Acide thioctique - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

L'acide thioktovaya (alpha-lipoïque) est un antioxydant endogène direct (se lie aux radicaux libres) et une action indirecte. Comme une coenzyme mitochondriale multienzyme complexes est impliqué dans la décarboxylation oxydative de l'acide pyruvique et alpha-cétoacides.Aide à réduire la concentration de glucose dans le plasma sanguin et augmenter la concentration de glycogène dans le foie, ainsi que de surmonter la résistance à l'insuline. Par la nature de l'action biochimique est proche des vitamines du groupe B. Il participe à la régulation du métabolisme des glucides et des lipides, stimule l'échange du cholestérol. A hépatoprotecteur, hypolipidémique, hypocholestérolémiant, action hypoglycémiante. Améliore les neurones trophiques.

Avec le diabète sucré acide thioctique réduit la formation de produits de glycation finale, améliore le flux sanguin endoneural, augmente la teneur en glutathion à une valeur physiologique, ce qui conduit à une amélioration de l'état fonctionnel des fibres nerveuses périphériques dans la polyneuropathie diabétique. Grâce à la participation au métabolisme des graisses, acide thioctique augmente la biosynthèse des phospholipides, en particulier des phosphoinositides, en rétablissant les dommages aux membranes cellulaires; normalise l'échange d'énergie et la conduite des impulsions nerveuses. Acide thioctique élimine l'effet toxique des métabolites d'alcool (acétaldéhyde, acide pyruvique), réduit la formation excessive de molécules de radicaux libres d'oxygène, réduit l'hypoxie et l'ischémie endonevralnuyu, affaiblit les manifestations de polyneuropathie sous forme de paresthésies, sensation de brûlure, douleur et engourdissement des extrémités .

De cette façon, acide thioctique a un effet antioxydant, neurotrophique, améliore le métabolisme des lipides.

Pharmacocinétique

Distribution

Avec l'administration intraveineuse d'acide thioctique à la dose de 600 mg, la concentration plasmatique maximale en 30 minutes est d'environ 20 μg / ml. L'aire sous la courbe concentration-temps est d'environ 5 μg / h / ml. La biodisponibilité est de 30%. Acide thioctique a l'effet du "premier passage" à travers le foie. La formation de métabolites se produit à la suite de l'oxydation de la chaîne latérale et de la conjugaison. Le volume de distribution est d'environ 450 ml / kg.

Métabolisme et excrétion

L'acide thioctique et ses métabolites sont excrétés par les reins principalement sous la forme de métabolites (80-90%), en petites quantités - sous forme inchangée. La demi-vie est de 25 minutes. La clairance plasmatique totale est de 10-15 ml / min / kg.

Les indications:

- Polyneuropathie diabétique;

- polyneuropathie alcoolique.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'acide tioctoviral (alpha-lipoïque) ou à d'autres composants du médicament;

- la grossesse, la période d'allaitement (l'expérience de l'utilisation du médicament est insuffisante);

- âge à 18 ans (l'efficacité et la sécurité du médicament ne sont pas établies).

Soigneusement:

L'administration intraveineuse du médicament doit être effectuée avec prudence chez les patients âgés (plus de 75 ans).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de l'acide thioctique pendant la grossesse est contre-indiquée en raison de l'expérience insuffisante de l'utilisation.

On ne sait pas si le acide thioctique (acide α-lipoïque) dans le lait maternel. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Pour l'administration intraveineuse.

Au début du traitement, le médicament est administré par voie intraveineuse goutte à goutte à une dose quotidienne de 600 mg (2 ampoules).

Avant utilisation, le contenu de 2 ampoules (20 ml) est dilué dans 250 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% et administré par voie intraveineuse goutte à goutte lentement, pendant au moins 30 minutes. Comme la substance active est sensible à la lumière, la solution pour perfusion est préparée immédiatement avant utilisation. La solution préparée doit être protégée contre l'exposition à la lumière, par exemple en utilisant une feuille d'aluminium. La solution protégée contre la lumière peut être stockée pendant environ 6 heures.

Le cours du traitement est de 2-4 semaines. Ensuite, ils passent à un traitement d'entretien avec une forme orale d'acide thioctique à une dose de 600 mg par jour. La durée du traitement et la nécessité de sa récidive sont déterminées par le médecin.

Effets secondaires:

Les effets secondaires possibles lors de l'utilisation du médicament sont donnés ci-dessous sur la fréquence d'occurrence décroissante: souvent (≥ 1/100 à <1/10); rarement (≥ 1/1000 à <1/100); rarement (≥1 / 10000 à <1/1000); rarement (<1/10000), y compris les messages individuels. Les corrélations de l'incidence des effets secondaires avec le sexe ou l'âge des patients ne sont pas observées.

Perturbations de l'hématopoïèse et du système lymphatique: très rarement - les hémorragies pétéchiales dans les membranes muqueuses, la peau; éruption hémorragique (purpura), thrombocytopathie, hypocoagulation.

Troubles du système immunitaire: très rarement - réactions allergiques (éruption cutanée, eczéma, urticaire, démangeaisons cutanées); fréquence inconnue - choc anaphylactique; syndrome d'insuline auto-immune chez les patients atteints de diabète sucré, qui est caractérisée par une hypoglycémie fréquente en présence d'auto-anticorps à l'insuline.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: très rarement - hypoglycémie (en raison d'une meilleure absorption du glucose), dont les symptômes incluent des étourdissements, une augmentation de la transpiration, des maux de tête et une déficience visuelle.

Les perturbations du système nerveux: très rarement - un changement ou une violation du goût, des «bouffées de chaleur», des crampes.

