Bi-ksikam - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients: méglumine (N-méthylglucamine) - 9,375 mg; glycofurol - 150,0 mg; Pluronic F-68 (Poloxamer 188) - 75,0 mg; chlorure de sodium - 4,5 mg; glycine - 7,5 mg; l'hydroxyde de sodium (solution d'hydroxyde de sodium 1 M) 0,228 mg; eau pour injection - une quantité suffisante pour obtenir une solution de 1,5 ml.

La description:Solution transparente de jaune avec une teinte de couleur verte.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien - AINS

ATX: & nbsp

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmacodynamique:Meloksikam - médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, qui a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de l'activité enzymatique de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2), impliquée dans la synthèse des prostaglandines dans la région inflammatoire. Moins meloxicam Il agit sur la cyclooxygénase-1 (COX-1) impliquée dans la synthèse des prostaglandines, protégeant la muqueuse du tractus gastro-intestinal (GIT) et participant à la régulation du flux sanguin dans le rein.

Pharmacocinétique

Absorption

Meloksikam est complètement absorbé après l'injection intramusculaire. La biodisponibilité relative est presque de 100%. Par conséquent, lors du passage d'une injection à une forme orale, la dose n'est pas nécessaire.Après l'administration de 15 mg de médicament par voie intramusculaire, la concentration plasmatique maximale de Cmax est de 1,62 μg / ml, tandis que le temps pour y parvenir (TCmax) est environ 60 minutes.

Distribution

Le méloxicam se lie bien aux protéines plasmatiques, en particulier à l'albumine (99%). Il pénètre dans le liquide synovial, la concentration dans le liquide synovial est d'environ 50% de la concentration dans le plasma. Le volume de distribution est faible, en moyenne 11 litres. Les différences interindividuelles représentent 30 à 40%.

Métabolisme

Le méloksikam est presque entièrement métabolisé dans le foie avec la formation de 4 dérivés pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxyméloxicam (60% de la valeur de la dose), est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylmeloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la valeur de la dose). Des études in vitro ont montré que dans ce rôle important est joué par CYP2C9, l'isozyme CYP3A4 a une signification supplémentaire. Dans la formation des deux autres métabolites (qui constituent respectivement 16% et 4% de la dose), intervient la peroxydase dont l'activité varie probablement individuellement.

Excrétion

Il est excrété également par les intestins et les reins, principalement sous la forme de métabolites. Dans la forme inchangée, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée par l'intestin, dans la forme inchangée de l'urine, le médicament est détecté uniquement en trace les montants. La demi-vie moyenne (T1 / 2) du méloxicam est de 20 heures. La clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min. Meloksikam démontre une pharmacocinétique linéaire à des doses de 7,5 à 15 mg lorsqu'il est administré par voie intramusculaire.

Insuffisance hépatique et / ou rénale

Le manque de fonction hépatique, ainsi que l'insuffisance rénale légère à modérée, n'affecte pas significativement la pharmacocinétique du méloxicam. En cas d'insuffisance rénale terminale, une augmentation du volume de distribution peut entraîner des concentrations plus élevées de méloxicam libre, de sorte que chez ces patients, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg.

Patients âgés

Chez les patients âgés, la clairance plasmatique moyenne à l'état d'équilibre de la pharmacocinétique est légèrement inférieure à celle des patients jeunes.

Les indications:

Traitement symptomatique du syndrome douloureux et de l'inflammation avec: polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité au méloxicam ou à l'un des composants du médicament;

- Combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose récidivante de la muqueuse nasale et des sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'histoire);

- Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal au stade de l'exacerbation;

- saignement gastro-intestinal actif;

- Exacerbation des maladies inflammatoires de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn);

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) chez les patients ne subissant pas d'hémodialyse, maladie rénale évolutive, y compris hyperkaliémie confirmée;

- Saignement cérébrovasculaire ou autre saignement;

- Insuffisance cardiaque grave et incontrôlée

- La période après shunt aortocoronarien;

- Les enfants et l'adolescence de moins de 18 ans.

- Grossesse, allaitement maternel.

