Meloksikam - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Anti-inflammatoire non stéroïdien, appartient à la classe des oxycomas. A un effet anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique.L'effet anti-inflammatoire du médicament est associé à l'inhibition de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase-2 (COX-2), impliquée dans la biosynthèse des prostaglandines dans la région inflammatoire. Moins meloxicam agit sur la cyclo-oxygénase-1 (COX-1), impliquée dans la synthèse de la prostaglandine, qui protège la muqueuse du tractus gastro-intestinal et participe à la régulation de la circulation sanguine dans les reins.

Le méloksikam supprime la synthèse des prostaglandines dans la région inflammatoire dans une plus grande mesure que dans la membrane muqueuse de l'estomac ou des reins, ce qui est dû à l'inhibition relativement sélective de la COX-2.

Pharmacocinétique

Succion. Meloksikam bien absorbé après administration rectale, biodisponibilité absolue - 89% .La concentration maximale du médicament dans le plasma pendant l'état d'équilibre de la pharmacocinétique est atteinte environ 5-6 heures après l'application du médicament. La gamme de différence entre le maximum (C_m_Oh) et minimal (C_min) la concentration du médicament après son administration une fois par jour est de 0,4 à 1,0 μg / ml pour une dose de 7,5 mg et de 0,8 à 2,0 μg / ml pour une dose de 15 mg.

Distribution. Meloksikam se lie bien aux protéines plasmatiques (plus de 99%). Passes à travers les barrières histohématologiques, la concentration dans le liquide synovial atteint 50% de la concentration maximale du médicament dans le plasma.

Métabolisme. Presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de quatre dérivés pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxyméloxicam (60% de la valeur de la dose), est formé par oxydation du métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylmeloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la valeur de la dose). Recherche dans in vitro a montré que dans cette transformation métabolique un rôle important est joué par l'isoenzyme CYP 2C9, isozyme a une valeur supplémentaire CYP AP4. Dans la formation des deux autres métabolites (constituant respectivement 16% et 4% de la dose), la peroxydase, dont l'activité varie, probablement, individuellement.

Excrétion. Il est excrété également par les intestins et les reins, principalement sous la forme de métabolites. Par l'intestin, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée sous forme inchangée, sous forme inchangée d'urine, le médicament ne se trouve qu'en traces. La demi-vie (T_1/2) meloxicam est de 15-20 heures. La clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min.

Insuffisance de la fonction hépatique et / ou rénale. L'insuffisance de la fonction hépatique, ainsi que l'insuffisance rénale de sévérité légère à modérée, n'ont pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique du méloxicam. Au stade terminal de l'insuffisance rénale, une augmentation du volume de distribution peut conduire à des concentrations plus élevées de méloxicam libre, de sorte que chez ces patients, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg.

Patients âgés (plus de 65 ans). Chez les patients âgés, la clairance plasmatique moyenne à l'état d'équilibre de la pharmacocinétique est légèrement inférieure à celle des patients jeunes.

Les indications:

Traitement de la douleur et de l'inflammation avec: arthrose, polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew) et autres maladies inflammatoires et dégénératives des articulations.Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression du la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité au méloxicam.

- une combinaison complète ou partielle d'asthme, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris les antécédents).

- lésions érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum dans la phase aiguë.

- saignement gastro-intestinal actif, saignement cérébrovasculaire récent ou autre saignement.

- Insuffisance hépatique sévère.

- Insuffisance rénale sévère chez les patients non dialysés (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, y compris hyperkaliémie confirmée.

- Maladie inflammatoire de l'intestin dans la phase d'exacerbation (colite ulcéreuse, maladie de Crohn).

- Période après un pontage aortocoronarien.

- Insuffisance cardiaque sévère non contrôlée.

- Hémophilie et autres troubles hémorragiques.

- Les données anamnestiques sur l'atteinte de l'obstruction bronchique, la rhinite.

- Grossesse, la période d'allaitement.

- Les enfants de moins de 12 ans

Les suppositoires ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de maladies inflammatoires du rectum ou de l'anus, ou chez les patients présentant un saignement récent du rectum ou de l'anus.

Soigneusement:

Personnes âgées, cardiopathies ischémiques, insuffisance cardiaque chronique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, insuffisance rénale avec clairance de la créatinine de 30 à 60 ml / min, tuberculose, ostéoporose sévère, données anamnestiques sur le développement des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, infection Helicobacter pylori, usage prolongé de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, alcoolisme, maladies somatiques graves, administration simultanée de glucocorticostéroïdes oraux (y compris prednisolone), anticoagulants (y compris warfarine), antiplaquettaires (y compris clopidogrel), inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (citalopram, fluoxétine) , paroxetine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. La suppression de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet indésirable sur le déroulement de la grossesse et le développement du fœtus.On sait que les anti-inflammatoires non stéroïdiens pénètrent dans le lait maternel, ce qui fait que le médicament n'est pas recommandé pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Rectalement, libérant le suppositoire du pack de contour, injecté profondément dans l'anus. Avant d'utiliser le suppositoire, il est recommandé de vider l'intestin.

Les suppositoires sont recommandés pour une dose de 7,5 mg une fois par jour. Dans les cas plus graves, il est possible d'utiliser des suppositoires à la dose de 15 mg. Lorsque l'utilisation combinée du médicament sous la forme de comprimés, de suppositoires, de suspensions et d'injections, la dose totale ne doit pas dépasser 15 mg par jour. La dose maximale chez les adolescents est de 0,25 mg / kg.

Arthrose 7,5 mg par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée à 15 mg par jour.

La polyarthrite rhumatoïde: 15 mg par jour. En fonction de l'effet thérapeutique, cette dose peut être réduit à 7,5 mg par jour.

