Substance activeProgestéroneProgestérone
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    Composition pour 1 capsule:

    Substance active: progestérone micronisée à 100 ou 200 mg.

    Excipients: huile de tournesol 149 mg / 298 mg, lécithine de soja 1 mg / 2 mg; capsule - gélatine 76,88 mg / 153,76 mg, glycérol 31,45 mg / 62,9 mg, dioxyde de titane 1,67 mg / 3,34 mg.

    La description:Capsules 100 mg - rondes, gélules 200 mg - ovales, capsules gélatineuses molles brillantes de couleur jaunâtre, contenant une suspension homogène blanchâtre huileuse (sans séparation visible des phases).

    Groupe pharmacothérapeutique:Gestagen
    ATX: & nbsp

    G.03.D.A   Dérivés dérivés

    G.03.D.A.04   Progestérone

    Pharmacodynamique:

    La substance active du médicament est Utrozestan® est un la progestérone, identique à l'hormone naturelle du corps jaune de l'ovaire. En se liant aux récepteurs sur la surface des cellules d'organes cibles, pénètre dans le noyau, où, en activant l'ADN, stimule la synthèse de l'ARN. Favorise la transition de la membrane muqueuse de l'utérus de la phase de prolifération causée par l'hormone folliculaire estradiol, dans la phase de sécrétion, et après la fécondation - dans un état nécessaire au développement d'un ovule fécondé. Réduit l'excitabilité et la contractilité de la musculature de l'utérus et des trompes de Fallope. Favorise la formation de l'endomètre normal. Stimule le développement des extrémités du sein et induit la lactation.

    Stimuler la protéinolipase, augmente les réserves de graisse; augmente l'utilisation du glucose; l'augmentation de la concentration d'insuline basale et stimulée favorise l'accumulation de glycogène dans le foie; augmente la production d'hormones hypophysaires gonadotropes; réduit l'azotémie, augmente l'excrétion d'azote par les reins.

    PharmacocinétiqueIngestion

    Succion

    Micronisé la progestérone bien absorbé dans tube digestif (GIT). La concentration de progestérone dans le plasma sanguin augmente progressivement pendant la première heure, la concentration maximale plasma sang cmax) La concentration de progestérone dans le plasma sanguin augmente de 0,13 ng / ml à 4,25 ng / ml après 1 heure, à 11,75 ng / ml après 2 heures et est de 8,37 ng / ml après 3 heures. , 2 ng / ml après 6 heures et 1,64 ng / ml 8 heures après l'administration.

    Métabolisme

    Les principaux métabolites qui sont déterminés dans le plasma sanguin sont la 20-alpha-hydroxy-delta-4-alpha-pregnanolone et la 5-alpha-dihydroprogestérone.

    Excrétion

    Affiché reins sous forme de métabolites, 95% d'entre eux sont des métabolites conjugués au glucuron, principalement 3-alpha, 5-beta-pregnanediol (pregnannione). Ces métabolites, qui sont déterminés dans le plasma sanguin et dans l'urine, sont similaires aux substances formées lors de la sécrétion physiologique du corps jaune.

    Avec administration vaginale

    Aspiration et distribution

    L'absorption se fait rapidement, une forte concentration de progestérone dans le plasma sanguin est observée 1 heure après l'injection. DEmOh La progestérone dans le plasma sanguin est atteinte 2 à 6 heures après l'administration. Avec l'administration de 100 mg deux fois par jour, la concentration moyenne dans le plasma sanguin reste au niveau de 9,7 ng / ml pendant 24 heures. Lorsqu'elle est administrée à des doses de plus de 200 mg / jour, la concentration de progestérone correspond au trimestre de la grossesse. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 90%. Progestérone accumule dans l'utérus.

    Métabolisme

    Métabolisé avec la formation de principalement 3-alpha, 5-beta-pregnanediol. La concentration de 5-beta-pregnanolone dans le plasma du sang n'augmente pas.

    Excrétion

    Affiché reins sous la forme de métabolites, la partie principale est 3-alpha, 5-beta-pregnanodiol (pregnannione). Ceci est confirmé par une augmentation constante de sa concentration (Cmax 142 ng / ml après 6 heures).

