Galvus (Galvus)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzVildagliptinVildagliptin
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  • Galvus
    Pillen nach innen 
    Novartis Pharma AG     Schweiz
    • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: Vildagliptin 50,0 mg;

    Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin - 95,68 mg, Lactose - 47,82 mg, Natriumcarboxymethylstärke 4,0 mg, Magnesiumstearat 2,5 mg.

    Beschreibung:

    Von weißen bis hellgelben, runden, glatten Tabletten mit abgeschrägten Kanten, graviert mit "NVR"auf der einen Seite und"FB" auf der anderen Seite.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel - Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor
    ATX: & nbsp;

    A.10.B   Orale hypoglykämische Medikamente

    Pharmakodynamik:

    Wirkmechanismus

    Vildagliptin ist ein Vertreter der Klasse der Stimulanzien des Inselapparates der Bauchspeicheldrüse, selektiv hemmt das Enzym Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4). Eine schnelle und vollständige Hemmung der DPP-4-Aktivität (> 90%) bewirkt, dass sowohl eine basale als auch eine Nahrungsmittel-stimulierte Sekretion von Glucagon-ähnlichem Peptid Typ 1 (GLP-1) und einem Glukose-abhängigen insulinotropen Polypeptid (GIP) aus dem Darm eintritt der systemische Blutstrom während des Tages.

    Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP, Vildagliptin bewirkt eine Erhöhung der Empfindlichkeit von β-Zellen der Bauchspeicheldrüse gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der glukoseabhängigen Sekretion von Insulin führt.

    Pharmakodynamik

    Bei Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50-100 mg pro Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus (Typ-2-Diabetes) kommt es zu einer Verbesserung der Funktion von β-Zellen der Bauchspeicheldrüse. Der Grad der Verbesserung der Funktion von β-Zellen hängt von dem Grad ihrer anfänglichen Schädigung ab; also bei Personen ohne Diabetes (mit einer normalen Konzentration von Glukose im Blutplasma) Vildagliptin stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und reduziert nicht die Konzentration von Glukose.

    Erhöhung der Konzentration von endogenem GLP-1, Vildagliptin erhöht die Empfindlichkeit von & agr; -Zellen gegenüber Glukose, was zu einer Verbesserung der Glucose-abhängigen Regulierung der Glucagon-Sekretion führt. Die Verringerung der erhöhten Konzentration von Glucagon während der Mahlzeiten verursacht wiederum eine Abnahme der Insulinresistenz.

    Eine Erhöhung des Verhältnisses von Insulin / Glucagon zu einem Hintergrund von Hyperglykämie, die durch eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 und HIP verursacht wird, bewirkt eine Abnahme der Glukoseproduktion durch die Leber sowohl während als auch nach den Mahlzeiten, was zu einer Verringerung von die Konzentration von Glucose im Blutplasma.

    Vor dem Hintergrund der Verwendung von Vildagliptin gibt es außerdem eine Abnahme der Konzentration von Lipiden im Blutplasma nach der Einnahme, aber dieser Effekt ist nicht mit seiner Wirkung auf GLP-1 oder GIP und der Verbesserung der Funktion der Pankreasinsel verbunden Zellen.

    Es ist bekannt, dass eine Erhöhung der Konzentration von GLP-1 zu einer Verlangsamung der Magenentleerung führen kann, jedoch wird dieser Effekt vor dem Hintergrund der Verwendung von Vildagliptin nicht beobachtet.

    Bei Anwendung von Vildagliptin bei 5795 Patienten mit Typ-2-Diabetes über 52 Wochen in Monotherapie oder in Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoffderivaten, Thiazolidindion oder Insulin kam es zu einer signifikanten langfristigen Abnahme der Konzentration von glykiertem Hämoglobin (HbAlc) und Nüchternblutzucker.

    Wenn eine Kombination von Vildagliptin und Metformin als initiale Therapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt wurde, kam es zu einer dosisabhängigen Konzentrationsabnahme HbA1c im Vergleich zur Monotherapie dieser Medikamente. Die Häufigkeit von Hypoglykämie war in beiden Behandlungsgruppen minimal.

    Bei Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg einmal täglich für 6 Monate bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit eingeschränkter Nierenfunktion (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) ≥30, <50 ml / min / 1,73 m)2) oder schwer (GFR <30 ml / min / 1,73 m)2), eine klinisch signifikante Abnahme der Konzentration HbA1c im Vergleich zu Placebo.

