Champix - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzVareniclinVareniclin

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Champix®

Pillen nach innen

Pfizer Inc. USA

Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten

Zusammensetzung:

Jede Tablette, Film-beschichtet, mit einer Dosierung von 0,5 mg enthält:

aktive SubstanzVareniclin 0,5 mg (in Form von Vareniclintartrat 0,85 mg);

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 62,57 mg, Calciumhydrophosphat 33,33 mg, Croscarmellose-Natrium 2,00 mg, Siliciumdioxidkolloid 0,50 mg, Magnesiumstearat 0,75 mg; Filmhülle: Opadrayweiß YS-1-18202-A (enthält Hypromellose, Titandioxid und Macrogol) 4,00 mg; Opadray transparent YS-2-19114-A (enthält Hypromellose und Triacetin) 0,50 mg.

Jede Tablette, Film-beschichtet, mit einer Dosierung von 1 mg enthält:

aktive Substanz: Vareniclin 1 mg (in Form von Vareniclintartrat 1,71 mg);

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 125,13 mg, Calciumhydrophosphat 66,66 mg, Croscarmellose-Natrium 4,00 mg, Siliciumdioxidkolloid 1,00 mg, Magnesiumstearat 1,50 mg; Filmhülle: Opadray transparent YS-2-19114-A (enthält Hypromellose und Triacetin) 1,00 mg; Opadray blau 03B90547 (enthält Hypromellose, Titandioxid, Macrogol und Aluminiumlack auf Basis von Indigocarmin) 8.00 mg.

Beschreibung:

Tabletten mit einer Dosierung von 0,5 mg: weiße oder fast weiße kapsuläre bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmmembran bedeckt sind, mit einer Inschrift "Pfizer" auf der einen Seite und "CHX 0.5" auf der anderen Seite

Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg: hellblaue, kapselförmige, bikonvexe Tabletten mit einer Filmhülle, auf der einen Seite die Aufschrift "Pfizer" und auf der anderen Seite "CHX 1.0"

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nikotinsucht Behandlung

ATX: & nbsp;

N.07.B.A Drogen in Nikotinsucht verwendet

N.07.B.A.03 Vareniclin

Pharmakodynamik:

Vareniclin mit hoher Affinität und Selektivität bindet an α4β2-nikotinisches Acetylcholin Rezeptoren des Gehirns, für die er ein partieller Agonist ist (aber in geringerem Maße als Nikotin) und ein Antagonist in Gegenwart von Nikotin. Elektrophysiologisch Forschung im vitro und neurochemische Studien im vivo zeigte, dass Vareniclin bindet an α4β2 nikotinisches Acetylcholin Rezeptoren und stimulieren sie, aber in einem viel geringeren Ausmaß als Nikotin.

Nicotin bindet kompetitiv an die gleiche Rezeptorstelle, an die Vareniclin bindet hat eine höhere Affinität. Auf diese Weise, Vareniclin blockiert effektiv die Fähigkeit von Nikotin, α4β2-Rezeptoren zu stimulieren und zu aktivieren Mesolimbisches Dopaminsystem - neuronaler Mechanismus, der der Implementierung von Mechanismen zugrunde liegt Bildung von Nikotinabhängigkeit (Freude am Rauchen).

Die Wirksamkeit von Vareniclin als Mittel zur Behandlung der Nikotinabhängigkeit ist auf seinen partiellen Agonismus in Bezug auf α4β2-Nikotinrezeptoren zurückzuführen, dessen Bindung das Verlangen nach Rauchen reduziert und die Manifestation des Entzugssyndroms erleichtert und gleichzeitig das Gefühl des Genusses des Rauchens verringert ( Antagonismus in Gegenwart von Nikotin).

In zwei placebokontrollierten doppelblinden klinischen Studien zur Wirksamkeit von Vareniclin und Bupropion, Vareniclin zeigte eine statistisch signifikante Überlegenheit. Während der aktiven Behandlung waren das Verlangen nach Rauchen und die Manifestation des Entzugssyndroms bei Patienten, die in die Vareniclin-Gruppe randomisiert wurden, signifikant reduziert, verglichen mit Placebo. Vareniclin auch die Auswirkungen der Verstärkung durch Rauchen deutlich reduziert, die die Gewohnheit des Rauchens bei Patienten, die während der Behandlung geraucht haben, im Vergleich zu Placebo stärken können. Auswirkung Vareniclin für das Rauchen Heißhunger, Entzugssyndrom und Verstärkung Effekte wurden nicht in der nachfolgenden Follow-up ausgewertet, wenn keine Medikamente gegeben wurde.

