Caféine-benzoate de sodium - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La caféine est la méthylxanthine, qui a un effet psychostimulant et analeptique. Bloque de manière compétitive les récepteurs d'adénosine A1 et A2 centraux et périphériques. Il inhibe l'activité de la phosphodiestérase dans le système nerveux central, le coeur, les organes musculaires lisses, les muscles squelettiques, le tissu adipeux, favorise l'accumulation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et de guanosine monophosphate cyclique (GMPc) (cet effet est observé lorsque seules des doses élevées de caféine sont utilisées). Stimule les centres de la moelle allongée (respiratoire et vasomotrice), ainsi que le centre n.vagus, a un effet direct et stimulant sur le cortex du cerveau. À fortes doses, il facilite la conduction interneuronale dans la moelle épinière, renforçant les réflexes spinaux.

Augmente la performance mentale et physique, stimule l'activité mentale, l'activité motrice, réduit le temps de réaction, réduit temporairement la fatigue et la somnolence. À petites doses, l'effet de la stimulation prévaut et, à fortes doses, l'effet de l'inhibition du système nerveux prévaut. Prend et approfondit la respiration, a généralement un effet étranger, chrono-, batmo- et dromotropique positif (puisque l'effet sur le système cardiovasculaire (CVS) consiste en une action stimulante directe sur le myocarde et un effet stimulant simultané sur les centres. n.vagus, l'effet résultant dépend de la prédominance d'une action). Stimule le centre vasomoteur et a un effet relaxant direct sur la paroi vasculaire, ce qui conduit à l'expansion des vaisseaux du cœur, des muscles squelettiques et des reins, tandis que le tonus des artères cérébrales augmente (provoque un rétrécissement des vaisseaux cérébraux, qui s'accompagne d'une diminution du débit sanguin cérébral et de la pression d'oxygène dans le cerveau). La pression artérielle (BP) varie sous l'influence des mécanismes vasculaires et cardiaques de l'influence de la caféine: avec BP initiale normale caféine ne change pas ou augmente légèrement, avec l'hypotension artérielle le normalise.

A un effet spasmolytique sur les muscles lisses (y compris l'effet bronchodilatateur), sur le striaté stimulant. Augmente l'activité sécrétoire de l'estomac et de la diurèse (réabsorption réduite des ions sodium et eau dans les tubules rénaux proximaux et distaux, expansion des vaisseaux rénaux et augmentation de la filtration dans les glomérules rénaux).

Réduit l'agrégation plaquettaire et la libération d'histamine par les mastocytes. Augmente le métabolisme basal: augmente la glycogénolyse, augmente la lipolyse.

Pharmacocinétique

Après l'injection sous-cutanée est absorbée rapidement et complètement. Il pénètre bien à travers toutes les barrières histohématologiques, se répandant sur les organes et les tissus. Pénètre à travers le BBB et la barrière hématoplacentaire. Les concentrations dans la liqueur et le liquide amniotique sont comparables aux concentrations de caféine dans le plasma sanguin. Dans la salive, la concentration de caféine est de 65 à 85% de sa concentration dans le plasma.

Après l'introduction, il subit un métabolisme intensif dans le foie avec la formation de diméthyl- et de monométhylxanthines, d'acide diméthyl- et monométhyl-urique, de triméthyl- et de diméthylallantoïne, de dérivés de l'uridine. La voie principale du métabolisme est la formation sous l'influence de l'isoforme du cytochrome P₄₅₀ CYP1A2 diméthylxanthines (théophylline, paraxanthine), ayant une activité pharmacologique (72-80% de la dose administrée).

La demi-période d'éligibilité (T1 /₂) de la caféine est de 2,5-4,5 h, chez les nouveau-nés en raison de la faible activité enzymatique des enzymes microsomales, l'élimination de la caféine est ralentie, T1_/2 est de 80 ± 23 heures, à l'âge de 3-5 mois il diminue à 14,4 heures et dans 5-6 mois il devient égal aux indicateurs d'un adulte. La clairance totale de la caféine chez un adulte est de 155 ml / kg / h, chez le nouveau-né elle est de 31 ml / kg / h.