    Bei Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg zweimal täglich, in Kombination mit / ohne Metformin und Insulin (mittlere Dosis 41 E / Tag) wurde eine Abnahme von 0,77% HbA1c von 8,8% zu Beginn mit einem statistisch signifikanten Unterschied beobachtet aus Placebo von 0,72%. Die Inzidenz von Hypoglykämie in der Vildagliptin-Gruppe ist vergleichbar mit der in der Placebo-Gruppe. Bei Anwendung von 50 mg Vildagliptin zweimal täglich in Kombination mit Metformip (≥1500 mg / Tag) und Glimepirid (≥4 mg / Tag) ergab sich eine statistisch signifikante Senkung des HbA1c-Werts von 0,76% des Ausgangsmittelwerts von 8,8%.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Wenn auf nüchternen Magen verabreicht Vildagliptin schnell absorbiert und seine maximale Konzentration im Blutplasma (VONmOh) ist nach 1,75 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung nimmt die Resorptionsrate von Vildagliptin leicht ab: eine Abnahme von CmOh um 19% und eine Verlängerung der Zeit um 2,5 Stunden zu erreichen.Das Essen beeinflusst jedoch nicht den Grad der Absorption und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC).

    Vildagliptin wird schnell resorbiert und seine absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe ist 85%. VONmOh und AUC im therapeutischen Bereich der Dosen erhöhen sich etwa im Verhältnis zur Dosis.

    Verteilung

    Der Grad der Bindung von Vildagliptin an Plasmaproteine ​​ist gering (9,3%). Vildagliptin gleichmäßig verteilt zwischen Blutplasma und roten Blutkörperchen. Die Verteilung von Vildagliptin erfolgt vermutlich extravasal, das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand nach intravenöser Gabe (Vss) ist 71 Liter.

    Stoffwechsel

    Der Hauptweg zur Entfernung von Vildagliptin ist die Biotransformation. Im menschlichen Körper unterliegen 69% der Dosis des Arzneimittels einer Biotransformation. Der Hauptmetabolit - LEGEN151 (57% der Dosis) ist pharmakologisch inaktiv und ist ein Produkt der Hydrolyse der Cyankomponente. Etwa 4% der Dosis des Arzneimittels werden einer Amidhydrolyse unterzogen.

    In präklinischen Studien gibt es einen positiven Effekt von DPP-4 auf die Hydrolyse von Vildagliptin. Vildagliptin ohne Beteiligung von Cytochrom-P-Isoenzymen metabolisiert450. Vildagliptin ist kein Substrat von Isoenzymen P450 (CYP), hemmt oder induziert Cytochrom P-Isoenzyme P nicht450.

    Ausscheidung

    Nach Einnahme des Medikaments werden ca. 85% der Dosis über die Nieren und 15% über den Darm ausgeschieden. Die renale Ausscheidung von unverändertem Vildagliptin beträgt 23%. Bei intravenöser Verabreichung beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit 2 Stunden, die Gesamtplasmaclearance und die renale Clearance von Vildagliptin betragen 41 l / h bzw. 13 l / h. Die Halbwertszeit (T1/2) nach der Einnahme beträgt etwa 3 Stunden, unabhängig von der Dosis.

    Pharmakokinetik in besonderen Fällen

    Geschlecht, Body-Mass-Index und Ethnizität beeinflussen nicht die Pharmakokinetik von Vildagliptin.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter und mittlerer Schwere (6-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) nach einmaliger Anwendung des Arzneimittels, eine Abnahme der Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 20% bzw. 8%. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (10-12 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) ist die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 22% erhöht. Eine Erhöhung oder Verringerung der maximalen Bioverfügbarkeit von Vildagliptin, die 30% nicht überschreiten darf, ist klinisch nicht signifikant. Korrelationen zwischen dem Schweregrad von Verletzungen der Leber und der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels ist nicht offenbart.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leicht, mittelschwer oder schwer AUC Vildagliptin erhöhte sich im Vergleich zu gesunden Freiwilligen in 1,4, 1,7 bzw. 2-mal. AUC Metabolit LEGEN151 erhöht in 1,6, 3,2, und 7,3 mal, und der Metabolit BQS867 in 1,4, 2,7 und 7,3 mal bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leichten, mittelschweren und schweren Grad. Begrenzte Daten bei Patienten mit terminalem Stadium der chronischen Nierenerkrankung (CKD) weisen darauf hin, dass die Indikatoren dieser Gruppe denen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von schwerer Schwere ähneln. Konzentration des Metaboliten LEGEN151 Patienten mit terminaler CKD erhöhten sich um das 2-3-fache im Vergleich zur Konzentration bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von schwerer Schwere.

