Procainamide - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bezieht sich auf Antiarrhythmika IA-Klasse. Es blockiert Natrium-Kanäle, hemmt den eingehenden schnellen Strom von Natrium-Ionen, reduziert die Geschwindigkeit der Depolarisation in Phase 0. Reduziert die Leitfähigkeit und Erregbarkeit der Purkinje-Fasern, hemmt Impulse aus den Vorhöfen, AV (atrioventrikuläre) Knoten. Es blockiert Kaliumkanäle und verlängert dadurch Phasen 3, verlängert die effektive Refraktärzeit der Purkinje-Faser. Es blockiert Natriumkanäle in Phase 4, verlängert es und unterdrückt dadurch den Automatismus von Purkinje-Faser, Sinusknoten und ektopischen Rhythmustreibern, erhöht die Schwelle des ventrikulären Myokardflimmerns.

Indirekte m-holinoblokiruyuschy Wirkung, verglichen mit Chinidin und Disopyramid, ist weniger, so dass die paradoxe Verbesserung der AV-Leitfähigkeit in der Regel nicht bemerkt wird.

Hat eine schwache negative inotrope Wirkung. Hat gefäßerweiternde Eigenschaften, die eine Blutdrucksenkung und Reflextachykardie verursachen. Elektrophysiologische Effekte manifestieren sich in der Verbreiterung des QRS-Komplexes und in der Verlängerung der PQ- und QT-Intervalle.

Der aktive Metabolit N-Acetylprocainamid hat eine ausgeprägte Aktivität von Antiarrhythmika der Klasse III, verlängert die Dauer des Aktionspotentials.

Pharmakokinetik:

Zeit, maximale Wirkung bei oraler Verabreichung von 60-90 Minuten zu erreichen, bei intravenöser Verabreichung - sofort, mit intramuskulär - 15-60 Minuten.

Nach oraler Verabreichung werden bis zu 95% der Dosis absorbiert. Plasma bindet an Proteine 15-25%. Biotransformiruetsya in der Leber mit der Bildung eines aktiven Metaboliten - N-Acetylprokainamid. Die Halbwertszeit beträgt 2,5 bis 4,5 Stunden, ausgeschieden von den Nieren, 50 bis 60% unverändert; die Ausscheidungsrate des aktiven Metaboliten ist im Vergleich zur Ausgangsverbindung geringer. Passiert durch die Plazenta und dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Vorhofflattern, paroxysmalem Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie (einschließlich WPW-Syndrom), ventrikuläre Extrasystole, ventrikuläre Tachykardie.

Ventrikuläre Arrhythmien: Extrasystole, paroxysmale ventrikuläre Tachykardie. Nadzheludochkovye Arrhythmie: paroxysmale Vorhofflimmern oder Vorhofflattern, supraventrikuläre Tachykardie (einschließlich WPW-Syndrom).

ICD-10

IX.I30-I52.I47.2 Ventrikuläre Tachykardie

IX.I30-I52.I47.1 Nadscheludotschkowaja Tachykardie

IX.I30-I52.I45.6 Syndrom der vorzeitigen Agitation

IX.I30-I52.I48 Vorhofflimmern und Flattern

IX.I30-I52.I49.3 Vorzeitige Depolarisation der Ventrikel

IX.I30-I52.I49.8 Andere spezifizierte Herzrhythmusstörungen

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit(in Abwesenheit eines künstlichen Schrittmachers), Flattern oder Fibrillieren der Ventrikel, ventrikuläre Arrhythmie vor dem Hintergrund der Herzglykosidintoxikation, Leukopenie, arterielle Hypotonie, kardiogener Schock, ventrikuläre Pirouette Tachykardie, ein längliches Intervall QT, Alter bis 18 Jahre

Vorsichtig:

Myokardinfarkt, Schenkelblockade, Myasthenia gravis, systemischer Lupus erythematodes (inkl. Asthmaanamnese), Bronchialasthma, dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, ventrikuläre Tachykardie mit Koronararterienverschluss, chirurgische Eingriffe (einschließlich chirurgischer Zahnmedizin), schwere Atherosklerose, AV-Block I Grad, Myasthenia gravis, Leber-und / oder Nierenversagen, ventrikuläre Tachykardie mit Okklusion der Koronararterie, systemischer Lupus erythematodes, älteres Alter.

Im Zusammenhang mit der möglichen Hemmung der myokardialen Kontraktilität und Senkung des Blutdrucks sollte mit großer Vorsicht bei Myokardinfarkt verwendet werden. Es wird nicht für schwere Herzinsuffizienz und schwere Atherosklerose empfohlen.Bei der Anwendung von Procainamid bei Schwangeren besteht die Gefahr der Kumulation und Entwicklung von Hypotonie bei der Mutter, die zu einer uteroplazentaren Insuffizienz führen kann. Beim Führen von Fahrzeugen oder bei der Durchführung von Arbeiten, die besondere Aufmerksamkeit erfordern, ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie C. Angemessene und gut kontrollierte Studien an Menschen wurden nicht durchgeführt. Procainamid und N-Acetylprocainamid die Plazentaschranke durchdringen, sind im fötalen Serum gefunden. Es besteht ein potentielles Risiko der Akkumulation von Procainamid und der utero-plazentaren Insuffizienz und ventrikulären Arrhythmien aufgrund von mütterlicher Hypotonie.

Die Droge sollte verwendet werden, wenn die Vorteile für schwangere Frauen und Mütter das mögliche Risiko für den Fötus und das Neugeborene übersteigen.

