In der Formulierung enthalten
АТХ:A.10.B.G.03 Pioglitazon
Pharmakodynamik:Selektive Bindung an Peroxisomenproliferator-aktivierten Rezeptor-γ (PPAR-γ) -Rezeptor, Modulation der Transkription von Insulin-sensitiven Genen, die den Glukose- und Lipidstoffwechsel steuern. Reduziert die Insulinresistenz von peripherem Gewebe und Leber. Wirksam nur in Anwesenheit von Insulin! Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffen wird es nicht freigesetzt. Erhöht die insulinabhängige Glukoseverwertung (erhöht die Empfindlichkeit des Gewebes gegenüber Insulin) und reduziert die Produktion der letzten Leber.
Pharmakokinetik:Die Absorption ist schnell. Das Essen verlangsamt etwas das Erreichen der maximalen Konzentration, aber verringert die Absorption nicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99,8% (Serumalbumin). Biotransformation in der Leber zu mehreren aktiven Metaboliten (Metaboliten II und IV - Hydroxyderivate, Metabolit III - Ketoderivat). Metabolisiert durch CYP2C8 und CYP3A4 in der Leber und CYP1A1 im Darm. Die Halbwertszeit beträgt 3-7 Stunden. Die Ausscheidung hauptsächlich mit dem Kot, den Nieren - 15-30% (in Form metabolitow und der Konjugate).
Indikationen:Diabetes mellitus Typ 2, als Monotherapie oder in Kombination mit Derivaten von Sulfonamiden, Metformin oder Insulin in Abwesenheit der Wirkung von Diättherapie, Bewegung und Monotherapie durch eines der oben genannten Mittel.
IV.E10-E14.E11 Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus
Kontraindikationen:Diabetes mellitus Typ 1.Diabetische Ketoazidose.
Schweres Herzversagen.
Lebererkrankung im akuten Stadium.
Niveau Alanin-AminotransferaseÜberschreiten der Norm um das 2,5-fache.
Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtig:Ödem-Syndrom.Anämie.
Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe sind nicht definiert).
Schwangerschaft und Stillzeit:Die Aktionskategorie für den Fetus ist FDA - C. Das Medikament ist in der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung:Das Medikament wird 1 Mal pro Tag innerhalb (unabhängig von der Nahrungsaufnahme) verschrieben. Mit Monotherapie Pioglitazon ernennen 15-30 mg jeder; Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise auf 45 mg pro Tag erhöht.
Nebenwirkungen:Blut: Abnahme der Zuckerspiegel - Hypoglykämie, Anämie (in 1-1,6% der Fälle), Veränderung des Bilirubinspiegels, Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase und Gamma-Glutamyltransferase. Andere: Kopfschmerzen, Sinusitis, Myalgie, Störung der Zahnintegrität, Pharyngitis, Ödeme (in 4,8% der Fälle mit Monotherapie und in 15,3% mit einer Kombination mit Insulin.
Überdosis:Die Behandlung ist symptomatisch.
Interaktion:Ketoconazol hemmt den Stoffwechsel von Pioglitazon. Bei gleichzeitiger Anwendung von Pioglitazon und oralen Kontrazeptiva ist eine Verringerung der Wirksamkeit der Kontrazeption möglich.
Spezielle Anweisungen:Die Entwicklung von Hypoglykämie in Kombinationstherapie erfordert eine Verringerung der Dosis von begleitenden Sulfonamiden oder Insulin. Vor dem Hintergrund eines Nierenversagens ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Gelbsucht muss die Behandlung abgebrochen werden.
Patienten mit einem anovulatorischen Zyklus in der Prämenopausenperiode können den Eisprung verursachen und die Risikoschwangerschaft erhöhen - Kontrazeption ist notwendig.