Cyproterone + Ethinylestradiol (Cyproteronum + Aethinyloestradiolum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Androgènes, antiandrogènes

"Oestrogènes, gestagènes, leurs homologues et leurs antagonistes"

Inclus dans la formulation
  • MODELL® PIUR
    pilules vers l'intérieur 
    Pliva de Hrvatska doo     Croatie
  • Chloe®
    pilules vers l'intérieur 
    Zentiva c.s.     République Tchèque
  • Erica-35
    pilules vers l'intérieur 
    Fami Ker Limited     Inde
    • АТХ:

    G.03.H.B.01   Ciprotérone et oestrogène

    Pharmacodynamique:

    Médicament contraceptif combiné monophasique avec activité antiandrogénique. Il bloque les récepteurs androgènes, inhibe la sécrétion hypophysaire des hormones gonadotropes. Le mécanisme d'action est dû au médicament anti-androgène de la structure stéroïdienne - acétate de cyprotérone et préparation orale d'œstrogène - éthinylestradiol inclus dans sa composition.

    La ciprotérone a la capacité de rivaliser avec les récepteurs des hormones sexuelles mâles naturelles, les androgènes (testostérone, dihydroépiandrostérone, androstènedione, etc.), formé en petites quantités dans le corps des femmes, principalement dans les glandes surrénales, les ovaires et la peau. En bloquant les récepteurs aux androgènes dans les organes cibles, il réduit le phénomène d'androgénation chez les femmes (en raison de la perturbation des processus médiés par les complexes hormone-récepteur au niveau des principaux mécanismes intracellulaires) .Alternativement aux propriétés antiandrogéniques, il possède des propriétés gestagènes. activité qui imite les propriétés de l'hormone du corps jaune.

    La cyprotérone, comme d'autres médicaments ayant une activité gestagène, inhibe la sécrétion de l'hypophyse par les hormones gonadotropes et inhibe l'ovulation, ce qui détermine son effet contraceptif.

    L'éthinylestradiol renforce les effets centraux et périphériques de la cyprotérone sur l'ovulation, retient une viscosité élevée de la glaire cervicale, ce qui rend difficile la pénétration du spermatozoïde dans la cavité utérine et contribue à assurer un effet contraceptif fiable.

    Pharmacocinétique

    Cyproterone. Après administration orale, il est lentement absorbé par le tube digestif. La concentration maximale dans le plasma est atteinte après 3-4 heures. La demi-vie finale est d'environ 38 heures. Cyproterone est métabolisé dans le foie. Le métabolite principal, la 15β-hydroxyciprotérone, possède une activité antiandrogénique. Environ 35% de la dose est excrétée dans l'urine sous la forme de métabolites libres et conjugués. Le reste est excrété avec des excréments.

    Ethinyl estradiol. Pris oralement éthinylestradiol rapidement et complètement absorbé. Concentration maximale dans le plasma sanguin, environ 71 pg / ml, est atteint après 1,6 heure. Au cours de l'absorption et du premier passage dans le foie, le métabolisme de l'éthinylestradiol se produit, entraînant une biodisponibilité d'environ 45% lorsqu'il est ingéré.

    Il se lie à l'albumine (environ 98%) et induit une augmentation de la concentration de globuline, qui lie les hormones sexuelles dans le plasma sanguin. La concentration d'équilibre est atteint dans la seconde moitié du cycle d'absorption, lorsque la concentration de la substance active dans le sérum sanguin est supérieure de 60% à celle d'une dose unique.

    L'éthinylestradiol subit une conjugaison présystémique, à la fois dans la muqueuse de l'intestin grêle et dans le foie. Métabolisé principalement par hydroxylation aromatique, avec un grand nombre de métabolites hydroxylés et méthylés, à la fois libres et conjugués avec des glucuronides et des sulfates. Le taux de clairance du plasma est de 2,37 ml / min / kg.

    La concentration d'éthinylestradiol dans le sérum est réduite en 2 phases avec une demi-vie environ 1 heure et 10-20 heures, respectivement. Ethinylestradiol n'est pas excrété du corps sous une forme inchangée, ses métabolites sont excrétés par les reins et à travers l'intestin dans un rapport de 4: 6. Demi-vie métabolites est d'environ 24 heures.

    Les indications:

    Contraception chez les femmes avec des phénomènes d'androgénation. Traitement des maladies androgénodépendantes chez la femme: acné modérée (surtout formes et formes communes, accompagnée de séborrhée, d'inflammation ou de formation d'acné papulo-pustuleuse ou nodulocystique), alopécie androgénétique et formes douces d'hirsutisme.

    CIM-10

    XII.L20-L30.L21   Dermatite séborrhéique

    XII.L60-L75.L64   Alopécie androgénique

    XII.L60-L75.L68.0   Hirsutisme

    XII.L60-L75.L70   Acné

    XXI.Z30-Z39.Z30.0   Conseils généraux et conseils sur la contraception

    Contre-indications

    Hypersensibilité, grossesse, insuffisance hépatique, hyperbilirubinémie congénitale (syndrome de Gilbert, Dubin-Johnson et Rotor), tumeurs hépatiques (hémangiome, cancer du foie), thromboembolie (y compris antécédents et risque accru de développement), maladie cérébrovasculaire (AVC ischémique, AVC hémorragique) ), maladie coronarienne (sévère), hypertension, athérosclérose, cardiopathie, myocardite, diabète sucré, rétinopathie, angiopathie, anémie drépanocytaire, cancer du sein et de l'endomètre, troubles du métabolisme des graisses, ictère idiopathique ou prurit pendant une grossesse antérieure,otosclérose avec aggravation pendant la grossesse, âge de plus de 40 ans, hyperprolactinémie.