Placebo-kontrolliertes blindes klinisches Die Studie zeigte die Wirksamkeit von zusätzliche 12 Wochen Vareniclin-Therapie zur Raucherentwöhnung im Vergleich zu Placebo.

Patienten, die sich nicht für 1-2 Wochen ein Ziel setzen wollen oder können, können angeboten werden, um mit der Behandlung zu beginnen, mit der Möglichkeit, ihr eigenes Austrittsdatum innerhalb von 5 Wochen zu wählen.

Patienten, die zuvor versucht haben, mit Vareniclin aufzuhören, und wer mit Vareniclin behandelt, hatte das beste Niveau der bestätigten anhaltenden Abstinenz im Vergleich zu Placebo.

In einer placebokontrollierten, doppelblinden klinischen Studie bei Patienten, die 4 Wochen nicht oder nicht willens waren, das Rauchen für 12 Wochen vor dem Aufhören schrittweise zu reduzieren, wurde jedoch ein höheres Maß an anhaltender Abstinenz im Vergleich zu Placebo bestätigt;

Bei Verwendung des Arzneimittels Vareniclin bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung ergaben sich keine Unterschiede im Sicherheitsprofil gegenüber gesunden Patienten.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Die maximale Konzentration von Vareniclin (C_mOh) im Blutplasma wird normalerweise 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht.Mit nachfolgender Verabreichung an gesunde Freiwillige wurde der Gleichgewichtszustand innerhalb von 4 Tagen erreicht. Das Medikament wird nach der Einnahme fast vollständig absorbiert und hat eine hohe systemische Bioverfügbarkeit, die nicht mit dem Essen und der Einnahme von Zeit während des Tages zusammenhängt. Nach einer Einzeldosis von 0,1 mg bis 3 mg oder wiederholten Dosen von 1 mg / Tag bis 3 mg / Tag war die Pharmakokinetik von Vareniclin linear.

Verteilung

Varenicline ist in den Geweben verteilt und dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein und dringt in das Gehirn ein. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine ist gering (<20%) und hängt nicht vom Alter und der Funktion der Nieren ab.

Stoffwechsel

Varenicline unterliegt einer minimalen Transformation: 92% der Dosis werden von den Nieren unverändert und weniger als 10% in Form von Metaboliten ausgeschieden. Unter den Metaboliten von Vareniclin im Urin sind gefunden NCarbamylglucuronid Vareniclin und Hydroxyvariceniclin. Im Blutplasma Vareniclin 91% zirkulieren unverändert. Unter den zirkulierenden Metaboliten gefunden NCarbamylglucuronid Vareniclin und NGlucosylvareniclin.

Ausscheidung

Die Halbwertszeit (T_1/2) Vareniclin ist ungefähr 24 Stunden. Die Ausscheidung von Vareniclin durch die Niere erfolgt hauptsächlich durch glomeruläre Filtration in Kombination mit aktiver tubulärer Sekretion.

Pharmakokinetik in speziellen Gruppen

Die Pharmakokinetik von Vareniclin wird nicht signifikant durch Alter, Rasse, Geschlecht, Raucherstatus oder Begleittherapie beeinflusst.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Die Pharmakokinetik von Vareniclin änderte sich bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance> 50 ml / min und <80 ml / min) nicht. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance> 30 ml / min und <50 ml / min) AUC Vareniclin erhöhte sich um das 1,5-fache gegenüber Patienten mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 80 ml / min). Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) AUC Vareniclin erhöhte sich um das 2,1-fache. Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz Vareniclin effektiv während der Hämodialyse entfernt.

Funktionsstörung der Leber

In Ermangelung eines ausgeprägten Metabolismus von Vareniclin in der Leber sollte die Pharmakokinetik von Vareniclin bei Patienten mit eingeschränkter Funktion nicht verändert werden.

Ältere Patienten

Die Pharmakokinetik von Vareniclin bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion (Alter 65 bis 75 Jahre) ändert sich nicht.

Indikationen:

Nikotinabhängigkeit bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels;

- Alter bis 18 Jahre (nicht genug klinische Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in dieser Altersgruppe);

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Endstadium der Niereninsuffizienz;

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aufgrund der Tatsache, dass angemessene kontrollierte Studien zur Anwendung von Vareniclin bei Schwangeren nicht durchgeführt wurden, ist die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Informationen über die Isolierung von Vareniclin mit der Muttermilch bei Frauen liegen nicht vor. Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Wahrscheinlichkeit einer erfolgreichen Behandlung mit einem Rauschgift zur Raucherentwöhnung ist bei rauchbegeisterten Nazis erhöht, die zusätzlich beraten und unterstützt werden.