    Bei Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

    Die Ausscheidung von Vildagliptin bei der Hämodialyse ist begrenzt (4 Stunden nach einer Einzeldosis von 3% mit einer Dauer des Eingriffs von mehr als 3-4 Stunden).

    Anwendung bei Patienten <65 Jahren

    Die maximale Zunahme der Bioverfügbarkeit des Medikaments um 32% (Zunahme von CmOh auf 18%) bei Patienten älter als 70 Jahre ist nicht klinisch signifikant und beeinflusst nicht die Hemmung von DPP-4.

    Anwendung bei Patienten <18 Jahren

    Pharmakokinetische Eigenschaften von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen.

    Indikationen:

    Diabetes mellitus Typ 2 (in Kombination mit Diät und Bewegung):

    - als Monotherapie bei Unwirksamkeit von Diät und Bewegung bei Patienten mit einer Kontraindikation für die Anwendung von Metformin oder bei Ineffektivität von Metformin;

    - in Kombination mit Metformin als anfängliche medikamentöse Therapie mit unzureichender Wirksamkeit der Diät und Bewegung;

    - im Rahmen einer Zwei-Komponenten-Kombinationstherapie mit Metformin, einem Sulfonylharnstoffderivat, Thiazolidindion oder mit Insulin bei Ineffektivität der Diättherapie, Bewegung und Monotherapie dieser Arzneimittel;

    - in der Dreifachkombinationstherapie: in Kombination mit Derivaten Sulfonylharnstoffe und Metformin bei Patienten, die zuvor mit Sulfonylharnstoffen und Metformin vor dem Hintergrund Diät und Übung und nicht ausreichend kontrollierte Glykämie;

    - in Dreifachkombinationstherapie: in Kombination mit Insulin und Metformin bei Patienten, die zuvor Insulin und Metformin auf dem Hintergrund der Diät und der übung und nicht angemessen kontrollierte glycemia.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin und andere Komponenten des Arzneimittels;

    - erbliche Unverträglichkeit gegenüber Galactose, Mangel an Lactase, Glucose-Galactose-Malabsorption;

    - Schwangerschaft, Stillen (aufgrund eines Mangels an Daten);

    - Diabetes mellitus Typ 1;

    - Akute oder chronische metabolische Azidose (einschließlich diabetischer Ketoazidose in Kombination mit oder ohne Koma). Diabetische Ketoazidose sollte durch Insulintherapie korrigiert werden. Die Laktosazidose (einschließlich in der Anamnese);

    - Verletzungen der Leberfunktion, einschließlich Patienten mit erhöhter Aktivität von "hepatischen" Enzymen (Alanin-Aminotransferase (ALT) oder Aspartat-Aminotransferase) (HANDLUNG) ist 3 oder mehr mal höher als die Obergrenze der Norm (3xVGN);

    - Chronische Herzinsuffizienz (CHF) IV-Funktionsklasse (FC) nach der funktionellen Klassifikation der New York Heart Association (NYHA) (aufgrund fehlender klinischer Forschungsdaten zur Anwendung von Vildagliptin in dieser Patientengruppe);

    - Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments sind nicht festgelegt).

    Vorsichtig:

    Es ist ratsam, bei Patienten mit akuter Pankreatitis in der Anamnese die Galvus-Präparation mit Vorsicht zu verwenden.

    Da die Erfahrung mit der Anwendung von Galvus bei Patienten mit terminaler CKD, Hämodialyse oder Hämodialyse begrenzt ist, sollte das Arzneimittel bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden. Seit Daten über die Verwendung von Vildagliptin bei Patienten mit CHF III FC nach der Klassifikation NYHA sind begrenzt und erlauben keine endgültige Schlussfolgerung, es wird empfohlen, Galvus bei Patienten dieser Kategorie mit Vorsicht anzuwenden.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Galvus bei Schwangeren vor, weshalb das Arzneimittel während der Schwangerschaft kontraindiziert ist. Präklinische Studien haben Reproduktionstoxizität identifiziert, wenn sie in hohen Dosen verwendet werden, das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt.