Les fumeurs ont une diminution de la demi-période d'éli- mination de la caféine de 30 à 50 % par rapport aux non-fumeurs.

Est attribué caféine principalement avec l'urine sous la forme de métabolites. dix % La dose administrée est libérée inchangée.

Les indications:

Diminution de la performance mentale et physique, somnolence, maux de tête de la genèse vasculaire (y compris migraine), hypotension artérielle modérée, dépression respiratoire (y compris empoisonnement par la lumière avec des analgésiques narcotiques et hypnotiques, monoxyde de carbone, avec enfants asphyxiés), restauration de la ventilation pulmonaire après commun anesthésie.

Décollement cyliochoroïdien chez l'adulte.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris aux autres xanthines), troubles anxieux (agoraphobie, troubles paniques), maladies organiques du système cardiovasculaire (y compris infarctus aigu du myocarde, athérosclérose), tachycardie paroxystique, extrasystole ventriculaire fréquente, hypertension artérielle, troubles du sommeil, enfants sous 12 ans (pour la FL orale), les enfants de moins de 18 ans (pour l'administration sous-conjonctivale).

Soigneusement:Glaucome, augmentation de l'excitabilité, âge avancé, épilepsie et propension aux crises convulsives, grossesse, allaitement.

Grossesse et allaitement:

Une utilisation excessive pendant la grossesse peut entraîner un avortement spontané, un ralentissement du développement fœtal, une arythmie chez le fœtus; il peut y avoir une déficience développementale du squelette lors de l'utilisation de fortes doses et le ralentissement du développement du squelette dans un contexte de doses plus faibles.

Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités, mais s'accumule chez les nourrissons et peut causer de l'hyperactivité et de l'insomnie.

Dosage et administration:

S / O: adultes avec 1 ml 10 - 20 % solution (100-200 mg); enfants (selon l'âge) - 0,25 - 1 ml 10 % solution (25-100 mg).

La dose unique la plus élevée est de 0,4 g, la dose quotidienne la plus élevée est de 1 g.

Dans la pratique ophtalmique, les adultes sont administrés sous-conjonctivalement sous la forme d'une solution à 10% de 0,3 ml une fois par jour (30 mg).

Effets secondaires:

Du système nerveux: agitation, anxiété, tremblements, anxiété, céphalée, étourdissements, crises d'épilepsie, intensification réflexe, tachypnée, insomnie; avec retrait soudain - inhibition accrue du système nerveux central, fatigue accrue, somnolence, tension musculaire.

De la part de la CAS: palpitations, tachycardie, arythmie, augmentation de la pression artérielle.

Du système digestif: nausée, vomissement, exacerbation de l'ulcère peptique.

Autre: congestion nasale, à usage prolongé - addiction, toxicomanie; avec l'injection sous-conjonctivale - douleur à court terme, un petit gonflement local avec l'apparition possible de pétéchies simples.

Surdosage:

Symptômes: Gastralgie, agitation, anxiété, agitation, agitation, confusion, délire, déshydratation, tachycardie, arythmie, hyperthermie, mictions fréquentes, céphalées, sensibilité tactile ou douloureuse, tremblements ou contractions musculaires; nausées et vomissements, parfois avec du sang; bourdonnement dans les oreilles, crises d'épilepsie (avec surdosage aigu - tonico-clonique).

La caféine à des doses de 300 mg / jour (y compris parmi abus de café - une tasse de café naturel 4 150 ml) peut causer de l'anxiété, des tremblements, des maux de tête, de la confusion, de l'extrasystole.

Chez le nouveau-né (y compris prématuré) à des concentrations plasmatiques de caféine 50 mg / ml peuvent être toxiques effets comprennent agitation, tachypnée, tachycardie, tremblements, douloureux, gonflé estomac ou des vomissements, augmentation du réflexe de Moro, à des concentrations plus élevées - saisies.

