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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: captopril 25 mg;

    Excipients: sucre, amidon de maïs, acide stéarique, cellulose microcristalline.

    La description:

    Les comprimés sont blancs ou blancs avec une nuance crémeuse de couleur, plat-cylindrique avec une facette, avec une odeur caractéristique.

    Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine
    ATX: & nbsp

    C.09.A.A.01   Captopril

    Pharmacodynamique:

    Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. La réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Dans le même temps, les diminutions périphériques globales: résistance vasculaire, pression artérielle, post et précharge dans le coeur. Développe les artères plus que les veines. Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (l'un des effets de l'ECA) et une augmentation de la synthèse de la prostaglandine.

    L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité rénine plasmatique, la diminution de la pression artérielle est notée à un niveau normal et même abaissé de l'hormone, ce qui est dû à l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

    Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique et les parois des artères de type résistif. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Favorise la réduction du contenu N / a+ chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque.

    La réduction de la pression artérielle contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil, etc.) ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Avec une insuffisance cardiaque dans une dose adéquate n'affecte pas la valeur de la pression artérielle.

    La diminution maximale de la pression artérielle après ingestion est observée après 60-90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales en quelques semaines.

    Pharmacocinétique

    Absorption - rapide, atteint 75% (l'apport alimentaire diminue de 30-40%), biodisponibilité - 35-40% (l'effet de «premier passage» dans le foie) .Connexion avec les protéines plasmatiques du sang (principalement avec des albumines) - 25- 30%; la concentration maximale dans le plasma sanguin (114 ng / ml) avec l'absorption orale - 30-90 min. Par la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire pénètre mal (moins de 1%).

    Métabolisé dans le foie avec la formation de disulfure dimère captopril et captopril-cystéine disulfure. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

    La demi-vie est de 3 heures. Il est excrété par les reins à 95% (40-50% inchangé), le reste sous la forme de métabolites.Il est sécrété avec du lait maternel. Quatre heures après un seul apport oral, 38% du captopril inchangé et 28% des métabolites sont contenus dans l'urine, après 6 heures seulement sous la forme de métabolites; dans l'urine quotidienne - 38% de captopril inchangé et 62% - sous la forme de métabolites.

    La demi-vie d'insuffisance rénale est de 3,5 à 32 heures. Cumule dans l'insuffisance rénale chronique.

    Les indications:

    Hypertension artérielle, incl. Renovascular; insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie complexe); une violation de la fonction du ventricule gauche après un infarctus du myocarde précédent dans un état cliniquement stable; Néphropathie diabétique contre le diabète sucré de type I (pour l'albuminurie supérieure à 30 mg / jour).

    Contre-indications

    Sensibilité accrue au médicament et autres inhibiteurs de l'ECA, œdème de Quincke (antécédents d'inhibiteurs de l'ECA, y compris antécédents), insuffisance rénale ou hépatique, hyperkaliémie, sténose de l'artère rénale bilatérale ou sténose de l'artère seulement reins avec azotémie progressive, état après transplantation rein, sténose aortique et des changements obstructifs similaires compliquant l'écoulement du sang, la grossesse, l'allaitement, l'âge de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité ont été établies).

    Soigneusement:

    Maladies auto-immunes sévères (SLE ou sclérodermie), inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (risque de neutropénie et d'agranulocytose), ischémie cérébrale, diabète (risque élevé d'hyperkaliémie), hémodialyse, alimentation avec limitation en sodium, hyperaldostéronisme primaire, cardiopathie ischémique, conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements), et l'âge avancé.

    Méfiez-vous nommer les patients qui sont sous régime malosolevoy ou sans sel (risque accru d'hypotension artérielle).

    Dosage et administration:

    Captopril est administré par voie orale 1 heure avant les repas. Le régime posologique est réglé individuellement.

    Avec l'hypertension artérielle le traitement commence avec la dose efficace la plus faible de 12,5 mg 2 fois par jour (rarement avec 6,25 mg 2 fois par jour). Faites attention à la tolérabilité de la première dose pendant la première heure. Si, en même temps, une hypotension artérielle se développe, le patient doit être transféré en position horizontale (cette réaction à la première dose ne doit pas constituer un obstacle à la poursuite du traitement). Si nécessaire, la dose progressivement (avec un intervalle de 2-4 semaines) est augmentée pour obtenir l'effet optimal. Avec une hypertension artérielle légère ou modérée, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg deux fois par jour; la dose maximale est de 50 mg deux fois par jour. Dans l'hypertension artérielle sévère, la dose maximale est de 50 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

    Chez les patients âgés la dose initiale est de 6,25 mg 2 fois par jour.