    Das Medikament Galvus ist während der Stillzeit kontraindiziert, da nicht bekannt ist, ob es durchdringt Vildagliptin in der Muttermilch.

    Dosierung und Verabreichung:

    Die Galvus-Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von der Wirksamkeit und Verträglichkeit ausgewählt werden.

    Die empfohlene Dosis von Galvus 50 mg beträgt 1 oder 2 mal täglich. Die maximale Tagesdosis des Medikaments beträgt 100 mg.

    Eine Dosis von 50 mg / Tag sollte 1 Mal pro Tag am Morgen eingenommen werden, eine Dosis von 100 mg / Tag sollte in 2 Teildosen aufgeteilt werden - 50 mg morgens und abends. Wenn Sie ein Medikament verpassen, sollten Sie die vergessene Dosis so schnell wie möglich einnehmen. Es sollte vermieden werden, eine doppelte Dosis an einem Tag einzunehmen.

    Das Medikament Galvus wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen.

    Die empfohlene Dosis des Arzneimittels in Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit Metformin, Thiazolidindion oder Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) beträgt 50 mg oder 100 mg pro Tag.

    Die empfohlene Dosis von Galvus als Teil einer Doppelkombinationstherapie mit Sulfonylharnstoff beträgt 50 mg einmal täglich am Morgen. In dieser Patientenpopulation war die Wirksamkeit der Galvus-Zubereitung bei einer Dosis von 100 mg pro Tag ähnlich der einer Dosis von 50 mg pro Tag.

    Die empfohlene Dosis von Galvus in der Dreifachkombinationstherapie (Vildagliptin + Derivate von Sulfonylharnstoff + Metformin) beträgt 100 mg pro Tag.

    Wenn die Ziele der glykämischen Kontrolle vor dem Hintergrund einer maximalen Tagesdosis von 100 mg nicht erreicht werden, sollte die Möglichkeit erwogen werden, zur Therapie von Galvus-Medikamenten andere blutzuckersenkende Medikamente, wie z MetforminSulfonylharnstoffe, Thiazolidindion oder Insulin.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (GFR, • ​​60 ml / min / 1,73 m2) und mittleren Grad mit GFR 50-60 ml / min / 1,73 m2 Es besteht keine Notwendigkeit, das Dosierungsschema des Arzneimittels zu korrigieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mittleren Grades mit GFR 30-50 ml / min / 1,73 m2 und schwer (GFR <30 ml / min / 1,73 m2), einschließlich des Endstadium der CKD bei Patienten unter Hämodialyse oder unter Hämodialyse, sollte das Medikament in einer Dosis von 50 mg 1 Mal pro Tag verabreicht werden.

    Patienten, â • 65 Jahre alt

    Ältere Patienten benötigen keine Korrektur für das Dosierungsregime Galvus.

    Patienten im Alter von 18 Jahren

    Da keine Erfahrung mit der Anwendung von Galvus bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren besteht, wird die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten dieser Kategorie nicht empfohlen.

    Nebenwirkungen:

    Bei der Anwendung von Galvus in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln waren die meisten Nebenwirkungen mild, vorübergehend und erforderten keinen Therapieentzug. Korrelationen zwischen der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse (UE) und Alter, Geschlecht, ethnischer Zugehörigkeit, Dauer der Anwendung oder Dosierungsschema wurden nicht identifiziert.

    Die Inzidenz von Angioödemen in der Galvus-Therapie war 1/10000, <1/1000 (Gradation war "selten") und war ähnlich wie in der Kontrollgruppe. Die meisten Fälle von Angioödem wurden mit dem Medikament in Kombination mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren beobachtet. In den meisten Fällen war das Angioödem von mittlerer Schwere und wurde unabhängig während der Fortsetzung der Vildagliptin-Therapie gelöst.

    Vor dem Hintergrund der Therapie mit Galvus kam es selten zu einer Verletzung der Leberfunktion (einschließlich Hepatitis) des asymptomatischen Verlaufs. In den meisten Fällen wurden diese Abnormalitäten und Abnormalitäten der Leberfunktionsparameter unabhängig voneinander ohne Komplikationen nach Absetzen der Therapie mit dem Arzneimittel gelöst. Bei der Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal am Tag, die Häufigkeit der Erhöhung der Aktivität der "Leber" Enzyme (ALT oder HANDLUNG (± 3 x HNG) betrug 0,2% bzw. 0,3% (verglichen mit 0,2% in der Kontrollgruppe). Der Anstieg der Aktivität von "Leber" -Enzymen war in den meisten Fällen asymptomatisch, ging nicht voran und wurde nicht von Cholestase begleitet oder Gelbsucht.