Procainamid und N-Acetylprocainamid dringen in die Muttermilch ein.

Wenn es notwendig ist, während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:Inside, intravenös, intramuskulär. Dosierungsregime ist individuell. Bei oraler Verabreichung beträgt die anfängliche Dosis üblicherweise 0,25 bis 1 g, dann 0,25 bis 0,5 g alle 3 bis 6 Stunden. Die maximale Tagesdosis beträgt 3-4 g. W / m: 50 mg / kg / Tag in geteilten Dosen alle 3-6 Stunden. In / in (vorher verdünnt in 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung) mit einer Geschwindigkeit von nicht mehr als 50 mg / min; Die intravenöse Infusion wird unter Kontrolle von EKG und Blutdruck durchgeführt. Höhere Dosen für Erwachsene mit / m und / in (Tropf) Einführung: einmal - 1 g, täglich - 3 g.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Halluzinationen, Depression, Myasthenia gravis, Schwindel, Kopfschmerzen, Krämpfe, psychotische Reaktionen mit produktiven Symptomen, Ataxie, Geschmacksstörung.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Übelkeit, Durchfall, Bitterkeit im Mund.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Senkung des Blutdrucks, Verringerung der myokardialen Kontraktilität, ventrikuläre paroxysmale Tachykardie, Herzinsuffizienz. Mit schnell auf / in der Einführung eines möglichen Kollaps, Verletzung der atrialen oder intraventrikulären Leitung, Asystolie. Bei langfristiger Anwendung - Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks (Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose, hypoplastische Anämie), hämolytische Anämie mit einem positiven Abbau von Coombs.

Andere: Fieber, allergische Reaktionen (Hautausschlag); bei längerem Gebrauch - Drogen Lupus erythematodes (bei 30% der Patienten mit einer Dauer der Therapie mehr als 6 Monate). Wahrscheinliche mikrobielle Infektionen, verlangsamt Heilungsprozesse und Zahnfleischbluten.

Überdosis:

Symptome: Verwirrtheit, vermindertes Wasserlassen, schwerer Schwindel oder Ohnmacht, schneller oder unregelmäßiger Herzschlag, sinoatriale und atrioventrikuläre Blockade, Asystolie, verminderte Myokardkontraktilität, anhaltende Blutdrucksenkung, Lungenödem, Krämpfe, Anfälle von polymorpher ventrikulärer Tachykardie, Übelkeit oder Erbrechen.

Behandlung: Magenspülung, Induktion von Erbrechen, Hämodialyse, Vasokonstriktoren und Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege, Natriumhydrogencarbonat kann die Ausdehnung des QRS-Komplexes oder die arterielle Hypotonie beseitigen.

Interaktion:

Antihypertensiva - erhöhte blutdrucksenkende Wirkung, insbesondere bei intravenöser Einführung.

Anti-Asthma bedeutet - verminderte Wirksamkeit.

Anticholinergika, Antihistaminika, Prokinetika - Potenzierung der cholinoblockierenden Wirkung.

Ofloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin - erhöhte Plasmakonzentration von Procainamid aufgrund der Hemmung seiner Sekretion durch die Nieren.

Cimetidin, Ranitidin reduzieren die renale Clearance von Procainamid und verlängern die Halbwertszeit.

Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Pimozode - Verlängerung des QT-Intervalls.

Andere Antiarrhythmika - erhöhte kardiodepressive Wirkung.

Mittel, die die neuromuskuläre Übertragung hemmen - verlängern und verstärken die Wirkung.

Die Medikamente, die das Knochenmark senken, sind eine Verschlimmerung von Zytopenien.

Bedeutet, dass das QT-Intervall verlängert wird: Amiodaron, AmitriptylinBepridil, Disopyramid, Erythromycin, Haloperidol, ImipraminPimozid, Sotalol, Chinidin, Thioridazin - Stärkung der antiarimischen / toxischen Wirkung von Procainamid.

Trimethoprim, Amiodaron - erhöhte Plasmakonzentration von Procainamid.

Spezielle Anweisungen:

Mit iv ist die Einführung besser verträglich Chinidinund bei längerer Einnahme - schlimmer.

Die routinemäßige Anwendung von Procainamid zur Vermeidung eines plötzlichen Herztodes erhöht das Risiko für Todesfälle bei Hochrisikopatienten.

Die antiarrhythmische Therapie mit Procainamid über 24 ± 15 Monate hat keinen Einfluss auf die Wahrscheinlichkeit eines tödlichen Ausganges (Gesamt-, kardiovaskuläre, plötzliche Herzmortalität) bei älteren Patienten mit Herzerkrankungen und asymptomatischen ventrikulären komplexen Arrhythmien im Vergleich zu Patienten ohne antiarrhythmische Therapie.

Procainamid IV stellt bei Patienten mit akutem Vorhofflimmern nach Herzoperationen im Vergleich zu Propafenon und bei ausgeprägterer arterieller Hypotonie den Sinusrhythmus weniger schnell und weniger effizient wieder her.

Antiarrhythmische Wirkung (30-Monats-Empfang) von Procainamid bei Patienten mit koronarer Atherosklerose wird von einer Abnahme der Gesamtcholesterin, Triglyceride, Apo-AII, Apo-B begleitet.

Bei älteren Patienten ist eine Hypotonie am wahrscheinlichsten.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Beim Führen von Fahrzeugen oder bei der Durchführung von Arbeiten, die besondere Aufmerksamkeit erfordern, ist Vorsicht geboten.

Anleitung

Procainamid (Procainamidum)