Meloxicam-SOLOfarm - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Le méloxicam est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien avec des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Fait référence à la classe oxicam, les dérivés de l'acide énolique. L'effet anti-inflammatoire est associé à l'inhibition de l'activité enzymatique de la cyclo-oxygénase-2, qui participe à la biosynthèse des prostaglandines dans la région inflammatoire. Moins meloxicam agit sur la cyclo-oxygénase-1, impliquée dans la synthèse de la prostaglandine, qui protège la muqueuse du tractus gastro-intestinal et participe à la régulation du flux sanguin dans les reins.

Pharmacocinétique

Absorption

La biodisponibilité relative est d'environ 100%. Après l'injection intramusculaire du médicament à la dose de 15 mg, la concentration maximale du médicament dans le plasma (Cmax) est de 1,62 μg / ml et est atteint en environ 60 minutes.

Distribution

Le méloxicam se lie bien aux protéines plasmatiques, en particulier l'albumine (99%) .Il pénètre dans le liquide synovial, la concentration dans le liquide synovial est d'environ 50 % concentration dans le plasma. Le volume de distribution est faible, environ 11 litres. Les différences interindividuelles représentent 30 à 40%.

Métabolisme

Le méloksikam est presque entièrement métabolisé dans le foie avec la formation de quatre métabolites pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite, le 5'-carboxymeloxicam (60 % de la dose) est formé par l'oxydation du métabolite intermédiaire 5'-hydroxyméthylmeloxicam, qui est également excrété, mais dans une moindre mesure (9% de la valeur de la dose). Recherche dans in vitro a montré que dans cette transformation métabolique un rôle important est joué par l'isoenzyme CYP2C9, une valeur supplémentaire est isoenzyme CYP3UNE4. Dans la formation des deux autres métabolites (qui constituent respectivement 16% et 4% de la dose), intervient la peroxydase dont l'activité varie probablement individuellement.

Excrétion

Il est excrété également avec les fèces et l'urine, principalement sous la forme de métabolites. Dans la forme inchangée avec les fèces, moins de 5% de la dose quotidienne est excrétée, dans l'urine, le médicament reste inchangé seulement en quantités infimes. La demi-vie moyenne du méloxicam est de 20 heures. La clairance plasmatique est de 8 ml / min en moyenne.

Le méloxicam démontre une pharmacocinétique linéaire à des doses de 7,5 à 15 mg avec injection intramusculaire.

Il y a des rapports que l'administration orale pour meloxicam est caractérisée par la recirculation enterohepatic. Lors de la prise de formes posologiques de méloxicam pour l'administration orale, la durée moyenne jusqu'à la concentration plasmatique maximale du médicament dans le plasma sanguin (TCmah) est 5-6 heures, avec une violation pour une raison quelconque de la recirculation entérohépatique peut augmenter l'élimination du méloxicam et réduire sa demi-vie à 13 heures ou plus (si ingéré).

Insuffisance hépatique et / ou rénale

L'insuffisance de la fonction hépatique, ainsi que l'insuffisance rénale facile ou modérée, n'affecte pas significativement la pharmacocinétique du méloxicam. En cas d'insuffisance rénale terminale, une augmentation du volume de distribution peut entraîner des concentrations plus élevées de méloxicam libre, de sorte que chez ces patients, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 7,5 mg.

Patients âgés

Chez les patients âgés, la clairance plasmatique moyenne au cours de l'état d'équilibre de la pharmacocinétique est légèrement plus faible que chez les patients jeunes.

Les indications:

Thérapie initiale et traitement symptomatique à court terme de l'arthrose (arthrose, arthropathies dégénératives), polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante, autres maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique telles que les arthropathies, dorsopathies (par exemple sciatique, lombalgie, périarthrite de l'épaule et autres) ), accompagné de douleur.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'ingrédient actif et aux composants auxiliaires du médicament, à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS.

- Combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux, angioedème ou urticaire provoquée par une intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS en raison de la probabilité actuelle de sensibilité croisée (y compris en cas d'anamnèse).

- Les lésions érosives-ulcéreuses de l'estomac et du duodénum au stade aigu ou récemment transférées.

- Maladie inflammatoire de l'intestin - La maladie de Crohn ou la colite ulcéreuse au stade de l'exacerbation.

- Insuffisance hépatique et cardiaque sévère.

- Insuffisance rénale sévère (si l'hémodialyse n'est pas réalisée, clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, y compris hyperkaliémie confirmée.