Champix® wird oral eingenommen, indem Tabletten ganz und mit Wasser geschluckt werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Die empfohlene Dosis des Medikaments ist 1 mg zweimal täglich mit einer Dosistitration, aber das folgende Schema:

Tage 1-3	0,5 mg einmal täglich
Tage 4-7	0,5 mg zweimal täglich
Tag 8 - Ende der Behandlung	1 mg zweimal täglich

Die Behandlung mit Champix® sollte 1-2 Wochen vor dem vom Patienten gewählten Datum für das Stoppen des Rauchens begonnen werden. Entweder kann der Patient die Einnahme des Medikaments beginnen und mit dem Rauchen aufhören zwischen dem 8. und 35. Tag der Behandlung mit Champix®.

Wenn der Patient die unerwünschten Wirkungen von Champix® nicht verträgt, kann die Dosis vorübergehend oder dauerhaft reduziert werden. Die Behandlung mit Champix® wird für 12 Wochen fortgesetzt. Patienten, die das Rauchen bis zum Ende der zwölften Behandlungswoche erfolgreich beenden, werden einen zusätzlichen 12-wöchigen Kurs der Vareniclin-Therapie in einer Dosis von 1 mg zweimal täglich empfohlen, um das Aufhören zu unterstützen.

Bei Patienten, die nicht rauchen können oder wollen, kann ein schrittweises Vorgehen mit einer Vareniclin-Therapie erwogen werden. In diesem Fall sollte das Rauchen innerhalb von 12 Wochen nach der Therapie reduziert werden und bis zum Ende dieses Zeitraums mit dem Rauchen aufhören. Danach sollten die Patienten nehmen Vareniclin weitere 12 Wochen, so dass die gesamte Behandlungsdauer 24 Wochen beträgt.

Patienten mit entsprechender Motivation, die während der vorangegangenen Behandlung mit Vareniclin nicht ausgeschieden sind oder die nach der Behandlung einen Rückfall erlitten haben, werden ermutigt, einen weiteren Versuch zu unternehmen, sofern die Gründe für das Scheitern des ersten Versuchs festgestellt wurden und Maßnahmen ergriffen wurden wurden für ihre Beseitigung genommen.

Daten über die Wirksamkeit eines zusätzlichen 12-wöchigen Therapieverlaufs bei Patienten, die nach einem Ersttherapiemaß oder mit dem Rauchen nicht aufgehört haben zu rauchen mit einem Rückfall des Rauchens, sind abwesend. Das Risiko eines Wiederauftretens des Rauchens ist bei Personen erhöht, die kürzlich die Therapie beendet haben, um mit dem Rauchen aufzuhören. Bei Patienten mit einem hohen Rezidivrisiko ist eine schrittweise Dosisreduktion möglich (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Eine Änderung der Champix®-Dosis bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance> 50 ml / min und ≤ 80 ml / min) und mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance> 30 ml / min und ≤ 50 ml / min) ist nicht gegeben erforderlich.

Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz, die keine Nebenwirkungen auf Champix tolerieren®, die tägliche Dosis kann einmal auf 1 mg reduziert werden.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis von Champix® 1 mg einmal täglich. Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 0,5 mg einmal täglich, die nach 3 Tagen auf 1 mg einmal täglich erhöht wird.

Aufgrund fehlender klinischer Daten zur Anwendung von Champix® bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz ist das Medikament nicht gegeben Es wird empfohlen, solche Patienten zu ernennen (siehe Abschnitt "Kontraindikationen"),

Funktionsstörung der Leber

Eine Korrektur der Champix®-Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist nicht erforderlich.

Ältere Patienten

Eine Korrektur der Champix®-Dosis bei älteren Patienten ist nicht erforderlich. Ältere Menschen reduzieren die Nierenfunktion eher, daher ist es ratsam, sie vor Beginn der Behandlung zu untersuchen.

Kinder

Champix® Es wird nicht empfohlen, Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren zu verschreiben, da die Informationen zu Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe nicht ausreichend sind (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Nebenwirkungen:

Die Einstellung des Rauchens als Hintergrund der Therapie mit Cumpix® und ohne es wird von verschiedenen Symptomen begleitet, insbesondere von Stimmungsschwäche und Dysphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Unlust- und Wutgefühlen, Angstzuständen, Konzentrationsstörungen, motorischer Angstgefühle, verminderter Herzfrequenz Rate, erhöhter Appetit oder Gewichtszunahme.

