Amitriptyline - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antidépresseur (antidépresseur tricyclique). Anxiolytique Sédatif. Analgésique (genèse centrale). Antiulcéreux: m-cholinobloquant, antihistaminique (blocage des récepteurs H2 des cellules pariétales de l'estomac), antisérotonine. Antiarythmique Diminution de l'appétit; élimination de l'énurésie.

Pharmacocinétique

F - 30-60%, son métabolite, nortriptyline, - 46-70%. Relation avec les protéines plasmatiques 90%. Les concentrations thérapeutiques dans le sang pour l'amitriptyline sont de 50-250 ng / ml, pour la nortriptyline 50-150 ng / ml. Passes (y compris nortriptyline) à travers le BBB. Biotransformation dans le foie (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6), métabolites actifs - nortriptyline et 10-hydroxy-amitriptyline. T1 / 2 amitriptyline - 10-26 h, nortriptyline - 18-44 h. Élimination des métabolites par les reins - 80%, en partie - avec les fèces.

Les indications:

Dépression (en particulier avec l'anxiété, l'agitation et les troubles du sommeil, y compris dans l'enfance, endogène, involutif, réactif, névrotique, médicamenteux, avec des lésions cérébrales organiques, le retrait de l'alcool). L'efficacité de la dysthymie est de 75-200 mg / jour.

Psychose schizophrénique. Une information fiable ne suffit pas à recommander ou à rejeter l'utilisation d'antidépresseurs dans la dépression schizophrénique.

Troubles émotionnels mixtes, troubles du comportement (activité et attention).

Énurésie nocturne (sauf chez les patients souffrant d'hypotension vésicale), boulimie nerveuse, syndrome de douleur chronique (douleur cancéreuse chronique, migraine, maladies rhumatismales, douleur faciale atypique, névralgie post-herpétique, neuropathie post-traumatique, neuropathie diabétique ou autre), maux de tête (10-30 mg / jour), ulcère gastrique et ulcère duodénal.

CIM-10

I.B00-B09.B02.2 Zona avec d'autres complications du système nerveux

V.F20-F29.F20 Schizophrénie

V.F20-F29.F21 Trouble du chrysotile

V.F20-F29.F22 Troubles délirants chroniques

V.F20-F29.F23 Troubles psychotiques aigus et transitoires

V.F20-F29.F25 Trouble schizo-affectif

V.F20-F29.F29 Psychose inorganique, sans précision

V.F30-F39.F32 Épisode dépressif

V.F30-F39.F33 Trouble dépressif récurrent

V.F40-F48.F40 Troubles anxieux phobiques

V.F40-F48.F41.2 Anxiété mixte et trouble dépressif

V.F50-F59.F50.2 Boulimie nerveuse

V.F90-F98.F98.0 Énurésie de nature inorganique

VI.G40-G47.G43 Migraine

VI.G60-G64.G60 Neuropathie héréditaire et idiopathique

VI.G60-G64.G61 Polyneuropathie inflammatoire

VI.G60-G64.G62.1 Polyneuropathie alcoolique

VI.G60-G64.G63.2 * Polyneuropathie diabétique (E10-E14 + avec quatrième signe commun .4)

XI.K20-K31.K25 Ulcère de l'estomac

XI.K20-K31.K26 L'ulcère duodénal

XVIII.R50-R69.R52.2 Une autre douleur constante

Contre-indications

Hypersensibilité, application en association avec des inhibiteurs MAO et 2 semaines avant le début du traitement, infarctus du myocarde (périodes aiguës et subaiguës), intoxication alcoolique aiguë, intoxication aiguë par des médicaments hypnotiques, analgésiques et psychoactifs, ZUG, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire et intraventriculaire ( blocage des jambes du faisceau Gysa, AV-blocus du II degré), l'allaitement maternel, l'âge des enfants (jusqu'à 6 ans - formes orales, jusqu'à 12 ans avec a / m et / dans l'introduction). Soigneusement! Alcoolisme chronique, asthme bronchique, psychose maniaco-dépressive, oppression de la moelle osseuse hématopoïétique, maladies cardiovasculaires (angine de poitrine, arythmie, bloc cardiaque, CHF, infarctus du myocarde, HH), accident vasculaire cérébral, diminution de la fonction motrice du tube digestif (risque de paralysie intestinale). obstruction), hypertension intraoculaire, insuffisance hépatique et / ou rénale, thyréotoxicose, hyperplasie de la prostate, rétention urinaire, hypotension vésicale, schizophrénie (activation possible de la psychose), épilepsie, grossesse (en particulier je trimestre), âge avancé.

Soigneusement:

Utilisé avec prudence dans les cas de cardiopathie ischémique, d'arythmie, de bloc cardiaque, d'insuffisance cardiaque, d'infarctus du myocarde, d'hypertension artérielle, d'accident vasculaire cérébral, d'alcoolisme chronique, de thyréotoxicose, sur fond de médication thyroïdienne.

Sur le fond de thérapie d'amitriptyline, l'hypotension orthostatique est possible.

Grossesse et allaitement:

Grossesse

Recommandations FDA catégorie C. Passes à travers le placenta. Effet tératogène chez les animaux se développe avec l'utilisation de doses plusieurs fois plus élevées que les doses thérapeutiques pour les humains.

Lactation

Pénètre dans le lait maternel.