Soigneusement:

- Les maladies du tractus gastro-intestinal dans l'histoire, la présence de l'infection à Helicobacter pylori;

insuffisance cardiaque congestive;

- insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min);

- l'ischémie cardiaque;

- les maladies cérébrovasculaires;

- dyslipidémie / hyperlipidémie;

- Diabète;

- traitement concomitant par les médicaments suivants: anticoagulants, glucocorticoïdes oraux, antiagrégants, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine;

- les maladies des artères périphériques;

- âge avancé

- l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens AINS;

- Fumer

- usage fréquent d'alcool;

- Les maladies somatiques graves.

Grossesse et allaitement:

La sécurité d'utilisation pendant la grossesse de ce médicament n'est pas prouvée. L'effet de la synthèse retardée des prostaglandines sur l'embryogenèse au cours des deux premiers trimestres de la grossesse n'est pas clair. Au cours du dernier trimestre de grossesse, le mécanisme d'action du méloxicam est caractérisé par une inhibition du travail, une fermeture prématurée de Ductus arteriosus Botalli chez le fœtus, une prédisposition aux saignements chez la mère et l'enfant et un risque d'œdème chez la mère. augmenté. Meloksikam en petites quantités pénètre dans le lait maternel, et dans le cas de l'allaitement maternel meloxicam peut être détecté dans le plasma du nourrisson.

Compte tenu de cette information, le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

En tant que préparation inhibant la synthèse de cyclooxygénase / prostaglandine, meloxicam peut affecter la fertilité, et n'est donc pas recommandé pour les femmes qui ont des difficultés avec la conception. À cet égard, les femmes qui subissent un examen à cet égard, il est recommandé d'annuler la drogue.

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire.

L'injection intramusculaire du médicament est indiquée seulement pendant les 2-3 premiers jours. Un traitement ultérieur est poursuivi avec l'utilisation de formes orales (comprimés). La dose recommandée est de 7,5 mg ou 15 mg une fois par jour, en fonction de l'intensité de la douleur et de la gravité du processus inflammatoire.

Le médicament est administré par une injection intramusculaire profonde. Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse.

Compte tenu de l'incompatibilité possible, le contenu des ampoules du médicament ne doit pas être mélangé dans une seringue avec d'autres médicaments. Chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables et d'insuffisance rénale sévère sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.

La dose quotidienne maximale recommandée est de 15 mg.

Altération de la fonction rénale

Chez les patients insuffisants rénaux sévères sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.

Application combinée. N'utilisez pas le médicament simultanément avec d'autres AINS. La dose quotidienne totale de méloxicam, utilisée sous la forme de comprimés, de suppositoires, de suspension pour l'ingestion et l'injection, ne doit pas dépasser 15 mg.

Effets secondaires:

Les effets secondaires suivants sont répertoriés en fonction de la fréquence de leur occurrence: très souvent (, • 1/10), souvent (, • 1/100 - <1/10), rarement (, • 1/1000 - < 1/100), rarement (, • • 1/10000 - <1/1000), très rarement (<1/10000); pas installé.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - la dyspepsie, y compris la douleur abdominale, la diarrhée, la nausée, le vomissement; rarement - saignement gastro-intestinal latent ou évident, gastrite, stomatite, constipation, ballonnement, éructation; rarement - ulcère gastrique et duodénal, colite, oesophagite.

Du foie et des voies biliaires: rarement - les changements transitoires de la fonction du foie (par exemple, l'augmentation de l'activité des transaminases, la bilirubine); très rarement - l'hépatite.

Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - vertiges, somnolence.

Du côté de la psyché: rarement - un changement d'humeur; non établi - confusion, désorientation.

De la part des organes de la vue, entendre: rarement - vertige; rarement - la conjonctivite, la vision altérée, y compris la vision floue, l'acouphène.

Du système urinaire: rarement - des changements dans la fonction rénale (augmentation des taux sériques de créatinine et / ou d'urée), des troubles de la miction, y compris une rétention urinaire aiguë; très rarement une insuffisance rénale aiguë.

Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement - les changements dans le nombre de cellules sanguines, y compris les changements dans la formule leucocytaire, l'anémie, la leucopénie, la thrombocytopénie.

Du système immunitaire: non établi - choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques.

Du système cardiovasculaire: rarement - augmentation de la pression artérielle; un sentiment de "marée" de sang sur le visage; rarement - un sentiment de palpitations.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique chez les patients allergiques à l'acide acétylsalicylique et à d'autres AINS.

