Substance activeCaféineCaféine
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration sous-cutanée et sous-conjonctivale.
    Composition:

    Dans 1 ml de solution contient:

    substance active: caféine-benzoate surtria 200 mg;

    Excipients: guide de sodiumroxyde Solution 0,1 M - à pH 6,8 - 8.5, eau pour les injections - jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Liquide transparent ou opalescent incolore ou légèrement coloré.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent psychostimulant
    ATX: & nbsp

    N.06.B.C.01   Caféine

    Pharmacodynamique:

    La caféine est la méthylxanthine, qui a un effet psycho-stimulant et analeptique. Bloque de manière compétitive les récepteurs d'adénosine A1 et A2 centraux et périphériques. Il inhibe l'activité de la phosphodiestérase dans le système nerveux central, le coeur, les organes musculaires lisses, les muscles squelettiques, le tissu adipeux, favorise l'accumulation d'AMPc et de cGMP (cet effet est observé lorsque seules des doses élevées de caféine sont utilisées). Stimule les centres de la moelle allongée (respiratoire et vasomotrice), ainsi que le centre n.vagus, a un effet stimulant direct sur le cortex cérébral. À fortes doses, il facilite la conduction interneuronale dans la moelle épinière, renforçant les réflexes spinaux. Augmente la performance mentale et physique, stimule l'activité mentale, l'activité motrice, réduit le temps de réaction, réduit temporairement la fatigue et la somnolence. À petites doses, l'effet de la stimulation prévaut et, à fortes doses, l'effet de l'inhibition du système nerveux prévaut. Prend et approfondit la respiration, a généralement un effet positif étranger, chrono-, batmo- et dromotropic (puisque l'effet sur le système cardio-vasculaire consiste en une action stimulante directe sur le myocarde et un effet stimulant simultané sur les centres n.vagus, l'effet résultant dépend de la prédominance d'une action). Il stimule le centre vasomoteur et exerce un effet relaxant direct sur la paroi vasculaire, ce qui entraîne une dilatation des vaisseaux sanguins du cœur, des muscles squelettiques et des reins, tandis que le tonus des artères cérébrales augmente (provoque un rétrécissement des vaisseaux cérébraux). , qui s'accompagne d'une diminution du débit sanguin cérébral et de la pression d'oxygène dans le cerveau). Les changements de pression artérielle sous l'influence des mécanismes vasculaires et cardiaques de l'influence de la caféine: à la pression artérielle initiale normale caféine ne change pas ou augmente légèrement, avec l'hypotension artérielle le normalise. A un effet antispasmodique sur les muscles lisses (y compris l'effet bronchodilatateur), sur la striation-stimulante. Augmente l'activité sécrétoire de l'estomac et de la diurèse (réabsorption réduite des cations sodium et eau dans les tubules rénaux proximaux et distaux, ainsi que l'élargissement des vaisseaux rénaux et une augmentation de la filtration dans les glomérules rénaux). Réduit l'agrégation plaquettaire et la libération d'histamine par les mastocytes. Augmente le métabolisme basal: augmente la glycogénolyse, augmente la lipolyse.

    Pharmacocinétique

    Rapidement distribué dans tous les organes et tissus du corps. Cmax -1,58-1,76 mg / l. Pénètre facilement à travers le BBB et le placenta. Le volume de distribution chez les adultes est de 0,4-0,6 l / kg, chez les nouveau-nés - 0,78-0,92 l / kg. La communication avec les protéines sanguines (albumines) est de 25-36%. Métabolisme dans le foie est de plus de 90%, chez les enfants des premières années de la vie jusqu'à - 10-15%.

    Adultes environ 80 % doses de caféine sont métabolisées en paraxanthine, environ 10% en théobromine et environ 4% en Théophylline. Ces composés sont ensuite déméthylés en monométhylxanthines, puis en acides uriques méthylés. T1/2 chez les adultes, 3,9-5,3 heures (parfois jusqu'à 10 heures), chez les nouveau-nés (jusqu'à 4-7 mois de vie) - 65-130 heures. L'excrétion de la caféine et de ses métabolites est effectuée par les reins (sous forme inchangée chez les adultes, elle est excrétée 1-2 %, chez les nouveau-nés - jusqu'à 85%).

    Les indications:

    Diminution de la capacité de travail physique et mentale, somnolence, maux de tête de la genèse vasculaire (y compris la migraine), hypotension artérielle légère, dépression respiratoire (y compris empoisonnement par la lumière avec des analgésiques opioïdes et hypnotiques, monoxyde de carbone), restauration du niveau requis de ventilation pulmonaire. utilisation de l'anesthésie générale. Décollement cyliochoroïdien chez l'adulte.

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris aux autres xanthines), troubles anxieux (agoraphobie, troubles paniques), maladies organiques du système cardiovasculaire (y compris infarctus du myocarde, athérosclérose), tachycardie paroxystique, extrasystole ventriculaire fréquente, hypertension artérielle, troubles du sommeil, grossesse, période de lactation , âge sénile, enfants de moins de 18 ans (pour l'administration sous-conjonctivale).

    Soigneusement:

    Glaucome, augmentation de l'excitabilité, âge avancé, épilepsie et tendance aux crises convulsives.

