La caféine est la méthylxanthine, qui a un effet psycho-stimulant et analeptique. Bloque de manière compétitive le périphérique central et périphérique Ai et A2 récepteurs de l'adénosine. Il inhibe l'activité de la phosphodiestérase dans le système nerveux central, le cœur, les organes musculaires lisses, les muscles squelettiques et le tissu adipeux. Stimule les centres de la moelle allongée (respiratoire et vasomotrice), a un effet stimulant direct sur le cortex cérébral. A fortes doses, il facilite la conduction interneuronale dans la moelle épinière, renforçant les réflexes spinaux.
Augmente la performance mentale et physique, stimule l'activité mentale, l'activité motrice, réduit le temps de réaction, réduit temporairement la fatigue et la somnolence. À petites doses, l'effet de la stimulation prévaut et, à fortes doses, l'effet de l'inhibition du système nerveux prévaut.
Il augmente et approfondit la respiration, stimule le centre vasomoteur et a un effet relaxant direct sur la paroi vasculaire, ce qui conduit à l'expansion des vaisseaux du cœur, des muscles squelettiques et des reins, tandis que le tonus des artères cérébrales augmente (provoque une rétrécissement des vaisseaux cérébraux, qui s'accompagne d'une diminution du cortex cérébraldébit et pression d'oxygène dans le cerveau). La pression artérielle change sous l'influence des mécanismes vasculeux et cardiaques de l'influence de la caféine: à la pression artérielle initiale normale caféine ne change pas ou augmente légèrement, avec l'hypotension artérielle le normalise.
A un effet antispasmodique sur les muscles lisses (y compris l'effet bronchodilatateur), sur la striation-stimulant.Augmente l'activité sécrétoire de l'estomac et de la diurèse (réabsorption réduite des ions sodium et eau dans les tubules rénaux proximaux et distaux, ainsi que l'expansion rénale vaisseaux et filtration accrue dans les glomérules rénaux).
Réduit l'agrégation plaquettaire et la libération d'histamine par les mastocytes. Augmente le métabolisme basal: augmente la glycogénolyse, augmente la lipolyse.