Paracétamol - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Le paracétamol a un effet anti-inflammatoire analgésique, antipyrétique et extrêmement faible, qui est associé à son influence sur le centre de la thermorégulation de l'hypothalamus et à une faible capacité à inhiber la synthèse des prostaglandines.

dans les tissus périphériques.L'absence d'effet bloquant sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques détermine l'absence d'effet négatif sur le métabolisme eau-sel (rétention des ions sodium et eau) et sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée, le médicament est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 15%. La concentration maximale dans le plasma est atteinte en 30-60 minutes. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Moins de 1% de la dose de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel. La concentration efficace thérapeutique du paracétamol dans le plasma est atteinte lorsqu'il est administré à une dose de 10-15 mg / kg.

Métabolisé dans le foie (90-95%): 80% entre dans la réaction de conjugaison avec la formation de glucuronides et de sulfates inactifs; 17% subissent l'hydroxylation avec la formation de 8 métabolites actifs, qui sont conjugués avec le glutathion avec la formation de métabolites déjà inactifs. Avec un manque de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. Dans le métabolisme du médicament également impliqué isoenzymes CYP2E1, CYP1UNE2 et dans une moindre mesure isoenzyme CYP3UNE4. La demi-vie est de 1-4 heures. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, moins de 5% inchangé. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et la demi-vie augmente. Des voies métaboliques supplémentaires comprennent l'hydroxylation en 3-hydroxyparacétamol et la méthoxylation en 3-méthoxyparacétamol, qui sont ensuite conjugués à des glucuronides ou à des sulfates.

Chez les adultes, la glucuronation prédomine, chez les nouveau-nés (y compris les prématurés) et les petits enfants, la sulfatation. Les métabolites conjugués du paracétamol (glucuronides, sulfates et conjugués avec le glutathion) ont une faible activité pharmacologique (y compris toxique).

Les indications:

Antipyrétiques pour les infections respiratoires aiguës et autres maladies infectieuses et inflammatoires, accompagnées d'une augmentation de la température corporelle.

Anesthésique pour le syndrome de la douleur de gravité légère et modérée: arthralgie, myalgie, névralgie, migraine, dentaire et maux de tête douleur, Algodismenorea, douleur avec blessures et brûlures.

Contre-indications

- Hypersensibilité au paracétamol ou à tout autre ingrédient du médicament;

- carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;

- Enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

Soigneusement:

Insuffisance rénale et hépatique, hyperbilirubinémie bénigne (y compris le syndrome de Gilbert), déshydratation, hypovolémie, anorexie, boulimie et cachexie (insuffisance du glutathion dans le foie), hépatite virale, troubles hépatiques alcooliques, alcoolisme, grossesse, allaitement, âge avancé.

Dans ces cas, avant de prendre le médicament devrait consulter un médecin.

Grossesse et allaitement:

Le paracétamol pénètre dans la barrière placentaire. Dans les études sur les animaux et les humains, il n'y avait aucun risque d'utilisation du médicament pendant la grossesse ou les effets indésirables du paracétamol sur le développement de l'embryon et du fœtus. Paracétamol peut être utilisé pendant la grossesse, mais il est conseillé d'utiliser la dose efficace minimale et le cours le plus court.

En petites quantités pénètre dans le lait maternel. Dans les études, il n'y avait aucun effet négatif du paracétamol sur le corps du bébé pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avec beaucoup de liquide, 1-2 heures après avoir mangé (prendre immédiatement après un repas entraîne un retard dans le début de l'action).

Adultes et enfants de plus de 12 ans (poids corporel supérieur à 40 kg) dose unique - 500 mg; la dose unique maximale est de 1 g. La multiplicité de la destination est jusqu'à 4 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 4 g. Pour les enfants de plus de 12 ans, il est recommandé que l'intervalle entre la prise du médicament soit d'au moins 6 heures.

Enfants dose moyenne dépend du poids de l'enfant et est de 15 mg / yag 4 fois par jour toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg / kg par jour.

La dose quotidienne maximale pour les enfants de plus de 3-6 lits est de 1000 mg, 6-9 ans - 1500 mg, 9-12 ans - 2000 mg. Multiplicité de destination - 3-4 fois par jour.

La durée maximale du traitement sans consulter un médecin est de 3 jours (lorsqu'il est pris comme un médicament antipyrétique) et 5 jours (comme analgésique).

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique chronique ou décompensée, d'insuffisance hépatique, d'alcoolisme chronique, chez les patients appauvris et en cas de déshydratation, la dose journalière ne doit pas dépasser 3 g.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml / min), il est recommandé d'appliquer le médicament à un intervalle d'au moins 8 heures.