Die Verweigerung des Rauchens auf dem Hintergrund der medikamentösen Therapie oder ohne es wurde von der Verschärfung begleitender psychischer Störungen begleitet. Es wurde jedoch weder während der Entwicklung klinischer Studien von Champix® noch während der Analyse ihrer Ergebnisse versucht, zwischen unerwünschten Phänomenen, die mit der Verwendung des Studienarzneimittels verbunden sind, und unerwünschten Erscheinungen, die möglicherweise mit dem Syndrom des "Entzugs" von Nikotin verbunden sind, zu unterscheiden .

Nach den Ergebnissen klinischer Studien traten Nebenwirkungen in der Regel innerhalb der ersten Woche nach Beginn der Behandlung auf, waren in der Regel leicht oder mäßig und ihre Häufigkeit war unabhängig vom Alter, der Rasse oder dem Geschlecht des Patienten.

Bei Patienten, die Champix® in der empfohlenen Dosis von 1 mg zweimal täglich nach dem Titrationszeitraum erhielten, war die häufigste der berichteten Nebenwirkungen Übelkeit (28,6%). In den meisten Fällen trat Übelkeit in den frühen Stadien der Therapie auf und war mild oder moderate und selten erforderliche Absetzen des Medikaments. Die Inzidenz des Therapieabbruchs aufgrund unerwünschter Ereignisse betrug 11,4% für die Vareniclin-Gruppe und 9,7% für die Placebo-Gruppe. Die Häufigkeit des Abbruchs aufgrund von schwerwiegenden Nebenwirkungen war wie folgt: Übelkeit 2,7% und 0,6% in Vareniclin bzw. Placebo; Kopfschmerzen 0,6% und 1,0%; Schlaflosigkeit - 1,3% und 1,2%; ungewöhnliche Träume - 0,2% und 0,2%.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Champix® sind folgende Reaktionen auch auf Seiten der Organe und Systeme möglich (Frequenzbewertungskriterien: sehr häufig ≥ 10%, häufig - von ≥ 1% bis <10%, selten - von ≥ 0,1% bis <1%; selten - von ≥ 0,01% bis <0,1%, sehr selten - <0,01%, Häufigkeit unbekannt - kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht bestimmt werden):

Infektionen: sehr häufig - Nasopharyngitis; häufig - Bronchitis, Sinusitis; Selten - Pilzinfektionen, Virusinfektionen.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: häufig - verringerter Appetit, erhöhter Appetit; selten - Anorexie, Polydipsie, Häufigkeit unbekannt - Hyperglykämie, Diabetes mellitus.

Psychische Störungen: sehr häufig - ungewöhnliche Träume, Schlaflosigkeit; selten - Panikreaktion, Bradyphrenie, Denkstörungen, Stimmungsschwankungen; Häufigkeit ist unbekannt - Somnambulismus.

Neurologische Störungen: sehr häufig - Kopfschmerzen; häufig - Benommenheit, Schwindel, Geschmacksveränderungen, inkl. verminderte Geschmacksempfindungen; selten - Tremor, gestörte Koordination, Lethargie, Dysarthrie, Hypertonie, motorische Angst, Dysphorie, Hypästhesie, Apathie, erhöhte Libido, verminderte Libido; selten - eine Verletzung der Hirndurchblutung.

Herzkrankheit: selten - Vorhofflimmern, Gefühl Herzklopfen, Angina, Tachykardie; Häufigkeit unbekannt - Myokardinfarkt.

Störungen von der Seite des Sehorgans: selten - Skotom, Skleralverfärbung, Schmerzen im Augapfel, Pupillenerweiterung, Photophobie, Myopie, erhöhter Tränenfluss, Konjunktivitis.

Verletzungen des Hörorgans und des Gleichgewichtsorgans: selten - Lärm in den Ohren.

Störungen des Atmungssystems, des Thorax und des Mediastinums: häufig - Kurzatmigkeit, Husten; selten - Infektionen der oberen Atemwege, Heiserkeit der Stimme, Schmerzen im Pharynx und Larynx, Reizung des Pharynx, Verstopfung der Atemwege, Verstopfung der Nasennebenhöhlen, Exsudation im Nasopharynx, Rhinorrhoe, Schnarchen, Dysphonie, allergische Rhinitis.