Traitement: lavage gastrique, si caféine a été pris dans les 4 dernières heures à une dose de plus de 15 mg / kg et il n'y avait pas de vomissements causés par la caféine; la réception du charbon actif, les médicaments laxatifs (LS); avec gastrite hémorragique - l'introduction d'antiacides et de lavage gastrique avec de la glace à 0,9% de solution de chlorure de sodium; maintien de la ventilation et de l'oxygénation; avec des crises d'épilepsie - in / in le diazépam, phénobarbital ou phénytoïne; maintenir l'équilibre du liquide et des sels. Hémodialyse, chez les nouveau-nés si nécessaire - échange transfusion sanguine.

Interaction:

La caféine est un antagoniste de l'adénosine (de fortes doses d'adénosine peuvent être nécessaires).

Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, primidone, médicaments anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; cimétidine, contraceptifs oraux, disulfirame, ciprofloxacine, norfloxacine - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son élimination et augmentation de la concentration sanguine).

Boissons contenant de la caféine et autres médicaments qui stimulent le système nerveux central, - une stimulation excessive du système nerveux central est possible.

Mexilétine - réduit le retrait de la caféine à 50%; nicotine - Augmente la vitesse de l'élimination de la caféine.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), furazolidone, procarbazine et la sélégiline - de fortes doses de caféine peuvent provoquer le développement d'arythmies cardiaques dangereuses ou une augmentation marquée de la pression artérielle.

La caféine réduit l'absorption du calcium dans le tractus gastro-intestinal.

Réduit l'effet des drogues narcotiques et hypnotiques.

Augmente l'excrétion des médicaments au lithium avec l'urine.

Accélère l'absorption et améliore l'action des glycosides cardiaques, augmente leur toxicité.

L'utilisation conjointe de la caféine avec des bêta-bloquants peut entraîner une suppression mutuelle des effets thérapeutiques; avec des médicaments bronchodilatateurs adrénergiques - à une stimulation supplémentaire du système nerveux central, et d'autres effets toxiques additifs.

La caféine peut réduire la clairance de la théophylline et, éventuellement, d'autres xanthines, augmentant ainsi la possibilité d'effets additifs pharmacodynamiques et toxiques.

Instructions spéciales:

Il convient de garder à l'esprit qu'une interruption soudaine de la réception peut entraîner une inhibition accrue du système nerveux central (somnolence, dépression).

L'effet sur le SNC dépend du type de système nerveux et peut se manifester à la fois par l'excitation et l'inhibition de l'activité nerveuse supérieure.

En raison du fait que l'effet de la caféine sur la pression artérielle est composé des composants vasculaires et cardiaques, par conséquent, à la fois l'effet de la stimulation cardiaque et l'oppression (faible) de son activité peuvent se développer.

Dans l'apnée chez les nouveau-nés et chez les nourrissons dans la période postopératoire (prévention) est appliquée caféine ou le citrate de caféine, mais pas le benzoate de caféine-sodium.

Ne pas prendre avant le coucher.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En cas d'ingestion à fortes doses caféine complique la concentration de l'attention et augmente le nombre d'erreurs de l'opérateur dans l'exécution des travaux associés au besoin de concentration.

Forme de libération / dosage:

Solution pour l'administration sous-cutanée, 200 mg / ml.

Emballage:

En ampoules de 1 ml. Pour 10 ampoules avec un couteau pour ouvrir les ampoules et les instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

10 ampoules dans une plaquette thermoformée. Une plaquette thermoformée avec un couteau pour l'ouverture des ampoules et les instructions d'utilisation sont placées dans un paquet de carton.

10 ampoules avec un couteau pour ouvrir les ampoules et les instructions pour un usage médical sont placées dans un paquet avec un insert en carton pour la fixation des ampoules.

En cas d'utilisation d'ampoules avec un anneau de rupture ou une encoche et un point de rupture, l'insertion du couteau pour l'ouverture des ampoules n'est pas prévue.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N010971

Date d'enregistrement:24.06.2010 / 29.04.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Caféine-benzoate de sodium (Coffein-benzoate de sodium)