In der Formulierung enthalten
АТХ:C.01.B.C Antiarrhythmika Ic-Klasse
Pharmakodynamik:Das Medikament hat eine antiarrhythmische Wirkung.
Bezieht sich auf die IC-Untergruppe von Antiarrhythmika. Es beeinflusst hauptsächlich die Natriumkanäle (sowohl auf der äußeren als auch auf der inneren Oberfläche der Zellmembran), verringert die Amplitude und verlangsamt die Inaktivierung und Reaktivierung des schnellen Natriumstroms. Blockiert die Eingabe von Calciumionen durch langsame Kanäle. Verlängert die Dauer der refraktären Perioden der Vorhöfe und des AV-Knotens. Verlangsamt die Geschwindigkeit des Anstiegs des Aktionspotentials in den atrialen und ventrikulären Fasern, den Purkinje-Fasern und zusätzlichen Arten der Durchführung. Erhöht die Zeit der retrograden Leitung durch den AV-Knoten und das Kent-Bündel. Inhibiert die sinuatriale Überleitung, besonders im Syndrom der Schwäche des Sinusknotens, erweitert den QRS-Komplex auf dem EKG (um 25%), da es die Leitung der Ventrikel verlangsamt (im Gis-Purkinje-System). Es hat eine negative inotrope Wirkung, hat lokale Betäubung und spasmolytische Aktivität.
Pharmakokinetik:Bei den Bedingungen der intravenösen Einführung beträgt die Halbverteilungsperiode 4,5 Minuten, die Eliminationshalbwertszeit beträgt 100 Minuten, das Verteilungsvolumen beträgt 144 Liter, die Gesamtclearance beträgt 0,8 Liter pro Minute. Bei Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit nur etwa 20% (die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber), die Halbabsorptionszeit beträgt 46 Minuten (Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption), das Verteilungsvolumen beträgt 700 Liter, Bindung an Blutproteine ist 90%, Halbwertszeit - 134 min, die gesamte Bodenfreiheit beträgt 4 l / min. Biotransformiruetsya mit der Bildung von aktiven Metaboliten. Es wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die antiarrhythmische Wirkung entwickelt sich gewöhnlich im Laufe von 1-2 Tagen. Bei der anfänglichen Hypotonie kann die intravenöse Verabreichung den Blutdruck weiter senken.
Indikationen:Supraventrikuläre und ventrikuläre Extrasystolen, Anfälle von Vorhofflimmern und Vorhofflattern; ventrikuläre und supraventrikuläre Tachykardie, einschließlich derer mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom.
IX.I30-I52.I45.6 Syndrom der vorzeitigen Agitation
IX.I30-I52.I47.1 Nadscheludotschkowaja Tachykardie
IX.I30-I52.I47.2 Ventrikuläre Tachykardie
IX.I30-I52.I48 Vorhofflimmern und Flattern
IX.I30-I52.I49.4 Andere und nicht näher bezeichnete Depolarisation
Kontraindikationen:Überempfindlichkeit ausgedrückt Übertragungsstörungen (einschließlich sinoatrialer Block, AV-Block II und III Grad in Abwesenheit eines künstlichen Schrittmachers, beeinträchtigte intraventrikuläre Überleitung) ausgeprägte linksventrikuläre Hypertrophie, das Vorhandensein von Myokardinfarkt, kardiogener Schock, schwere Hypotonie, chronische Herzinsuffizienz II und III. Funktionsklasse, gleichzeitige Verabreichung von Inhibitoren Monoaminoxidase, gleichzeitige Verwendung mit anderen Antiarrhythmika IC (Moracizin, Propafenon, Lappaconitinhydrobromid) und IA-Klasse (Chinidin, Procainamid, Disopyramid, Aymalin), alle Formen von Herzrhythmusstörungen in Kombination mit Leitungsblock des His-Purkinje-Systems, Nieren- / Leberversagen, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter und 18 Jahre alt (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht nachgewiesen).
Vorsichtig:Mögliche Verringerung der Nebenwirkungen oder deren Verschwinden nach der Anwendung des Arzneimittels innerhalb von 3-4 Tagen. Bei längerer Behandlung nehmen sie nicht zu und verschwinden mit dem Absetzen des Arzneimittels schnell. Die Nebenwirkungen hängen von der Größe der Dosis ab und, um sie zu vermeiden, verschreiben sie nicht die maximale Dosis des Arzneimittels.