Spondylarthrite ankylosante (maladie de Bekhterev): 15 mg par jour. En fonction de l'effet thérapeutique, cette dose peut être réduite à 7,5 mg par jour.

Chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables et d'insuffisance rénale sévère sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.

Le médicament doit être appliqué par voie rectale aussi rapidement que possible, en tenant compte de la somme du risque de toxicité locale et du risque associé à l'effet systémique du médicament.

Effets secondaires:

Fréquence: très souvent (plus de 10%), souvent (1-10%), rarement (0.1-1%), rarement (0.01-0.1%), très rarement (moins de 0.01%).

Du système digestif: souvent - dyspepsie, incl. nausées, vomissements, douleurs abdominales, constipation, flatulence, diarrhée; augmentation peu fréquente - transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, éructations, œsophagite, ulcère gastroduodénal, saignement du tractus gastro-intestinal (y compris latent), stomatite; rarement - la perforation du tractus gastro-intestinal, la colite, l'hépatite, la gastrite.

De l'hématopoïèse: souvent - l'anémie; rarement - un changement dans la formule du sang, incl. leucopénie, thrombocytopénie.

De la peau: souvent - démangeaisons, éruption cutanée; rarement - ruches; rarement - photosensibilité, éruptions bulleuses, érythème polymorphe, y compris syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme.

Du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête; rarement - le vertige, le bruit dans les oreilles, la somnolence; rarement confusion, désorientation, labilité émotionnelle.

Depuis les organes des sens: vision altérée, y compris la perception visuelle vague, rarement - conjonctivite.

Du système cardiovasculaire: souvent - œdème périphérique; rarement - augmentation de la pression artérielle, une sensation de palpitations, "marées" de sang sur la peau du visage.

Du côté du système urinaire, rarement - hypercreatininaemia et / ou augmentation de la concentration de l'urée dans le sérum du sang; rarement une insuffisance rénale aiguë; albuminurie, hématurie; néphrite interstitielle.

Réactions allergiques: rarement - angioedème, réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques.

Surdosage:

Symptômes: troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique aiguë, arrêt respiratoire, asystolie.

Traitement: thérapie symptomatique. La diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine, l'hémodialyse sont inefficaces en raison du haut degré de liaison du méloxicam aux protéines plasmatiques. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Kolestyramine accélère l'élimination du médicament du corps.

Interaction:

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (ainsi qu'avec l'acide acétylsalicylique), les glucocorticoïdes et les analgésiques augmentent le risque de lésions érosives érosives et de saignement du tractus gastro-intestinal; lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments antihypertenseurs, l'efficacité de ce dernier peut être réduite; lorsqu'il est utilisé simultanément avec des préparations de lithium, le développement de cumul de lithium et l'augmentation de son effet toxique est possible (il est recommandé de contrôler la concentration de lithium dans le sang); en cas d'utilisation simultanée avec le méthotrexate, l'effet secondaire de ce dernier sur le système hématopoïétique est augmenté (risque d'anémie et de leucopénie, suivi périodique du bilan sanguin général); lorsqu'il est utilisé simultanément avec des diurétiques et avec de la cyclosporine, le risque de développer une insuffisance rénale augmente; à l'application simultanée avec les contraceptifs intra-utérins, l'efficacité de ces derniers peut être réduite; avec utilisation simultanée d'anticoagulants (héparine, ticlopidine, warfarine), les agents antiplaquettaires (l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), ainsi qu'avec des médicaments fibrinolytiques (streptokinase, fibrinolysine) augmente le risque de saignement (surveillance périodique de la coagulabilité du sang); lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, le risque de saignement gastro-intestinal augmente. Avec l'utilisation simultanée du méloxicam avec des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, il peut intensifier leur action, contribuant ainsi au risque d'hypoglycémie. Meloksikam peut affaiblir l'action de la digoxine, de la cortisone, des diurétiques.

Instructions spéciales:

En cas d'ulcères peptiques ou de saignements gastro-intestinaux, le développement d'effets secondaires de la peau et des muqueuses, le médicament doit être mis au rebut.

Chez les patients ayant un volume sanguin réduit et une filtration glomérulaire réduite (déshydratation, insuffisance cardiaque chronique, cirrhose du foie, syndrome néphrotique, maladie rénale symptomatique, diurétiques, déshydratation après des interventions chirurgicales majeures), une insuffisance rénale chronique cliniquement significative peut être réversible après le retrait du médicament. (ces patients dans le traitement précoce doivent être surveillés diurèse quotidienne et la fonction rénale). Lorsque l'augmentation persistante et substantielle des transaminases et les changements dans d'autres tests de la fonction hépatique doivent être arrêtés et conduire des tests de contrôle.

Le méloxicam, comme les autres AINS, peut masquer les symptômes des maladies infectieuses.

L'utilisation de meloxicam, ainsi que d'autres médicaments qui bloquent la synthèse des prostaglandines, peuvent affecter la fertilité, n'est pas recommandé pour les femmes qui envisagent une grossesse.

Les patients prenant des diurétiques et meloxicam, devrait prendre une quantité suffisante de liquide.

Après une utilisation de deux semaines du médicament, il est nécessaire de surveiller les paramètres de la fonction hépatique (transaminase).

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices (avec vertiges et somnolence).

Forme de libération / dosage:Suppositoires rectaux 7,5 mg et 15 mg.

Emballage:

Il y a 5 suppositoires dans un paquet de cellules contiguës. Un ou deux emballages de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température non supérieure à 15 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004134

Date d'enregistrement:13.02.2017

Date d'expiration:13.02.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

DALHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Meloksikam (Meloxicam)