Wimpat® (Vimpat®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeLacosamideLacosamide
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    • Forme de dosage: & nbspsirop
    Composition:1 ml de sirop contient: substance active: lacosamide 15,00 mg. Excipients: glycérol, carmellose sodique, sorbitol liquide (cristallin), macrogol 4000, chlorure de sodium, acide citrique, anhydre, acésulfame de potassium, parahydroxybenzoate de propyle sodique, parahydroxybenzoate de méthyle sodique, arôme de fraise 501440 T, arôme masquant 501521 T, eau purifiée.
    La description:Liquide clair, légèrement visqueux, de couleur incolore à jaune ou brun-jaune avec une odeur fruitée caractéristique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Remède antiépileptique
    ATX: & nbsp

    N.03.A.X   Autres médicaments antiépileptiques

    N.03.A.X.18   Lacosamide

    Pharmacodynamique:
    Le mécanisme exact de l'action antiépileptique du lacosamide n'est pas établi. Lacosamide augmente sélectivement l'inactivation lente des canaux sodiques voltage-dépendants, ce qui entraîne la stabilisation des membranes des neurones hyperexcitables. Outre, lacosamide phosphoprotéine associée à CRMP-2, qui est exprimée principalement dans le système nerveux et est impliquée dans la régulation de la différenciation neuronale et la croissance des neurites.
    Montré, que lacosamide retardé le développement d'une préparation convulsive accrue.
    Pharmacocinétique

    Succion

    Le lacosamide est rapidement et complètement absorbé après l'ingestion. La biodisponibilité du lacosamide en comprimés est d'environ 100%. Après administration orale, la concentration de lacosamide dans le plasma augmente rapidement, la concentration maximale (Cmah) est atteint après 0,5-4 heures. L'apport alimentaire n'affecte pas la vitesse et le degré d'absorption.

    Distribution

    Le volume de distribution est d'environ 0,6 l / kg, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est inférieur à 15%. Lorsqu'elles sont appliquées deux fois par jour, les concentrations d'équilibre dans le plasma sont atteintes dans les 3 jours. Le cumul s'accompagne d'une augmentation de la concentration dans le plasma d'environ 2 fois.

    Métabolisme

    95% de la dose est excrétée par les reins, sous forme inchangée (environ 40% de la dose) et sous forme de métabolites (métabolite O-déméthylé - moins de 30%). La formation du métabolite O-desméthyl se produit principalement sous l'action des isoenzymes du cytochrome CYP2C19, 2C9 et 3A4. D'autres enzymes impliquées dans le métabolisme du lacosamide n'ont pas été établies. La concentration du métabolite O-déméthylé dans le plasma est d'environ 15% de la concentration de lacosamide. Ce métabolite n'a aucune activité pharmacologique.

    La proportion de la fraction polaire dans l'urine (vraisemblablement des dérivés de la sérine) était d'environ 20%, mais elle n'a été détectée dans le plasma qu'en petites quantités (0 à 2%) chez certains patients. D'autres métabolites sont déterminés dans l'urine dans une quantité de 0,5-2%.

    Excrétion

    Le lacosamide est excrété par excrétion rénale et biotransformation. La demi-vie est d'environ 13 heures. Les paramètres pharmacocinétiques sont directement proportionnels dépendent de la dose utilisée, ne changent pas avec le temps et se caractérisent par une faible variabilité individuelle.

