Substance activeGlibenclamideGlibenclamide
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Substance active: glibenclamide 5,00 mg;

    Excipients: lactose monohydraté (lait de sucre) - 90,00 mg, fécule de pomme de terre - 33,25 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de faible masse moléculaire) - 0,45 mg, stéarate de magnésium - 1,30 mg.

    La description:

    Comprimés blancs ou blancs avec une faible teinte jaunâtre de couleur, rond, plat-cylindrique, avec un biseau.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de deuxième génération
    ATX: & nbsp

    A.10.B.B.01   Glibenclamide

    Pharmacodynamique:

    Glibenclamide a des effets pancréatiques et extra-pancréatiques. Stimule la sécrétion d'insuline en abaissant le seuil de stimulation des cellules bêta pancréatiques par le glucose, augmente la sensibilité à l'insuline et le degré de liaison aux cellules cibles, augmente la sécrétion d'insuline, stimule l'absorption d'insuline par les muscles et le foie, inhibe la lipolyse effets pancréatiques). Il opère dans la deuxième étape de la sécrétion d'insuline. A l'action hypolipidémiante, réduit les propriétés thrombogènes du sang. L'effet hypoglycémique se développe après 2 heures, atteint un maximum après 7-8 heures et dure 12 heures. Le médicament fournit une augmentation douce de la concentration d'insuline et une diminution progressive du glucose dans le plasma, ce qui réduit le risque de conditions hypoglycémiques. L'activité du glibenclamide se manifeste avec la fonction endocrine préservée du pancréas pour synthétiser l'insuline.

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est administré, l'absorption par le tractus gastro-intestinal est de 48 à 84%. Le temps pour atteindre la concentration maximale est de 1-2 heures, le volume de distribution est de 9-10 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95-99%. La biodisponibilité du glibenclamide est de 100%, ce qui vous permet de prendre le médicament presque avant de manger. La barrière placentaire passe mal. Presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de deux métabolites inactifs, dont l'un est excrété par les reins, et l'autre - avec la bile. La demi-vie est de 3 à 10-16 heures.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'excrétion du glibenclamide est ralentie. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion des métabolites avec la bile augmente. Avec une clairance de la créatinine ≥ 30 ml / min, l'élimination du glibenclamide reste inchangée, avec une insuffisance rénale sévère, le cumul du glibenclamide dans l'organisme est possible.

    Les indications:

    Diabète sucré de type 2 (avec inefficacité de la diététique).

    Contre-indications
    • Hypersensibilité au glibenclamide, y compris d'autres dérivés de la sulfonylurée, des sulfamides, des diurétiques contenant un groupe sulfonamide, du probénécide;
    • diabète sucré de type 1;
    • l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;
    • insuffisance hépatique et / ou rénale sévère;
    • état après résection du pancréas;
    • Certaines conditions aiguës (par exemple, la décompensation du métabolisme des glucides dans les maladies infectieuses ou après des opérations chirurgicales majeures, lorsqu'une insulinothérapie est indiquée);
    • obstruction intestinale, parésie de l'estomac;
    • conditions, accompagnées d'une violation de la prise alimentaire et le développement de l'hypoglycémie;
    • la leucopénie;
    • intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
    • Grossesse et allaitement;
    • enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées).
    Soigneusement:

    Syndrome fébrile, maladie thyroïdienne (avec fonction altérée), hypofonction du lobe antérieur de l'hypophyse ou du cortex surrénalien, alcoolisme, insuffisance surrénalienne, athérosclérose cérébrale, démence, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, patients âgés en raison du risque d'hypoglycémie .

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    La dose du médicament est choisie individuellement, en fonction de l'âge, la gravité de l'évolution du diabète, la concentration de glucose dans le plasma sanguin sur un estomac vide et 2 heures après avoir mangé.