    Les indications:

    La carence en progestérone chez les femmes:

    Pour l'administration orale:

    ■ Menacer l'avortement ou la prévention de l'avortement habituel en raison de Carence en progestérone;

    ■ l'infertilité due à l'insuffisance lutéale;

    • syndrome prémenstruel;
    • les troubles du cycle menstruel dus à une violation de l'ovulation ou de l'anovulation;
    • mastopathie fibrokystique;
    • période de transition ménopausique;
    • ménopause hormonothérapie (de remplacement) (MGT) en péri-et post-ménopausique (en association avec des médicaments contenant des œstrogènes).

    Pour l'application intravaginale:

    • MGT dans le cas d'une carence en progestérone avec des ovaires non fonctionnels (absents) (don d'ovules);
    • prévention (prévention) de l'accouchement prématuré chez les femmes à risque (avec raccourcissement du col de l'utérus et / ou présence de données anamnestiques sur l'accouchement prématuré et / ou la rupture prématurée des membranes);
    • soutien de la phase lutéale pendant la préparation pour la fécondation in vitro;
    • soutien de la phase lutéale dans le cycle menstruel spontané ou induit;
    • ménopause prématurée;
    • MGT (en association avec des médicaments contenant des œstrogènes);
    • infertilité due à l'insuffisance lutéale;
    • menace d'avortement ou de la prévention de l'avortement habituel en raison de l'insuffisance de la progestérone.
    Contre-indications

    Hypersensibilité à la progestérone ou à l'un des excipients de la drogue; thrombose veineuse profonde, thrombophlébite; troubles thromboemboliques (embolie pulmonaire, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral), hémorragie intracrânienne ou la présence de ces conditions / maladies dans l'anamnèse; saignement du vagin d'origine inconnue; avortement incomplet; la porphyrie; néoplasmes malins établis ou suspectés glande mammaire et les organes génitaux; maladie hépatique sévère (y compris l'ictère cholestatique, l'hépatite, les syndromes de Dubin-Johnson, le rotor, les tumeurs malignes du foie) à présent ou dans l'anamnèse; enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies); Période d'allaitement.

    Soigneusement:

    Maladies du système cardiovasculaire, hypertension artérielle, insuffisance rénale chronique, diabète sucré, asthme bronchique, épilepsie, migraine, dépression, hyperlipoprotéinémie, violations de la fonction hépatique de gravité légère et modérée; photosensibilité.

    Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les trimestres II et III de la grossesse.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament doit être utilisé avec prudence lors des trimestres II et III de la grossesse en raison du risque de cholestase.

    La progestérone pénètre dans le lait maternel, donc l'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Oralement

    Le médicament est pris en interne le soir avant le coucher, laver avec de l'eau.

    Dans la plupart des cas, avec une carence en progestérone, la dose quotidienne de la drogue Utrozhestan® est de 200-300 mg divisé en 2 doses (200 mg le soir avant le coucher et 100 mg le matin, si nécessaire).

    • Quand menacer d'avorter ou de prévenir l'avortement habituel en raison de l'insuffisance de la progestérone: 200-600 mg par jour je et II les trimestres de la grossesse. Une utilisation ultérieure de la drogue Utrozhestan® éventuellement sur prescription du médecin traitant sur la base de l'évaluation des données cliniques de la femme enceinte.
    • Si la phase lutéale est insuffisante (syndrome prémenstruel, mastopathie fibro-kystique, dysménorrhée, période de transition ménopausique) la dose quotidienne est de 200 ou 400 mg, prise dans les 10 jours (habituellement du 17e au 26e jour du cycle).
    • Quand MGT en périménopause dans le contexte de la prise d'œstrogènes, le médicament est Utrozhestan® est utilisé pour 200 mg dans journée dans les 12 jours.
    • Quand MGT chez les femmes ménopausées en mode continu, la préparation d'Utrozestan® est appliqué à la dose de 100-200 mg dès le premier jour d'hospitalisation médicaments contenant des œstrogènes. La dose est sélectionnée individuellement.

    Intravaginalement

    Les capsules sont injectées profondément dans le vagin.

