Substance activeCaféineCaféine
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  • Forme de dosage: & nbsp

    solution pour sous-cutanée et sous-conjonctivale introduction de

    Composition:

    Substance active: benzoate de caféine-sodium - 100 mg ou 200 mg.

    Excipients: Solution d'hydroxyde de sodium 0,1 M - 0,004 ml, eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Liquide transparent incolore ou légèrement coloré

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent psychostimulant
    ATX: & nbsp

    N.06.B.C.01   Caféine

    Pharmacodynamique:

    Caféine - méthylxanthine, qui a un psychostimulant et effet analeptique. Blocage compétitif central et récepteurs d'adénosine périphériques A1 et A2. Il inhibe l'activité de la phosphodiestérase (PDE) dans le système nerveux central (SNC), le coeur, organes musculaires lisses, muscles squelettiques, tissu adipeux, favorise l'accumulation en eux d'un cyclophénosine monophosphate (AMPc) et de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc) (cet effet est observé avec seulement de fortes doses de caféine). Stimule les centres de la moelle allongée (respiratoire et vasomotrice), ainsi que le centre n.vagus, a un effet stimulant direct sur le cortex cérébral. À fortes doses, il facilite la conduction interneuronale dans la moelle épinière, renforçant les réflexes spinaux.

    Augmente la performance mentale et physique, stimule l'activité mentale, l'activité motrice, réduit le temps de réaction, réduit temporairement la fatigue et la somnolence. À petites doses, l'effet de la stimulation prévaut et, à fortes doses, l'effet de l'inhibition du système nerveux prévaut.

    Prend et approfondit la respiration, a généralement un effet positif étranger, chrono-, batmo- et dromotropic (puisque l'effet sur le système cardio-vasculaire consiste en une action stimulante directe sur le myocarde et un effet excitateur simultané sur les centres n.vagus, l'effet résultant dépend de la prédominance d'une action). Stimule le centre vasomoteur et a un effet relaxant direct sur la paroi vasculaire, ce qui conduit à l'expansion des vaisseaux du cœur, des muscles squelettiques et des reins, tandis que le tonus des artères cérébrales augmente (provoque un rétrécissement des vaisseaux cérébraux, qui est accompagnée d'une diminution du débit sanguin cérébral et de la pression d'oxygène dans le cerveau). La pression artérielle change sous l'influence des mécanismes vasculeux et cardiaques de l'influence de la caféine: à la pression artérielle initiale normale caféine ne change pas ou augmente légèrement, avec l'hypotension artérielle le normalise.

    A un effet antispasmodique sur les muscles lisses (y compris l'effet bronchodilatateur), sur la striation-stimulante. Augmente l'activité sécrétoire de l'estomac et de la diurèse (réabsorption réduite de sodium et d'eau dans les tubules rénaux proximaux et distaux, ainsi que l'expansion des vaisseaux rénaux et une filtration accrue dans les glomérules rénaux).

    Réduit l'agrégation plaquettaire et la libération d'histamine par les mastocytes. Augmente le métabolisme basal: augmente la glycogénolyse, augmente la lipolyse.

    Pharmacocinétique

    Rapidement distribué dans tous les organes et tissus du corps. Stach - 1,58-1,76 mg / l. Pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique et le placenta.

    Le volume de distribution chez les adultes est de 0,4-0,6 l / kg, chez les nouveau-nés il est de 0,78-0,92 l / kg. La communication avec les protéines sanguines (albumines) est de 25-36%.

    Le métabolisme dans le foie est plus de 90%, chez les enfants des premières années de la vie jusqu'à 10-15%.

    Chez les adultes, environ 80% de la dose de caféine est métabolisée en paraxanthine, environ 10% en théobromine et environ 4% en théobromine. Théophylline. Ces composés sont ensuite déméthylés en monométhylxanthines, puis en acides uriques méthylés. T1 / 2 chez les adultes - 3,9-5,3 heures (parfois - jusqu'à 10 heures); chez les nouveau-nées - 65-130 heures, jusqu'à 4-7 mois de la vie diminue à la valeur comme chez les adultes. L'excrétion de la caféine et de ses métabolites est effectuée par les reins (sous la forme inchangée chez les adultes on déduit 1-2%, chez les nouveau-nés - jusqu'à 85%).

