Substance activeSuccinate d'éthyl méthylhydroxypyridineSuccinate d'éthyl méthylhydroxypyridine
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Par 1 ml:

    Substance active: succinate d'éthylméthylhydroxypyridine - 50,0 mg.

    Excipients: disulfite de sodium - 1,0 mg; eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml.

    La description:BIncolore ou légèrement jaunâtre, liquide clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:Antioxydant
    ATX: & nbsp

    N.07.X.X   Autres médicaments pour le traitement des maladies du système nerveux

    Pharmacodynamique:

    Ethylmethylhydroxypyridine succinate appartient à la classe des 3-hydroxypyridines, est un inhibiteur des processus de radicaux libres, la protection de la membrane. Il a également un effet antihypoxique, augmente la résistance du corps au stress.

    Le mécanisme d'action du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine est dû à son action antioxydante et protectrice de la membrane. Le médicament inhibe la peroxydation des lipides, augmente l'activité de la superoxyde oxydase, augmente le rapport lipide-protéine, améliore la structure et la fonction de la membrane cellulaire.

    Le succinate d'éthylmercaptopyridine module l'activité des enzymes membranaires (phosphodiestérase indépendante du calcium, adénylate cyclase, acétylcholinestérase), des complexes récepteurs (benzodiazépine, GABA, acétylcholine), ce qui améliore leur capacité à se lier aux ligands, contribue à la préservation de la structure et l'organisation fonctionnelle des biomembranes, le transport des neurotransmetteurs et l'amélioration de la transmission synaptique. Succinate d'éthyl méthylhydroxypyridine augmente la teneur en dopamine dans le cerveau. Il provoque une augmentation de l'activation compensatoire de la glycolyse aérobie et une diminution du degré d'inhibition des processus oxydatifs dans le cycle de Krebs dans des conditions d'hypoxie avec une augmentation de la teneur en ATP et en créatine phosphate, activation des fonctions de synthèse énergétique de les mitochondries.

    Augmente la résistance du corps à l'effet de divers facteurs dommageables dans des conditions pathologiques (hypoxie et ischémie, troubles de la circulation cérébrale, intoxication à l'éthanol et antipsychotiques).

    À les conditions d'une diminution critique du débit sanguin coronaire contribuent à la préservation de l'organisation structurelle et fonctionnelle des membranes cardiomyocytaires, stimulent l'activité des enzymes membranaires - phosphodiestérase, adénylate cyclase, acétylcholinestérase. Soutient l'activation de l'activation de l'ischémie aiguë de la glycolyse aérobie et contribue dans les conditions de l'hypoxie à la restauration des processus d'oxydoréduction mitochondriale, augmente la synthèse de l'ATP et du phosphate de créatine. Assure l'intégrité des structures morphologiques et des fonctions physiologiques du myocarde ischémique. Il améliore l'évolution clinique de l'infarctus du myocarde, améliore l'efficacité de la thérapie, réduit l'incidence des arythmies et des troubles de la conduction intracardiaque.

    Normalise les processus métaboliques dans le myocarde ischémique, augmente l'activité antiangineuse des nitrates, améliore les propriétés rhéologiques du sang, réduit les effets du syndrome de reperfusion dans l'insuffisance coronarienne aiguë.

    Favorise la préservation des cellules ganglionnaires rétiniennes et des fibres nerveuses optiques avec une neuropathie progressive, dont les causes sont l'ischémie chronique et l'hypoxie. Il améliore l'activité fonctionnelle de la rétine et du nerf optique, augmentant l'acuité visuelle.

    Réduit la toxémie enzymatique et l'intoxication endogène dans la pancréatite aiguë.

    Il améliore le métabolisme et l'apport sanguin du cerveau, la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang, réduit l'agrégation plaquettaire. Stabilise les membranes des cellules sanguines (érythrocytes et plaquettes), ce qui réduit la probabilité d'hémolyse.Il a un effet hypolipémiant dû àt réductionla cholestérol total et lipoprotéines de basse densité.