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - nausées Vomissements; rarement - douleur dans l'abdomen, diarrhée.

Perturbations du foie et des voies biliaires: rarement - Augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques".

Maladie cardiaque: fréquence inconnue - douleur dans le coeur, tachycardie avec administration rapide du médicament.

Troubles vasculaires: rarement - Thrombophlébite.

Les violations de la part de l'organe de la vue: rarement - Diplopie, vision floue.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: très rarement - sensation de brûlure au site d'injection, fréquence inconnue - réactions allergiques au site d'injection - irritation, bouffées de chaleur ou enflure.

Autre: très rarement - avec une injection intraveineuse rapide, il y avait des augmentations auto-rapportées de la pression intracrânienne (une sensation de lourdeur dans la tête) et une difficulté à respirer, faiblesse.

Surdosage:

Symptômes: mal de tête, nausée, vomissement.

Dans les cas graves (avec l'utilisation d'acide thioctique à une dose de 10-40 g): agitation psychomotrice ou altération de la conscience, convulsions généralisées, équilibre acide-base sévère avec acidose lactique, hypoglycémie (jusqu'au développement du coma), nécrose aiguë des muscles squelettiques, syndrome DIC, hémolyse, suppression de la moelle osseuse, défaillance multiviscérale.

Traitement: lorsqu'une surdose d'acide thioctique est suspectée, une hospitalisation d'urgence est recommandée. La thérapie est symptomatique. Le traitement des crises généralisées, de l'acidose lactique et d'autres conséquences potentiellement mortelles d'un surdosage doit être effectué conformément aux principes des soins intensifs modernes. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Les méthodes d'hémodialyse, d'hémoperfusion ou de filtration avec excrétion forcée de l'acide thioctique sont inefficaces.

Interaction:

En raison de acide thioctique est capable de former des complexes de chélates avec les métaux, l'utilisation conjointe avec des préparations de fer, de magnésium et de calcium doit être évitée.

L'utilisation simultanée de l'acide thioctique avec le cisplatine réduit l'efficacité de ce dernier.

Avec des molécules de sucre acide thioctique forme des composés complexes peu solubles. Acide thioctique Il est incompatible avec des solutions de dextrose (glucose), de fructose, de Ringer, ainsi qu'avec des solutions réagissant avec du disulfure ou SHgroupes.

L'acide thioctique améliore l'action hypoglycémique de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants pour l'administration orale lorsqu'il est combiné.

L'acide thioctique améliore l'effet anti-inflammatoire des glucocorticostéroïdes.

L'éthanol et ses métabolites réduisent l'efficacité thérapeutique de l'acide thioctique.

Instructions spéciales:

Les patients atteints de diabète nécessitent une surveillance constante de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, en particulier au stade initial de la thérapie avec le médicament Acide thioctique. Dans certains cas, il peut être nécessaire de réduire la dose d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants à usage oral afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie.Si des symptômes d'hypoglycémie surviennent (vertiges, transpiration accrue, maux de tête, troubles visuels, nausées), arrêter le injection immédiatement.

Avec l'application parentérale, des réactions d'hypersensibilité peuvent survenir. Lorsque les symptômes apparaissent, tels que des démangeaisons, un malaise, un traitement médicamenteux Acide thioctique devrait être arrêté immédiatement.

La consommation d'alcool réduit l'efficacité du traitement médicamenteux, donc les patients pendant la pharmacothérapie Acide thioctique devrait s'abstenir de boire de l'alcool tout au long du traitement et, si possible, dans les intervalles entre les cours. L'utilisation d'alcool pendant le traitement par l'acide thioctique est également un facteur de risque pour le développement et la progression de la neuropathie.

La solution préparée du médicament devrait être protégée de l'exposition à la lumière.

Plusieurs cas de développement du syndrome de l'insuline auto-immune chez des patients atteints de diabète sucré ont été décrits contre le traitement par l'acide thioctique, caractérisé par une hypoglycémie fréquente en présence d'auto-anticorps contre l'insuline. La possibilité de développer un syndrome d'insuline auto-immune est déterminée par la présence chez les patients d'haplotypes HLA-DRB1 * 0406 et IILA-DRB1 *0403.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'effet du médicament sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'est pas spécifiquement étudié, donc pendant la période de traitement médicamenteux Acide thioctique il faut faire preuve de prudence lorsqu'on conduit des véhicules et qu'on se livre à des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Concentré pour solution pour perfusion, 30 mg / ml.

Emballage:

Pour 10 ml en ampoules de verre neutre de protection contre la lumière de type I avec un anneau de cassure coloré ou avec un point coloré et une encoche ou sans anneau de pliage, un point coloré et une entaille. Un, deux ou trois anneaux de couleur et / ou un code à barres bidimensionnel, et / ou un codage alphanumérique ou sans anneaux de couleur supplémentaires, un code à barres bidimensionnel et un codage alphanumérique peuvent en outre être appliqués aux ampoules.

5 ampoules par emballage de cellule de circuit constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou d'un film polymère ou sans feuille et sans film. Ou 5 ampoules sont placées sous une forme préfabriquée (plateau) en carton avec des cellules pour la pose d'ampoules.

1 ou 2 carrés de contour ou plateaux en carton, ainsi que le mode d'emploi et l'ampoule ampoule ou le scarificateur d'ampoules, ou sans ampoule ampoule grattoir et ampoule ampoule sont placés dans un emballage en carton (faisceau).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003918

Date d'enregistrement:21.10.2016

Date d'expiration:21.10.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Représentation: & nbspOZONE LLC OZONE LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.11.2016

Instructions illustrées

Instructions

Acide thioctique (Acide thioctique)