    UE werden nach der Klassifikation von Organen und Organsystemen gruppiert MedDRA. Innerhalb jeder Gruppe von Organorganen und Organsystemen werden UE in der Reihenfolge abnehmender Inzidenz aufgeführt.Innerhalb jeder Gruppe ist die Inzidenz von AH in der Reihenfolge abnehmender Schwere angegeben.

    Zur Beurteilung der Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wurden die folgenden Kriterien verwendet: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, <1/10), selten (≥ 1/1000, <1/100), selten (≥1 / 10 000, <1/1 000), sehr selten (<1/10 000), einzelne Nachrichten (die Frequenz ist unbekannt).

    Bei Verwendung von Galvus in Monotherapie

    Wenn Galvus in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal täglich angewendet wurde, war die Häufigkeit des Therapieabbruchs aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen (0,2% bzw. 0,1%) nicht höher als in der Placebogruppe (0,6%). oder Drogenvergleich (0,5%).

    Vor dem Hintergrund der Monotherapie mit Galvus in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal am Tag, die Häufigkeit von Hypoglykämie ohne Erhöhung der Schwere des Zustandes betrug 0,5% (2 von 409 Patienten) und 0,3% (4 von 1082), bzw. vergleichbar mit dem Drogenvergleich und Placebo (0,2%).

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr selten - Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis.

    Störungen aus dem Nervensystem: oft - Schwindel; selten - Kopfschmerzen.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Verstopfung.

    Gefäßerkrankungen: selten - periphere Ödeme.

    Klinische Langzeitstudien von bis zu 2 Jahren ergaben keine zusätzlichen Abweichungen im Sicherheitsprofil oder unvorhergesehene Risiken bei der Anwendung von Vildagliptin in Monotherapie.

    Bei Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal täglich in Kombination mit Metformin

    Bei der Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg / Tag in Kombination mit Metformin betrug die Frequenz der Aufhebung der Therapie aufgrund der Entwicklung unerwünschter Reaktionen 0,4% (in Gruppen) Vildagliptin (50 mg zweimal täglich) + Metformin und Placebo + Metformin Es gab keine Fälle von Abbruch der Therapie aufgrund der Entwicklung von unerwünschten Reaktionen).

    Bei der Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg 1- oder 2-mal täglich in Kombination mit Metformin wurde eine Hypoglykämie in 0,9% bzw. 0,5% der Fälle festgestellt (im Placebo +) Metformin - 0,4%). In der Gruppe der Galvus-Droge gab es keine Entwicklung von schwerer Hypoglykämie.

    Kombinationstherapie Vildagliptin + Metformin beeinflusste das Körpergewicht der Patienten nicht.

    Störungen aus dem Nervensystem: oft - Zittern, Schwindel, Kopfschmerzen.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit.

    In klinischen Langzeitstudien von bis zu 2 Jahren ergaben sich keine zusätzlichen Abweichungen des Sicherheitsprofils oder unvorhergesehene Risiken bei der Anwendung von Vildagliptin in Kombination mit Metformin.

    Die Studie zur Anwendung der Kombination Vildagliptin und Metformin als Starttherapie bei Typ-2-Diabetes ergab keine Abweichungen im Sicherheitsprofil oder unvorhergesehene Risiken.

    Bei Verwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg / Tag in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten

    Bei Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg / Tag in Kombination mit Glimepirid betrug die Häufigkeit des Therapieabbruchs aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen 0,6% (verglichen mit 0% in der Gruppe) Glimepirid + Placebo).

    Die Inzidenz von Hypoglykämie bei Patienten, die mit Galvus in einer Dosis von 50 mg / Tag zusammen mit Glimepirid behandelt wurden, betrug 1,2% (verglichen mit 0,6% in der Placebo-Gruppe) Glimepirid). In der Gruppe der Galvus-Droge gab es keine Entwicklung von schwerer Hypoglykämie.

    Bei der Anwendung von Galvus in der empfohlenen Dosis (50 mg / Tag) in Kombination mit Glimepirid trat kein Anstieg des Körpergewichts auf.

    Infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr selten - Nasopharyngitis.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Verstopfung.

    Störungen aus dem Nervensystem: oft - Zittern, Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie.

    Bei Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal täglich in Kombination mit Thiazolidindion-Derivaten

    Bei der Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg / Tag in Kombination mit Pioglitazon betrug die Häufigkeit der Aufhebung der Therapie aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen 0,7% (in Gruppen Vildagliptin 100 mg / Tag + Pioglitazon und Placebo + Pioglitazon Es gab keine Fälle von Abbruch der Therapie aufgrund der Entwicklung von unerwünschten Reaktionen).

    Bei der Verwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg / Tag in Kombination mit Pioglitazon in einer Dosis von 45 mg Hypoglykämie wurde nicht beobachtet; in einer Gruppe Vildagliptin (in einer Dosis von 50 mg zweimal täglich) Pioglitazon (bei einer Dosis von 45 mg) gab es eine Entwicklung von Hypoglykämie in 0,6% der Fälle und bei Patienten, die Placebo erhielten Pioglitazon in einer Dosis von 45 mg, in 1,9% der Fälle.

    In der Gruppe der Galvus-Droge gab es keine Entwicklung von schwerer Hypoglykämie. Die mittlere Gewichtszunahme im Vergleich zu Placebo bei Patienten, die Galvus 50 mg einmal oder zweimal täglich mit Pioglitazon erhielten, betrug +0,1 kg bzw. +1,3 kg.

    Wenn Galvus in einer Dosis von 50 mg 1- oder 2-mal täglich zu Pioglitazon in einer Dosis von 45 mg / Tag gegeben wurde, betrug die Häufigkeit von peripheren Ödemen 8,2% bzw. 7% (im Vergleich zu 2,5% mit Pioglitazon-Monotherapie). Jedoch wurde bei einer anfänglichen Kombinationstherapie mit 50 mg Vildagliptin einmal oder zweimal täglich mit Pioglitazon in einer Dosis von 45 mg / Tag bei 3,5% bzw. 6,1% der Patienten eine Entwicklung von peripheren Ödemen beobachtet (verglichen mit 9,3% bei Monotherapie) mit Pioglitazon in einer Dosis von 30 mg / Tag).

    Gefäßerkrankungen: oft - periphere Ödeme.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - eine Zunahme des Körpergewichts.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg zweimal täglich in Kombination mit Insulin (mit oder ohne Metformin)

    Wenn das Medikament in Kombination mit Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) angewendet wurde, betrug die Häufigkeit des Therapieabbruchs aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen in der Gruppe der Therapie mit Vildagliptin in der Placebogruppe 0,3% war kein Absetzen der Therapie.

    Bei der Anwendung des Medikaments in Kombination mit Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) keine Erhöhung des Risikos von Hypoglykämie im Vergleich zu Placebo + die Kombination von Insulin (14% in der Vildagliptin-Gruppe und 16,4% in der Placebo-Gruppe). Bei 2 Patienten in der Vildagliptin-Gruppe und bei 6 Patienten in der Placebo-Gruppe entwickelte sich eine schwere Hypoglykämie.

    Zum Zeitpunkt des Abschlusses der Studie hatte das Medikament keinen Einfluss auf das durchschnittliche Körpergewicht (das Körpergewicht nahm gegenüber dem Original in der Vildagliptin-Gruppe um 0,6 kg zu und blieb in der Placebo-Gruppe unverändert).

    Störungen aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, unbekannt - Asthenie.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, gastroösophagealen Reflux; selten - Durchfall, Blähungen.

    Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: oft - Schüttelfrost.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Hypoglykämie.

    Bei der Anwendung von Galvus in einer Dosis von 50 mg zweimal täglich in Kombination mit Sulfonylharnstoff und Metformin

    Über Fälle, das Absetzen der arzneimittelbedingten unerwünschten Ereignisse in der Kombinationstherapiegruppe, Vildagliptin, Metformin und Glimepirid, wurde berichtet. In der Placebo, Metformin und Glimepirid-Kombinationstherapie war die Inzidenz von AH 0,6%.

    Hypoglykämie wurde in beiden Gruppen häufig beobachtet (5,1% in der Kombinationsgruppe von Vildagliptin, Metformin und Glimepirid und 1,9% in der Kombinationstherapiegruppe mit Placebo, Metformin und Glimepirid). In der Vildagliptin-Gruppe wurde eine Episode schwerer Hypoglykämie festgestellt.