    Les indications:

    Diminution de la performance mentale et physique, somnolence, maux de tête de la genèse vasculaire (y compris migraine), hypotension artérielle modérée, dépression respiratoire (y compris empoisonnement par la lumière avec des analgésiques narcotiques et hypnotiques, monoxyde de carbone, avec asphyxie des nouveau-nés), restauration de la ventilation pulmonaire après utilisation anesthésie générale. Décollement cyliochoroïdien chez l'adulte.

    Contre-indications

    Hypersensibilité (y compris à d'autres xanthines), anxieux troubles (agoraphobie, troubles paniques), maladies organiques du système cardiovasculaire (y compris infarctus aigu du myocarde, athérosclérose), tachycardie paroxystique, extrasystole ventriculaire fréquente, hypertension artérielle, troubles du sommeil, enfants de moins de 18 ans (pour administration sous-conjonctivale). Grossesse et allaitement.

    Soigneusement:

    Glaucome, augmentation de l'excitabilité, âge avancé, épilepsie et tendance aux crises convulsives.

    Grossesse et allaitement:

    L'application pendant la grossesse est contre-indiquée. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement au moment du traitement, arrêtez l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Par voie sous-cutanée pour les adultes 1 ml de solution (100-200 mg). La dose unique la plus élevée est de 0,4 g, la dose quotidienne la plus élevée est de 1 g.

    Sous-cutanée aux enfants (selon l'âge) - à 0,25-1 ml de solution (25-100 mg).

    En pratique ophtalmique, les adultes sont administrés par voie sous-conjonctivale sous la forme d'une solution de 0,3 ml une fois par jour (30 mg).

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: agitation, anxiété, tremblements, maux de tête, étourdissements, crises d'épilepsie, augmentation des réflexes tendineux, tachypnée, insomnie.Avec une abolition soudaine - inhibition accrue du système nerveux central, augmentation de la fatigue, somnolence, augmentation du tonus musculaire.

    Du côté du système cardio-vasculaire: palpitations, tachycardie, arythmie, augmentation de la pression artérielle.

    Du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, exacerbation de l'ulcère peptique.

    Autre: congestion nasale, à usage prolongé - addiction, toxicomanie; avec l'introduction subconjunctivaznom de la douleur à court terme, un petit oedème local avec l'émergence possible de pétéchies individuelles.

    Surdosage:

    Symptômes: gastralgie, agitation, anxiété, agitation, anxiété motrice, confusion, délire, déshydratation, tachycardie, arythmie, hyperthermie, mictions fréquentes, maux de tête, sensation tactile ou douloureuse accrue, tremblements ou contractions musculaires; nausées et vomissements, parfois avec du sang; bourdonnement dans les oreilles, crises d'épilepsie (avec surdosage aigu - tonico-clonique). Caféine à des doses de plus de 300 mg / jour (y compris dans le contexte de l'abus de café - plus de 4 tasses de café naturel de 150 ml) peut provoquer de l'anxiété, des tremblements, des maux de tête, de la confusion, de l'extrasystole.

    Chez les nouveau-nés (y compris la prématurité): anxiété, tachypnée, tachycardie, tremblement, augmentation du réflexe de Moro, à des concentrations plus élevées - convulsions.

    Traitement: traitement symptomatique, maintien de la ventilation et de l'oxygénation, avec crises d'épilepsie - par voie intraveineuse le diazépam, phénobarbital ou phénytoïne, en maintenant un équilibre de liquide et de sels, hémodialyse. Chez les nouveau-nés, si nécessaire, échanger la transfusion sanguine.

    Interaction:

    La caféine est un antagoniste de l'adénosine (de fortes doses d'adénosine peuvent être nécessaires).

