Paracétamol - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients: amidon de pomme de terre - 41,96 mg, acide stéarique - 2,68 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone de faible poids moléculaire médical) - 5,36 mg.

La description:comprimés blanc ou blanc avec une nuance crémeuse de couleur, rond, plat-cylindrique, avec une facette et un risque

Groupe pharmacothérapeutique:remède analgésique non narcotique

ATX: & nbsp

N.02.B.E Anilides

N.02.B.E.01 Paracétamol

Pharmacodynamique:Analgésique non narcotique. A un effet analgésique et antipyrétique. Il bloque principalement la cyclooxygénase I et la cyclooxygénase II dans le système nerveux central, affectant les cycles de douleur et la thermorégulation. Dans les tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la cyclo-oxygénase, ce qui explique l'absence presque totale d'effet anti-inflammatoire. L'absence d'effet bloquant sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques entraîne l'absence de influence négative sur le métabolisme eau-sel (rétention de sodium et d'eau) et la muqueuse gastro-intestinale (GIT).

Pharmacocinétique

- succion: rapidement absorbé par le tube digestif. L'absorption est élevée. La concentration maximale (5-20 μg / ml) est atteinte après 0,5-2 heures. La concentration thérapeutiquement efficace du paracétamol dans le plasma est atteinte lorsqu'il est appliqué à une dose de 10-15 mg / kg.

- Distribution: communication avec les protéines plasmatiques - 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Moins de 1% de la dose acceptée par la mère, le paracétamol pénètre dans le lait maternel.

- métabolisme: métabolisé dans le foie de trois façons principales: la conjugaison avec l'acide glucuronique, la conjugaison avec l'acide sulfurique, l'oxydation avec les enzymes microsomiques du foie. Dans ce dernier cas, il se forme des métabolites intermédiaires toxiques, qui sont ensuite conjugués au glutathion, puis à la cystéine et à l'acide mercapturique. Les principales isoenzymes du cytochrome P450 pour cette voie du métabolisme sont, l'isoenzyme CYP2E1 (principalement), CYP1A2 et CYP3A4 (un rôle secondaire). Avec une carence en glutathion, ces métabolites peuvent provoquer des lésions et une nécrose des hépatocytes.

Additionnel les voies métaboliques sont l'hydroxylation en 3-hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués à l'acide glucuronique ou sulfurique. Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris les prématurés) et les petits enfants, la sulfatation. Les métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec le glutathion) ont une faible pharmacologie t.ch. toxique).

- excrétion: est affiché rénaux sous forme de métabolites, principalement conjugués, seulement 3% inchangé. Chez les patients âgés, la clairance du paracétamol diminue et la période de demi-vie augmente.

Les indications:Syndrome de la douleur (de gravité légère et modérée): arthralgie, myalgie, névralgie, dentaire, céphalée, douleur migraineuse, algodismenorea.

La température augmentée du corps au «froid» et d'autres maladies infectieuses-inflammatoires.

Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament, les enfants de moins de 6 ans (pour cette forme posologique). Insuffisance prononcée de la fonction hépatique ou rénale.

Soigneusement:Insuffisance rénale et hépatique, hyperbilirubinémie bénigne (syndrome de Gilbert, syndrome de Dubin-Johnson et Rotor), hépatite virale, atteinte hépatique alcoolique, alcoolisme, grossesse, allaitement, âge avancé, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Dosage et administration:

À l'intérieur, boire un verre d'eau, 1-2 heures après la prise, de la nourriture (la réception immédiatement après les repas entraîne un retard dans le début de l'action).

Adultes et adolescents de plus de 12 ans (poids corporel supérieur à 40 kg) dose unique - 500 mg; la dose unique maximale - 1 g. La fréquence d'admission - jusqu'à 4 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 4 g. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, avec syndrome de Gilbert, chez les patients âgés, la dose quotidienne doit être réduite et l'intervalle entre les doses doit être augmenté.

Les enfants de 6 à 12 ans (poids corporel jusqu'à 40 kg) dose unique - 250-500 mg, à raison de 15 mg / kg de poids corporel (éventuellement des comprimés de pré-broyage).

