Factive® (Faktisch)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzGemifloxacinGemifloxacin
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    VEROPHARM SA     Russland
    • Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten.
    Zusammensetzung:

    Name

    Eine 160 mg Tablette

    Eine 320 mg Tablette

    Aktive Substanz

    Hemifloxacinmesylat (in Form von Sesquihydrat) in Bezug auf Hemifloxacin Base wasserfrei



    160 mg



    320 mg

    Hilfsstoffe

    mikrokristalline Cellulose



    21,95 mg



    43,9 mg

    Povidon (Polyvinylpyrrolidon)

    7,35 mg

    14,7 mg

    Polyplasdon X-El-10 (Crospovidon)

    11,7 mg

    23,4 mg

    Magnesiumstearat

    3,9 mg

    7,8 mg

    Schale

    Opadrai II [Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Lactosemonohydrat, Macrogol (Polyethylenglycol 4000), Titandioxid]

    6, 5 mg

    13,0 mg
    Beschreibung:Tabletten bedeckt mit einer Filmschicht von weißer oder fast weißer Farbe, länglich, bikonkav ohne Risiken (Dosierung von 160 mg) und mit einem Risiko auf beiden Seiten (Dosierung von 320 mg).
    Pharmakotherapeutische Gruppe:antimikrobielles Mittel, Fluorchinolon.
    ATX: & nbsp;

    J.01.M.A.15   Gemifloxacin

    Pharmakodynamik:

    Gemifloxacin ist ein antimikrobielles Mittel aus der Gruppe der Fluorchinolone, es hat ein breites Spektrum bakterizider Wirkung auf grampositive, gramnegative, atypische und anaerobe Mikroorganismen. Gemifloxacin verletzt die Prozesse der Replikation, Reparatur und Transkription von bakterieller DNA durch Hemmung der Enzyme der DNA-Gyrase (Topoisomerase II) und Topoisomerase IV, notwendig für das bakterielle Wachstum. Gemifloxacin weist einen hohen Grad an Verwandtschaft mit bakteriellen Topoisomerasen II (DNA-Gyrase) und IV auf.

    Stämme Streptococcus pneumonia, mit Mutationen in den Genen, die diese Enzyme kodieren, sind gegen die meisten Fluorchinolone resistent. In therapeutisch signifikanten Konzentrationen Hemifloxacin Es ist in der Lage, veränderte Enzyme zu hemmen. Daher können einige Stämme von Streptococcus pneumonia, die gegen Fluorchinolone resistent sind, für Hemifloxacin anfällig sein. Der Wirkmechanismus von Fluorchinolonen, einschließlich Hemifloxacin, unterscheidet sich von denen der Beta-Lactam-Antibiotika, Makrolide, Aminoglycoside und Tetracycline. Es gab keine Kreuzresistenz zwischen Hemifloxacin und diesen Gruppen von Antibiotika.
    Der Hauptmechanismus der Resistenzentwicklung gegenüber Fluorchinolonen sind Mutationen in den DNA-Gyrase- und DNA-Topoisomerase IV-Genen, deren Inzidenz 10 beträgt-7 -10-10 und weniger.

    Gemifloxacin ist aktiv gegen die meisten Stämme von Mikroorganismen, sowohl in vitro als auch in vivo:

    Aerobe Gram-positive Mikroorganismen:

    Streptococcus pneumoniae (einschließlich Penicillin-resistent, Makrolid am widerstandsfähigsten gegen Ofloxacin / Levofloxacin und MDRSP *), Streptococcus pyogenes (einschließlich resistent gegen Makrolide), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis und andere Arten von Streptokokkus.Staphylococcus aureus (Methicillin-empfindlich), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus und andere Arten von Staphylokokken. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium und andere Arten von Enterokokken.

    * MDRSP - Gruppe Stämme Streptococcus pneumoniae, einschließlich Unterarten früher bekannt als PRSP (Streptococcus pneumoniae Penicillin-resistent) und vereint Stämme gegen zwei oder mehrere der folgenden Antibiotika: Penicilline, Cephalosporine, 2. Generation, Makroliden, Tetracyclinen und Trimethoprim / Sulfamethoxazol.

    Aerobe Gram-negative Mikroorganismen:

    Haemophilus influenzae (einschließlich der Anwesenheit von Beta-Lactamase), Haemophilus parainuelzae und andere Arten von Haemophilus.