    Avec l'utilisation conjointe de la caféine et des barbituriques, primidone, médicaments anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) il est possible d'augmenter le métabolisme et d'augmenter la clairance de la caféine; cimétidine, contraceptifs oraux, disulfirame, ciprofloxacine, norfloxacine - diminution métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son excrétion et augmentation de la concentration dans le sang).

    Les boissons contenant de la caféine et d'autres médicaments qui stimulent le système nerveux central peuvent provoquer une stimulation excessive du système nerveux central.

    Mexilétine - réduit le retrait de la caféine à 50%; nicotine - Augmente la vitesse de l'élimination de la caféine.

    Inhibiteurs de la monoamine oxydase, furazolidone, procarbazine et sélégiline - de fortes doses de caféine peuvent provoquer le développement d'arythmies cardiaques dangereuses ou une augmentation marquée de la pression artérielle.

    La caféine réduit l'absorption du calcium dans le tube digestif tract.

    Réduit l'effet des drogues narcotiques et hypnotiques. Augmente l'excrétion des médicaments au lithium avec l'urine.

    Accélère l'absorption et améliore l'action des glycosides cardiaques, augmente leur toxicité.

    L'utilisation conjointe de la caféine avec des bêta-bloquants peut entraîner une suppression mutuelle des effets thérapeutiques; avec des médicaments bronchodilatateurs adrénergiques - à une stimulation supplémentaire du système nerveux central et d'autres effets toxiques additifs.

    La caféine peut réduire la clairance de la théophylline et, éventuellement, d'autres xanthines, augmentant ainsi la possibilité d'effets additifs pharmacodynamiques et toxiques.

    Instructions spéciales:

    Il convient de garder à l'esprit qu'une interruption soudaine de la réception peut entraîner une inhibition accrue du système nerveux central (somnolence, dépression).

    Influence sur le système nerveux central dépend du type du système nerveux et peut se manifester à la fois par l'excitation et l'inhibition du système nerveux supérieur Activités.

    En raison du fait que l'effet de la caféine sur la pression artérielle est composé des composants vasculaires et cardiaques, par conséquent, à la fois l'effet de la stimulation cardiaque et l'oppression (faible) de son activité peuvent se développer. Dans l'apnée chez les nouveau-nés et chez les nourrissons dans la période postopératoire (prévention) est appliquée caféine ou le citrate de caféine, mais pas le benzoate de caféine-sodium.

    Une utilisation excessive pendant la grossesse peut entraîner un avortement spontané, un ralentissement du développement fœtal, une arythmie chez le fœtus; il peut y avoir une déficience développementale du squelette lors de l'utilisation de fortes doses et le ralentissement du développement du squelette dans un contexte de doses plus faibles.

    Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités, mais s'accumule chez les nourrissons et peut causer de l'hyperactivité et de l'insomnie.

    Ne pas prendre avant le coucher.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Le médicament ne doit pas être utilisé pendant le travail des conducteurs de véhicules et de personnes, dont la profession exige une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Une solution pour l'administration sous-cutanée et sous-conjonctivale de 100 mg / ml ou 200 mg / ml.

    Emballage:

    1 ml ou 2 ml dans des ampoules en verre neutre.

    Pour 10 ampoules avec instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur, l'ampoule est placée dans une boîte en carton.

    5 ou 10 ampoules sont placées dans un paquet de cellules profilées d'un film de polychlorure de vinyle ou d'un ruban de polyéthylène téréphtalate et d'une feuille d'aluminium ou de papier avec un revêtement de polyéthylène ou sans feuille, ou sans papier.

    Pour 1 ou 2 packs de contour avec des instructions d'utilisation et un couteau pour l'ouverture des ampoules ou un scarificateur ampoule est placé dans un paquet de carton.

    Lorsque vous emballez les ampoules avec un anneau de rupture ou un point de rupture, l'ouvre-ampoule ou le batteur d'ampoule n'est pas mis en place.

    Conditions de stockage:

    A une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Durée de conservation 6 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001257 / 01
    Date d'enregistrement:30.01.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NOVOSIBHIMFARM, OJSC NOVOSIBHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.01.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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