Wie auch andere Antiarrhythmika kann das Medikament proarrhomogen wirken, daher ist es bei seiner Verabredung notwendig, strikt Kontraindikationen zu berücksichtigen, Hypokaliämie im Vorfeld zu erkennen und zu eliminieren, um die Verwendung in Kombination mit Antiarrhythmika zu vermeiden IA- und IC-Klassen. Es ist vorzuziehen, die Kursbehandlung in einem Krankenhaus (besonders in den ersten 3-5 Tagen der Einnahme des Rauschgifts zu beginnen, die EKG-Dynamik nach einem Versuch und wiederholten Dosen der Droge oder EKG-Überwachungsdaten berücksichtigend). Sofort stoppen die Behandlung mit erhöhten ektopischen ventrikulären Komplexen, das Auftreten von Blockaden oder Bradykardie, sowie mit der Ausdehnung der ventrikulären Komplexe um mehr als 25%, eine Abnahme in ihrer Amplitude, die Dauer der P-Welle im EKG ist mehr als 0,12 s.
Schwangerschaft und Stillzeit:In der Schwangerschaft kontraindiziert.
Die FDA-Aktionskategorie ist nicht definiert.
Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.
Dosierung und Verabreichung:Innen, intravenös.
Inside, die Anfangsdosis - 50 mg 2-3 mal pro Tag; Bei unzureichender klinischer Wirkung ist die Dosis (unter obligatorischer EKG-Überwachung) auf 50 mg viermal täglich (200 mg) oder 100 mg dreimal täglich (300 mg) erhöht. Nach Erreichen einer klinischen Wirkung ist es möglich, die Dosis zu reduzieren Dosis zu einer Erhaltungsdosis (die minimale effektive Dosis und die Dauer des Kurses werden individuell ausgewählt).
Intravenös langsam (nur im Krankenhaus mit EKG-Überwachung und arteriellem Druck): 0,3-0,6 mg / kg (vorläufig verdünnt in 10-20 ml isotonischer Kochsalzlösung), ist es möglich, nach 6 Stunden wieder einzutreten.
Nebenwirkungen:Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Stillstand des Sinusknotens, AV-Blockade, Verletzung der intraventrikulären Leitung, verminderte Myokardkontraktilität, verminderte koronare Durchblutung, Arrhythmie (proarrhythmische Wirkung ist höchstwahrscheinlich nach einem Herzinfarkt und anderen kardialen Pathologien zu einer Abnahme der Muskelkontraktilität und Herzinsuffizienz führen ), Änderungen am EKG (Verlängerung des PQ-Intervalls, Verlängerung der P-Welle und des QRS-Komplexes).
Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwanken beim Gehen oder Kopfdrehen, Benommenheit, Diplopie, eine Verletzung der Unterkunft.
Andere: Übelkeit.
Überdosis:Symptome: Verlängerung des PR-Intervalls und Expansion des QRS-Komplexes, erhöhte Amplitude der T-Welle, Bradykardie, sinuatriale und AV-Blockade, Asystolie, Anfälle von polymorpher und monomorpher ventrikulärer Tachykardie, verminderte Myokardkontraktilität, anhaltende Blutdrucksenkung, Schwindel, verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Störung.
Behandlung: symptomatische Therapie; Zur Behandlung von ventrikulären Tachykardien sollten Antiarrhythmika der Klassen IA und IC nicht verwendet werden.
Natriumhydrogencarbonat kann die Erweiterung des QRS-Komplexes, Bradykardie und arterielle Hypotension beseitigen.
Interaktion:Inkompatibel mit anderen Antiarrhythmika von Chinidin und Inhibitoren Monoaminoxidase (erhöhtes Risiko von Arrhythmie).
Spezielle Anweisungen:Als Risikofaktoren für die pro-rhythmische Wirkung des Arzneimittels gelten: organische Herzerkrankungen (insbesondere - Herzinfarkt erlitten), Senkung der linksventrikulären Auswurffraktion, maximale Dosis des Arzneimittels. Darüber hinaus sollte bei Patienten mit Lebererkrankungen Vorsicht walten gelassen werden. Verwenden Sie keinen Alkohol während der Einnahme von Drogen.
Während der Therapie ist es notwendig, den Zustand und die Funktion des kardiovaskulären Systems des Patienten (EKG, arterieller Druck, Echokardiogramm) regelmäßig zu überwachen.
Während der Behandlung wird nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren oder komplexe Mechanismen zu handhaben, da diese Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit und Konzentrationsfähigkeit erfordern.