Meloksikam - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: glycine 5,0 mg, tétrahydrofurfuryl macrogol (glycofurol) 100,0 mg, méglumine 6,25 mg, chlorure de sodium 3,0 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1 M à pH 8,2-8,9, poloxamère 188 - 50,0 mg, eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml.

La description:Solution transparente ou légèrement opalescente de couleur jaune verdâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.01.A.C.06 Meloksikam

M.01.A.C Oksikamy

Pharmacodynamique:

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), a un effet anti-inflammatoire, antipyrétique, analgésique.Il appartient à la classe des oxicams, un dérivé de l'acide énolique. Le mécanisme d'action est l'inhibition de la synthèse des prostaglandines (Pg) à la suite de la suppression sélective de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase 2 (COX-2). Lors de la nomination à des doses élevées, l'utilisation à long terme et les caractéristiques individuelles de l'organisme, la sélectivité de la COX-2 diminue. Supprimer la synthèse des prostaglandines (Pg) dans la région inflammatoire dans une plus grande mesure que dans la muqueuse gastrique ou les reins, associée à une inhibition relativement sélective de la COX-2, tandis que l'inhibition de l'isoenzyme COX-1 constamment présente peut causer des effets secondaires du tractus gastro-intestinal et des reins .

Pharmacocinétique

Absorption

Meloksikam est complètement absorbé après l'injection intramusculaire.

La biodisponibilité du médicament est d'environ 100%. Après l'administration intramusculaire de 15 mg de méloxicam, la concentration maximale de_mOh) dans le plasma est atteint après environ 1 heure.

Distribution

Le méloksikam se lie aux protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) dans une large mesure - 99%. Traverse les barrières histogématiques, pénètre dans le liquide synovial. La concentration dans le liquide synovial est de 50% de la concentration plasmatique du médicament. Volume de distribution (Vd) est faible et est de 11 litres.

Métabolisme

Le méloksikam est presque entièrement métabolisé dans le foie avec la formation de quatre métabolites pharmacologiquement inactifs. Le principal métabolite 5'-carboxymelloxicam (60% de la dose administrée) est formé par oxydation du métabolite intermédiaire 5'-hydroxyméthylmeloxicam (9% de la dose administrée). Dans la formation de deux autres métabolites, qui constituent 16% et 4% de la dose administrée du médicament, la peroxydase, dont l'activité varie individuellement, y participe probablement.

Élimination

La circulation intestinale-hépatique significative, caractéristique du méloxicam, n'affecte pas l'élimination du médicament. Meloksikam est excrété principalement sous la forme de métabolites, également par les reins et les intestins. Sous une forme inchangée, moins de 5% du méloxicam est excrété par l'intestin et seules des traces de médicament inchangé sont détectées dans l'urine.

La demi-vie moyenne (T_1/2) Le méloxicam est de 20 heures. La clairance plasmatique est en moyenne de 8 ml / min.

Insuffisance hépatique et / ou rénale

Le manque de fonction hépatique, ainsi que l'insuffisance rénale légère à modérée, n'affecte pas significativement la pharmacocinétique du méloxicam. En cas d'insuffisance rénale terminale, une augmentation du volume de distribution peut conduire à des concentrations plus élevées de méloxicam libre.

Les indications:

Traitement symptomatique à court terme de la polyarthrite rhumatoïde, de l'ostéoarthrose, de la spondylarthrite ankylosante et d'autres maladies articulaires accompagnées d'un syndrome douloureux.

