Efferalgan - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Macrogol-6000 - 20 000 g; sirop de sucre (saccharose, eau) - 50 000 g; saccharinate de sodium - 0,150 g; sorbate de potassium - 0,400 g; acide citrique - 0,107 g; arôme caramel-vanille * - 0,200 g; eau purifiée - jusqu'à 100 ml.

* Composition d'arôme caramel-vanille: Butanedione, acétylméthyl carbinol, benzaldéhyde, propylène glycol, gamma-heptalactone, alcool benzylique, triacétine, pipéronal, amylcinnamate, vanilline, acétyl vanilline.

La description:Solution brune légèrement visqueuse avec un parfum caramel-vanille.

Groupe pharmacothérapeutique:remède analgésique non narcotique

ATX: & nbsp

N.02.B.E Anilides

N.02.B.E.01 Paracétamol

Pharmacodynamique:

Le paracétamol a un effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire faible. Le mécanisme exact des effets analgésiques et antipyrétiques du paracétamol n'est pas établi. Apparemment, il comprend les composants centraux et périphériques. Paracétamol bloque la cyclo-oxygénase 1 (COX) et la COX2 principalement dans le système nerveux central, affectant les centres de douleur et de thermorégulation. Dans les tissus enflammés, les peroxydases cellulaires neutralisent l'effet du paracétamol sur la COX, ce qui explique l'absence presque totale d'effet anti-inflammatoire. L'absence d'effet bloquant sur la synthèse des prostaglandines dans les tissus périphériques entraîne l'absence d'effet négatif sur le métabolisme eau-sel (retard Na + et l'eau) et la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal.

Pharmacocinétique

L'absorption du paracétamol après l'ingestion est complète et rapide. La concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les 30-60 minutes après l'administration. La distribution du paracétamol dans les tissus est rapide. Le volume de distribution chez les enfants est de 0,7-1,01 l / kg.

Des concentrations appropriées de paracétamol dans le sang, la salive et le plasma sont atteintes. La connexion avec les protéines plasmatiques est faible, 10-25%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique.

Le paracétamol est métabolisé principalement dans le foie avec la formation de glucuronides et de sulfates. Une petite partie (4%) du paracétamol est métabolisée par le cytochrome P450 pour former un métabolite intermédiaire actif (N-acétylbenzoquinonimine) qui, dans des conditions normales, est rapidement rendu inoffensif par le glutathion réduit et est excrété dans l'urine après liaison à la cystéine et à l'acide mercapturique. Cependant, avec une intoxication massive, la quantité de ce métabolite toxique augmente. La demi-vie chez les adultes est de 2,7 heures, chez les enfants de 1,5 à 2 heures, chez les nouveau-nés de 3,5 heures et la clairance totale est de 18 litres par heure. Paracétamol est excrété principalement dans l'urine; 90% de la dose acceptée est excrétée par les reins dans les 24 heures, principalement sous forme de glucuronide (60-80%) et de sulfate (20-30%).

Moins de 5% est affiché inchangé. En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10-30 ml / min), l'excrétion du paracétamol ralentit quelque peu. Le taux d'excrétion du glucuronide et du sulfate chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère est moins élevé que chez les patients en bonne santé.

Enfants de moins de 10 ans paracétamol plus déduite sous la forme de sulfate, et non glucuronide, ce qui est typique pour les patients adultes. L'excrétion totale du paracétamol et de ses métabolites chez les patients de tous les groupes d'âge est la même.

Les indications:

Efferalgan est utilisé chez les enfants de 1 mois à 12 ans (poids corporel de 4 à 32 kg) comme antipyrétique pour les infections respiratoires aiguës, la grippe, les infections infantiles, les réactions post-vaccinales et d'autres conditions accompagnées de fièvre.

Le médicament est également utilisé comme anesthésique pour le syndrome de la douleur d'intensité légère ou modérée, y compris: maux de tête et mal de dents, douleurs musculaires, névralgies, douleurs dans les blessures et les brûlures.