    Les indications:Dans le traitement complexe des crises convulsives partielles, accompagnées ou non de généralisation secondaire, chez les patients épileptiques âgés de 16 ans et plus.
    Contre-indications
    Hypersensibilité à l'un des composants du médicament. Bloc auriculo-ventriculaire de degré II ou III. Âge jusqu'à 16 ans
    Intolérance héréditaire au fructose, déficit en sucrase-isomaltase, malabsorption du glucose-galactose (comme dans la composition du sirop) fructose). Phénylcétonurie (puisque la composition du sirop est incluse aspartame).
    Soigneusement:
    Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤ 30 ml / min), avec troubles de la conduction, insuffisance cardiaque et infarctus du myocarde dans l'histoire. Des précautions particulières doivent être prises chez les personnes âgées présentant un risque accru de maladie cardiaque, et en cas d'utilisation de lacosamides en association avec des médicaments entraînant une prolongation de l'intervalle PR.
    Grossesse et allaitement:
    Grossesse
    Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation du lacosamide chez les femmes enceintes. Dans les études sur les animaux, les effets tératogènes n'ont pas été enregistrés, mais l'embryotoxicité a été notée avec l'utilisation de doses élevées (toxiques). Lacosamide Ne pas utiliser pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice pour la mère l'emporte clairement sur le risque possible pour le fœtus. Si une femme prévoit une grossesse, il est nécessaire de mettre en corrélation les avantages de l'utilisation du médicament pour la mère et le risque possible pour le fœtus.
    Période de lactation
    Les données sur l'excrétion du lacoside avec le lait maternel humain sont absentes. Dans des études sur des animaux, on a noté une excrétion de lacosamide avec du lait.Pendant le traitement au lacosamide, l'allaitement doit être interrompu.
    Dosage et administration:À l'intérieur. La dose quotidienne est divisée en 2 doses - le matin et le soir, quel que soit le moment du repas. La dose initiale recommandée est de 50 mg deux fois par jour. Après 1 semaine, la dose est augmentée à 100 mg 2 fois par jour. En tenant compte de l'efficacité et de la tolérabilité, la dose d'entretien peut être augmentée de 50 mg 2 fois par jour chaque semaine jusqu'à une dose quotidienne maximale de 400 mg / jour (200 mg deux fois par jour). L'abolition de Wimpat® est recommandée progressivement, en réduisant la dose de 200 mg par semaine.

    Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale

    Les patients présentant une insuffisance rénale légère et modérée (clairance de la créatinine> 30 ml / min) n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine ≤30 ml / min), la dose maximale est de 300 mg / jour. Jla- Kosamid est retiré du plasma au cours de l'hémodialyse, dans les 4 heures après la procédure, la zone sous la courbe "concentration-temps" diminue d'environ 50%. Les patients qui sont sous hémodialyse, il est recommandé de nommer un supplément de 50% d'une dose unique immédiatement après la procédure. Le traitement des patients atteints d'insuffisance rénale sévère doit être effectué avec prudence, car l'expérience clinique de l'utilisation du médicament chez ces patients est faible et peut-être l'accumulation d'un métabolite qui n'a pas une activité pharmacologique prononcée. Tous les patients présentant une insuffisance rénale doivent être titrés avec prudence.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

    Les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger à modéré n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

    Titrer la dose à ces patients avec prudence, étant donné que la violation de la fonction hépatique est souvent accompagnée d'une violation de la fonction rénale.

    La pharmacocinétique du lacoside chez les patients atteints d'insuffisance hépatique grave n'a pas été étudiée.

    Application chez les personnes âgées

    Personnes âgées, une réduction de dose n'est pas requise. L'expérience avec le lacosamide chez les patients âgés atteints d'épilepsie est limitée. Chez les personnes âgées, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'une diminution de la clairance rénale liée à l'âge et, par conséquent, d'une augmentation de la concentration de lacosamide dans le plasma sanguin.

    Utiliser chez les enfants

    Les lacosamides ne sont pas recommandés pour les enfants et les adolescents de moins de 16 ans, car l'innocuité et l'efficacité du médicament dans ces groupes d'âge n'ont pas été étudiées.

    Effets secondaires:

    Dans le traitement des lacosamides, les effets indésirables les plus fréquents ont été les vertiges (également la cause principale de l'abolition du lacosamide), les céphalées, les nausées et la diplopie. En règle générale, ils étaient légers ou modérés. La sévérité de certains effets indésirables dépendait de la dose et diminuait après sa réduction. La fréquence et la sévérité des effets indésirables du système nerveux central (SNC) et du tractus gastro-intestinal diminuent généralement avec le temps. L'utilisation de lacosamide s'accompagne d'un allongement dose-dépendant de l'intervalle PR, de sorte que le développement de conditions cliniques telles que le blocus auriculo-ventriculaire, l'évanouissement et la bradycardie est possible.