Gastrointestinale Störungen: höchst häufig - Übelkeit; häufig - Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Magenbeschwerden, Dyspepsie, Blähungen, Trockenheit der Mundschleimhaut, gastroösophageale Refluxkrankheit, Bauchschmerzen, Zahnschmerzen; selten - Erbrechen von Blut, eine Beimischung von Blut im Stuhl, Gastritis, Darmerkrankungen, Aufstoßen, Aphthous Stomatitis, Zartheit des Zahnfleisches, ausgekleidete Zunge.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: häufig - eine Hautausschlag, juckende Haut; selten - generalisierter Hautausschlag, Erythem, Akne, Hyperhidrose, Nachtschweiß.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: häufig - Arthralgie, Myalgie, Rückenschmerzen; selten - Steifigkeit der Gelenke, Muskelkrämpfe, Knochen Chondrit.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: selten - Glucosurie, Nykturie, Polyurie, Pollakisurie.

Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: selten - Menorrhagie, Ausfluss, sexuelle Dysfunktion.

Allgemeine und lokale Reaktionen: häufig - Brustschmerzen, Müdigkeit; selten - Brustbeschwerden, Fieber, Kältegefühl, Asthenie, gestörter zirkadianer Schlafrhythmus, Unwohlsein, Zyste, grippeähnliches Syndrom.

Forschungsergebnisse: häufig - Zunahme des Körpergewichts; selten - erhöhter Blutdruck (BP), Segmentdepression ST auf dem EKG, eine Abnahme der Amplitude der T - Welle auf dem EKG, eine Erhöhung der Herzfrequenz, die "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, eine Veränderung der Leberfunktion, eine Abnahme der Anzahl der Blutplättchen, eine Veränderung der Spermien, eine Erhöhung der Konzentration von C-reaktivem Protein, eine Abnahme der Kalziumkonzentration im Blut.

Die Beendigung des Rauchens mit oder ohne Therapie wird von der Entwicklung des Nikotinentzugssyndroms und der Verschlimmerung begleitender psychischer Störungen begleitet.

Im Zuge der Post-Marketing-Forschung Bei Patienten, die versuchten, mit Champix® aufzuhören, wurden Fälle von depressiver Verstimmung, Erregungs-, Verhaltens- oder Denkstörungen, Angstzuständen, Psychosen, Halluzinationen, Stimmungsschwankungen, aggressivem Verhalten, suizidalen Tendenzen und Suizidversuchen aufgezeichnet. Da diese Phänomene nach den Ergebnissen der freiwilligen Kommunikation durch eine Population unbestimmter Größe festgelegt sind, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit oder Ursache-Wirkungs-Beziehung mit der Wirkung des Medikaments genau festzustellen. Nicht alle in diesen Berichten beschriebenen Patienten hatte eine Geschichte von psychischen Störungen und nicht alle von ihnen aufgehört zu rauchen. Die Rolle der Champix®-Präparation bei der Entwicklung der in diesen Berichten beschriebenen Reaktionen ist nicht bekannt. Überempfindlichkeitsreaktionen wie angioneurotische Ödeme und seltene, aber schwere Fälle von Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und Erythema multiforme, wurden ebenfalls berichtet (siehe "Spezifische Leitlinien").

Überdosis:

Über Fälle von Vareniclin-Überdosierung wurde nicht berichtet.

Behandlung: symptomatisch. Vareniclin stammt von Hämodialyse bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, aber es gibt keine Erfahrung mit Hämodialyse bei Überdosierung.

Interaktion:

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Vareniclin mit anderen Arzneimitteln wurden nicht identifiziert. Die Korrektur einer Dosis von Vareniclin oder der unten aufgeführten Medikamente bei gleichzeitiger Anwendung ist nicht erforderlich.

In Studien im vitro Es wurde gezeigt, dass die aktive Sekretion von Vareniclin durch die Nieren durch den Transporter von organischen humanen Kationen (OCT2) vermittelt wird. Bei gleichzeitiger Anwendung mit OCT2-Inhibitoren ist keine Dosisanpassung für Vareniclin erforderlich, da kein signifikanter Anstieg der systemischen Exposition von Vareniclin-Tartrat zu erwarten ist.

Forschung im vitro Beweise dafür Vareniclin verändert nicht die Pharmakokinetik von Arzneimitteln, die durch Cytochrom-P-Isoenzyme metabolisiert werden₄₅₀. Da die Clearance von Vareniclin um weniger als 10% auf den Metabolismus zurückzuführen ist, ist es unwahrscheinlich, dass Substanzen die Aktivität von Cytochrom-P-Isoenzymen beeinflussen₄₅₀, kann die Pharmakokinetik von Vareniclin beeinflussen, und daher ist eine Korrektur der Dosis nicht erforderlich.