Multiplicité d'admission - 4 fois par jour; l'intervalle entre chaque apport n'est pas inférieur à 4 heures. La dose quotidienne maximale pour les enfants de 6 à 12 ans est de 1-2 g.

La durée maximale du traitement sans consulter un médecin est de 3 jours (lorsqu'il est pris comme un médicament antipyrétique) et 5 jours (comme analgésique).

Effets secondaires:

De la peau: éruptions cutanées, éruptions cutanées et muqueuses (habituellement érythémateuses ou urticaires), œdème de Quincke, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Du système digestif: nausées, douleurs épigastriques, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», généralement sans apparition d'ictère, d'hépatotécrose (effet dose-dépendant).

Du système nerveux central et périphérique (habituellement développé avec des doses élevées): vertiges, agitation psychomotrice, désorientation dans le temps et l'espace.

Du système endocrinien: hypoglycémie, jusqu'à un coma hypoglycémique.

De l'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, sulfogemaglobinémie, anémie hémolytique (en particulier chez les patients présentant une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase). Avec une utilisation prolongée à fortes doses - neutropénie, anémie aplasique, pancytopénie.

Co le côté du système urinaire (lors de la prise de fortes doses): néphrotoxicité (colique néphrétique, néphrite interstitielle, nécrose papillaire).

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, à propos de ce médecin.

Surdosage:

Symptôme: pendant les 24 premières heures après l'ingestion, pâleur de la peau, nausée, vomissement, anorexie, douleur abdominale, altération du métabolisme du glucose, acidose métabolique. Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage. En cas de surdosage sévère - insuffisance hépatique avec encéphalopathie progressive, coma, mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire (y compris en l'absence de lésions hépatiques sévères); arythmie; pancréatite.Hépatotoxique chez les adultes, se manifestant lors de la prise de 10 g ou plus.

Traitement: introduction des donateurs SH-groupes et précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine 8-9 heures après un surdosage et N-acétylcystéine après 12 heures. La nécessité de mesures thérapeutiques supplémentaires (poursuite de l'introduction de la méthionine, administration intraveineuse N-acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après son administration.

Interaction:

Réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques.

L'utilisation concomitante de paracétamol à fortes doses augmente l'effet des médicaments anticoagulants (diminution de la synthèse des facteurs procoagulants dans le foie). Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (phénytoïne, éthanol, les barbituriques, rifampicine, phénylbutazone, les antidépresseurs tricycliques) et les agents hépatotoxiques augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés, ce qui permet de développer une intoxication sévère même avec un léger surdosage.

L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.

L'éthanol favorise le développement de la pancréatite aiguë.

Inhibiteurs de l'oxydation microsomale (incl. cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques.

L'utilisation combinée à long terme de paracétamol et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens augmente le risque de développer un «analgésique» La néphropathie et la nécrose papillaire rénale, l'apparition du stade terminal de l'insuffisance rénale.

L'utilisation simultanée à long terme de paracétamol à fortes doses et de salicylates augmente le risque de développer un cancer du rein ou de la vessie.

Le diflunisal augmente de 50% la concentration plasmatique du paracétamol - le risque de développer une hépatotoxicité.

Les agents myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Instructions spéciales:

Avec le syndrome fébrile en cours dans l'arrière-plan de l'utilisation du paracétamol plus de 3 jours, et le syndrome de douleur pendant plus de 5 jours, la consultation du docteur est exigée.

Pour éviter les dommages toxiques au foie paracétamol Ne pas combiner avec la réception de boissons alcoolisées. Le risque de développer des lésions hépatiques augmente chez les patients atteints d'hépatose alcoolique.

Lors d'un traitement à long terme, la surveillance du profil sanguin périphérique et de l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

Distorsion des indicateurs d'études de laboratoire dans la détermination quantitative du glucose et de l'acide urique dans le plasma.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut faire attention lors de la gestion des véhicules, des mécanismes et des occupations nécessitant une attention particulière et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 500 mg.

Emballage:

10 comprimés sont placés dans un emballage en maille de contour constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisation sont mis dans un paquet de carton.

300 paquets de cellules de contour avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton ondulé.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:P N002697 / 01

Date d'enregistrement:15.05.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Paracétamol (Paracétamol)