    • Prévention (prévention) du travail prématuré chez les femmes du groupe risque (avec raccourcissement du col de l'utérus et / ou présence de données anamnestiques de naissance prématurée et / ou de rupture prématurée des membranes): la dose usuelle est de 200 mg au coucher, de la 22e à la 34e semaine de grossesse.
    • Absence complète de progestérone chez les femmes dysfonctionnelles (absent) ovaires (don d'ovules): contre l'oestrogénothérapie 100 mg par jour les 13ème et 14ème jours du cycle, puis 100 mg deux fois par jour du 15ème au 25ème jour du cycle, à partir du 26ème jour, et en cas de grossesse , la dose augmente de 100 mg par jour chaque semaine, atteignant un maximum de 600 mg par jour, répartis en 3 doses. Cette dose peut être appliquée pendant 60 jours.
    • Soutien de la phase lutéale au cours du cycle extracorporel imprégnation: Il est recommandé d'utiliser 200 à 600 mg par jour, à partir du jour de l'injection de la gonadotrophine chorionique pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse.
    • Soutien de la phase lutéale dans les règles menstruelles spontanées ou induites cycle dans l'infertilité associée à une violation de la fonction du corps jaune: Il est recommandé d'utiliser 200-300 mg par jour, à partir du 17ème jour du cycle pendant 10 jours, en cas de retard de la menstruation et le diagnostic de grossesse doit être poursuivi.
    • En cas d'avortement menaçant ou pour éviter un avortement habituel, survenant dans un contexte de carence en progestérone: 200-400 mg par jour en 2 doses divisées par jour dans les premier et deuxième trimestres de la grossesse.
    Effets secondaires:

    Les phénomènes indésirables suivants ont été marqués pour l'administration orale de la drogue sont distribués selon la fréquence de l'occurrence selon la gradation suivante: souvent:> 1/100, <1/10; rarement:> 1/1000, <1/100; rarement:> 1/10000, <1/1000; très rarement: <1/10000.

    Système

    Evénements indésirables

    corps

    souvent

    rarement

    rarement

    rarement

    Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

    Violations menstruel cycle

    Aménorrhée

    Acyclique saignement

    Mammalgie



    Troubles de la psyché




    Dépression

    Les perturbations du système nerveux

    Mal de tête

    Somnolence

    Transitoire vertiges



    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Ballonnements

    Vomissement

    La diarrhée

    Constipation

    La nausée


    Perturbations du foie et des voies biliaires


    Cholestatique jaunisse



    Troubles du système immunitaire




    Urticaire

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés


    Démangeaisons

    Acné


    Chloasma

    La somnolence, le vertige transitoire sont possibles, en règle générale, 1-3 h après oral administration de médicaments. Les données réactions indésirables peut être réduite en réduisant la dose, en appliquant le médicament avant de se coucher ou en passant à la voie d'administration par voie vaginale.

    Ces indésirables réactions sont généralement les premiers signes d'une surdose.

    Une somnolence et / ou un étourdissement transitoire sont observés, en particulier en cas d'hypo-œstrogie concomitante. La réduction de la dose ou la restauration d'une œstrogénation plus élevée élimine immédiatement ces phénomènes sans réduire l'effet thérapeutique de la progestérone.

    Si le traitement commence trop tôt (dans la première moitié du cycle menstruel, en particulier avant le 15ème jour), il peut y avoir un raccourcissement du cycle menstruel ou un saignement acyclique.

    Les changements enregistrés dans le cycle menstruel, l'aménorrhée ou les saignements acycliques sont communs à tous les gestagènes.

    Application en pratique clinique

    Lors de l'application en pratique clinique les phénomènes indésirables suivants sont notés lorsqu'il est administré par voie orale progestérone: insomnie; syndrome prémenstruel; tension dans les glandes mammaires; surligner du vagin; douleur dans les articulations; hyperthermie; augmentation de la transpiration la nuit; la rétention d'eau; changement du poids corporel; pancréatite aiguë; alopécie, hirsutisme; changements dans la libido; thrombose et complications thromboemboliques MGT en combinaison avec des médicaments contenant des œstrogènes); augmentation de la pression artérielle.

    La composition du médicament comprend de la lécithine de soja, qui peut provoquer des réactions d'hypersensibilité (urticaire et choc anaphylactique).

    Avec application vaginale

    Des cas individuels de développement de réactions d'intolérance locales des composants du médicament (en particulier, la lécithine de soja) ont été rapportés comme hyperémie de la muqueuse vaginale, brûlure, démangeaisons, écoulement huileux.

