Ipraterol-native - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz:
Ipratropiumbromidmonohydrat	0,261 mg
(in Bezug auf Ipratropiumbromid	0,25 mg)
Fenoterolhydrobromid	0,5 mg
Hilfsstoffe:
Natriumbenzoat	0,5 mg
Dinatriumedetat-Dihydrat	0,554 mg
Zitronensäure-Monohydrat	1,5 mg
Natriumhydroxid	bis pH 3,2
Gereinigtes Wasser	bis zu 1,0 ml

Beschreibung:

Transparent, farblos oder mit einem gelblichen Tönung von Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Bronchodilatator kombiniert (beta2-adrenomimetische selektive + m-holinoblokator)

ATX: & nbsp;

R.03.A.L.01 Fenoterol und Ipratropiumbromid

Pharmakodynamik:

Ipraterol-nativ enthält zwei Komponenten, die broncholytische Aktivität haben: Ipratropiumbromid - M-Holinoblokator und Fenoterol - β₂-adrenomimetisch.

Die Bronchodilatation bei der Inhalation von Ipratropiumbromid beruht hauptsächlich auf lokaler und nicht systemischer anticholinerger Wirkung. Bei Patienten mit Bronchospasmus, die mit chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (chronische Bronchitis und Emphysem) einhergehen, ist eine signifikante Verbesserung der Lungenfunktion (Erhöhung der FEV₁ und PSV um 15% oder mehr) wurde innerhalb von 15 Minuten festgestellt, der maximale Effekt wurde in 1-2 Stunden erreicht und dauerte bei den meisten Patienten bis zu 6 Stunden nach der Verabreichung an.

Ipratropiumbromid beeinträchtigt die Sekretion von Schleim in den Atemwegen, die mukoziliäre Clearance und den Gasaustausch nicht nachteilig.

Fenoterol stimuliert selektiv β₂-Adrenozeptoren in einer therapeutischen Dosis. Stimulation β₁-Adrenozeptoren tritt auf, wenn hohe Dosen verwendet werden.

Fenoterol entspannt die glatte Muskulatur der Bronchien und Gefäße und wirkt der Entwicklung bronchospastischer Reaktionen durch den Einfluss von Histamin, Methacholin, kalter Luft und Allergenen entgegen (Soforttyp-Überempfindlichkeitsreaktionen). Unmittelbar nach der Einführung Fenoterol blockiert die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und Bronchoobstruktionen aus Mastzellen. Darüber hinaus, wenn Fenoterol in höheren Dosen verwendet wurde, gab es eine Zunahme der mukoziliären Clearance.

Die beta-adrenerge Wirkung des Arzneimittels auf die Herzaktivität, wie eine Erhöhung der Herzfrequenz und -stärke, ist auf den vaskulären Effekt von Fenoterol, Stimulierung von & bgr;₂β-Adrenorezeptoren des Herzens, und wenn Dosen, die die therapeutische Wirkung übersteigen, verwendet werden, β₁Adrenorezeptoren. Wie bei anderen Beta-Adrenergika, Verlängerung des Intervalls QT_C bei hohen Dosen. Die klinische Bedeutung dieser Manifestation ist nicht klar.

Tremor ist der häufigste unerwünschte Effekt bei der Verwendung von Beta-adrenergen Agonisten.

Wenn diese zwei aktiven Substanzen zusammen verwendet werden, wird die bronchodilatorische Wirkung durch Beeinflussung verschiedener pharmakologischer Ziele erreicht. Diese Substanzen ergänzen sich durch eine erhöhte spasmolytische Wirkung auf die Bronchialmuskulatur und bieten eine breite therapeutische Wirkung bei bronchopulmonalen Erkrankungen, begleitet von einer Verengung der Atemwege. Komplementärwirkung ist so, dass zur Erzielung des gewünschten Effekts eine niedrigere Dosis der beta-adrenergen Komponente erforderlich ist, die es ermöglicht, die wirksame Dosis nahezu ohne Nebenwirkungen individuell auszuwählen.