Contre-indications

Ne pas utiliser si votre enfant a:

- hypersensibilité au paracétamol, au chlorhydrate de propacétamol (promédicament paracétamol) ou à d'autres composants du médicament;

- un dysfonctionnement hépatique sévère ou une maladie hépatique décompensée au stade actif;

- âge jusqu'à 1 mois;

- carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), hépatique insuffisance, alcoolisme chronique, anorexie, boulimie, cachexie, hypovolémie, déshydratation, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Dosage et administration:

La dose unique moyenne du médicament dépend du poids de l'enfant et est de 10-15 mg / kg de poids corporel.

La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg / kg de poids corporel. L'intervalle minimum entre les doses du médicament devrait être de 4 heures. Suivez des intervalles réguliers entre la prise du médicament. Pour plus de commodité et de précision de dosage, utilisez une cuillère à mesurer.

Sur la cuillère de mesure, il y a des divisions indiquant le poids corporel de l'enfant: 4, 6, 8, 10, 12, 14 ou 16 kg.

Les divisions non détectées correspondent au poids corporel intermédiaire: 5, 7, 9, 11, 13 ou 15 kg.

Enfants ayant un poids de 4 à 16 kg: remplir la cuillère à mesurer jusqu'à la marque correspondant à la masse du corps de l'enfant, ou à la marque la plus proche du poids corporel de l'enfant. Par exemple, si le poids de votre enfant est de 4 à 5 kg, remplissez la cuillère de mesure jusqu'à la marque correspondant à 4 kg. Si nécessaire, le médicament doit être pris toutes les 4-6 heures.

Enfants ayant un poids de 16 à 32 kg: remplir la cuillère à mesurer jusqu'à la marque correspondant à 10 kg, puis remplir la cuillère à mesurer jusqu'à l'étiquette afin d'obtenir le poids total du corps de l'enfant. Par exemple, si le poids de votre enfant est compris entre 18 et 19 kg, remplissez la cuillère de mesure jusqu'à une marque correspondant à 10 kg, puis remplissez la cuillère de mesure jusqu'à une marque de 8 kg. Si nécessaire, le médicament doit être pris toutes les 4-6 heures.

Le médicament peut être donné à un enfant à la fois sans dilution, et après dilution (eau, lait ou jus).

Durée du traitement:

3 jours comme antipyrétique et jusqu'à 5 jours comme analgésique. Si vous devez continuer à prendre le médicament, vous devez consulter un médecin.

En cas d'atteinte sévère de la fonction rénale, l'intervalle entre les doses doit être d'au moins 8 heures avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, au moins 6 heures - avec une clairance de la créatinine de 10-50 ml / min.

En cas de violations de la fonction hépatique et chez les patients souffrant d'alcoolisme chronique, de malnutrition (faible stock de glutathion hépatique) ou de déshydratation, la dose journalière ne doit pas dépasser 3 g.

Effets secondaires:

Diarrhée possible, douleurs abdominales, nausées, vomissements, ténesme, diminution ou augmentation de l'indice de prothrombine et de l'international normalisé rapports (INR), déclin pression artérielle (en tant que symptôme d'anaphylaxie), thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, réactions allergiques de la peau et du tissu sous-cutané (éruption cutanée, prurit, urticaire, œdème angioneurotique, choc anaphylactique, pustulose exanthématique aiguë généralisée, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique).

En cas d'utilisation prolongée à fortes doses, des effets hépatotoxiques et néphrotoxiques sont possibles.

Quand il y a des réactions défavorables arrêter de prendre le médicament et contacter le docteur.

Surdosage:

Lorsque possible toxicité de surdosage, en particulier chez les enfants, les patients souffrant de troubles hépatiques (provoqués par l'alcoolisme chronique), ainsi que chez les patients recevant des inducteurs enzymes hépatiques microsomiques, dans lesquels peuvent développer hépatite fulminante, insuffisance hépatique, hépatite cholestatique, hépatite cytolytique , dans les cas ci-dessus - parfois avec un résultat fatal.

Le tableau clinique du surdosage aigu se développe dans les 24 heures suivant la prise de paracétamol.

Symptômes: troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diminution de l'appétit, gêne abdominale et / ou douleurs abdominales), peau pâle. Avec l'administration simultanée de 7,5 g ou plus à des adultes ou des enfants de plus de 140 mg / kg, la cytolyse des hépatocytes se produit avec une nécrose hépatique complète et irréversible, une insuffisance hépatique, une acidose métabolique et une encéphalopathie pouvant entraîner un coma fatal. résultat. Après 12 à 48 heures après l'injection de paracétamol, on note une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», de la lactate déshydrogénase, de la concentration de bilirubine et une diminution de la teneur en prothrombine.