Conçu pour réduire la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires (y compris d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS));

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose récurrente de la muqueuse nasale et des sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'histoire);

- changements érosifs et ulcéreux dans la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, hémorragie gastro-intestinale active;

- la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn au stade aigu;

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- insuffisance rénale sévère (si l'hémodialyse n'est pas réalisée, la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min, et également avec une hyperkaliémie confirmée), maladie rénale progressive;

- saignement gastro-intestinal aigu, saignement cérébrovasculaire récent ou un diagnostic établi de maladies du système de coagulation sanguine;

- insuffisance cardiaque sévère non contrôlée;

- contre-indiqué dans la période après un pontage aortocoronarien;

- grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Personnes âgées, cardiopathies ischémiques, insuffisance cardiaque chronique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), antécédents de maladie gastro-intestinale (infection Helicobacter pylori), l'utilisation à long terme d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), la consommation fréquente d'alcool, les maladies somatiques graves, la prise simultanée de glucocorticostéroïdes oraux (y compris la prednisolone), d'anticoagulants (y compris la warfarine), d'antiplaquettaires (y compris l'acide acétylsalicylique, clopidogrel). ), des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (y compris le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline); L'asthme bronchique, la tuberculose, l'ostéoporose exprimée.

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal (GIT), une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Grossesse et allaitement:

Meloksikam est contre-indiqué pendant la grossesse.

On sait que les AINS pénètrent dans le lait maternel, meloxicam il n'est pas recommandé d'utiliser pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

L'injection intramusculaire du médicament est indiquée seulement pendant les 2-3 premiers jours. Un traitement ultérieur est poursuivi avec l'utilisation de formes orales (comprimés).

La dose recommandée est de 7,5 mg ou 15 mg une fois par jour, en fonction de l'intensité de la douleur et de la gravité du processus inflammatoire.

La dose quotidienne maximale recommandée est de 15 mg.

Le médicament est administré par une injection intramusculaire profonde.

Compte tenu de l'incompatibilité possible, meloxicam Ne pas mélanger dans la même seringue avec d'autres médicaments.

Chez les patients présentant un risque accru de réactions indésirables et d'insuffisance rénale sévère, sur une dose d'hémodialyse ne doit pas dépasser 7,5 mg par jour. Pour les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée (clairance de la créatinine supérieure à 30 ml / min), un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Le médicament ne peut pas être administré par voie intraveineuse.

Application combinée

N'utilisez pas le médicament simultanément avec d'autres AINS.

La dose quotidienne totale de méloxicam, utilisée sous la forme de comprimés, de suppositoires, de suspension pour l'ingestion et l'injection, ne doit pas dépasser 15 mg.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants (classification de l'Organisation Mondiale de la Santé): très souvent (plus de 10%), souvent (plus de 1% et moins de 10%), plus rarement et moins de 1%), rarement (plus de 0,01% et moins de 0,1%), très rarement (moins de 0,01%), y compris les rapports individuels.

Du tractus gastro-intestinal: souvent - dyspepsie, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation, flatulence, diarrhée; rarement - des changements transitoires de la fonction hépatique (par exemple, une augmentation des transaminases ou de la bilirubine), une éructation, une oesophagite, un ulcère gastroduodénal, un saignement gastro-intestinal caché ou explicite, une stomatite; rarement - la perforation du tractus gastro-intestinal, la colite, l'hépatite, la gastrite.

De la part du système d'hématopoïèse: souvent - anémie; rarement - un changement dans la formule du sang, y compris un changement dans la formule leucocytaire, la leucopénie et la thrombocytopénie.

De la peau: souvent - démangeaisons, éruption cutanée, angioedème; rarement - ruches; syndrome de Stevens-Johnson rarement, nécrolyse épidermique toxique; très rarement - photosensibilisation, éruptions bulleuses, érythème polymorphe.

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme.

Du système nerveux central (y compris des organes de l'ouïe, de la psyché): souvent - mal de tête; rarement - le vertige, la somnolence, le vertige; rarement - le bruit dans les oreilles; très rarement - confusion, désorientation, labilité émotionnelle.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - œdème périphérique; rarement - augmentation de la pression artérielle, une sensation de "marée" de sang sur la peau du visage; rarement - un sentiment de rythme cardiaque rapide.

Du système génito-urinaire: peu fréquents - changements dans la fonction rénale (augmentation des taux sériques de créatinine et / ou d'urée), troubles de la miction, y compris un retard aigu; très rarement une insuffisance rénale aiguë.

Du point de vue: rarement - conjonctivite, déficience visuelle, incl. Vision floue.