Pharmakokinetik:

Es gibt keine Hinweise darauf, dass sich die Pharmakokinetik der Kombinationspräparate von denen der einzelnen Komponenten unterscheidet.

Absaugung

Ipratropiumbromid. Iratropiumbromid zeichnet sich bei inhalativer Anwendung durch eine extrem geringe Absorption aus der Schleimhaut der Atemwege aus. Die Konzentration der aktiven Substanz im Plasma liegt an der unteren Grenze der Bestimmung, und sie kann nur gemessen werden, indem hohe Dosen der aktiven Substanz angewendet werden, und auch unter Verwendung spezifischer Anreicherungsmethoden. Bei Inhalation in therapeutischen Dosen waren die Konzentrationen von Ipratropiumbromid im Plasma 1000-mal niedriger als nach oraler Verabreichung und intravenöser Verabreichung.

Fenoterol. Abhängig von der Inhalationsmethode und dem verwendeten Inhalationssystem gelangen etwa 10-30% des Wirkstoffs in die unteren Atemwege und der Rest wird in den oberen Atemwegen abgelagert und geschluckt. Als Folge davon gelangt eine gewisse Menge inhaliertes Fenoterol in den Magen-Darm-Trakt. Die Absorption ist biphasisch - 30% Fenoterol wird schnell mit einer Halbwertszeit von 11 Minuten absorbiert, 70% werden langsam mit einer Halbwertszeit von 120 Minuten absorbiert.Es besteht kein Zusammenhang zwischen den Plasmakonzentrationen von Fenoterol nach Inhalation und der pharmakodynamischen "time-effect" -Kurve. Die verlängerte bronchodilatatorische Wirkung des Arzneimittels nach Inhalation, vergleichbar mit der entsprechenden Wirkung nach intravenöser Gabe, wird durch hohe Konzentrationen des Wirkstoffs im systemischen Kreislauf nicht unterstützt. Nach oraler Verabreichung werden etwa 60% Fenoterol absorbiert. Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen - 2 Stunden.

Verteilung

Ipratropiumbromid. Da es ein Derivat des quartären Stickstoffs ist, löst es sich schlecht in Fetten und durchdringt schwach biologische Membranen. Nicht kumulieren.

Fenoterol. Beziehung mit Plasmaproteinen 40-55%. Fenoterol in unveränderter Form durchdringt die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Stoffwechsel

Ipratropiumbromid. Metabolisiert in der Leber. Es sind bis zu 8 Metabolite von Ipratropium bekannt, die schwach an Muskarinrezeptoren binden.

Fenoterol. Metabolisiert in der Leber. Nach 24 Stunden werden 60% der intravenös verabreichten Dosis und 35% der oralen Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Dieser Anteil des Wirkstoffs erfährt aufgrund des "Primary Pass Effect" durch die Leber eine Biotransformation, wodurch die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs nach oraler Gabe auf etwa 1,5% sinkt. Dies erklärt, warum die geschluckte Menge des Medikaments praktisch keine Wirkung auf die Höhe des Wirkstoffes im Blutplasma hat, die nach der Inhalation erreicht wird. Die Biotransformation von Fenoterol beim Menschen erfolgt ausschließlich durch Konjugation mit Sulfaten hauptsächlich in der Darmwand.

Ausscheidung

Ipratropiumbromid. Es wird hauptsächlich über den Darm ausgeschieden. Etwa 25% werden unverändert ausgeschieden, der Rest - in Form zahlreicher Metaboliten.

Fenoterol. Es wird von den Nieren und mit der Galle in Form von inaktiven Sulfatkonjugaten ausgeschieden. Mit parenteraler Verabreichung Fenoterol jeweils ein Dreiphasenmodell mit Halbwertszeiten von 0,42 Minuten, 14,3 Minuten bzw. 3,2 Stunden.

