Captopril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose (sucre de lait), fécule de pomme de terre, cellulose microcristalline, povidone (polyvinylpyrrolidone médicale à faible poids moléculaire 12600 ± 2700), stéarate de magnésium, hydrosilicate de magnésium (talc).

La description:

Comprimés blanc ou blanc avec une nuance crémeuse de couleur avec une odeur caractéristique, plat-cylindrique avec un biseau. Le marbre léger est autorisé.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine

ATX: & nbsp

C.09.A.A.01 Captopril

Pharmacodynamique:

Le mécanisme de l'action antihypertensive est associé à une inhibition compétitive de l'activité de l'ECA, ce qui entraîne une diminution du taux de conversion de l'angiotensine I en angiotensine II et élimine son effet vasoconstricteur.

À la suite d'une diminution de la concentration d'angiotensine II, une augmentation secondaire de l'activité rénine plasmatique se produit en raison de l'élimination de la rétroaction négative pendant la libération de rénine et une diminution directe de la sécrétion d'aldostérone. En raison de l'effet vasodilatateur, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (post-charge), la pression de calage dans les capillaires pulmonaires (précharge) et la résistance dans les vaisseaux pulmonaires; augmente le volume des minutes du coeur et la tolérance à la charge. N'affecte pas le métabolisme des lipides.

Pharmacocinétique

Après ingestion, au moins 75% du médicament est rapidement absorbé et la concentration maximale est observée dans le sang après 30-90 minutes. L'apport alimentaire simultané réduit l'absorption de 30 à 40%. La communication avec les protéines sanguines, principalement avec les albumines, est de 25 à 30%. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire (moins de 1%). Métabolisé dans le foie. Plus de 95% du captopril est excrété par les reins, 40 à 50% d'entre eux sont inchangés, le reste est sous la forme de métabolites.

La demi-vie est de 3 heures, l'insuffisance rénale chronique pouvant atteindre 32 heures. Elle est sécrétée avec du lait maternel.

Les indications:- Hypertension artérielle (y compris rénovasculaire);

- l'insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

- Psensibilité accrue au captopril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA;

- angioedème (antécédents de traitement avec des inhibiteurs de l'ECA ou héréditaires);

- violations graves de la fonction hépatique et / ou rénale;

- sténose bilatérale des artères rénales;

- sténose de l'artère d'un rein unique avec azotémie progressive;

- état après transplantation rénale;

- hyperkaliémie;

- sténose de l'aorte ou d'autres obstructions à l'écoulement du sang du ventricule gauche du coeur;

- Grossesse et allaitement;

- âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

Hyperaldostéronisme primaire, cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, maladies auto-immunes sévères du tissu conjonctif (y compris lupus érythémateux systémique, sclérodermie), oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (risque de neutropénie et d'agranulocytose), ischémie cérébrale, diabète sucré (risque accru d'hyperkaliémie), les régimes à base d'hémodialyse malades, avec restriction de sodium; conditions, accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, les vomissements), âge avancé (ajustement de la dose est nécessaire).

Dosage et administration:

Captopril est administré par voie orale 1 heure avant les repas. Le régime posologique est fixé par le médecin. Lors de la titration de la dose du médicament captopril selon les indications déclarées, il est nécessaire d'utiliser captopril sous forme posologique: comprimés de 12,5 mg.

Avec l'hypertension artérielle le médicament est prescrit à une dose initiale de 12,5 mg deux fois par jour. Si nécessaire, la dose progressivement (avec un intervalle de 2-4 semaines) est augmentée pour obtenir l'effet optimal. Avec un degré d'hypertension léger ou modéré, la dose d'entretien habituelle est de 25 mg deux fois par jour; la dose maximale est de 50 mg deux fois par jour. Avec un degré d'hypertension sévère, la dose maximale est de 50 mg 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique Le captopril est prescrit dans le cadre d'un traitement d'association (y compris avec des diurétiques et / ou avec des préparations de digitales). La dose initiale est de 6,25 mg 3 fois par jour. À l'avenir, si nécessaire (avec des intervalles d'au moins 2 semaines), la dose est progressivement augmentée. La dose d'entretien moyenne est de 25 mg 2-3 fois par jour. La dose maximale est de 150 mg par jour.

Patients atteints d'insuffisance rénale avec un degré modéré de dysfonction rénale (clairance de la créatinine (CK) d'au moins 30 ml / min / 1,73 m²) captopril peut être prescrit à une dose de 75 - 100 mg / jour. Avec un degré de dysfonction rénale plus prononcé (CC inférieur à 30 ml / min / 1,73 m)²) la dose initiale ne doit pas dépasser 12,5 mg par jour; À l'avenir, si nécessaire, la dose de captopril est augmentée avec des intervalles suffisamment longs, mais utilisez moins que la dose quotidienne recommandée.

Dans la vieillesse dose de la drogue est sélectionnée individuellement, la thérapie est recommandée pour commencer avec une dose de 6,25 mg 2 fois par jour et, si possible, maintenez-le à ce niveau.

Si nécessaire, en plus prescrit des diurétiques de l'anse, et non des diurétiques de la série thiazidique.

Effets secondaires:

Co système cardiovasculaire: tachycardie, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique.

Co le système nerveux central: vertiges, maux de tête, fatigue, asthénie, paresthésie, somnolence, déficience visuelle.

Co côté du système urinaire: protéinurie, altération de la fonction rénale (augmentation des taux d'urée et de créatinine dans le sang).