De la peau et de la graisse sous-cutanée: rarement - œdème angio, éruption cutanée, démangeaisons; nécrolyse épidermique rarement toxique, syndrome de Stevens-Johnson, urticaire; très rarement - dermatite bulleuse, érythème polymorphe; pas établi - la réaction de photosensibilisation.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: souvent - douleur et gonflement au site d'injection, rarement - gonflement.

Surdosage:

Les données sur les cas de surdosage accumulés insuffisamment. Vraisemblablement, les symptômes typiques d'un surdosage avec AINS seront présents dans les cas graves: somnolence, troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, changements de tension artérielle, arrêt respiratoire, asystolie.

Antidote est inconnu, dans le cas d'un surdosage de la drogue devrait être un traitement symptomatique.

Interaction:

- Autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, y compris les glucocorticoïdes et les salicylates, lorsqu'ils sont pris en même temps que le méloxicam, augmentent le risque d'ulcération dans le tractus gastro-intestinal et de saignement gastro-intestinal (en raison de la synergie d'action) et ne sont donc pas recommandés. La réception simultanée avec d'autres AINS n'est pas recommandée.

- Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine - risque accru de saignement gastro-intestinal.

- Préparations au lithium Les AINS augmentent la concentration de lithium dans le plasma en diminuant l'excrétion rénale du lithium. La concentration de lithium dans le plasma peut atteindre des valeurs toxiques. L'utilisation combinée de lithium et d'AINS n'est pas recommandée. Si nécessaire, un tel traitement combiné devrait surveiller la concentration de lithium dans le plasma au début du traitement, lors du choix d'une dose et de l'annulation du méloxicam.

- Méthotrexate: meloxicam peut réduire la sécrétion tubulaire du méthotrexate et ainsi augmenter la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin. À cet égard, les patients recevant des doses élevées de méthotrexate (plus de 15 mg par semaine), l'utilisation concomitante avec le méloxicam n'est pas recommandée.Le risque d'interaction avec l'utilisation simultanée de méthotrexate et de méloxicam est également possible chez les patients recevant de faibles doses de méthotrexate. chez les patients présentant une insuffisance rénale. Si nécessaire, un traitement combiné doit surveiller la formule sanguine et la fonction rénale. Des précautions doivent être prises si meloxicam et méthotrexate appliquer simultanément pendant 3 jours, car la concentration de méthotrexate dans le plasma peut augmenter et, par conséquent, des effets toxiques peuvent survenir. L'utilisation simultanée de méloxicam n'a pas affecté la pharmacocinétique du méthotrexate à une dose de 15 mg par semaine, mais il convient de tenir compte du fait que la toxicité hématologique du méthotrexate est renforcée par l'administration simultanée de méloxicam.

- La contraception: Des rapports antérieurs d'une diminution de l'efficacité des contraceptifs intra-utérins dans l'utilisation des AINS.

- Diurétiques: L'utilisation de méloxicam augmente le risque d'insuffisance rénale aiguë chez les patients souffrant de déshydratation. Chez les patients recevant meloxicam et les diurétiques, une hydratation adéquate doit être maintenue.

- Antihypertenseurs (par exemple, bêta-bloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC), vasodilatateurs, diurétiques): meloxicam réduire l'effet des médicaments antihypertenseurs, en raison de l'inhibition des prostaglandines, qui ont des propriétés vasodilatatrices.

- Application conjointe de méloxicam et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ainsi que les inhibiteurs de l'ECA) améliore l'effet de la réduction de la filtration glomérulaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, ceci peut entraîner le développement d'une insuffisance rénale aiguë.

- Meloksikam, ayant un effet sur les prostaglandines rénales, peut augmenter la néphrotoxicité cyclosporine. Dans le cas de la thérapie combinée, la fonction rénale doit être surveillée.

Avec l'utilisation simultanée du méloxicam et des antiacides, de la cimétidine, de la digoxine ou du furosémide, aucune interaction pharmacocinétique significative n'a été identifiée.

Il est impossible d'exclure la possibilité d'une interaction avec des agents hypoglycémiants oraux.

Lorsqu'ils sont utilisés en association avec le méloxicam, des médicaments qui ont une capacité connue d'inhiber le CYP2C9 et / ou le CYP3A4 (ou sont métabolisés par la participation de ces enzymes), la possibilité d'une interaction pharmacocinétique doit être prise en compte.