    Les effets indésirables observés chez plus de 1% des patients dans les essais cliniques sont énumérés ci-dessous. Les effets indésirables sont classés par fréquence selon les catégories suivantes:

    Souvent (>1/10);

    Souvent (plus de 1/100 et moins de 1/10);

    Rarement (plus ≥1/1000 et moins de <1/100).

    Du système nerveux central et de la psyché

    Très souvent: vertiges, maux de tête.

    Souvent: dépression, irritabilité, déséquilibre, altération de la coordination des mouvements, troubles de la mémoire, troubles de l'attention, déficience cognitive, hypoesthésie, somnolence, confusion, tremblements, nystagmus, dysarthrie.

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Bradycardie (fréquence non établie).

    Du côté de l'organe de vision

    Très souvent: diplopie.

    Souvent: vision floue.

    Du côté de l'ouïe et des organes vestibulaires

    Souvent: vertige, bruit dans les oreilles.

    Du tractus gastro-intestinal

    Très souvent: nausée.

    Souvent: vomissements, constipation, flatulence, indigestion, bouche sèche.

    De la peau et de la graisse sous-cutanée

    Souvent: démangeaisons.

    Eruption cutanée (fréquence non établie).

    Du système musculo-squelettique

    Souvent: spasmes musculaires.

    Autre

    Souvent: dérangement de la démarche, asthénie, fatigue, chutes, risque accru de blessure (en raison d'une mauvaise coordination des mouvements et des vertiges).

    Surdosage:Les données cliniques sur le surdosage de lacosamide sont limitées. Après avoir pris le médicament à une dose de 1200 mg / jour, les symptômes cliniques ont été principalement représentés par le système nerveux central et le tractus gastro-intestinal (vertiges et nausées) et ont disparu après une réduction de la dose. Au cours des essais cliniques, un apport unique de 12 g de lacosamide a été enregistré, qui a été pris avec des doses toxiques d'autres médicaments antiépileptiques. Le patient est tombé dans le coma, mais complètement récupéré sans conséquences. L'antidote du lacosamide n'existe pas. Le traitement d'un surdosage est symptomatique. Si nécessaire, l'hémodialyse est possible.
    Interaction:
    Les résultats des études indiquent une faible probabilité d'interaction du lacosamide avec d'autres médicaments.
    En études précliniques lacosamide avait un effet anticonvulsivant synergique ou additif en association avec le lévétiracétam, la carbamazépine, la phénytoïne, l'acide valproïque, la lamotrigine, le topiramate ou la gabapentine. Lacosamide doit être utilisé avec précaution en association avec des médicaments qui provoquent une prolongation de l'intervalle PR (par exemple, carbamazépine, lamotrigine, prégabaline) et des antiarythmiques de classe I.Cependant, dans les essais cliniques, il n'y avait pas de prolongation supplémentaire de l'intervalle PR chez les patients qui ont simultanément pris lacosamide en association avec la carbamazépine ou la lamotrigine. Lacosamide est un substrat des isoenzymes du cytochrome P450 (CYP2C19). Inducteurs puissants des enzymes hépatiques microsomales, tels que rifampicine ou le millepertuis (Hypericum perforatum), peut provoquer une diminution modérée de la concentration systémique de lacoside. À cet égard, lors de la prescription de tels médicaments ou de leur retrait devrait être prudent.

    Médicaments antiépileptiques

    Le lacosamide à n'importe quelle dose thérapeutique n'affecte pas la concentration à l'équilibre du lévétiracétam, carbamazépine, carbamazépine époxyde, lamotrigine, topiramate, oxcarbazépine, phénytoïne, acide valproïque, phénobarbital, gabapentine, clonazépam et zonisamide.

    Carbamazépine et acide valproïque n'a pas affecté la concentration de lacosamide dans le plasma.