    Zum Zeitpunkt des Abschlusses der Studie wurde kein signifikanter Effekt auf das Körpergewicht festgestellt (+0,6 kg in der Vildagliptin-Gruppe und -0,1 kg in der Placebo-Gruppe).

    Störungen aus dem Nervensystem: oft - Schwindel, Zittern, Asthenie.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Hypoglykämie.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: oft - Hyperhidrose.

    Post-Marketing-Forschung

    Während der Post-Registrierungsstudien wurden die folgenden Nebenwirkungen identifiziert (da Berichte freiwillig von einer Population unbestimmter Größe erhalten wurden, ist es nicht möglich, die Inzidenz dieser AEs zuverlässig zu bestimmen, und daher werden sie als unbekannte Häufigkeit klassifiziert): Hepatitis (reversibel nach Absetzen der Therapie), Urtikaria, Pankreatitis, bullöse und exfoliative Hautveränderungen, Arthralgie, selten ausgeprägt, Myalgie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Enzymen.

    Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

    Überdosis:

    Vildagliptin wird bei einer Dosierung von bis zu 200 mg / Tag gut vertragen.

    Wenn das Medikament in einer Dosis von 400 mg / Tag verwendet wird, können Schmerzen in den Muskeln beobachtet werden, selten - Lungen und vorübergehende Parästhesien, Fieber, Schwellung und vorübergehender Anstieg der Lipase-Aktivität (2-mal höher als die VGN). Mit einer Erhöhung der Dosis von Vildagliptin bis zu 600 mg / Tag, Ödem der Extremitäten begleitet von Parästhesien und erhöhte Aktivität von Kreatinphosphokinase, C-reaktives Protein und Myoglobin, Aktivität HANDLUNG. Alle Symptome einer Überdosierung und Veränderungen der Laborparameter sind nach Absetzen des Arzneimittels reversibel.

    Die Entfernung des Medikaments aus dem Körper mit Dialyse ist unwahrscheinlich. Der wichtigste Hydrolyse-Metabolit von Vildagliptin (LEGEN151) kann durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

    Interaktion:

    Vildagliptin hat ein geringes Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen.

    Weil das Vildagliptin ist kein Substrat von Cytochrom P450 (CYP) -Enzymen, und hemmt diese Enzyme auch nicht oder induziert sie nicht, ist die Wechselwirkung von Vildagliptin mit Arzneimitteln, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren von P450 (CYP) sind, unwahrscheinlich. Bei gleichzeitiger Anwendung Vildagliptin beeinflusst auch nicht die Stoffwechselrate von Arzneimitteln, die Substrate der Enzyme sind: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 / 5.

    Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Vildagliptin mit den am häufigsten bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes (Glibenclamid, Pioglitazon, Metformin) oder einem engen therapeutischen Bereich (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) verwendeten Arzneimitteln wurden nicht nachgewiesen.

    Thiazide, Glukokortikosteroide, Schilddrüsenhormonpräparate, Sympathomimetika können die hypoglykämische Wirkung von Vildagliptin sowie anderer oraler Antidiabetika reduzieren.

    Die Inzidenz von Angioödemen war bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren höher als in der Kontrollgruppe. In den meisten Fällen war das Angioödem von mittlerer Schwere und wurde unabhängig während der Fortsetzung der Vildagliptin-Therapie gelöst.

    Spezielle Anweisungen:

    In vorklinischen Studien bewirkte das Arzneimittel, wenn es in Dosen verabreicht wurde, die 200-mal höher waren als für Menschen empfohlen, keine Beeinträchtigung der Fertilität.

    Falls erforderlich, wird die Insulintherapie Galvus nur in Kombination mit Insulin angewendet. Das Medikament ist bei Patienten mit Typ-1-Diabetes oder zur Behandlung von diabetischer Ketoazidose kontraindiziert.

    Herzfehler

    Seit Daten über die Verwendung von Vildagliptin bei Patienten mit CHF III FC nach der Klassifikation NYHA (siehe Tabelle 1) sind begrenzt und lassen keine abschließende Schlussfolgerung zu. Es wird empfohlen, Galvus bei Patienten dieser Kategorie mit Vorsicht anzuwenden.

    Die Anwendung von Vildagliptin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz IV FK wird nicht empfohlen NYHAaufgrund fehlender klinischer Forschungsdaten zur Anwendung von Vildagliptin bei Patienten dieser Gruppe.