    Moraxella catarrhalis (mit negativer und positiver Beta-Lactamase) und andere Arten von Moraxella.Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca und andere Klebsiella.Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitartus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus und andere Arten von Acinetobacter; Citrobakter freundii, Citrobakter koserin andere Arten von Citrobacter; Salmonellen, Shigellen; Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae und andere Enterobacter species; Serratia marcescens und andere Arten von Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris und andere Arten von Proteus; Providencia; Morganella morganii und andere Arten von Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa und andere Arten von Pseudomonas; Bordetella pertrussis und andere Arten von Bordetella.

    Atypisch:

    Coxiella bumetti und andere Arten von Coxiella, Micoplasma pneumoniae und andere Micoplasma, Legionella pneumophilia und andere Arten von Legionellen, Chlamidia pneumoniae und andere Chlamidien.

    Anaerob:

    Peptrostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes und andere Arten von Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

    Pharmakokinetik:

    Die Pharmakokinetik von Hemifloxacin ist im Dosisbereich von 40-640 mg linear.Die Zubereitung kumuliert praktisch nicht (weniger als 30% bei einer Dosis von 640 mg für 7 Tage). Mit einem Kurs von 320 mg Gemifloxacin einmal täglich wird die Gleichgewichtskonzentration am dritten Tag erreicht.

    Gemifloxacin wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Plasma (TCmax) beträgt 0,5-2 Stunden nach Einnahme einer Tablette. Nach wiederholter Verabreichung von 320 mg des Arzneimittels beträgt seine maximale Konzentration im Blutplasma 1,61 ± 0,51 pg / ml (0,70-2,62 pg / ml), und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve beträgt 9,93 ± 3,07 ug * ml / ml. h (4,71-20,1 & mgr; g * ml / h). Die absolute Bioverfügbarkeit von Hemifloxacin beträgt etwa 71%.

    Die Aufnahme von Nahrung ändert praktisch nicht die Pharmakokinetik von Hemifloxacin, so dass das Medikament unabhängig von der Nahrung eingenommen werden kann.

    Bei wiederholter Aufnahme bindet 55-73% des Arzneimittels an Plasmaproteine, der Anteil an gebundener Fraktion ist nicht altersabhängig.

    Die Konzentration von Hemifloxacin in der bronchoalveolären Lavage ist höher als im Plasma. Gemifloxacin dringt gut in das Lungengewebe ein.

    In einer kleinen Menge Hemifloxacin wird in der Leber metabolisiert. Nach 4 Stunden nach der Einnahme unverändert Hemifloxacin überwiegt unter den Metaboliten des Medikaments (65%) im Blutplasma.

    Gemifloxacin wird nicht durch das Cytochrom-P450-System metabolisiert und hemmt nicht die metabolische Aktivität der Enzyme des Cytochrom-P450-Systems.

    Bei gesunden Probanden werden 61 ± 9,5% der Dosis von Hemifloxacin über den Darm und 36 ± 9,3% von den Nieren in Form von unveränderten Arzneimittel- und Stoffwechselprodukten ausgeschieden.

    Die Halbwertszeit von Plasma und Urin beträgt ungefähr 8 Stunden bzw. 15 Stunden.

    Bei Hämodialyse werden 20-30% der Dosis von Hemifloxacin aus Plasma ausgeschieden. Die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Kindern wurde nicht untersucht.

    Das Alter beeinflusst die Pharmakokinetik von Hemifloxacin nicht.

    Bei Leberinsuffizienz ist eine leichte Erhöhung der maximalen Konzentration von Hemifloxacin im Blutplasma möglich, die keine Dosisanpassung erfordert.

    Bei Nierenversagen steigt die Zeit für die Elimination von Hemifloxacin aus dem Plasma geringfügig an, ohne die maximale Konzentration zu verändern.

    Eine Korrektur der Dosis bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance> 40 ml / min ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <40 ml / min wird empfohlen, die Dosis des Arzneimittels zu ändern (siehe "Art der Anwendung und Dosierung").