Vareniclin in therapeutischen Konzentrationen hemmen den renalen Transport von Proteinen beim Menschen nicht. Folglich, Vareniclin sollte die Pharmakokinetik von Arzneimitteln, deren Clearance durch renale Sekretion bedingt ist (insbesondere Metformin - siehe unten), nicht beeinflussen.

Metformin

Vareniclin beeinflusst die Pharmakokinetik von Metformin nicht. Metformin verursacht keine Änderung der Pharmakokinetik von Vareniclin.

Cimetidin

Cimetidin verursacht einen Anstieg AUC Vareniclin um 29% aufgrund einer Abnahme der renalen Clearance. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion oder bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, gleichzeitige Verwendung von Cimetidin andvarenicline.

Digoxin

Vareniclin beeinflusst die Pharmakokinetik von Digoxin im Gleichgewichtszustand nicht.

Warfarin

Vareniclin verändert die Pharmakokinetik von Warfarin nicht und beeinflusst nicht die Prothrombinzeit (INR). Die Beendigung des Rauchens kann zu einer Veränderung der Pharmakokinetik von Warfarin führen.

Alkohol

Daten über die gleichzeitige Verwendung von Vareniclin und Alkohol sind begrenzt. Im Zuge der Post-Marketing-Anwendung Vareniclin wurde über Fälle erhöhter toxischer Wirkungen von Alkohol berichtet. Der kausale Zusammenhang zwischen diesen Fällen und der Verwendung von Vareniclin wurde nicht nachgewiesen.

Anwendung in Kombination mit anderen Anti-Raucher-Mitteln

Bupropion

Vareniclin beeinflusst die Pharmakokinetik von Bupropion im Gleichgewichtszustand nicht.

Nikotinersatztherapie (NRT)

Bei gleichzeitiger Anwendung von Vareniclin-Rauchern und Pflastern mit NikotinAm letzten Tag der Studie wurde innerhalb von 12 Tagen eine statistisch signifikante Abnahme des mittleren systolischen Blutdrucks (um 2,6 mm Hg) festgestellt. Gleichzeitig war die Inzidenz von Übelkeit, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schwindel, Dyspepsie und Müdigkeit bei kombinierter Therapie höher als bei einer NRT.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vareniclin in Kombination mit anderen Antitabakmitteln wurde nicht untersucht.

Spezielle Anweisungen:

Die Wirkung der Raucherentwöhnung auf den Körper

Physiologische Veränderungen, die nach dem Beenden des Rauchens mit oder ohne Vareniclin-Therapie auftreten, können die Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik einiger Medikamente beeinflussen, die eine Korrektur ihrer Dosis erfordern (z. B. Theophyllin, Warfarin und Insulin). Da Rauchen das Isoenzym induziert CYP1EIN2, Das Beenden des Rauchens kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Substraten dieses Isoenzyms im Blutplasma führen.

Neuropsychiatrische Störungen

Die Analyse der Daten aus klinischen Studien zeigte kein erhöhtes Risiko für die Entwicklung schwerer neuropsychiatrischer Erkrankungen mit Vareniclin im Vergleich zu Placebo. Darüber hinaus die Ergebnisse der unabhängigen Beobachtung Studien bestätigen nicht ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung schwerer neuropsychiatrischer Erkrankungen mit Vareniclin verglichen mit Nikotinersatztherapie oder Bupropriontherapie.

Während der Post-Marketing-Anwendung des Medikaments gab es Berichte über das Auftreten von psychoneurologischen Symptome, einschließlich beeinträchtigtes Verhalten oder Denken, Angst, Psychose, Stimmungsschwankungen, aggressives Verhalten, Agitiertheit, depressive Stimmung, suizidale Tendenzen und suizidales Verhalten bei Patienten, die versuchen, mit Vareniclin aufzuhören (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"). Nicht alle Patienten hörten zum Zeitpunkt des Auftretens dieser Symptome auf zu rauchen, und nicht alle Patienten hatten zuvor psychische Störungen erfahren.