    Tabelle 1. New York Klassifikation des Funktionszustands von Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (in Modifikation), NYHA, 1964.

    Funktionsklasse (FC)

    Einschränkung der körperlichen Aktivität und der klinischen Manifestationen

    Ich FC

    Es gibt keine Einschränkungen in der körperlichen Aktivität. Normale körperliche Aktivität verursacht keine schwere Müdigkeit, Schwäche, Atemnot oder Herzklopfen.

    II FC

    Moderate Einschränkung der körperlichen Aktivität. In Ruhe gibt es keine pathologischen Symptome. Normale körperliche Aktivität verursacht Schwäche, Müdigkeit, Herzklopfen, Dyspnoe und andere Symptome.

    III FC

    Starke Einschränkung der körperlichen Aktivität. Der Patient fühlt sich nur in Ruhe wohl, aber die geringste körperliche Anstrengung führt zum Auftreten von Schwäche, Herzklopfen, Atemnot usw.

    IV FC

    Unmöglichkeit, Lasten ohne Beschwerden auszuführen. Die Symptome der Herzmangelhaftigkeit sind in der Ruhe und verschlechtern sich bei jeder körperlichen Anstrengung

    Funktionsstörung der Leber

    In seltenen Fällen, wenn Vildagliptin verwendet wurde, wurde eine Erhöhung der Aminotransferaseaktivität beobachtet (in der Regel ohne klinische Manifestationen), vor der Anwendung von Galvus und regelmäßig während des ersten Anwendungsjahres (alle 3 Monate), wird empfohlen, die biochemischen Parameter zu bestimmen der Leberfunktion. Wenn eine Erhöhung der Aktivität von Aminotransferasen festgestellt wird, sollte eine zweite Studie durchgeführt werden, um das Ergebnis zu bestätigen, und dann regelmäßig die Bestimmung von biochemischen Indikatoren der Leberfunktion vor ihrer Normalisierung durchführen. Wenn die Aktivität überschritten wird HANDLUNG oder ALT in 3 oder mehr Mal höher als ULN wird durch wiederholte Forschung bestätigt, es wird empfohlen, das Medikament zu stornieren.

    Mit der Entwicklung von Gelbsucht oder anderen Anzeichen einer Verletzung der Leberfunktion vor dem Hintergrund der Verwendung der Galvus-Droge sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Nach Normalisierung der Leberfunktionsparameter kann das Medikament nicht wieder aufgenommen werden.

    Hypoglykämie

    Es ist bekannt, dass Medikamente von Sulfonylharnstoffen die Entwicklung von Hypoglykämie provozieren können. Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin mit Sulfonylharnstoffpräparaten besteht die Gefahr einer Hypoglykämie. Berücksichtigen Sie bei Bedarf die Möglichkeit, die Sulfonylharnstoffdosis zu reduzieren, um das Risiko einer Hypoglykämie zu minimieren.

    Akute Pankreatitis

    Die Anwendung von Vildagliptin ist mit einem Risiko für eine akute Pankreatitis verbunden. Der Patient sollte über die für die akute Pankreatitis charakteristischen Symptome informiert werden. Bei Verdacht auf akute Pankreatitis Vildagliptin sollte abgebrochen werden. Setzen Sie die Behandlung mit Vildagliptin nicht fort, wenn eine akute Pankreatitis bestätigt wurde. Bei Patienten mit akuter Pankreatitis, eine Geschichte von Vildagliptin mit Vorsicht.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Studien über die Wirkung von Galvus auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit Mechanismen zu arbeiten, wurden nicht durchgeführt. Mit der Entwicklung von Schwindel vor dem Hintergrund der Droge sollten Patienten keine Fahrzeuge fahren oder mit Mechanismen arbeiten.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten, 50 mg.

    Verpackung:

    Um 7 oder 14 Stück. in der Blisterpackung.

    Mit 2, 4, 8, 12 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

    Lagerbedingungen:

    In der Originalverpackung, bei einer Temperatur nicht über 30 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-008119/08
    Datum der Registrierung:14.10.2008 / 14.10.2016
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Schweiz
    Hersteller: & nbsp;
    ORTAT, CJSC Russland
    Darstellung: & nbsp;NOVARTIS PHARMA LLCNOVARTIS PHARMA LLC
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.04.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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