    Les effets secondaires systémiques avec l'administration intravaginale du médicament aux doses recommandées, en particulier, la somnolence ou le vertige (observé avec l'administration orale du médicament), n'ont pas été notés.

    Surdosage:Symptômes: somnolence, étourdissements transitoires, euphorie, raccourcissement du cycle menstruel, dysménorrhée.

    Chez certains patients, la dose thérapeutique moyenne peut être excessive en raison de la sécrétion de progestérone disponible ou instable, d'une sensibilité particulière au médicament ou d'une trop faible concentration d'œstradiol.

    Traitement:

    • en cas de somnolence ou de vertiges, il est nécessaire de réduire la dose journalière ou de prescrire le médicament avant le coucher pendant 10 jours du cycle menstruel;
    • dans le cas d'un raccourcissement du cycle menstruel ou d'une hémorragie sanglante, il est recommandé de commencer le traitement un jour plus tardif du cycle (par exemple, le 19ème jour au lieu du 17ème);
    • en périménopause et avec MGT En postménopause, vous devez vous assurer que la concentration d'estradiol est optimale.

    En cas de surdosage, si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué.

    Interaction:

    Administré par voie orale

    La progestérone améliore l'action des diurétiques, des médicaments hypotenseurs, des immunosuppresseurs, des anticoagulants. Réduit l'effet lactogénique de l'ocytocine. Application simultanée avec des médicaments d'induction d'enzymes hépatiques microsomales CYP3UNE4, tels que les barbituriques, les médicaments antiépileptiques (phénytoïne, carbamazépine), rifampicine, phénylbutazone, spironolactone, griséofulvine, s'accompagne d'une accélération du métabolisme de la progestérone dans le foie.

    La prise simultanée de progestérone avec certains antibiotiques (pénicillines, tétracyclines) peut entraîner une diminution de son efficacité en raison de la violation de la recirculation hépatique intestinale des hormones sexuelles due aux changements dans la microflore intestinale.

    Le degré d'expression de ces interactions peut varier chez différents patients, de sorte que le pronostic des effets cliniques de ces interactions est difficile.

    Le kétoconazole peut augmenter la biodisponibilité de la progestérone.

    La progestérone peut augmenter la concentration de kétoconazole et de cyclosporine.

    La progestérone peut diminuer l'efficacité de la bromocriptine.

    La progestérone peut entraîner une diminution de la tolérance au glucose, augmentant ainsi le besoin d'insuline ou d'autres médicaments hypoglycémiants chez les patients atteints de diabète sucré.

    La biodisponibilité de la progestérone peut être réduite chez les patients fumeurs et avec une consommation excessive d'alcool.

    Avec application intravaginale

    L'interaction de la progestérone avec d'autres médicaments pour l'application intravaginale n'a pas été évaluée. Elle devrait éviter l'utilisation simultanée d'autres médicaments utilisés par voie intravaginale, pour empêcher la perturbation de la libération et l'absorption de la progestérone.

    Instructions spéciales:

    Le médicament est Utrozestan® ne peut pas être utilisé pour la contraception.

    Le médicament ne doit pas être pris avec de la nourriture, car manger augmente la biodisponibilité de la progestérone.

    Le médicament est Utrozestan® doit être pris avec précaution chez les patients atteints de maladies et d'états pouvant s'aggraver avec la rétention hydrique (hypertension artérielle, maladie cardiovasculaire, insuffisance rénale chronique, épilepsie, migraine, asthme bronchique); chez les patients atteints de diabète sucré; violations de la fonction hépatique de gravité légère et modérée; photosensibilité.

    Il est nécessaire d'observer les patients ayant des antécédents de dépression, et en cas de dépression grave, il est nécessaire d'annuler le médicament.

    La composition de la drogue Utrozestan® pénètre dans la lécithine de soja, ce qui peut provoquer des réactions d'hypersensibilité (urticaire et choc anaphylactique).

    Les patients présentant des maladies cardiovasculaires concomitantes ou leur présence dans l'anamnèse doivent également être observés périodiquement.

    Application de la drogue Utrozhestan® après le premier trimestre de la grossesse peut provoquer le développement de la cholestase.

    Un traitement prolongé à la progestérone nécessite des examens physiques réguliers (y compris des tests de la fonction hépatique); le traitement doit être annulé en cas d'écart par rapport aux indicateurs normaux du foie fonctionnel ou de l'ictère cholostatique.