    L'efficacité et la sécurité d'utilisation chez les enfants n'ont pas été étudiées.

    Soigneusement:

    Maladies du foie et de la vésicule biliaire, épilepsie, dépression, colite ulcéreuse, fibromes utérins, mastopathie, chorée, tétanie, porphyrie, sclérose en plaques, varices, tuberculose, maladie rénale, adolescence (sans cycles ovulatoires réguliers).

    Grossesse et allaitement:

    Catégorie de recommandations pour FDA n'est pas défini. Contre-indiqué pendant la grossesse (avant la thérapie, les femmes doivent subir un examen médical général et gynécologique, la condition pour l'initiation de la thérapie est l'absence de grossesse). Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être arrêté (il pénètre dans le lait maternel).

    Dosage et administration:

    À l'intérieur 1 comprimé par jour, à partir du premier jour du cycle (1 jour du cycle est 1 jour de la menstruation) .Drage est pris sans mâcher, lavé avec une petite quantité de liquide. L'heure de réception n'a pas d'importance, mais la réception suivante doit être faite à la même heure, de préférence après le petit déjeuner ou le dîner. Durée de l'admission - 21 jours, 7 jours de pause.

    Le traitement des phénomènes de l'androgénisation, en général, est long et nécessite de nombreux mois de la thérapeutique (après la disparition des symptômes de la maladie exige 3-4 cycles supplémentaires). Si une rechute se produit, un traitement répété est possible. À faible efficacité pour 6 mois de traitement des formes sévères d'acné ou de séborrhée, ou 12 mois de traitement avec l'alopécie et l'hirsutisme, la cyprotérone peut être ajoutée à la thérapie. En cas de manquer la réception à prendre en préparation pour les prochaines 12 heures. À la réception plus de 36 heures ne sont pas garantis un effet contraceptif fiable (il devrait être commencé à continuer la réception de l'emballage afin d'éviter l'apparition de règles prématurées liées à la cessation de l'administration de médicaments). Pendant cette période, il est recommandé d'utiliser d'autres méthodes de contraception non hormonales (sauf pour la méthode du calendrier Knaus-Ogino, ainsi que la méthode de mesure de la température).

    Effets secondaires:

    Maux de tête, gastralgie, nausée, vomissement, engorgement mammaire, prise de poids, altération de la libido, diminution de l'humeur, saignements intermenstruels, œdème des paupières, éruption cutanée, conjonctivite, déficience visuelle, perte auditive, thrombophlébite, thromboembolie, démangeaisons généralisées, jaunisse. Avec une utilisation prolongée - chloasma.

    Surdosage:

    Symptômes, qui peut survenir lors d'un surdosage: nausée, vomissement, saignement vaginal.

    Traitement: Il n'y a pas d'antidote spécifique, le traitement est symptomatique.

    Interaction:

    Barbituriques, certains médicaments antiépileptiques (carbamazépine, phénytoïne) sont capables d'améliorer le métabolisme des hormones stéroïdiennes qui composent le médicament.

    La réduction de la concentration efficace est observée avec l'utilisation simultanée de certains antibiotiques (ampicilline, rifampicine), qui est associée à un changement de la microflore dans l'intestin.

    Il peut être nécessaire de corriger la posologie pour les agents hypoglycémiants.

    Instructions spéciales:

    Il est possible de changer les résultats des tests allergiques cutanés, diminuer la concentration de LH et de FSH. En ce qui concerne le fait que l'effet contraceptif se manifeste pleinement au 14ème jour du début de l'admission, il est recommandé d'appliquer, dans les 2 premières semaines, des méthodes de contraception non hormonales. N'affecte pas le cours de la puberté pendant la formation d'un cycle menstruel normal (les jeunes et les jeunes femmes, si nécessaire, peuvent utiliser des contraceptifs oraux de ce type). Le rendez-vous après l'accouchement est recommandé pas plus tôt que le premier cycle menstruel normal passera. En cas de saignement intermenstruel pendant les 3 semaines de prise du médicament, le traitement ne doit pas être interrompu (en règle générale, le saignement léger passe de lui-même). En l'absence de saignement dans la période de 7 jours entre la prise du médicament, le traitement ne doit pas continuer jusqu'à l'exclusion de la suspicion de grossesse.

    Avant de commencer le traitement et tous les 6 mois d'utilisation du médicament, un examen médical et gynécologique général (y compris un examen des seins) est recommandé. Le traitement doit être arrêté immédiatement après la grossesse, le développement de migraines (si elles ne l'étaient pas auparavant), l'apparition de signes précoces de phlébite ou de phlébotripie (douleur inhabituelle ou ballonnement des veines sur les jambes), jaunisse, déficience visuelle, céphalorachidien. troubles, douleurs piquantes d'étiologie peu claire pendant la respiration ou la toux, douleur et oppression thoracique, augmentation de la pression artérielle, et 3 mois avant la grossesse prévue et environ 6 semaines avant l'intervention chirurgicale prévue, avec immobilisation prolongée. Avec la diarrhée et les vomissements, l'effet contraceptif est réduit (sans arrêter le médicament, il est nécessaire d'utiliser des méthodes de contraception non hormonales supplémentaires).

    Les femmes fumant des contraceptifs hormonaux ont un risque accru de développer des maladies vasculaires avec des conséquences graves (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral). Le risque augmente avec l'âge et dépend du nombre de cigarettes fumées (en particulier chez les femmes de plus de 30 ans).

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