    Pharmacocinétique

    Aspiration et distribution

    Avec une admission unique et de cours, la concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin est atteint après 0,58 heures Lorsqu'il est administré à une dose de 400-500 mg CmOh dans le plasma sanguin - 3,5-4 μg / ml. Rapidement distribué dans les organes et les tissus. Le temps moyen de rétention du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine dans le corps est de 0,7 à 1,3 heure.

    Métabolisme

    Métabolisé dans le foie par glucuronation. Cinq métabolites ont été identifiés: le 3-hydroxypyridine phosphate - se forme dans le foie et, avec la participation de la phosphatase alcaline, se décompose en acide phosphorique et en 3-hydroxypyridine; 2métabolite - pharmacologiquement actif, se forme en grande quantité et se trouve dans l'urine 1-2 journée. après l'administration 3ème - est excrété en grandes quantités avec de l'urine; 4e et 5e glucuroconjugués.

    Excrétion

    Il est excrété du plasma sanguin rapidement et pratiquement n'est pas détecté après 4 heures. Il est rapidement excrété dans l'urine principalement sous forme de métabolites (50% en 12 heures) et en quantité insignifiante - inchangé (0,3% par 12 heures). Les indices d'excrétion urinaire du médicament inchangé et des métabolites ont une variabilité individuelle.

    Les indications:

    Dans le cadre d'une thérapie complexe:

    - états d'anxiété avec des troubles névrotiques et de type névrose;

    - syndrome de dystonie végétative;

    - ischémie chronique du cerveau;

    - troubles cognitifs légers d'origine athéroscléreuse;

    - troubles aigus de la circulation cérébrale (dans le cadre d'une polythérapie);

    - syndrome de sevrage avec alcoolisme avec prédominance de troubles de type névrose et végétative-vasculaire (dans le cadre d'une polythérapie);

    - dans le traitement de l'intoxication aiguë par des médicaments antipsychotiques;

    - traumatisme cranio-cérébral, conséquences des lésions cranio-cérébrales;

    - glaucome primaire à angle ouvert de divers stades, dans le cadre d'un traitement complexe;

    - dans la thérapie complexe de l'infarctus aigu du myocarde.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la drogue

    - insuffisance hépatique aiguë;

    - insuffisance rénale aiguë;

    - enfance.

    Soigneusement:UNEune histoire de maladies allergiques.
    Grossesse et allaitement:

    Dans les études expérimentales, il n'y avait aucun effet embryotoxique tératogène et mutagène. Des études cliniques adéquates et strictement contrôlées pendant la grossesse et l'allaitement n'ont pas été réalisées. Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement en raison du manque de données sur l'efficacité et l'innocuité du médicament pendant ces périodes.

    Dosage et administration:

    Le médicament est administré par voie intraveineuse (jet ou goutte à goutte) ou intramusculaire. Lorsque la perfusion est diluée dans une solution à 0,9% de chlorure de sodium.

    Jet injecter lentement pendant 5-7 minutes, goutte à goutte à une vitesse de 40-60 gouttes par minute. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1200 mg.

    Dans les troubles aigus de la circulation cérébrale dans les 10-14 premiers jours - goutte à goutte par voie intraveineuse 200-500 mg 2-4 fois par jour, puis par voie intramusculaire 200-250 mg 2-3 fois par jour pour 2 semaines.

    Avec une lésion cérébrale traumatique et les conséquences de blessures pendant 10-15 jours goutte à goutte par voie intraveineuse sur 200-500 mg 2-4 fois par jour.

    Avec une ischémie cérébrale chronique au stade de la décompensation intraveineuse struino ou goutte à goutte dans une dose de 200-500 mg 1-2 fois par jour pendant 14 jours. Puis par voie intramusculaire à 100-250 mg / jour pendant 14 jours.

    Avec une ischémie chronique par voie intramusculaire à 200-250 mg deux fois par jour pendant 10-14 jours.

    Avec une déficience cognitive légère chez les patients âgés et avec des troubles anxieux par voie intramusculaire à une dose quotidienne de 100-300 mg pendant 14-30 jours.

    Dans le syndrome de la dystonie autonome par voie intramusculaire à 50-400 mg par jour pendant 14 jours.

