chez certains patients.
L'utilisation pré ou post-opératoire d'un agent anti-émétique, un antagoniste des récepteurs 5-HTZ-sérotonine, augmente le besoin de tramadol chez les patients présentant un syndrome de douleur post-opératoire.
Instructions spéciales:
Le tramadol peut être utilisé chez les patients présentant une hypersensibilité aux opioïdes, mais avec une grande prudence.
Le tramadol devrait être évité pour ceux qui sont dépendants à la dépendance (alcoolisme, drogue ou dépendance aux drogues). Avec l'utilisation du tramadol, le risque de suicide augmente.
Avec le développement d'effets indésirables graves devrait cesser de prendre le médicament.
Les patients présentant des crampes cérébrales doivent rester sous surveillance médicale prudente pendant le traitement médicamenteux et dans les quelques jours qui suivent l'arrêt du traitement.
Le tramadol ne convient pas comme traitement de substitution pour la dépendance aux opioïdes. Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique due à une clairance hépatique réduite, la concentration de tramadol dans le sérum sanguin augmente et son Tl / 2 augmente. Ces patients sont recommandés de plus petites doses et / ou une augmentation des intervalles entre les prises de médicaments Tramadol.
Le tramadol peut, mais avec une grande prudence, être utilisé chez les patients présentant une pression intracrânienne élevée et une lésion cérébrale traumatique dans l'anamnèse.
Les colorants azolés E122, E124 et E151 chez les personnes sensibles peuvent provoquer des réactions
type allergique, y compris ceux qui présentent des signes d'anaphylaxie et de bronchospasme, en
les personnes souffrant d'asthme bronchique ou de maladies allergiques dans l'anamnèse.
Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Une drogue Tramadol peut provoquer une violation de la concentration de l'attention, des hallucinations, de la confusion, des étourdissements et d'autres effets secondaires, donc pendant le traitement avec le médicament devrait s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
Forme de libération / dosage:
Capsules 50 mg.

Emballage:
10 capsules par blister.
2 ampoules dans un paquet de carton avec instructions d'utilisation.
Conditions de stockage:À des températures ne dépassant pas 30 ° C, dans l'emballage d'origine. Garder hors de la portée des enfants.
Le médicament appartient à la liste des substances les plus puissantes du Comité permanent du contrôle des drogues du Ministère de la santé et du développement social.
Durée de conservation:5 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.
Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:N ° N012155 / 01
Date d'enregistrement:22.12.2010
Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
Fabricant: & nbsp
KRKA, d.d. Slovénie
Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
Date de mise à jour de l'information: & nbsp14.09.2015
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