Maladie du foie active.

- Saignement gastro-intestinal actif, saignement cérébrovasculaire récent ou diagnostic établi des maladies du système de coagulation.

- Age jusqu'à 18 ans.

- Thérapie de la douleur périopératoire lors d'un pontage aorto-coronarien.

- Un traitement concomitant avec des anticoagulants, car il existe un risque de formation d'hématome intramusculaire.

- Grossesse.

- La période d'allaitement.

Soigneusement:

- Maladies du tractus gastro-intestinal (GI) dans l'anamnèse (présence d'infection Helicobacter pylori).

- L'insuffisance cardiaque congestive.

- Insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min).

- L'ischémie cardiaque.

- Les maladies cérébrovasculaires.

- Dyslipidémie / hyperlipidémie.

- Diabète.

- Traitement concomitant par les médicaments suivants: anticoagulants, glucocorticostéroïdes oraux, antiagrégants, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine.

- Les maladies des artères périphériques.

- Age des personnes âgées.

- Utilisation prolongée des AINS.

- Fumer.

- Usage fréquent d'alcool.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Il n'est pas recommandé d'utiliser le méloxicam chez les femmes qui planifient une grossesse, ainsi que chez les femmes participant à des études sur l'infertilité ou le contrôle des naissances. La sécurité d'utilisation pendant la grossesse de ce médicament n'est pas prouvée. L'effet de la synthèse retardée des prostaglandines sur l'embryogenèse au cours des deux premiers trimestres de la grossesse n'est pas clair. Au cours du dernier trimestre de la grossesse, le mécanisme d'action du méloxicam est caractérisé par une inhibition du travail, une fermeture prématurée Ductus artériosus Botalli le fœtus, la prédisposition aux saignements chez la mère et l'enfant augmente et le risque d'œdème chez la mère est augmenté. Meloksikam en petites quantités pénètre dans le lait maternel, et dans le cas de l'allaitement maternel meloxicam peut être détecté dans le plasma du nourrisson.

En tant que préparation inhibant la synthèse de cyclooxygénase / prostaglandine, meloxicam peut affecter la fertilité, et n'est donc pas recommandé pour les femmes qui ont des difficultés avec la conception. À cet égard, les femmes qui subissent un examen à cet égard, il est recommandé d'annuler la drogue.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par une injection intramusculaire profonde.

Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse.

Arthrose avec syndrome douloureux: 7,5 mg par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée à 15 mg par jour.

La polyarthrite rhumatoïde: 15 mg par jour. En fonction de l'effet thérapeutique, cette dose peut être réduite à 7,5 mg par jour.

Spondylarthrite ankylosante: 15 mg par jour. En fonction de l'effet thérapeutique, cette dose peut être réduite à 7,5 mg par jour.

Chez les patients présentant un risque accru de réactions indésirables (antécédents de maladie gastro-intestinale, présence de facteurs de risque de maladie cardiovasculaire), il est recommandé de commencer le traitement par une dose de 7,5 mg par jour.

Chez les patients insuffisants rénaux sévères sous hémodialyse, la dose ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour.

Recommandations générales

Étant donné que le risque potentiel de réactions indésirables dépend de la dose et de la durée du traitement, la dose la plus faible possible et la durée d'utilisation doivent être utilisées.

La dose quotidienne maximale recommandée est de 15 mg.

Application combinée

N'utilisez pas le médicament simultanément avec d'autres AINS.

La dose quotidienne totale du médicament Meloksikam, utilisé sous la forme de différentes formes posologiques, ne doit pas dépasser 15 mg.

L'injection intramusculaire du médicament est indiquée seulement pendant les premiers jours de thérapie. Un traitement supplémentaire est poursuivi avec l'utilisation de formes posologiques orales. La dose recommandée est de 7,5 mg ou 15 mg une fois par jour, en fonction de l'intensité de la douleur et de la gravité du processus inflammatoire.

Compte tenu de l'incompatibilité possible, le médicament ne doit pas être mélangé dans la même seringue avec d'autres médicaments.

La procédure pour travailler avec une ampoule de polymère:

1 Prenez une ampoule et secouez-la, en la tenant par le cou.

2 Appuyez sur l'ampoule avec votre main, alors que le médicament ne doit pas être isolé, et tournez et séparez la valve avec des mouvements rotatifs.