Effets secondaires:

La fréquence des effets indésirables des médicaments est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé.

Classes système-organe pour MedDRA

Fréquemment: ≥ 1/100 à <1/10

Peu fréquent: ≥1 / 1000 à <1/100

Rarement: ≥ 1/10 000 à <1/1 000

Très rarement: <1/10000.

La fréquence est inconnue: il est impossible d'estimer à partir des données disponibles.

De la part du système digestif: rarement - douleur dans l'abdomen, nausée, vomissement.

Du foie et des voies biliaires: rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques; fréquence inconnue - insuffisance hépatique, hépatite, nécrose du foie.

De l'hématopoïèse: Très rarement - anémie, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose; fréquence inconnue - sulfogemaglobinémie, méthémoglobinémie.

Du système cardiovasculaire: rarement - une diminution ou une augmentation de l'indice de la progrombine, une diminution de la pression artérielle.

Du système immunitaire: rarement - réactions allergiques (y compris éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème de Quincke); très rarement - aiguë généralisée pustules exanthématiques, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), bronchospasme (asthme bronchique analgésique) chez des individus prédisposés.

Du système nerveux central et périphérique: fréquence inconnue - vertige, agitation psychomotrice, désorientation (en prenant des doses élevées).

De la peau: la fréquence est inconnue - exanthème.

Autre: la fréquence est inconnue - une augmentation de la créatinine (principalement secondaire, par rapport au syndrome hépatorénal).

Si des effets secondaires surviennent, cesser l'utilisation et consulter un médecin.

Surdosage:

Une atteinte hépatique chez les adultes est possible avec 10 g ou plus de paracétamol, l'ingestion de 5 g ou plus de paracétamol peut entraîner des lésions hépatiques en présence de facteurs de risque (traitement à long terme par carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, primidon, rifampicine, Le millepertuis ou d'autres médicaments qui sont des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques, l'abus d'éthanol, la carence en glutathion, l'indigestion, la fibrose kystique, l'infection par le VIH, la famine, la cachexie).

Symptômes:

Le tableau clinique du surdosage aigu se développe dans les 24 heures suivant la prise de paracétamol.

Il existe des troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diminution de l'appétit, sensation d'inconfort dans la cavité abdominale et (ou) douleurs abdominales), pâleur de la peau. Avec l'administration simultanée de 7,5 g ou plus à des adultes ou des enfants de plus de 140 mg / kg, la cytolyse des hépatocytes se produit avec une nécrose hépatique complète et irréversible, une insuffisance hépatique, une acidose métabolique et une encéphalopathie pouvant entraîner un coma fatal. résultat. Après 12 à 48 heures après l'injection de paracétamol, l'activité des enzymes hépatiques microsomales, la lactate déshydrogénase, la concentration de bilirubine et une diminution de la teneur en prothrombine sont notées. Les symptômes cliniques de dommages au foie se manifestent après 2 jours après le surdosage et atteignent un maximum de 4-6 jours.

Un surdosage peut entraîner une intoxication, en particulier chez les patients âgés, les enfants, les patients atteints de maladies hépatiques (causées par l'alcoolisme chronique), chez les patients souffrant de troubles alimentaires, ainsi que chez les patients prenant des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques avec hépatite fulminante hépatique. insuffisance, hépatite cholestatique, hépatite cytolytique, parfois fatale.

Traitement: Hospitalisation immédiate.

Détermination de la teneur quantitative en paracétamol dans le plasma sanguin avant le début du traitement le plus tôt possible après un surdosage. Introduction donateurs SH- Les groupes et les précurseurs de la synthèse du glutathion - méthionine et de l'acétylcystéine - sont les plus efficaces dans les 8 premières heures. La nécessité de mesures thérapeutiques supplémentaires (poursuite de l'introduction de la méthionine, injection intraveineuse d'acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang, ainsi que du temps écoulé après son application. Traitement symptomatique. Des études en laboratoire sur l'activité des enzymes hépatiques microsomales devraient être effectuées au début du traitement, puis toutes les 24 heures. Dans la plupart des cas, l'activité des enzymes hépatiques microsomales se normalise dans les 1-2 semaines. Dans les cas très graves, une transplantation hépatique peut être nécessaire.

Interaction:

Inducteurs des enzymes hépatiques microsomales

Inducteurs d'enzymes hépatiques microsomiques ou de substances potentiellement hépatotoxiques (p. rifampicine, isoniazide, des somnifères et antiépileptiques, y compris phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine et d'autres) augmentent la toxicité du paracétamol, peuvent entraîner des lésions hépatiques même avec des doses non toxiques de paracétamol, par conséquent, la fonction hépatique doit être surveillée.