    Indikationen:Infektionskrankheiten durch hämifloxacinempfindliche Mikroorganismen:
    Ambulant erworbene Pneumonie, inkl. verursacht durch multidrug resistente Stämme.
    Exazerbation der chronischen Bronchitis,
    akute Sinusitis.
    Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen Hemifloxacin und andere Fluorchinolone.
    - Schwangerschaft und Stillzeit.
    - Kinder unter 18 Jahren.
    - Verlust von Sehnen, die aufgrund der Verwendung von Fluorchinolonen früher übertragen wurden.
    Vorsichtig:- Epilepsie und Prädisposition für konvulsive Reaktionen
    - Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, inkl. angeboren.
    - Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (Risiko einer hämolytischen Anämie)
    - Patienten, die Steroide erhalten, insbesondere ältere Menschen, aufgrund des erhöhten Risikos für Sehnenschäden;
    - gleichzeitiger Empfang mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern: Antiarrhythmika IA-Klasse (Chinidin, Procainamid) und III. Klasse (Amiodaron, Sotalol);
    - Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion;
    - Patienten mit Störungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtes (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie).
    Schwangerschaft und Stillzeit:Faktoren sollten nicht bei schwangeren Frauen verwendet werden, da die Sicherheit bei schwangeren Frauen nicht belegt ist. Wenn es notwendig ist, während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden
    Dosierung und Verabreichung:Innerhalb. Unabhängig von der Nahrungsaufnahme anwenden, ohne zu kauen, mit etwas Wasser.
    Die empfohlene Tagesdosis beträgt 320 mg einmal täglich.
    Ambulant erworbene Pneumonie - 320 mg einmal täglich - 7 Tage. Bei Bedarf kann die Behandlung bis zu 14 Tage verlängert werden.
    Exazerbation der chronischen Bronchitis - 320 mg einmal täglich - 5 Tage.
    Akute Sinusitis - 320 mg einmal täglich - 5 Tage.
    Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance> 40 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Wenn der Schweregrad der Niereninsuffizienz schwerwiegend ist (Kreatinin-Clearance unter 40 ml / min), sowie bei Patienten unter Hämodialyse oder permanenter ambulanter Peritonealdialyse, beträgt die empfohlene Dosis -160 mg einmal täglich.
    Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
    Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
    Nebenwirkungen:Allergische Reaktionen: manchmal Jucken, Nesselsucht; Reaktionen
    Überempfindlichkeit: in einigen Fällen - Stevens-Johnson-Syndrom (maligne exsudative Erythem), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom); sehr selten erhöhte Lichtempfindlichkeit, allergische Pneumonitis.
    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall; manchmal Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Anorexie; sehr selten akutes Leberversagen, Hepatitis.
    Aus dem Nervensystem: sehr selten Zittern, Angst, Angst, Verwirrung, Halluzinationen, paranoides Syndrom, Depression, Schläfrigkeit. Wenn Symptome von ZNS-Läsionen auftreten, wird das Hemifloxacin gestoppt. In einigen Fällen: sensorische oder sensomotorische axonale Polyneuropathie, manifestiert sich durch Parästhesien, Hyposthenie und andere Sensibilitätsstörungen, Schwäche.
    Von den Sinnesorganen: sehr selten eine Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Tinnitus, Schwindel, Hörverlust.
    Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie; selten Thrombozytopenie; sehr selten Panzytopenie, thrombozytopenische Purpura, Agranulozytose und / oder andere hämatologische Störungen; in einigen Fällen - Anämie, einschließlich hämolytisch und aplastisch.
    Aus dem Harnsystem: selten Kristallurie; in einigen Fällen - interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen.
    Von den Laborindikatoren: selten erhöhen den Natriumgehalt, verringern die Kaliumkonzentration, erhöhen das Gesamtbilirubin, verringern die Kalziumkonzentration, erhöhen die Anzahl der Blutplättchen, reduzieren die Anzahl der Neutrophilen im Blut, verändern den Hämatokrit, erhöhen die Aktivität der "Leber" Transaminasen, erhöhen die Konzentration von Kreatinphosphokinase.
    Vom Muskel-Skelett-System: sehr selten Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Myalgie, Sehnenrupturen der Schulter, Arm, Achillessehne und andere Sehnen.
    Andere: Vaskulitis, Superinfektionen (Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis).