    La dose initiale est de 2,5 mg (1/2 comprimé) par jour. Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée de 2,5 mg (1/2 comprimé) par semaine jusqu'à ce que le métabolisme glucidique soit compensé. La dose quotidienne d'entretien du médicament est habituellement de 5 à 10 mg (1-2 comprimés). La dose quotidienne maximale est de 15 mg (3 comprimés). Les doses de plus de 15 mg / jour n'augmentent pas la sévérité de l'effet hypoglycémiant. La dose initiale chez les patients âgés est de 1 mg par jour.

    Le médicament est utilisé à l'intérieur, entier, non liquide, avec une petite quantité de liquide pendant 20-30 minutes avant les repas. La multiplicité de la prise de médicament est 1-3 fois par jour.

    Si vous manquez une dose du médicament, la prochaine dose du médicament devrait être prise à l'heure habituelle, tandis que pas autorisé à prendre une dose plus élevée.

    Effets secondaires:

    L'effet indésirable le plus fréquent dans le traitement par Glibenclamide est hypoglycémie. Cette condition peut prendre un caractère prolongé et contribuer au développement de conditions sévères jusqu'à un patient comateux, représentant un danger pour la vie ou se terminant de façon létale. Avec la polyneuropathie diabétique ou avec un traitement concomitant avec des médicaments sympatholytiques (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»), les précurseurs typiques de l'hypoglycémie peuvent être légers ou absents.

    Les raisons du développement de l'hypoglycémie peuvent être: surdose de médicament; lecture incorrecte; manger irrégulier; patients âgés; vomissements, diarrhée; grand effort physique; les maladies qui réduisent le besoin d'insuline (violations de la fonction hépatique et rénale, hypofonction du cortex surrénalien, de l'hypophyse ou de la glande thyroïde); l'abus d'alcool, ainsi que l'interaction avec d'autres médicaments. Les symptômes de l'hypoglycémie sont: forte sensation de faim, transpiration abondante soudaine, palpitations, pâleur de la peau, paresthésie de la muqueuse buccale, tremblements, anxiété générale, céphalée, somnolence pathologique, troubles du sommeil, peur, coordination des mouvements, troubles neurologiques temporaires troubles visuels et de la parole, manifestations de parésie ou de paralysie, ou altération de la perception des sensations). Avec la progression de l'hypoglycémie, les patients peuvent perdre la maîtrise de soi et la conscience, augmenter la convulsion. Avec l'hypoglycémie sont possibles:

    Du système digestif: rarement - nausée, éructation, vomissement, goût «métallique» dans la bouche, sensation de lourdeur et de débordement dans l'estomac, douleur abdominale, diarrhée; très rarement - une augmentation temporaire de l'activité des enzymes "hépatiques" (phosphatase alcaline, glutaminoschaveulose acétique aminotransférase, glutamine-pyruvique aminotransférase), l'hépatite, la jaunisse.

    Réactions allergiques peu fréquents - éruption cutanée, y compris desquamation, démangeaisons, urticaire, hyperémie cutanée, œdème de Quincke, pétéchies, photosensibilité; très rarement - vascularite allergique, les réactions cutanées peuvent servir de début de développement de conditions sévères, accompagnées d'essoufflement et de diminution de la pression artérielle jusqu'à l'apparition du choc, menaçant la vie du patient. Des cas individuels de réactions allergiques généralisées sévères avec éruption cutanée, arthralgie, fièvre, protéinurie, jaunisse sont décrits.

    De l'hématopoïèse: rarement une thrombocytopénie, très rarement une leucocytopénie, une agranulocytose. Dans quelques cas, l'anémie hémolytique, la pancytopénie se développe.

    Autre: très rarement - augmentation de la diurèse; protéinurie temporaire; déficience visuelle et accommodement; douleur abdominale; réaction allergique croisée avec le probénécide, les dérivés de sulfonylurée, les sulfonamides, les diurétiques contenant un groupe sulfonamide dans la molécule; réaction aiguë d'intolérance à l'alcool après son utilisation, exprimée par des complications des organes circulatoires et respiratoires (réaction de type disulfiramoïde: vomissements, sensation de fièvre dans le visage et le haut du corps, tachycardie, vertiges, maux de tête).

