Absaugung
Itoprid Hydrochlorid wird schnell und fast vollständig in den Verdauungstrakt absorbiert. Seine relative Bioverfügbarkeit beträgt 60%, was mit dem Metabolismus während der ersten Leberpassage in Verbindung steht. Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht.
Die maximale Konzentration im Plasma (CmOh) 0,28 μg / ml werden nach 0,5-0,75 Stunden nach Verabreichung von 50 mg Tautopridhydrochlorid erreicht.
Mit der wiederholten Verabreichung von 10-Propylhydrochlorid drinnen in einer Dosis von 50-200 mg dreimal täglich für 7 Tage war die Pharmakokinetik des Arzneimittels und seiner Metaboliten linear und die Kumulation war minimal.
Verteilung
Itopridhydrochlorid 96% bindet an Plasmaproteine, hauptsächlich mit Albumin. Die Bindung an das alpha1-saure Glycoprotein beträgt weniger als 15% der Gesamtbindung.
Es wird aktiv in Gewebe verteilt (Volumenverteilung 6,1 l / kg) und ist in hohen Konzentrationen in den Nieren, Dünndarm, Leber, Nebennieren und Magen zu finden. Penetration in das Gehirn und Rückenmark ist minimal. Itopride dringt in die Muttermilch ein.
Stoffwechsel
Itoprid unterliegt einer aktiven Biotransformation in der Leber beim Menschen. Es wurden drei Metaboliten identifiziert, von denen nur einer eine geringe Aktivität aufweist, die keine pharmakologische Bedeutung hat (ungefähr 2-3% von der des Taredrop). Der primäre Metabolit beim Menschen ist NOxid, das durch Oxidation der quartären Amino-NDimethylgruppe. Itopride durch flavinabhängige Monooxygenase metabolisiert (FMO3). Anzahl und Wirksamkeit von Isoenzymen FMO beim Menschen können sie sich je nach genetischem Polymorphismus unterscheiden, was in seltenen Fällen zur Entwicklung eines autosomal-rezessiven Zustands führt, der als Trimethylaminurie (das "Fischgeruch" -Syndrom) bekannt ist. Bei Patienten mit Trimethylaminurie ist die Eliminationshalbwertszeit von Tytoprid erhöht.
Nach pharmakokinetischen Studien im vivo, itopride hat keine hemmende oder induzierende Wirkung auf CYP2C19 und CYP2E1. Die Therapie mit asperipedum beeinflusst nicht CYP oder die Aktivität von Uridindiphosphat-Glucuronisyl-Transferase.
Ausscheidung
Itopridhydrochlorid und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden.Renale Ausscheidung von Tesentropium und seine NOxid nach einer Einzeldosis des Medikaments im Inneren in therapeutischen Dosen bei gesunden Menschen betrug 3,7 bzw. 75,4%. Die terminale Eliminationshalbwertszeit von Tytopridhydrochlorid beträgt etwa 6 Stunden.