Réactions allergiques: très rarement - angioedème et réactions d'hypersensibilité de type immédiat, incl. réactions anaphylactoïdes / anaphylactiques.

Réactions locales: souvent - gonflement et douleur au site d'injection.

Surdosage:

Symptômes: somnolence, troubles de la conscience, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, insuffisance rénale aiguë, modifications de la pression artérielle, arrêt respiratoire, asystolie.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, un traitement symptomatique doit être instauré. Diurèse forcée, alcalinisation de l'urine, hémodialyse - inefficace en raison de la forte connexion du médicament avec les protéines du sang.

Interaction:

D'autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, y compris les glucocorticoïdes et les salicylates, associés au méloxicam, augmentent le risque d'ulcération du tractus gastro-intestinal et de saignement gastro-intestinal (synergie d'action) et ne sont donc pas recommandés.

La réception simultanée avec d'autres AINS n'est pas recommandée.

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine - un risque accru de saignement gastro-intestinal.

Préparations au lithium - Les AINS augmentent la concentration de lithium dans le plasma en réduisant son excrétion par les reins. Il est recommandé de surveiller la concentration de lithium pendant la période d'administration de méloxicam, avec une modification de la dose de préparations de lithium et leur annulation.

Méthotrexate - Les AINS réduisent la sécrétion tubulaire du méthotrexate, augmentant ainsi sa concentration plasmatique et sa toxicité hématologique, la pharmacocinétique du méthotrexate restant inchangée. À cet égard, l'administration simultanée de méloxicam et de méthotrexate à une dose supérieure à 15 mg / semaine n'est pas recommandée. Avec l'utilisation simultanée de médicaments, le risque d'augmentation de la toxicité du méthotrexate augmente.

Le risque de développer une interaction entre les AINS et le méthotrexate peut également survenir chez les patients méthotrexate à faibles doses, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Par conséquent, une surveillance constante du nombre de cellules sanguines et de la fonction des reins est nécessaire.

Contraception - lorsqu'il est utilisé simultanément avec des contraceptifs intra-utérins, l'efficacité de ce dernier peut être réduite.

Mifepristone - en relation avec le risque théorique de changer l'efficacité de la mifépristone sous l'influence des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, les AINS ne doivent pas être prescrits plus tôt que 8 à 12 jours après le retrait de la mifépristone.

Diurétiques - l'utilisation des AINS en cas de déshydratation des patients s'accompagne d'un risque de développer une insuffisance rénale aiguë.

Antihypertenseurs (bêta-adréno-bloquants et inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, vasodilatateurs, diurétiques) - Les AINS réduisent l'effet des médicaments antihypertenseurs, en raison de l'inhibition des prostaglandines ayant des propriétés vasodilatatrices.

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, lorsqu'ils sont associés aux AINS, augmentent la diminution de la filtration glomérulaire, ce qui peut entraîner le développement d'une insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Les AINS, agissant sur les prostaglandines rénales, peuvent augmenter la néphrotoxicité de la cyclosporine.

Lorsqu'il est utilisé en conjonction avec le méloxicam, les médicaments qui ont une capacité connue d'inhiber CYP2C9 et / ou CYP3UNE4 (ou métabolisé avec la participation de ces enzymes), la possibilité d'une interaction pharmacocinétique devrait être prise en compte.

À la réception simultanée meloxicam peut augmenter l'effet des antidiabétiques en comprimés, il y a donc un risque d'hypoglycémie.

Meloksikam peut affaiblir l'action de la digoxine, de la cortisone, des diurétiques.

Instructions spéciales:

Les patients souffrant de maladies du tractus gastro-intestinal doivent être régulièrement observés. Lorsqu'il y a une lésion ulcéreuse du tractus gastro-intestinal ou une hémorragie gastro-intestinale meloxicam annulation nécessaire.