    Dosage et administration:

    Par voie sous-cutanée pour les adultes 1 ml 100-200 mg / ml de solution. La dose unique la plus élevée est de 0,4 g. La dose quotidienne la plus élevée est de 1 g.

    Par voie sous-cutanée chez les enfants (en fonction de l'âge) pour 0,25-1 ml de solution à 100 mg / ml (25-100 mg).

    En pratique ophtalmique, les adultes sont administrés sous-conjonctivalement sous forme de 100 mg / ml d'une solution de 0,3 ml une fois par jour (30 mg).

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central (SNC): agitation, anxiété, tremblement, anxiété, mal de tête, vertiges, crises d'épilepsie, réflexes accrus, tachypnée, insomnie; avec retrait soudain - inhibition accrue du système nerveux central, fatigue accrue, somnolence, tension musculaire.

    Du côté du système cardio-vasculaire: palpitations, tachycardie, arythmie, augmentation de la pression artérielle.

    Du système digestif: nausées, vomissements, exacerbation de l'ulcère peptique. Autre: la congestion nasale, avec une utilisation prolongée - la dépendance, la toxicomanie.

    L'administration de la drogue sous-conjonctivale provoque une douleur à court terme et un petit œdème local avec l'émergence possible d'hémorragies pétéchiales simples.

    Surdosage:

    Symptômes: gastralgie, agitation, anxiété, agitation, anxiété motrice, confusion, délire, déshydratation, tachycardie, arythmie, hyperthermie, miction fréquente, céphalée, augmentation de la sensibilité tactile ou douloureuse, tremblements ou contractions musculaires; nausées et vomissements, parfois avec du sang; bourdonnement dans les oreilles, crises d'épilepsie (avec surdosage aigu - tonico-clonique). Caféine à des doses de plus de 300 mg / jour (y compris dans le contexte de l'abus de café - plus de 4 tasses de café naturel de 150 ml) peut provoquer de l'anxiété, des tremblements, des maux de tête, de la confusion, de l'extrasystole.

    Traitement: maintien de la ventilation et de l'oxygénation; avec des crises d'épilepsie - par voie intraveineuse le diazépam, phénobarbital ou phénytoïne; maintien de l'équilibre des liquides et des sels.Hémodialyse.

    Interaction:

    La caféine est un antagoniste de l'adénosine (de fortes doses d'adénosine peuvent être nécessaires). Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, primidone, médicaments anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; cimétidine, contraceptifs oraux, disulfirame, ciprofloxacie, norfloxacine - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son élimination et augmentation des concentrations sanguines). Boissons contenant de la caféine et autres médicaments qui stimulent le système nerveux central - une stimulation excessive du système nerveux central est possible. Mexiletin - réduit le retrait de la caféine à 50%; nicotine - Augmente la vitesse de l'élimination de la caféine. Les inhibiteurs de la monoamine oxydase, furazolidone, procarbazine et sélégiline - de fortes doses de caféine peuvent provoquer le développement d'arythmies cardiaques dangereuses ou une augmentation marquée de la pression artérielle. Réduit l'effet des drogues narcotiques et hypnotiques. Augmente l'excrétion des médicaments au lithium avec l'urine. Accélère l'absorption et améliore l'action des glycosides cardiaques, augmente leur toxicité.L'utilisation conjointe de la caféine avec les bêta-bloquants peut conduire à une suppression mutuelle des effets thérapeutiques; avec des médicaments bronchodilatateurs adrénergiques - à une stimulation supplémentaire du système nerveux central et d'autres effets toxiques additifs. Caféine peut réduire la clairance de la théophylline et, éventuellement, d'autres xanthines, augmentant la possibilité d'effets additifs pharmacodynamiques et toxiques.

    Instructions spéciales:

    Il convient de garder à l'esprit qu'une interruption soudaine de la réception peut entraîner une inhibition accrue du système nerveux central (somnolence, dépression). L'effet sur le SNC dépend du type de système nerveux et peut se manifester à la fois par l'excitation et l'inhibition de l'activité nerveuse supérieure. En raison du fait que l'effet de la caféine sur la pression artérielle est composé des composants vasculaires et cardiaques, par conséquent, à la fois l'effet de la stimulation cardiaque et l'oppression (faible) de son activité peuvent se développer. Une utilisation excessive pendant la grossesse peut entraîner un avortement spontané, un ralentissement du développement fœtal, une arythmie chez le fœtus; il peut y avoir une déficience développementale du squelette lors de l'utilisation de fortes doses et ralentir le développement du squelette sur un fond de plus petites doses.Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités, mais s'accumule chez les nourrissons et peut provoquer une hyperactivité et l'insomnie.

    Forme de libération / dosage:

    Une solution pour l'administration sous-cutanée et sous-conjonctivale de 200 mg / ml.

    Emballage:

    1 ml par ampoule de verre neutre.

    10 ampoules sont placées dans une boîte de carton et de papier. Chaque boîte est chargée avec un couteau à ampoule ou un scarificateur d'ampoules et des instructions d'utilisation. Une boîte est collée avec une étiquette - un colis postal.

    À l'emballage des ampoules avec les encoches, les anneaux et les points du couteau les ampoules et les scarificateurs ne mettent pas.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à un rythmede 0 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001182 / 01
    Date d'enregistrement:13.04.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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