    Lors de l'utilisation de la progestérone, il est possible de réduire la tolérance au glucose et d'augmenter le besoin d'insuline et d'autres médicaments hypoglycémiants chez les patients atteints de diabète sucré.

    En cas d'aménorrhée en cours de traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'une grossesse.

    Si le traitement commence trop tôt au début du cycle menstruel, en particulier avant le 15ème jour du cycle, il peut se produire un raccourcissement du cycle et / ou un saignement acyclique. En cas de saignement acyclique, le médicament ne doit pas être utilisé jusqu'à ce que la cause soit déterminée, y compris l'examen histologique de l'endomètre.

    S'il y a une histoire de chloasma ou une tendance à la développer, il est conseillé aux patients d'éviter l'irradiation UV.

    Plus de 50% des avortements spontanés au début de la grossesse sont dus à des troubles génétiques. En outre, la cause des avortements spontanés dans les premiers stades de la grossesse peut être des processus infectieux et des dommages mécaniques. Application de la drogue Utrozhestan® dans ces cas, il ne peut que retarder le rejet et l'évacuation d'un ovule fœtal non viable. Application de la drogue Utrozhestan® dans le but de prévenir l'avortement menaçant est justifié que dans les cas de progestérone insuffisante.

    En effectuant MGT Estrogène pendant la période de périménopause a recommandé l'utilisation de la drogue Utrozhestan® pour pas moins de 12 jours du cycle menstruel.

    En mode continu MGT En post-ménopause, l'utilisation du médicament est recommandée dès le premier jour de prise d'œstrogènes.

    En effectuant MGT risque accru de thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde ou embolie pulmonaire), risque d'accident vasculaire cérébral ischémique, cardiopathie ischémique.

    En raison du risque de développer des complications thromboemboliques, le médicament doit être arrêté en cas de: troubles visuels tels que perte de vision, exophtalmie, vision double, lésions vasculaires de la rétine; migraine; thromboembolie veineuse ou des complications thrombotiques, indépendamment de leur emplacement.

    S'il y a des antécédents de thrombophlébite, le patient doit être surveillé attentivement.

    Avec l'utilisation de la drogue Utrozhestan® avec des médicaments contenant des œstrogènes doivent se référer aux instructions pour leur utilisation en ce qui concerne les risques de thromboembolie veineuse.

    Résultats des essais cliniques Femmes Santé Initiative Étude (WHI) indiquent une légère augmentation du risque de cancer du sein à long terme, plus de 5 ans, l'utilisation combinée de médicaments contenant des œstrogènes avec des gestagènes synthétiques. On ne sait pas s'il existe un risque accru de cancer du sein chez les femmes ménopausées MGT les médicaments contenant des œstrogènes en association avec la progestérone.

    Résultats de l'étude WHI risque accru de démence au début de MGT âge plus de 65 ans.

    Avant le début MGT et régulièrement pendant sa conduite, une femme devrait être examinée pour identifier les contre-indications à sa conduite. S'il y a une indication clinique, un examen des seins et un examen gynécologique doivent être effectués.

    L'utilisation de progestérone peut affecter les résultats de certains tests de laboratoire, y compris les indicateurs de la fonction hépatique, la fonction thyroïdienne; paramètres de coagulation; concentration de pregnanediol.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de l'utilisation du médicament par voie orale, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Capsules 100 mg, 200 mg.

    Emballage:

    Capsules 100 mg

    Pour 14 capsules dans un blister de PVC / feuille d'aluminium ou de PVC / PVDC / feuille d'aluminium. 2 plaquettes thermoformées avec notice d'utilisation dans un emballage carton (28 capsules dans un emballage consommateur).

    Capsules 200 mg

    Pour 7 capsules dans un blister PVC / aluminium ou PVC / PVDC / aluminium. 2 plaquettes thermoformées contenant les instructions d'utilisation dans un emballage en carton (14 capsules dans un emballage destiné aux consommateurs).

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000186
    Date d'enregistrement:13.10.2009 / 19.09.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Bezen Helskea SABezen Helskea SA Belgique
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBEZEN HELSKEA ENG LLCBEZEN HELSKEA ENG LLCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.10.2017
    Instructions illustrées
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