Dosage et administration:

Régime de dosage. A l'intérieur, pas liquide, après avoir mangé. La dose initiale pour les adultes est de 25-50 mg par nuit, puis elle est augmentée pendant 5-6 jours à 150-200 mg / jour en 3 doses fractionnées (la dose maximale est prise la nuit). Si dans les 2 semaines il n'y avait pas d'amélioration, la dose quotidienne est augmentée à 300 mg. Avec la disparition des signes de dépression, la dose est réduite à 50-100 mg / jour et le traitement est poursuivi pendant au moins 3 mois.Dans les personnes âgées, avec des troubles légers, il est prescrit dans une dose de 30-100 mg / jour (la nuit), après avoir atteint un effet thérapeutique, passer aux doses efficaces minimales de 25-50 mg / jour. In / m ou in / in (injecter lentement) à une dose de 20-40 mg 4 fois par jour, en remplaçant progressivement l'ingestion. La durée du traitement n'est pas plus de 6-8 mois.

Utiliser chez les enfants

Dépression. À l'intérieur. 16-18 ans: 30-75 mg / jour (possible la nuit), augmentant progressivement la dose à 150-200 mg / jour.

Énurésie des enfants. À l'intérieur. 6-10 ans: 10-20 mg / jour. 11-16 ans: 25-50 mg / jour (sauf pour les enfants souffrant d'hypotension vésicale) - l'effet s'arrête après la fin de l'admission.

En tant qu'antidépresseur. À l'intérieur. De 6 à 12 ans: 10-30 mg ou 1-5 mg / kg par jour est divisé. 12-18 ans: 10 mg 3 fois par jour (si nécessaire, jusqu'à 100 mg / jour).

Effets secondaires:

Anticholinergique: trouble de l'accommodation, photophobie, constipation, rétention urinaire, bouche sèche> 10%; vertiges, psychoses (y compris delirium, états paranoïdes-hallucinatoires), troubles extrapyramidaux, dyskinésies tardives, tachycardie ou bradycardie, troubles de la conduction, hypotension orthostatique, augmentation de l'appétit, prise de poids, troubles sexuels.

Rarement: agranulocytose, réactions allergiques, alopécie, ictère cholestatique, syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH.

Surdosage:

Somnolence, désorientation, confusion, pupilles dilatées, fièvre, dyspnée, dysarthrie, agitation, hallucinations, convulsions, rigidité musculaire, vomissements, arythmie, abaissement de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, dépression respiratoire, sopor, coma.

Le traitement est symptomatique: avec des effets anticholinergiques sévères (hypotension, arythmie, coma, crises myocloniques) - chlorhydrate de physostigmine 1-3 mg IM ou IV toutes les 1-2 heures. Il est impossible de l'enlever pendant l'hémodialyse.

Interaction:

Alcool, autres médicaments qui dépriment le système nerveux central, - oppression de potentialisation du système nerveux central, dépression respiratoire, hypotension.

Médicaments antithyroïdiens - le risque d'agranulocytose.

Les inhibiteurs de MAO sont incompatibles: hyperpyretic, crises hypertensives, convulsions, mort.

Clonidine, guanéthidine - l'affaiblissement de leur effet hypotenseur, augmentant l'effet sédatif de la clonidine.

Sympathomimétiques (norépinéphrine, épinéphrine, y compris sous la forme de gouttes oculaires et lorsqu'il est administré avec des anesthésiques locaux) - une action accrue, le risque de troubles du rythme cardiaque, la tachycardie, AH sévère.

Antipsychotiques à base de phénothiazine ou de thioxanthène - renforcement et allongement de l'action sédative et anticholinergique, augmentation de la convulsion.

Les dérivés de la phénothiazine et les antidépresseurs tricycliques inhibent le métabolisme de chacun, augmentent le risque de développer un syndrome neuroleptique malin.

Cimetidine - la dépression du métabolisme de l'amitriptyline, augmentant sa concentration et sa toxicité.

Instructions spéciales:

Il n'y a pas suffisamment d'information pour recommander ou rejeter le traitement de la dépression dans la maladie de Parkinson (3 IC, 106 patients), le traitement des acouphènes avec TCA (5 IC, 525 patients), la névralgie du trijumeau (9 CI, 223 patients). D'autres essais cliniques randomisés sont nécessaires.

TCA et ISRS (venlafaxine) sont comparables en efficacité dans le traitement de la douleur neurogène (NNT-3). D'autres recherches sont nécessaires (61 CI, 3293 patients).

Pendant le traitement ne devrait pas être consommé éthanol. Antidépresseurs tricycliques (y compris amitriptyline), intensifier l'action de l'éthanol, en particulier pendant les premiers jours de la thérapie.

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Attribuer au plus tôt 14 jours après l'abolition des inhibiteurs de la MAO.

Avec un arrêt brutal après un traitement à long terme, le syndrome de "sevrage" peut se développer.

Efficace avec dysthymie (75-200 mg / jour, il n'y a pas de différence dans l'efficacité des antidépresseurs de différents groupes), la boulimie névrotique (commençant à 50 mg / jour et augmentant progressivement à 200-300 mg / jour); à un syndrome de stress post-traumatique (50-300 mg / jour).

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg / jour réduit le seuil d'activité convulsive (doit prendre en compte le risque de convulsions chez les patients prédisposés).

Instructions

Amitriptyline (Amitriptylinum)