    Avec une insuffisance cardiaque prescrire avec des diurétiques et / ou en combinaison avec des préparations de digitale (afin d'éviter une diminution initiale excessive de la pression artérielle, avant la nomination du captopril, le diurétique est annulé ou réduit d'une dose) .La dose initiale est de 6,25 mg ou 12,5 mg 3 fois par jour, si nécessaire, augmenter la dose à 25 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

    En cas de violation de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde antérieur chez les patients dans un état cliniquement stable, l'utilisation du captopril peut commencer dès 3 jours après l'infarctus du myocarde. La dose initiale est de 6,25 mg / jour, puis la dose quotidienne peut être augmentée à 37,5-75 mg pour 2-3 doses (en fonction de la tolérance du médicament). Si nécessaire, la dose est progressivement augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de -150 mg / jour.

    Avec le développement de l'hypotension artérielle, une réduction de la dose peut être nécessaire. Les tentatives subséquentes d'appliquer une dose quotidienne maximale de 150 mg devraient être fondées sur la tolérabilité des patients captopril.

    Avec la néphropathie diabétique fixer une dose quotidienne de 75-100 m: g / jour pendant 2-3 heures. Dans le diabète insulino-dépendant avec la microalbuminurie (libération d'albumine 30-300 mg par jour), la dose du médicament est de 50 mg 2 fois par jour. Avec une clairance protéique totale de plus de 500 mg par jour, le médicament est efficace à la dose de 25 mg 3 fois par jour.

    Avec un degré modéré d'insuffisance rénale (KK - pas moins de 30 ml / min / 1,73 m 2) captopril peut être prescrit à une dose de 75-100 mg / jour. Avec un degré plus prononcé de dysfonctionnement rénal (CC - moins de 30 ml / min / 1,73 mètres carrés), la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg / jour; À l'avenir, si nécessaire, la dose de captopril est progressivement augmentée après des intervalles de temps suffisamment longs, mais une dose quotidienne de médicament est moins importante que dans le cas de l'hypertension artérielle.

    Si nécessaire, en plus prescrit des diurétiques de l'anse, et non des diurétiques de la série thiazidique.

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique.

    Du système nerveux: vertiges, maux de tête, fatigue, asthénie, paresthésie.

    Du système respiratoire: toux sèche, œdème pulmonaire, bronchospasme.

    Du système urinaire: protéinurie, altération de la fonction rénale (augmentation des taux d'urée et de créatinine dans le sang).

    Du côté de l'échange eau-électrolyte: giperkaliémie, hyponatrémie (le plus souvent avec régime sans sel et prise simultanée de diurétiques), p-protéinurie, augmentation de l'azote uréique dans le sang, créatinine, acidose.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose.

    Réactions allergiques: Angioedème, "marées" de sang sur la peau, fièvre, éruptions cutanées (maculopapulaire, rarement - vésiculaire ou bulleux), démangeaisons, photosensibilité, bronchospasme, maladie sérique, lymphadénopathie, dans de rares cas - apparition d'anticorps antinucléaires dans le sang .

    Du tractus gastro-intestinal: Troubles du goût, anorexie, stomatite, dyspepsie, nausées, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie; des signes de lésion hépatocellulaire (hépatite) et de cholestase (dans de rares cas); pancréatite (dans des cas isolés).

    Autre: faiblesse générale.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, y compris collapsus, infarctus du myocarde, altération aiguë de la circulation cérébrale, complications thromboemboliques.

    Traitement: poser le patient avec les membres inférieurs élevés; mesures visant à rétablir la tension artérielle (augmentation du volume de sang circulant, y compris perfusion intraveineuse de solution physiologique), traitement symptomatique.

    Utilisation possible de l'hémodialyse; dialyse péritonéale - pas efficace.

    Interaction:

    Augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin de 15-20%.

    Augmente la biodisponibilité du propranolol.

    La cimétidine, ralentissant le métabolisme dans le foie, augmente la concentration de captopril dans le plasma sanguin.

    L'effet hypotenseur affaiblit les AINS (retard N / a+ et diminution: synthèse des prostaglandines), en particulier dans un contexte de faible concentration de rénine, et d'œstrogènes (retard N / a+).