    L'administration concomitante de médicaments antiépileptiques inducteurs des enzymes hépatiques microsomiques (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital, à diverses doses) a réduit l'exposition totale au lacosamide de 25%.

    Contraceptifs oraux

    Il n'y avait aucun signe d'interaction significative entre le lacosamide et les contraceptifs oraux: ce ne sont ni le laestradiol ni le lévonorgestrel. Lacosamide n'affecte pas la concentration de progestérone.

    Autre

    Le lacosamide n'affecte pas la pharmacocinétique de la digoxine. Des interactions cliniquement significatives entre le lacosamide et la metformine n'ont pas été identifiées. Il n'y a pas de données sur l'interaction du lacoside avec l'alcool.

    L'oméprazole à la dose de 40 mg une fois par jour augmentait de 19% l'aire sous la courbe «concentration-temps» du lacosamide. Cet effet peut ne pas avoir de signification clinique. Lorsque vous prenez une dose unique lacosamide n'a pas modifié la pharmacocinétique de l'oméprazole. L'effet d'autres isoenzymes du cytochrome P450 et d'autres enzymes sur le métabolisme du lacosamide n'a pas été établi avec précision. Lacosamide n'est pas un substrat ou un inhibiteur de la P-glycoprotéine.

    Le degré de liaison du lacosamide aux protéines plasmatiques est inférieur à 15%. À cet égard, une interaction cliniquement significative avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines est peu probable.

    Instructions spéciales:

    Le traitement par le lacosamide peut s'accompagner de vertiges pouvant entraîner des blessures et des chutes. À cet égard, les patients doivent être prudents.

    L'analyse des essais cliniques de médicaments antiépileptiques suggère une légère augmentation du risque d'idées suicidaires et de comportements suicidaires. Le mécanisme d'augmentation du risque n'est pas clair, les données existantes ne permettent pas de nier l'existence d'un tel risque lors de la prise de lacosamide. Les personnes qui prennent soin des patients doivent être averties du risque existant et du besoin de conseils spécialisés en cas de comportement suicidaire. Les patients traités par lacosamide doivent être surveillés attentivement et avertis de la nécessité de consulter un spécialiste en cas de pensées suicidaires.

    Compte tenu de la possibilité de prolonger l'intervalle PR par rapport au traitement par Wimpat®, il est conseillé aux patients de surveiller périodiquement l'ECG.

    Le sirop contient des substances auxiliaires de sodium, le parahydroxybenzoate de propyle (E217) et le parahydroxybenzoate de méthyle de sodium (E219), qui peuvent provoquer des réactions allergiques (y compris le type retardé). Le sirop contient 3,7 g de sorbitol (E420) pour 200 mg de lacosamide, ce qui correspond à 9,7 kcal. Le sirop contient 1,06 mmol (ou 25,2 mg) de sodium pour 200 mg de lacosamide. Ceci devrait être pris en compte si le patient observe un régime avec une consommation réduite de sodium.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Le médicament peut affecter la capacité de conduire une voiture ou d'utiliser une technologie sophistiquée. Le traitement par ce médicament peut s'accompagner d'un vertige, d'une vision floue et d'autres effets secondaires. Par conséquent, il n'est pas conseillé aux patients de conduire une voiture ou de faire fonctionner un équipement complexe.
    Forme de libération / dosage:Sirop 15 mg / ml.
    Emballage:200 ml de sirop dans une bouteille en verre de verre foncé ou dans une bouteille en polyéthylène téréphtalate (PET) avec un bouchon blanc vissé en polypropylène avec une membrane d'étanchéité, avec un premier contrôle d'ouverture (anneau de couleur) et protection des enfants. Pour 1 bouteille complète avec une tasse à mesurer ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.
    Conditions de stockage:Liste B. Stocker à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    2 ans. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration. Utiliser dans les 4 semaines suivant la première ouverture du flacon.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005993/10
    Date d'enregistrement:25.06.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription: YUSB Farma S.A. YUSB Farma S.A. Belgique
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspYUSB FARMA LLC YUSB FARMA LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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