    Surdosage:

    Symptômes: hypoglycémie, coma hypoglycémique.

    Traitement: avec une hypoglycémie légère ou modérée (patient conscient), on prend du glucose ou une solution de sucre par voie orale.

    En cas d'hypoglycémie sévère (perte de conscience), 40% de solution de dextrose (glucose) ou 1-2 mg de glucagon par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée.

    Il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose toutes les 15 minutes, ainsi que la détermination du pH, de l'azote uréique, de la créatinine et des électrolytes dans le plasma sanguin. Après la restauration de la conscience, il est nécessaire de donner au patient une alimentation riche en glucides facilement assimilables (afin d'éviter le re-développement de l'hypoglycémie).

    Interaction:

    Augmenter l'effet hypoglycémiant des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (captopril, énalapril), Bloqueurs des récepteurs H2-histamine (cimétidine), médicaments antifongiques (miconazole, fluconazole), des anti-inflammatoires non stéroïdiens (phénylbutazone, azapresène, oxyphenbutazone), fibrates (clofibrate, bézafibrate), antituberculeux (éthionamide), les salicylés, les anticoagulants coumariniques, les stéroïdes anabolisants, les bêta-adrénobloquants, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les sulfamides à action prolongée, les phosphamides, les biguanides, chloramphénicol, fenfluramine, acarbose, fluoxétine, guanéthidine, pentoxifylline, tétracycline, Théophylline, bloqueurs de sécrétion tubulaires, réserpine, bromocriptine, disopyramide, pyridoxine, l'insuline, allopurinol.

    Affaiblir l'effet des barbituriques, des glucocorticoïdes, des adrénostimulants (épinéphrine, la clonidine), les médicaments antiépileptiques (phénytoïne), bloqueurs des canaux calciques «lents», inhibiteurs de la carboxy-anhydrase (acétazolamide), les diurétiques thiazidiques, chlorthalidone, furosémide, triamtérène, asparaginase, baclofène, danazol, diazoxide, isoniazide, morphine, ritodrine, salbutamol, terbutaline, glucagon, rifampicine, hormones thyroïdiennes, sels de lithium, à fortes doses - un acide nicotinique, la chlorpromazine, les contraceptifs oraux et les œstrogènes.

    Médicaments acidifiants urinaires (chlorure d'ammonium, chlorure de calcium, acide ascorbique à haute dose) augmentent l'effet en réduisant le degré de dissociation et en augmentant la réabsorption du glibenclamide. Les médicaments qui inhibent les hématopoïèses de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

    Les manifestations cliniques de l'hypoglycémie peuvent être affaiblies en prenant des bêta-bloquants, de la clonidine, de la réserpine, de la guanetidine.

    L'abus chronique d'alcool et de laxatifs peut aggraver la violation du métabolisme des glucides.

    Instructions spéciales:

    Il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de glucose dans le sang à jeun et après avoir mangé.

    Le médicament doit être pris régulièrement et, si possible, en même temps. Il est nécessaire d'observer attentivement le régime de la drogue et le régime alimentaire.

    Les grandes interventions chirurgicales et les traumatismes, les brûlures étendues, les maladies infectieuses avec syndrome fébrile peuvent nécessiter l'abolition des médicaments glycopoliques par voie orale et l'administration d'insuline.

    Les patients doivent être avertis du risque accru d'hypoglycémie en cas de consommation d'alcool (y compris le développement de réactions de type disulfirame: douleurs abdominales, nausées, vomissements, maux de tête), d'anti-inflammatoires non stéroïdiens et de jeûne.

    Un ajustement de la dose de glibenclamide est nécessaire en cas de surmenage physique et émotionnel, de modification du régime alimentaire.

    Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de rester au soleil pendant une longue période.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il n'est pas recommandé de se livrer à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 5 mg.

    Emballage:Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de PVC et de papier d'aluminium. 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    A sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002499
    Date d'enregistrement:11.09.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2017
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