    Combinaison avec des diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs (minoxidil), le vérapamil, les bêta-adrénobloquants, les antidépresseurs tricycliques, l'éthanol augmentent l'effet hypotenseur.

    L'utilisation combinée de diurétiques épargneurs de potassium, de potassium, de cyclosporine, de lait faible en sel (pouvant contenir K + jusqu'à 60 mmol / l), de suppléments potassiques, de substituts de sel (contiennent des quantités significatives de K +) augmente le risque d'hyperkaliémie.

    Ralentit l'excrétion des préparations de lithium.

    La clonidine réduit la gravité de l'effet hypotenseur.

    Lorsque le captopril est prescrit dans le contexte de la prise d'allopurinol ou de procaïnamide, le risque de développer un syndrome de Stevens-Johnson et une action immunosuppressive est accru.

    L'utilisation du captopril chez les patients prenant des immunosuppresseurs (par exemple, azathioprine ou cyclophosphamide), augmente le risque de troubles hématologiques.
    Instructions spéciales:

    Avant de commencer, et aussi régulièrement pendant le traitement avec captopril, la fonction rénale devrait être surveillée. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sont traités sous étroite surveillance médicale.

    Dans le contexte d'une utilisation prolongée de Captopril, environ 20% des patients présentent une augmentation stable de l'urée sérique et de la créatinine sérique de plus de 20% par rapport à la norme ou à la valeur initiale. Moins de 5% des patients, en particulier dans les néphropathies sévères, nécessitent l'arrêt du traitement en raison de l'augmentation des concentrations de créatinine.

    Chez les patients présentant une hypertension artérielle avec l'utilisation de Captopril, une hypotension artérielle sévère n'est observée que dans de rares cas; la probabilité de développer cette affection augmente avec une perte de fluide et de perte de sel (par exemple, après un traitement intensif avec des diurétiques), chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou qui sont sous dialyse.

    La possibilité d'une chute brutale de la pression artérielle peut être minimisée par une suppression préliminaire (pendant 4 à 7 jours) d'un diurétique ou une augmentation de la prise de chlorure de sodium (environ une semaine avant le début de l'intervention) ou par la prise de captopril. de traitement à petites doses (6,25-12,5 mg / jour).

    Lors d'un traitement en ambulatoire, avertir le patient de l'apparition possible de symptômes d'une infection nécessitant un examen médical de suivi, un examen clinique et de laboratoire. Dans les 3 premiers mois. La thérapie mensuelle contrôle le nombre de globules blancs, puis - une fois tous les 3 mois; chez les patients atteints de maladies auto-immunes dans les 3 premiers mois - toutes les 2 semaines, puis tous les 2 mois. Si le nombre de globules blancs est inférieur à 4000 / mm3, un test sanguin général est effectué, en dessous de 1000 / mkl - le médicament est arrêté.

    Dans certains cas, dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, incl. Captopril, une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin est observée. Le risque d'hyperkaliémie dans l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA est augmenté chez les patients atteints d'insuffisance rénale et de diabète sucré, de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques ou d'autres médicaments augmentant la concentration de potassium dans le sang (par exemple , héparine). Vous devriez éviter l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium et de préparations de potassium.

    Lors de l'hémodialyse chez les patients recevant Captopril, les membranes de dialyse à haute perméabilité doivent être évitées (par exemple, UN69), car dans de tels cas le risque de réactions anaphylactoïdes augmente.

    En cas de développement de l'angioedème, le médicament est annulé et une surveillance médicale soigneuse et une thérapie symptomatique sont effectuées.

    Lors de la prise de Captopril, une réaction faussement positive peut être observée lors de l'analyse de l'urine pour l'acétone.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.peut-être des vertiges, surtout après avoir pris la dose initiale.

    Forme de libération / dosage:

    Tablettes de 0,025 g.

    Emballage:
    Pour 10, 20, 40 pièces dans un emballage contour ou 40 pièces dans un pot.
    Par 1, 2, 3, 4 packs de contour ou pot dans un paquet.
    Conditions de stockage:

    À des températures ne dépassant pas 30 ° C, hors de la portée des enfants.

    Dans un endroit sec.

    Durée de conservation:4 années. Le médicament ne peut pas être utilisé au-delà du délai indiqué sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:П N015114 / 01-2003
    Date d'enregistrement:08.12.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Représentation: & nbspUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSCUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.12.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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