Der Arzt sollte Patienten erklären, die versuchen, mit Vareniclin aufzuhören, die Möglichkeit, neuropsychiatrische Symptome zu entwickeln, und die Notwendigkeit einer schrittweisen Dosisreduktion in Erwägung ziehen. Patienten, ihre Familienangehörigen oder ihre Bezugspersonen sollten über die Notwendigkeit informiert werden, die Einnahme von Vareniclin abzubrechen und sofort ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen, wenn eine Verletzung des Verhaltens oder des Denkens, Agitation oder Depressivität vorliegt Stimmung, sowie wenn eine selbstmörderische Stimmung oder Suizidales Verhalten, das vorher nicht charakteristisch für diesen Patienten war. In vielen Fällen wurde nach dem Entzug des Medikaments das Verschwinden dieser Symptome beobachtet, manchmal blieben die Symptome bestehen. In diesem Zusammenhang wird eine weitere Überwachung der Patienten empfohlen, bis die Symptome verschwinden. Vor Beginn der Behandlung sollten die Patienten angewiesen werden, alle psychischen Störungen, die sie zuvor hatten, zu melden. Es sollte auch berücksichtigt werden, dass eine depressive Stimmung, in seltenen Fällen in Kombination mit Selbstmordgedanken oder -versuchen, eine Rauchverweigerung begleiten kann. Darüber hinaus ist der Prozess der Entwöhnung zusammen mit oder ohne Pharmakotherapie in der Regel mit Exazerbationen bestehender psychischer Störungen (z. B. Depression) verbunden.

Klinische Studien mit Vareniclin wurden bei Patienten mit schwerer depressiver Störung ohne psychotische Phänomene durchgeführt, die eine regelmäßige antidepressive Therapie erhielten und / oder Patienten, die in den letzten zwei Jahren eine schwere depressive Episode erlitten hatten und die Therapie erfolgreich war. Nach den Ergebnissen der Bewertung von Patienten auf psychiatrischen Skalen gab es keinen Unterschied zwischen Gruppen von Patienten erhalten Vareniclin und Placebo. Es gab auch keine Verschlechterung des Verlaufs der Depression während der Therapie mit Vareniclin in beiden Patientengruppen. Bei Patienten mit psychischen Erkrankungen sollte bei der Anwendung von Vareniclin mit Vorsicht vorgegangen werden.

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Meta-Analyse von 15 klinischen Studien mit Behandlungsdauer> 12 Wochen, einschließlich 7002 Patienten (4190 Patienten nahmen Vareniclin2.812 Patienten, die Placebo einnahmen) wurde für eine systematische Bewertung der kardiovaskulären Sicherheit durchgeführt Vareniclin.

Bei Verwendung von Champix® bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen Die Häufigkeit von Komplikationen dieser Erkrankungen nahm leicht zu. Solche Komplikationen entwickeln sich oft bei Patienten mit bereits bestehenden Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems. Gesamtmortalität und Mortalität durch Cardio-Gefäßerkrankung war weniger bei Patienten erhalten Vareniclin.

Patienten erhalten Vareniclin, sollte den behandelnden Arzt über das Erscheinen neuer Symptome der kardiovaskulären Erkrankung oder der Verschlimmerung der schon existierenden mitteilen. Patienten sollten sofort medizinische Hilfe in Anspruch nehmen, wenn sie Symptome entwickeln zum Myokardinfarkt oder Schlaganfall.

Anwendung bei Patienten mit stabiler Schizophrenie oder schizoaffektiver Störung

Es gibt nur begrenzte Daten zur Anwendung von Vareniclin bei Patienten mit stabiler Schizophrenie oder schizoaffektiven Störung. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Vareniclin bei Patienten mit psychischen Erkrankungen.

Epilepsie

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Champix® bei Patienten mit Epilepsie vor.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Champix®Krämpfe entwickelt (sowohl in Gegenwart als auch in Abwesenheit von Anfällen in der Anamnese). In der Anamnese von Anfällen oder anderen Zuständen, die die Krampfschwelle herabsetzen, ist bei der Verwendung von Champix® Vorsicht geboten. Der kausale Zusammenhang zwischen der Anwendung von Vareniclin und der Entwicklung von Anfällen ist nicht belegt.

Abschluss der Therapie

Der Abschluss der Behandlung mit Vareniclin bei 3% der Patienten wurde von einer erhöhten Reizbarkeit, Heißhungerattacken, Depression und / oder Schlaflosigkeit begleitet. Patienten sollten vor solchen Komplikationen gewarnt werden und besprechen Sie die Möglichkeit, die Dosis zu reduzieren.