    En thérapie complexe dans le traitement des symptômes de sevrage perfusion intraveineuse ou intramusculaire 200-500 mg 2-3 fois par jour pendant 5-7 jours. Le traitement est arrêté progressivement, réduisant la dose dans les 2-3 jours.

    En cas d'intoxication aiguë avec des antipsychotiques par voie intraveineuse à une dose de 200-500 mg par jour pendant 7-14 jours.

    Avec infarctus aigu du myocarde par voie intraveineuse ou intramusculaire pendant 14 jours contre la thérapie standard de l'infarctus du myocarde. Dans les cinq premiers jours pour obtenir un effet maximal, le médicament est de préférence administré par voie intraveineuse et pendant les 9 jours suivants par voie intramusculaire. L'administration intraveineuse est réalisée par perfusion goutte à goutte, lentement (pour éviter les effets secondaires) sur une solution à 0,9% de chlorure de sodium ou 5% solution de dextrose dans un volume de 100-150 ml pendant 30-60 minutes. Si nécessaire, une injection lente du médicament, qui dure au moins 5 minutes, est possible. Le médicament est administré 3 fois par jour tous les jours 8 heures. La dose thérapeutique quotidienne est de 6 à 9 mg / kg de poids corporel par jour, à dose unique de 2 à 3 mg / kg. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 800 mg, seule 250 mg.

    Avec le glaucome par voie intramusculaire à 100-300 mg / jour pendant 14 jours.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausée, sécheresse de la muqueuse buccale ou goût métallique dans la bouche, flatulence, diarrhée.

    Du système nerveux: somnolence, s'endormir.

    Du système respiratoire: mal de gorge, gêne thoracique, manque d'air (généralement associé à un taux d'administration trop élevé et de courte durée).

    Du système cardiovasculaire: augmentation à court terme de la pression artérielle.

    Autre: réactions allergiques, une sensation de "chaleur qui répand" dans tout le corps, une odeur désagréable.

    Surdosage:

    En raison de la faible toxicité, un surdosage est peu probable. En cas de surdosage accidentel, une somnolence et une sédation peuvent survenir. Avec l'administration intraveineuse, il est possible d'augmenter la tension artérielle (BP).

    Le traitement, en règle générale, n'est pas nécessaire - les symptômes disparaissent d'eux-mêmes en un jour. Avec une augmentation excessive de la pression artérielle - médicaments antihypertenseurs sous le contrôle de la pression artérielle.

    Dans les cas graves d'insomnie - nitrazépam 10 mg, oxazépam 10 mg ou le diazépam 5 mg.

    Interaction:

    Améliore l'action des anxiolytiques benzodiazépiniques, antiépileptiques (carbamazépine), antiparkinsonien (levodopa) des médicaments.

    Réduit l'effet toxique de l'éthanol.

    Instructions spéciales:

    Utilisation pédiatrique

    Le médicament n'est pas prescrit pour les enfants de moins de 18 ans en raison d'une connaissance insuffisante de l'effet du médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 50 mg / ml.
    Emballage:

    Par 2 ml ou 5 ml dans des ampoules de verre neutre de protection contre la lumière de type I avec un anneau de rupture coloré ou avec un point coloré et une encoche ou sans anneau de rupture, un point coloré et des encoches. Un, deux ou trois anneaux de couleur et / ou un code à barres bidimensionnel, et / ou un codage alphanumérique ou sans anneaux de couleur supplémentaires, un code à barres bidimensionnel et un codage alphanumérique peuvent en outre être appliqués aux ampoules.

    5 ampoules par emballage de cellule de circuit constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un film polymère ou sans feuille et sans film. Ou 5 L'ampoule est placée sous une forme préformée (plateau) en carton avec des cellules pour empilage d'ampoules.

    1 ou 2 carrés de contour ou des pistes en carton avec le application et scarificateur ampoule ou une ampoule de couteau, ou sans un scarificateur ampoule et un couteau ampoule placé dans un emballage en carton (faisceau).

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004106
    Date d'enregistrement:30.01.2017
    Date d'expiration:30.01.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.02.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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