    Überdosis:Die Behandlung ist symptomatisch. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Bei akuter Überdosierung wird empfohlen, Erbrechen einzuleiten oder den Magen zu spülen. Sie brauchen reichlich trinken und dynamische Aufsicht. Bei Hämodialyse werden 20-30% der Dosis von Hemifloxacin aus dem Blutplasma ausgeschieden.
    Interaktion:Antazida: Die Bioverfügbarkeit von Hemifloxacin nimmt mit der Ernennung von Antazida mit Aluminium-, Magnesium- oder Eisensulfat ab. Antazida sollten mindestens 3 Stunden vor oder frühestens 2 Stunden nach der Einnahme von Hemifloxacin eingenommen werden.
    Sucralfat verringert die Bioverfügbarkeit von Hemifloxacin. Sucralfat sollte frühestens 2 Stunden nach der Einnahme von Hemifloxacin eingenommen werden.
    Orale Kontrazeptiva: Östrogen-Progesteron-Kontrazeptiva verringern leicht die Bioverfügbarkeit von Hemifloxacin. Der Behandlungsverlauf mit Hemifloxacin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethinylestradiol / Levonorgestrel-Kontrazeptiva.
    Die Einnahme von Hemifloxacin durch gesunde Probanden, die gleichzeitig Probenecid erhielten, erhöhte die AUC (Area Under Curve - die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) um durchschnittlich 45% und reduzierte die mittlere renale Clearance von Hemifloxacin um etwa 50%. Effekte in der Bevölkerung auf diesem Niveau waren nicht mit einer Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen verbunden.
    Faktive hatte keine signifikante Wirkung auf die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin bei gesunden Personen, die eine stabile Therapie mit Heparin erhielten. Bei Einnahme von Chinolonen, einschließlich Factin, Episoden eines Anstiegs von INR (international normalized ratio), PV (Prothrombinzeit) oder der Entwicklung von klinischen Episoden von Blutungen wurden mit Warfarin oder seinen Derivaten festgestellt.
    Spezielle Anweisungen:Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz
    Während der Behandlung mit Hemifloxacin ist es notwendig, eine ausreichende Menge an Flüssigkeit bereitzustellen, um eine normale Diurese aufrechtzuerhalten.
    Bei der Einnahme des Arzneimittels (wie bei anderen Fluorchinolonen) können Photosensibilisierungsreaktionen auftreten, daher wird empfohlen, den Kontakt mit direktem Sonnenlicht zu vermeiden. Die Behandlung sollte abgesetzt werden, wenn Symptome der Lichtempfindlichkeit beobachtet werden (z. B. Hautveränderungen ähneln Sonnenbrand).
    Bei den ersten Anzeichen einer Sehnenentzündung (Schmerzen und Schwellungen im Sehnenbereich) sollte das Medikament abgesetzt werden, Sport sollte vermieden und der Arzt konsultiert werden. Das Risiko einer Sehnenverletzung kann bei Patienten, die Glukokortikosteroide erhalten, besonders bei älteren Menschen, mit dem Auftreten von Schmerzen im Sehnenbereich während des Trainings, bei Entzündungen oder Rupturen der Sehne, dem Aufhören des Hemyfloxacins (Sehnenrupturen können während der Behandlung beobachtet werden) erhöht werden mit irgendeinem Fluorchinolon und danach).
    Eine pseudomembranöse Kolitis sollte bei Patienten mit Diarrhoe, die sich nach Beginn der Behandlung mit Hemifloxacin entwickelt haben, vermutet werden. Der häufigste Erreger der Colitis ist Clostridium difficile. In den meisten Fällen ist die Beendigung der Aufnahme von Hemifloxacin ausreichend für das Verschwinden der Symptome von Colitis (in seltenen Fällen kann es notwendig sein, antibakterielle Medikamente zu verschreiben, die gegen C. difficile wirksam sind).
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Beim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, insbesondere beim gleichzeitigen Einsatz von Ethanol, ist Vorsicht geboten.
    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film-beschichtet 160 mg und 320 mg.
    Verpackung:Für 5 oder 7 Tabletten in einem Contour Mesh-Paket. Für 5 oder 7 Tabletten in einem Glas mit Polymermaterialien.
    1 Glas oder 1 Konturpackung mit 5 oder 7 Tabletten zusammen mit der Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.
    Lagerbedingungen:An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LS-001010
    Datum der Registrierung:20.10.2011
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland
    Hersteller: & nbsp;
    VEROPHARM SA Russland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;2015-12-10
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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