Instructions spéciales:

Précautions d'emploi

Des précautions doivent être prises lors du traitement des patients atteints de maladies gastro-intestinales (GI) dans l'histoire. Ces patients doivent être sous contrôle régulier, en raison du risque de lésions érosives-ulcéreuses, saignement du tractus gastro-intestinal. Les conséquences de ces complications sont généralement plus graves chez les personnes âgées. Une attention particulière devrait être accordée aux patients rapportant le développement d'événements indésirables de la peau et des muqueuses. Dans de tels cas, la question de l'arrêt de l'utilisation de Bi-xicam devrait être envisagée.

Comme les autres AINS, Bi-xicam peut augmenter le risque de développer une thrombose cardiovasculaire grave, un infarctus du myocarde, une crise d'angine de poitrine, voire un décès. Ce risque augmente avec l'utilisation prolongée du médicament, ainsi que chez les patients avec les maladies mentionnées ci-dessus dans l'histoire et prédisposés à ces maladies.

Les AINS inhibent la synthèse des prostaglandines dans les reins, qui participent au maintien de la perfusion rénale. L'utilisation d'AINS chez les patients présentant un débit sanguin rénal réduit ou un volume réduit de sang circulant peut entraîner une décompensation de l'insuffisance rénale secrète. Après l'abolition des AINS, la fonction rénale est généralement rétablie à son niveau d'origine. Les patients âgés présentant une déshydratation, une insuffisance cardiaque congestive, une cirrhose du foie, un syndrome néphrotique ou un dysfonctionnement rénal aigu, des patients prenant des diurétiques simultanément, ainsi que des patients subissant des interventions chirurgicales graves conduisant à une hypovolémie. Chez ces patients au début du traitement, la diurèse et la fonction rénale doivent être surveillées attentivement. L'utilisation d'AINS en association avec des diurétiques peut entraîner un retard du sodium, du potassium et de l'eau, ainsi qu'une diminution de l'action natriurétique des diurétiques. En conséquence, les patients prédisposants peuvent présenter des signes d'insuffisance cardiaque ou d'hypertension. Par conséquent, une surveillance attentive de l'état de ces patients est nécessaire, et une hydratation adéquate doit être maintenue.Avant le début du traitement, il est nécessaire d'étudier la fonction des reins. Dans le cas de la thérapie combinée, la fonction rénale doit également être surveillée. Lors de l'utilisation du médicament, ainsi que la plupart des AINS, il est possible d'augmenter occasionnellement l'activité des transaminases dans le sérum sanguin ou d'autres indicateurs de la fonction hépatique. Dans la plupart des cas, cette augmentation était faible et transitoire. Si les changements identifiés sont significatifs ou ne diminuent pas avec le temps, le médicament doit être retiré et surveillé pour les changements de laboratoire identifiés.

Les patients affaiblis ou débilités peuvent tolérer des événements indésirables plus graves, ce qui explique pourquoi ces patients doivent être soigneusement observés. Comme les autres AINS, B-ksikam peut masquer les symptômes d'une maladie infectieuse majeure.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des études spéciales sur l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été réalisées. Cependant, lors de la conduite et du travail avec des machines, il faut tenir compte de la possibilité de développer des étourdissements, de la somnolence, une déficience visuelle ou d'autres effets secondaires du SNC. Les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent et contrôlent les machines.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intramusculaire 15 mg / 1,5 ml.

Emballage:

Pour 1,5 ml dans des ampoules en verre neutre d'une contenance de 2 ml.

3 ou 5 ampoules par boîte ou un paquet de carton avec des cloisons ou une doublure de papier.

Par 3 ou 5 ampoules par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle et feuille, ou sans feuille.

1 paquet de cellules de circuit pour 3 ou 5 ampoules, ou 2 paquets de contour de 5 ampoules sont placés dans un paquet de carton.

Dans chaque boîte ou emballage, les instructions d'utilisation et l'ouvre-porte pour l'ouverture des ampoules ou le scarificateur d'ampoule sont mis.

Lors de l'utilisation d'ampoules avec des incisions ou un anneau de fracture, une ampoule de scarificateur ou un couteau pour ouvrir les ampoules n'est pas inséré.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002280

Date d'enregistrement:22.10.2013 / 02.10.2015

Date d'expiration:22.10.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.02.2018

Instructions illustrées

Instructions

Bi-ksikam (Bi-Xikam)