3 À travers le trou formé, connecter immédiatement la seringue avec l'ampoule.

4 Retournez l'ampoule et mettez lentement le contenu dans la seringue.

5 Mettez l'aiguille sur la seringue.

Effets secondaires:

Les effets secondaires suivants sont décrits, dont la relation avec l'utilisation du médicament a été considérée comme possible. Les effets secondaires, enregistrés avec application post-commercialisation, dont la connexion avec la prise du médicament a été considéré comme possible, marqué d'un *.

Dans les classes système-organe, les catégories suivantes sont utilisées pour l'incidence des effets secondaires: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10), rarement (≥ 1/1000, <1 / 100), rarement (≥ 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), n'est pas établie.

Violations du système sanguin et lymphatique

Anémie rare;

rarement - la leucopénie, la thrombocytopénie, les changements dans le nombre de cellules sanguines, y compris les changements dans la formule leucocytaire.

Troubles du système immunitaire

Rarement, d'autres réactions d'hypersensibilité de type immédiat *;

non établi - choc anaphylactique *, réactions anaphylactoïdes *.

Troubles de la psyché

Rarement est un changement d'humeur *;

non établi - confusion de la conscience *, désorientation *.

Les perturbations du système nerveux

Souvent - un mal de tête;

rarement - vertiges, somnolence.

Troubles de la vue, troubles auditifs et labyrinthiques

Rarement - vertige;

rarement - conjonctivite *, déficience visuelle, y compris vision floue *, acouphènes.

Violations du cœur et des vaisseaux sanguins

Peu fréquent - augmentation de la pression artérielle, un sentiment de "marée" de sang sur le visage;

rarement - un sentiment de palpitations.

Perturbations du système respiratoire

Rarement, l'asthme bronchique chez les patients souffrant d'allergie à l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent - douleur abdominale, indigestion, diarrhée, nausée, vomissement;

rarement - saignement gastro-intestinal latent et évident, gastrite *, stomatite, constipation, ballonnements, éructations;

rarement - les ulcères gastroduodénaux, la colite, l'oesophagite;

très rarement - perforation du tractus gastro-intestinal.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Changements peu fréquents - transitoires dans les indicateurs de la fonction hépatique (par exemple, augmentation de l'activité des transaminases ou de la bilirubine);

très rarement - l'hépatite *.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Peu fréquent - angio-œdème *, démangeaisons, éruption cutanée;

rarement - nécrolyse épidermique toxique *, syndrome de Stevens-Johnson *, urticaire;

très rarement - dermatite bulleuse *, érythème polymorphe *;

non établi - photosensibilité.

Troubles des reins et des voies urinaires

Changements peu fréquents dans les indices de la fonction rénale (augmentation des taux sériques de créatinine et / ou d'urée), troubles de l'urination, y compris rétention urinaire aiguë *;

très rarement une insuffisance rénale aiguë.

Violations des organes génitaux et des glandes mammaires

Rarement - ovulation tardive *;

non établi - infertilité chez les femmes *.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Souvent - douleur et gonflement au site d'injection;

rarement - gonflement.

Application conjointe avec des médicaments qui dépriment la moelle osseuse (par exemple, méthotrexate) peut provoquer une cytopénie.

Saignement gastro-intestinal, ulcère ou perforation peut entraîner la mort.

Comme pour les autres AINS, la possibilité d'une néphrite interstitielle, d'une glomérulonéphrite, d'une nécrose médullaire rénale, d'un syndrome néphrotique n'est pas exclue.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique, arrêt respiratoire, asystolie, léthargie, somnolence, hypertension artérielle, coma, convulsions, collapsus cardio-vasculaire, arrêt cardiaque, réactions anaphylactoïdes.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être instauré. Diurèse forcée, alcalinisation de l'urine, hémodialyse - inefficace en raison de la forte connexion du médicament avec les protéines du sang.

Interaction:

- D'autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, y compris les glucocorticoïdes et les salicylates - administration concomitante de méloxicam augmente le risque d'ulcération du tractus gastro-intestinal et de saignement gastro-intestinal (en raison de la synergie) actes). La réception simultanée avec d'autres ngTV n'est pas recommandée.

- Anticoagulants pour administration par voie orale, héparine à usage systémique, agents thrombolytiques - l'administration simultanée de méloxicam augmente le risque de saignement. En cas d'utilisation simultanée, une surveillance attentive du système de coagulation sanguine est nécessaire.

