Ciprolet® A (Ciprolet A)

Succion:

Comment ciprofloxacine, et tinidazole bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal après administration orale. Manger ralentit l'absorption, mais ne change pas la concentration maximale (C max) et la biodisponibilité.

Distribution:

Tinidazole.Biodisponibilité - 100%, connexion avec les protéines plasmatiques - 12%, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) après ingestion -2 heures, Cmax après administration orale 500 mg - 47,7 μg / ml.

Ciprofloxacine. La biodisponibilité est de 50-85%, le volume de distribution est de 2-3,5 l / kg, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 20-40%, Tesha après administration orale est de 60-90 min, Cmax après administration orale 500 mg - 0,2 mcg / ml.

Métabolisme et excrétion

Le tinidazole pénètre dans le liquide céphalorachidien à une concentration égale à celle du plasma et est réabsorbé dans les tubules rénaux. La demi-vie (T1 | 2) est de 12-14 heures. Tinidazole est métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique du cytochrome P450 (CYP3A4). Environ 50% est excrété avec la bile, 25% - reins, 12% - sous la forme de métabolites. Il est inversé dans les tubules rénaux.

La ciprofloxacine pénètre bien dans les milieux fluides et les tissus corporels (à l'exclusion des tissus riches en graisses, par exemple, le tissu nerveux). Les concentrations thérapeutiques sont atteintes dans la salive, les amygdales, le foie, la vésicule biliaire, la bile, l'intestin, les organes abdominaux et pelviens, l'utérus, le liquide séminal, le tissu prostatique, l'endomètre, les trompes de Fallope et les ovaires. , organes rénaux et urinaires, tissu pulmonaire, sécrétion bronchique, tissu osseux, muscles, liquide synovial et cartilage articulaire, liquide péritonéal, peau. Le liquide céphalo-rachidien pénètre en petite quantité, où sa concentration, en l'absence d'inflammation des méninges, est de 6 à 10% du sérum et, en cas d'inflammation, de 14 à 37%. Ciprofloxacine pénètre aussi bien dans le fluide oculaire, la sécrétion bronchique, la plèvre, le péritoine, la lymphe, à travers le placenta. La concentration de ciprofloxacine dans les neutrophiles sanguins est 2 à 7 fois plus élevée que dans le plasma sanguin. L'activité diminue légèrement à des valeurs de pH inférieures à 6. Métabolisé dans le foie (15-30%) avec la formation de métabolites de faible activité (diéthylciprofloxacine, sulfosiprofloxacine, oxocycrofloxacine, formyl ciprofloxacine). T1 / 2- environ 4 heures. Il est principalement excrété par les reins par filtration tubulaire et sécrétion tubulaire sous forme inchangée (40-50%) et sous la forme de métabolites (15%), le reste - par le tractus gastro-intestinal. Une petite quantité est excrétée dans le lait maternel. Clairance de Kidney - 3-5 ml / min / kg; la clairance totale - 8-10 ml / min / kg.

Dans des cas particuliers:

Les paramètres pharmacocinétiques du tinidazole chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique - CRF (clairance de la créatinine supérieure à 22 ml / min) ne diffèrent pas de ceux des patients sains.

Dans la ciprofloxacine dans l'insuffisance rénale chronique, T1 / 2 augmente à 12 heures. Dans l'insuffisance rénale chronique (CC supérieure à 20 ml / min), le pourcentage de médicaments excrétés par les reins diminue, mais le corps ne se cumule pas en raison d'une augmentation compensatoire du métabolisme du médicament et de son excrétion dans le tractus gastro-intestinal.