Les symptômes cliniques de lésions hépatiques se manifestent 1-2 jours après le surdosage et atteignent un maximum de 3-4 jours.

Traitement:

- Hospitalisation immédiate;

- Détermination de la teneur quantitative en paracétamol dans le plasma sanguin avant le traitement le plus tôt possible après un surdosage;

- Introduction donateurs SH-groupes et précurseurs de la synthèse de glutathion-méthionine et d'acétylcystéine dans les 10 heures suivant un surdosage.La nécessité de mesures thérapeutiques supplémentaires (introduction de la méthionine, injection intraveineuse d'acétylcystéine) est déterminée en fonction de la concentration de paracétamol dans le sang , ainsi que sur le temps écoulé après son administration;

- Traitement symptomatique;

- Les tests hépatiques doivent être effectués au début du traitement, puis toutes les 24 heures. Dans la plupart des cas, l'activité des transaminases hépatiques se normalise dans les 1-2 semaines.

Dans les cas très graves, une transplantation hépatique peut être nécessaire.

Interaction:La phénytoïne diminue l'efficacité paracétamol et augmente le risque de développement hépatotoxicité.

Patients recevant phénytoïne, l'utilisation fréquente devrait être évitée paracétamol, en particulier à fortes doses.

Probénécide presque deux fois clairance du paracétamol, inhibant le processus sa conjugaison avec l'acide glucuronique.

Avec rendez-vous simultané devrait envisager d'abaisser la dose paracétamol.

Des précautions doivent être prises lorsque application simultanée de paracétamol et inducteurs d'enzymes microsomales foie (par exemple, éthanol, les barbituriques, l'isoniazide, rifampicine, carbamazépine, anticoagulants, zidovudine, amoxicilline+ acide clavulanique, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques).

Utilisation prolongée de barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.

Le salicylamide augmente la demi-vie du paracétamol.

Surveillance de l'INR en temps et après la fin de la simultanée l'application de paracétamol (en particulier fortes doses et / ou pour longtemps) et coumarins (par exemple, warfarine), puisque paracétamol lorsqu'il est pris à une dose de 4 grammes pendant au moins 4 jours renforcer l'effet de indirect anticoagulants.

Instructions spéciales:

La préparation contient paracétamol, alors pour éviter de dépasser le maximum dose journalière ne doit pas être utilisée la drogue en même temps que les autres médicaments (sur ordonnance et en vente libre) contenant paracétamol.

Lors de l'utilisation du médicament pendant plus de 5-7 jours besoin de surveiller l'image sang périphérique et fonctionnel l'état du foie.

Paracétamol peut provoquer des réactions cutanées graves, telles que la pustulose aiguë exanthématique généralisée, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, qui peut être mortel.A la première manifestation d'une éruption cutanée ou d'autres réactions d'hypersensibilité, le médicament doit être arrêté.

En cas de prise du médicament par des patients diabète sucré ouun régime à faible teneur en sucre, il faut garder à l'esprit que dans 1 ml de la drogue contient 0,335 g de sucre (0,67 g de sucre par chaque division d'étalonnage par un dimensionnel cuillères (indiquées par des étiquettes en kg).

Le paracétamol déforme les résultats recherche de contenu de laboratoire Glucose et acide urique dans le plasma du sang.

En l'absence d'effet thérapeutique: fièvre continue pendant plus de 3 jours et syndrome de douleur pour plus de 5 jours suit contactez votre médecin.

Forme de libération / dosage:

Sirop [pour les enfants] 30 mg / ml.

Emballage:

Pour 90 ml dans une bouteille en plastique (polyéthylène téréphtalate), coiffé d'un bouchon "pousser et ouvrir" à partir de polyéthylène basse densité. 1 bouteille avec une cuillère à mesurer et des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

N'utilisez pas le produit après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:N ° N011549 / 05

Date d'enregistrement:14.05.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:BRISTOL-MIYERS SQUIPB BRISTOL-MIYERS SQUIPB Etats-Unis

Fabricant: & nbsp

BRISTOL-MYERS SQUIBB France

Représentation: & nbspBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Efferalgan® (Efferalgan®)