Co côté de l'état de l'eau-électrolyte et acide-base: hyperkaliémie, acidose, hyponatrémie.

Co côté hématopoïèse: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Co Le système respiratoire: toux sèche se produisant généralement après le retrait du médicament, bronchospasme, œdème pulmonaire.

Réactions allergiques et immunopathologiques: angioedème des extrémités, visage, lèvres, muqueuses de la langue, pharynx et larynx, "marées" de sang sur la peau du visage, éruption cutanée (maculopapulaire, moins souvent vésiculaire ou bulleuse), démangeaisons, photosensibilité accrue, maladie sérique , lymphadénopathie, dans de rares cas - l'apparition d'anticorps antinucléaires dans le sang.

Co les côtés du système digestif: nausée, diminution de l'appétit, sécheresse buccale, dyspnée, stomatite, hyperplasie gingivale, diarrhée, douleurs abdominales, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, signes de lésion hépatocellulaire, cholestase (dans de rares cas), hépatite, hyperbilirubinémie.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, infarctus du myocarde, violation aiguë de la circulation cérébrale, complications thromboemboliques.

Traitement: donner au patient une position avec les membres inférieurs élevés; introduction d'une solution isotonique de chlorure de sodium ou d'autres solutions de substitution plasmatique, hémodialyse, thérapie symptomatique.

Interaction:

Augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin. Augmente la biodisponibilité du propranolol. Cimetidine augmente la concentration de captopril dans le plasma sanguin.

Diurétiques et vasodilatateurs (par exemple, minoxidil), bêta-adrénobloquants, bloqueurs des canaux calciques «lents», antidépresseurs tricycliques, éthanol augmenter l'effet hypotenseur du captopril.

Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et la clonidine réduire l'effet hypotenseur du captopril.

L'utilisation simultanée avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations de potassium, la cyclosporine peut entraîner une hyperkaliémie.

Avec l'utilisation simultanée de sels de lithium, il est possible d'augmenter la concentration de lithium dans le sérum sanguin.

L'utilisation du captopril chez les patients prenant allopurinol ou procaïnamide, augmente le risque de développer une neutropénie et / ou un syndrome de Stevens-Johnson.

L'utilisation du captopril chez les patients prenant des immunosuppresseurs (azathioprine, cyclophosphamide et d'autres), augmente le risque d'anomalies hématologiques.

Instructions spéciales:

Avant le début, et aussi régulièrement pendant le traitement avec la drogue captopril la fonction rénale doit être surveillée.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique appliquer sous surveillance médicale prudente.

Chez les patients hypertendus, la probabilité de développer une hypotension artérielle sévère avec captopril augmente avec une carence de liquide et de sels, par exemple, avec un traitement intensif avec des diurétiques, en utilisant un régime faible et sans sel. La possibilité d'une baisse brusque de la pression artérielle est réduite au minimum avec une suppression préliminaire (pendant 4-7 jours) du diurétique ou une diminution de sa dose.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, le médicament est utilisé dans des conditions de surveillance médicale prudente.

Avec une extrême prudence, nommez captopril patients atteints de maladies auto-immunes (maladies diffuses du tissu conjonctif, vascularite systémique), patients allopurinol, procaïnamide, immunosuppresseurs, en particulier en présence de violations de la fonction rénale (le risque d'infections graves qui ne peuvent pas être traitées avec des antibiotiques). Dans de tels cas, le nombre de leucocytes sanguins doit être surveillé toutes les deux semaines pendant les trois premiers mois du traitement par captopril, puis tous les deux mois. Si le nombre de globules blancs est inférieur à 1 000 / μl, l'apport médicamenteux mettre fin.

La prudence est de mise chez les patients ayant des antécédents de maladie rénale, car le risque de développer une protéinurie augmente. Dans de tels cas, au cours des 9 premiers mois de traitement par Captopril, la quantité de protéines dans l'urine doit être surveillée tous les mois. Si le taux de protéines dans l'urine dépasse 1 g / jour, il est nécessaire de décider si une utilisation ultérieure du médicament est souhaitable.

Avec prudence nommer captopril chez les patients présentant une sténose des artères rénales, tk. il y a un risque de dysfonction rénale; Si les taux d'urée et / ou de créatinine augmentent, une réduction de la dose de captopril ou un sevrage médicamenteux peuvent être nécessaires.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale et de diabète, ainsi que les diurétiques d'épargne potassique hôte, les suppléments de potassium, et les médicaments qui augmentent les niveaux de potassium dans le sang (par exemple, l'héparine) le risque d'hyperkaliémie. Vous devriez éviter l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium et de préparations de potassium.

Lors de l'hémodialyse chez les patients recevant captopril, l'utilisation de membranes de dialyse à haute perméabilité doit être évitée, car dans de tels cas, le risque de développer des réactions anaphylactoïdes augmente.

Lors de la prise de captopril, une réaction faussement positive peut être observée lors de l'analyse de l'urine pour l'acétone.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite et de l'occupation d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée et des réactions psychomotrices (vertiges, surtout après avoir reçu la dose initiale).

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 25 mg.

Emballage:

Pour 20, 30, 40 comprimés dans une boîte de verre orange ou dans une boîte en polymère.

Pour 10 comprimés dans un emballage de contour ou de contour non-mâchoire.

Une banque, 2, 3 ou 4 paquets de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N000732 / 01

Date d'enregistrement:09.04.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Représentation: & nbspBIOSINTEZ JSC BIOSINTEZ JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.12.2017

Instructions illustrées

Instructions

Captopril (Captopril)