Ulcères dans le tractus gastro-intestinal, perforation ou saignement peuvent se produire pendant le traitement à tout moment, comme avec la présence de symptômes alarmants ou d'informations sur les complications gastro-intestinales graves dans l'histoire, et en l'absence de ces symptômes. Les conséquences de ces complications sont généralement plus graves chez les personnes âgées.

Une attention particulière doit être accordée aux patients signalant l'apparition d'effets indésirables sur la peau et les muqueuses, ainsi que les réactions d'hypersensibilité au médicament, en particulier si des réactions similaires ont été observées au cours des traitements précédents.

Comme les autres AINS, meloxicam peut augmenter le risque de thrombose cardiovasculaire grave, d'infarctus du myocarde, d'attaque d'angine de poitrine, éventuellement mortelle. Ce risque augmente avec l'utilisation prolongée du médicament, ainsi que chez les patients avec les maladies mentionnées ci-dessus dans l'histoire et prédisposés à de telles maladies.

Les AINS inhibent la synthèse des prostaglandines dans les reins, qui participent au maintien de la perfusion rénale. L'utilisation d'AINS chez les patients présentant un débit sanguin rénal réduit ou un volume réduit de sang circulant peut conduire à la décompensation de l'insuffisance rénale secrète. Après l'abolition des AINS, la fonction rénale est généralement rétablie à son niveau d'origine. Les patients âgés, les patients avec déshydratation, insuffisance cardiaque congestive, cirrhose du foie, syndrome néphrotique ou dysfonctionnement rénal aigu, les patients prenant des diurétiques en même temps, ainsi que les patients subissant des interventions chirurgicales graves qui conduisent à une hypovolémie. Chez ces patients au début du traitement, la diurèse et la fonction rénale doivent être surveillées attentivement.

L'utilisation d'AINS en association avec des diurétiques peut entraîner un retard du sodium, du potassium et de l'eau, ainsi qu'une diminution de l'action natriurétique des diurétiques. En conséquence, les patients prédisposants peuvent présenter des signes d'insuffisance cardiaque ou d'hypertension. Par conséquent, une surveillance attentive de l'état de ces patients est nécessaire, et une hydratation adéquate doit être maintenue. Avant le début du traitement, il est nécessaire d'étudier la fonction des reins.

Dans le cas de la thérapie combinée, la fonction rénale doit également être surveillée.

Lorsque le méloxicam (ainsi que la plupart des autres AINS) a été utilisé, une augmentation épisodique de l'activité des transaminases ou d'autres indicateurs de la fonction hépatique dans le sérum a été rapportée. Dans la plupart des cas, cette augmentation était faible et transitoire. Si les changements identifiés sont significatifs ou ne diminuent pas avec le temps, meloxicam devrait être aboli et surveillé pour les changements de laboratoire identifiés.

Les patients affaiblis ou débilités peuvent tolérer des événements indésirables plus graves, et de tels patients doivent être soigneusement observés.

Meloksikam, ainsi que d'autres AINS, peuvent masquer les symptômes de maladies infectieuses.

L'utilisation de méloxicam, ainsi que d'autres médicaments qui inhibent la synthèse de la cyclo-oxygénase / prostaglandine, peuvent affecter la fertilité, par conséquent, il n'est pas recommandé pour les femmes qui envisagent une grossesse.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'utilisation de la drogue peut provoquer l'apparition d'effets indésirables sous forme de maux de tête et de vertiges, de somnolence. Il devrait abandonner la gestion des véhicules et l'entretien des machines et des mécanismes qui nécessitent une concentration de l'attention.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire, 10 mg / ml.

Emballage:

Pour 1,5 ml en ampoules de verre neutre incolore de type I avec un point coloré et une encoche ou sans anneau de pliage, un point coloré et des encoches. Sur les ampoules peut en outre être appliqué une bague de couleur.

Par 3 ou 5 ampoules sont placées dans un paquet de maille de contour fait d'un film de chlorure de polyvinyle.

Pour 1, 2 ou 4 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage en carton (faisceau).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003808

Date d'enregistrement:23.08.2016 / 22.05.2017

Date d'expiration:23.08.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Meloksikam (Meloxicam)