Angioödem und Überempfindlichkeitsreaktionen

Es gibt Berichte über die Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem bei Patienten, die Vareniclin. Die klinischen Symptome dieser Komplikation umfassen Ödeme des Gesichts, des Mundes (Zunge, Lippen, Zahnfleisch), des Halses (Larynx und Pharynx) und der Gliedmaßen.Darüber hinaus gibt es seltene Berichte über die Entwicklung von lebensbedrohlichen Angioödemen, deren Behandlung im Zusammenhang mit der Gefahr eines Atemversagens eine medizinische Notfallbehandlung erforderlich machen kann. Patienten sollten sofort die Einnahme von Vareniclin abbrechen und ihren Arzt konsultieren, wenn sich irgendwelche Symptome von Reaktionen entwickeln Überempfindlichkeit.

Schwere Hautreaktionen

Es gibt seltene Berichte über schwere lebensbedrohliche Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und multiformes Erythem bei Patienten Vareniclin. Da diese Reaktionen lebensbedrohlich sein können, ist der Einsatz von Champix® bei Auftreten von ersten Anzeichen eines Hautausschlags oder Hautreaktionen abbrechen und sofort den behandelnden Arzt darüber informieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Angesichts dessen Vareniclin Schwindel und Schläfrigkeit verursachen können, wird den Patienten nicht geraten, zu fahren, komplizierte Ausrüstung zu verwenden oder andere potenziell gefährliche Aufgaben zu erfüllen, bis sie ihre Reaktion auf das Medikament bewerten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 0,5 mg oder 1 mg.

Verpackung:

Erstverpackung

11 Tabletten mit einer Dosis von 0,5 mg in einer Blase aus Aklar® UPVC und Aluminiumfolie oder PVC und Aluminiumfolie.

11 Tabletten mit einer Dosierung von 0,5 mg und 14 Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg in einer Blase aus Aklar® UPVC und Aluminiumfolie oder PVC und Aluminiumfolie.

14 oder 28 Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg in einer Blase aus Aklar® UPBX und Aluminiumfolie oder PVC- und Aluminiumfolie.

56 Tabletten 0,5 mg in einer Dose aus Polyethylen hoher Dichte.

56 Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg in einer Dose aus Polyethylen hoher Dichte.

Sekundärverpackung

1 Blister mit 11 Tabletten mit einer Dosierung von 0,5 mg und 1 Blister mit 14 Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg, in einer Kombination Kartonverpackung, thermisch dicht geklebt mit Blasen und Gebrauchsanweisungen.

Verpackung für die Erhaltungstherapie

1 Blister mit 11 Tabletten mit einer Dosis von 0,5 mg und 14 Tabletten in einer Dosis von 1 mg und 1 Blister mit 28 Tabletten in einer Dosierung von 1 mg, in einem kombinierten Kartonpaket, thermisch dicht geklebt mit Blasen und Gebrauchsanweisungen .

2 Blisterpackungen mit 14 Tabletten in einer Dosierung von 1 mg oder 2 Blisterpackungen mit 28 Tabletten in einer Dosierung von 1 mg in eine kombinierte Kartonpackung, die mit Blasen und Gebrauchsanweisungen thermisch dicht verklebt ist.

1, 2, 4 oder 8 Blisterpackungen mit je 14 Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg, in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

1 Glas enthält 56 Tabletten mit einer Dosierung von 0,5 mg, in einem Kartonbündel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

1 Glas mit 56 Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg, in einer Pappschachtel zusammen mit der Gebrauchsanweisung.

Auf einer Blisterpackung mit 11 Tabletten (sowohl einzeln als auch insgesamt mit 14 Tabletten, einer Dosierung von 1 mg) wird eine leere Konturzelle platziert, um den Blister in der Produktionsmaschine zu fixieren.

Wenn 1, 2, 4 oder 8 Blisterpackungen mit 14 Tabletten zu je 1 mg verpackt werden, wird eine perforierte Kontrolllinie der ersten Öffnung auf die Vorderseite des Kartonbündels aufgebracht.

Tertiäre Verpackung für den gesamten Kurs für 12 Wochen

1 kombinierte Kartonpackung, enthaltend 1 Blister mit 11 Tabletten 0,5 mg und 14 Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg, und 1 Blister mit 28 Tabletten mit einer Dosierung von 1 mg, und 2 kombinierte Kartonpackungen mit 2 Blistern mit 28 Tabletten in einer Dosierung von 1 mg, in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15-30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006439/08

Datum der Registrierung:11.08.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Pfizer Inc. Pfizer Inc. USA

Hersteller: & nbsp;

PFIZER, Inc. USA

Darstellung: & nbsp;Pfizer H. Si. Pi. KonzernPfizer H. Si. Pi. Konzern

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.12.2015

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