- Antiplaquettaires, inhibiteurs de la recapture de la sérotonine - l'administration simultanée de méloxicam augmente le risque de saignement dû à l'inhibition de la fonction plaquettaire. Dans le cas d'une utilisation simultanée, une surveillance attentive du système de coagulation sanguine est nécessaire.

- Préparations au lithium - Les AINS augmentent le taux de lithium dans le plasma, en réduisant son excrétion par les reins. L'utilisation simultanée de méloxicam avec des préparations de lithium n'est pas recommandée. En cas de nécessité d'une utilisation simultanée, une surveillance attentive de la concentration de lithium dans le plasma est recommandée pendant toute la durée des préparations de lithium.

- Méthotrexate - Les AINS diminuent la sécrétion de méthotrexate par les reins, augmentant ainsi sa concentration dans le plasma. L'utilisation simultanée de méloxicam et de méthotrexate (à une dose supérieure à 15 mg par semaine) n'est pas recommandée. En cas d'utilisation simultanée, une surveillance attentive de la fonction rénale et de la formule sanguine est nécessaire. Meloksikam peut augmenter la toxicité hématologique du méthotrexate, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

- Contraception - il existe des preuves que les AINS peuvent réduire l'efficacité des dispositifs contraceptifs intra-utérins, mais cela n'a pas été prouvé.

- Diurétiques - l'utilisation des AINS en cas de déshydratation des patients s'accompagne d'un risque d'insuffisance rénale aiguë.

- Antihypertenseurs (bêta-bloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, vasodilatateurs, diurétiques). Les AINS réduisent l'effet des antihypertenseurs, en raison de l'inhibition des prostaglandines, qui ont des propriétés vasodilatatrices.

- Les antagonistes de l'angiotensineII les récepteurs, ainsi que les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, associés à des AINS, augmentent la diminution de la filtration glomérulaire, ce qui peut entraîner le développement d'une insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

- Kolestyramine, attachant meloxicam dans le tractus gastro-intestinal, conduit à son enlèvement plus rapide.

- Pemetrexed - en cas d'administration concomitante de méloxicam et de pemetrexed chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 45 et 79 ml / min, le méloxicam doit être arrêté 5 jours avant le début du pemetrexed et repris 2 jours après la fin de l'hospitalisation. En cas d'utilisation concomitante de méloxicam et de pemetrexed, ces patients doivent être étroitement surveillés, en particulier en ce qui concerne la myélosuppression et l'apparition d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal. Chez les patients présentant une clairance de la créatinine inférieure à 45 ml / min, le méloxicam n'est pas recommandé avec pemetrexed.

Les AINS, agissant sur les prostaglandines rénales, peuvent augmenter la néphrotoxicité de la cyclosporine.

Lorsqu'il est utilisé en conjonction avec le méloxicam, les médicaments qui ont une capacité connue d'inhiber CYP2C9 et / ou CYP3UNE4 (ou métabolisé avec la participation de ces enzymes), tels que les sulfonylurées ou les dérivés de probénécide, une interaction pharmacocinétique devrait être envisagée.

En association avec des antidiabétiques oraux (par exemple, dérivés de sulfonylurée, natéglinide), les interactions CYP2C9, ce qui peut conduire à une augmentation de la concentration de ces médicaments et du méloxicam dans le sang. Les patients prenant simultanément meloxicam avec des préparations de sulfonylurée ou de natéglinide, devrait surveiller attentivement les niveaux de sucre dans le sang en raison de la possibilité de développer une hypoglycémie.

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides, de cimétidine, de digoxine et de furosémide, aucune interaction pharmacocinétique significative n'a été identifiée.

Instructions spéciales:

Les patients souffrant de maladies du tractus gastro-intestinal doivent être régulièrement observés. S'il y a une lésion ulcéreuse du tractus gastro-intestinal ou un saignement gastro-intestinal, le médicament doit être annulé.

Des ulcères gastro-intestinaux, des perforations ou des saignements peuvent survenir à tout moment pendant l'utilisation des AINS, par exemple en présence de symptômes alarmants ou d'informations sur des complications gastro-intestinales graves dans l'histoire, et lorsque absence de ces signes. Les conséquences de ces complications sont généralement plus graves chez les personnes âgées.