Phénytoïne réduit l'efficacité du paracétamol, par conséquent, les patients recevant phénytoïne, l'utilisation fréquente de paracétamol doit être évitée, en particulier à fortes doses.

Médicaments urikozuriques

Le paracétamol réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques.

Chloramphénicol

Le paracétamol peut augmenter le risque d'augmentation des concentrations de chloramphénicol.

3-dovudine

Le paracétamol peut augmenter le risque de développer une neutropénie et, par conséquent, les indicateurs hématologiques doivent être surveillés. L'application simultanée n'est possible qu'après avoir consulté un médecin.

Probénécide

Probénécide réduit presque deux fois la clairance du paracétamol, qui nécessite un rétrécissement de la dose de paracétamol.

Anticoagulants indirects

L'admission multiple de paracétamol pendant plus de 4 jours augmente l'effet anticoagulant. Surveiller le rapport normalisé international (INR) pendant et après l'utilisation concomitante du paracétamol (en particulier à des doses élevées et / ou pour des périodes prolongées) et des dérivés coumariniques. La prise irrégulière de paracétamol n'a pas d'effet significatif.

Propanthénine et autres médicaments qui ralentissent l'évacuation de l'estomac

La propanthénine et d'autres médicaments qui ralentissent l'évacuation de l'estomac réduisent le taux d'absorption du paracétamol, ce qui peut retarder ou réduire l'apparition de l'effet.

Métoclopramide et dompéridone

Métoclopramide et dompéridone augmente le taux d'absorption du paracétamol et, par conséquent, le début d'une action analgésique et antipyrétique.

Barbituriques

L'utilisation à long terme des barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.

Ethanol

L'éthanol favorise le développement de la pancréatite aiguë.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Le partage prolongé du paracétamol et d'autres AINS augmente le risque de développer une néphropathie «analgésique» et une nécrose papillaire rénale, le début du stade terminal de l'insuffisance rénale.

Salicylates

L'administration simultanée à long terme de paracétamol à fortes doses et de salicylates augmente le risque de développer un cancer du rein ou de la vessie.

Diflunisal

Le diflunisal augmente de 50% la concentration plasmatique du paracétamol - le risque de développer une hépatotoxicité.

Les médicaments myélotoxiques

Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Instructions spéciales:

Avec le syndrome fébrile en cours dans l'arrière-plan de l'utilisation du paracétamol plus de 3 jours et le syndrome de la douleur pendant plus de 5 jours, les consultations du médecin sont nécessaires.

Les patients présentant un déficit en glutathion sont des surdosages, des précautions doivent être prises. Des cas d'insuffisance hépatique et de troubles de la fonction hépatique ont été rapportés chez des patients ayant de faibles taux de glutathion, en particulier chez des patients gravement décimés présentant une anorexie, un alcoolisme chronique ou chez des patients ayant un faible indice de masse corporelle.

Le risque de lésions hépatiques augmente chez les patients atteints de lésions hépatiques avec l'alcoolisme.

L'utilisation du paracétamol affecte les indices des tests de laboratoire dans la détermination quantitative du glucose et de l'acide urique dans le plasma.

Lors d'un traitement à long terme, la surveillance du profil sanguin périphérique et de l'état fonctionnel du foie est nécessaire.

Le paracétamol peut provoquer des réactions cutanées sévères, telles que le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique, la pustulose exanthématique aiguë généralisée, qui peut être fatale. À la première manifestation d'une éruption ou d'autres réactions d'hypersensibilité, le médicament devrait être arrêté et le docteur devrait être consulté immédiatement. Si un patient a une hépatite virale aiguë, il est nécessaire d'annuler la prise du médicament.

La réception simultanée avec de l'éthanol n'est pas recommandée.

Ne prenez pas de manière concomitante avec d'autres médicaments contenant paracétamol.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lorsque le paracétamol est utilisé dans la gamme de doses recommandée, l'influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et l'utilisation d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices n'est pas établie.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 200 mg et 500 mg.

Emballage:

Pour 10, 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate pour médicaments, scellées avec des bouchons vissés avec le contrôle du premier ouverture ou un système "push-turn" de polypropylène ou polyéthylène, ou des canettes de polypropylène pour les médicaments scellés avec des couvercles tirés avec le contrôle de la première ouverture de polyéthylène, ou des canettes de polypropylène pour les médicaments scellés avec des couvercles tirés avec le contrôle de la première ouverture de polyéthylène haute pression.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 des paquets de maille de contour avec l'instruction pour utilisation sont placés dans un emballage en carton (faisceau).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LP-004242

Date d'enregistrement:12.04.2017

Date d'expiration:12.04.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Paracétamol (Paracétamol)