Lors de l'application du médicament, des réactions cutanées graves telles que la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique peuvent se développer. Par conséquent, une attention particulière doit être accordée aux patients rapportant le développement de phénomènes indésirables de la peau et des muqueuses, ainsi que les réactions d'hypersensibilité au médicament, en particulier si des réactions similaires ont été observées au cours des cycles de traitement précédents. Le développement de telles réactions est observé, en règle générale, pendant le premier mois de traitement. En cas de l'apparition des premiers signes d'éruption cutanée, de changements dans les membranes muqueuses ou d'autres signes d'hypersensibilité, la question de l'arrêt de l'utilisation de le médicament devrait être considéré.

Les cas de prise d'AINS augmentent le risque de développer une thrombose cardiovasculaire grave, un infarctus du myocarde, une crise d'angine de poitrine, éventuellement fatale. Ce risque augmente avec l'utilisation prolongée du médicament, ainsi que chez les patients avec les maladies mentionnées ci-dessus dans l'histoire et prédisposés à ces maladies.

Les AINS inhibent la synthèse des prostaglandines dans les reins, qui participent au maintien de la perfusion rénale. L'utilisation d'AINS chez les patients présentant un débit sanguin rénal réduit ou un volume réduit de sang circulant peut conduire à la décompensation de l'insuffisance rénale secrète. Après l'abolition des AINS, la fonction rénale est généralement rétablie à son niveau d'origine. Les patients âgés, les patients souffrant de déshydratation, d'insuffisance cardiaque congestive, de cirrhose du foie, de syndrome néphrotique ou de dysfonction rénale aiguë, de patients prenant simultanément des diurétiques, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, d'angiotensine-II récepteurs, ainsi que les patients qui ont subi des interventions chirurgicales graves qui conduisent à une hypovolémie. Chez ces patients au début du traitement, la diurèse et la fonction rénale doivent être surveillées attentivement. L'utilisation d'AINS en association avec des diurétiques peut entraîner un retard du sodium, du potassium et de l'eau, ainsi qu'une diminution de l'action natriurétique des diurétiques. En conséquence, les patients prédisposants peuvent présenter des signes d'insuffisance cardiaque ou d'hypertension. Par conséquent, une surveillance attentive est nécessaire l'état de ces patients, et ils devraient être soutenus par une hydratation adéquate. Avant le début du traitement, il est nécessaire d'étudier la fonction des reins.

Dans le cas de la thérapie combinée, la fonction rénale doit également être surveillée.

Lors de l'utilisation de méloxicam (ainsi que la plupart des autres AINS), une augmentation occasionnelle de l'activité des transaminases dans le sérum ou d'autres indicateurs de la fonction hépatique est possible. Dans la plupart des cas, cette augmentation était faible et transitoire. Si les changements identifiés sont significatifs ou ne diminuent pas avec le temps, le médicament doit être retiré et observé pour les changements de laboratoire identifiés.

Les patients affaiblis ou débilités peuvent tolérer des événements indésirables plus graves, et de tels patients doivent être soigneusement observés.

Comme les autres AINS, meloxicam peut masquer les symptômes d'une maladie infectieuse majeure.

L'utilisation de méloxicam, ainsi que d'autres préparations qui inhibent la synthèse de la cyclo-oxygénase / prostaglandine, peuvent affecter la fertilité, par conséquent, il n'est pas recommandé pour les femmes qui ont des difficultés avec la conception.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine supérieure à 25 ml / min), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie (compensée), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, en raison des effets secondaires possibles du système cardiovasculaire et nerveux, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire 10 mg / ml.

Emballage:

Par 1,5 ml dans des ampoules de polyéthylène basse densité ou de polypropylène, ou dans des ampoules de verre incolore ou coloré.

Pour 3 ou 5 ampoules de polyéthylène basse densité ou de polypropylène ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Par 3 ou 5 ampoules de verre dans un paquet de cellules profilées d'un film de polychlorure de vinyle avec un film polymère ou une feuille d'aluminium laqué, ou sans film de polymère et de feuille d'aluminium laqué, ou dans une forme (pré-fabriquée) de carton avec des cellules pour la pose d'ampoules.

Sur 1 contour acheikovoj d'emballage ou la forme d'un carton avec l'instruction sur l'application et skarifikatorom ampulnym, ou sans ampoule scarificateur dans un paquet d'un carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004221

Date d'enregistrement:30.03.2017

Date d'expiration:30.03.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

GROTEKS, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.05.2017

Instructions illustrées

Instructions

Meloxicam-SOLOFARM (Meloxicam-SOLOfarm)