Die Pharmakokinetik der Kombination von Ipratropiumbromid und Fenoterol in der Bevölkerung von älteren Menschen und Kindern sowie Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion wurde nicht untersucht.

Indikationen:

Prävention und symptomatische Behandlung von chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen mit reversiblen Atemwegsobstruktionen, wie Bronchialasthma und insbesondere chronisch obstruktive Lungenerkrankung, chronisch obstruktive Bronchitis mit oder ohne Emphysem.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Fenoterol oder Atropin-ähnliche Arzneimittel oder andere Bestandteile des Präparats Ipraterol-nativ;

- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie;

- Tachyarrhythmie;

- Ich und III Trimester der Schwangerschaft.

Vorsichtig:

Geschlossenes Glaukom, arterielle Hypertonie, Diabetes mellitus, neuer Herzinfarkt (innerhalb der letzten 3 Monate), Herz- und Gefäßerkrankungen wie chronische Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, Aortenstenose, schwere zerebrale und periphere arterielle Läsionen, Hyperthyreose, Phäochromozytom, Hyperplasie der Prostata, Obstruktion des Blasenhalses, Mukoviszidose, zweites Trimester der Schwangerschaft, Stillen, Kinder unter 6 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Präklinische Daten und Erfahrungen mit der Kombination von Ipratropiumbromid und Fenoterol zeigen, dass die Bestandteile des Arzneimittels die Schwangerschaft nicht negativ beeinflussen. Berücksichtigen Sie die Möglichkeit der hemmenden Wirkung von Fenoterol auf die kontraktile Aktivität des Uterus. Das Präparat ist im I. und III. Schwangerschaftstrimenon kontraindiziert (die Möglichkeit der Schwächung der Arbeit fenoterola). Es sollte mit Vorsicht im II. Schwangerschaftstrimester angewendet werden.

Fenoterol dringt in die Muttermilch ein. Daten bestätigen dies Ipratropiumbromid dringt in die Muttermilch ein, nicht erhalten. Die Herstellung von Ipraterol-nativ sollte jedoch stillenden Müttern sorgfältig verabreicht werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die Dosis sollte individuell gewählt werden. Während der Therapie ist eine ärztliche Überwachung erforderlich. Folgende Dosen werden empfohlen:

Bei Erwachsenen (einschließlich älterer Menschen) und Jugendlichen über 12 Jahren:

Akute Bronchialasthmaanfälle

Bei leichten und mittelschweren Attacken wird in vielen Fällen 1 ml (20 Tropfen) empfohlen.

In besonders schweren Fällen, zum Beispiel bei Patienten auf Intensivstationen, können, wenn die oben angegebenen Dosen unwirksam sind, höhere Dosen erforderlich sein, bis zu 2,5 ml (50 Tropfen).

Die maximale Dosis kann 4,0 ml (80 Tropfen) erreichen.

Die maximale Tagesdosis beträgt 8,0 ml (160 Tropfen).

Kurs und Langzeitbehandlung

Wenn es notwendig ist, wieder zu verwenden, werden 1-2 ml (20-40 Tropfen) für jede Injektion bis zu 4 Mal pro Tag verwendet.

Bei mäßigen Bronchospasmen oder zur Unterstützung der Beatmung wird eine Dosis von 0,5 ml (10 Tropfen) empfohlen.

Kinder im Alter von 6-12 Jahren:

Akute Bronchialasthmaanfälle

In vielen Fällen werden 0,5-1 ml (10 - 20 Tropfen) zur schnellen Linderung der Symptome empfohlen.

In schweren Fällen, wenn eine Dosis von 1 ml (20 Tropfen) unwirksam ist, können höhere Dosen erforderlich sein, bis zu 2 ml (40 Tropfen).

In besonders schweren Fällen, wenn die Dosis zu 2,0 ml (40 Tropfen) unwirksam ist, kann eine maximale Dosis von bis zu 3,0 ml (60 Tropfen) verabreicht werden (unter ärztlicher Aufsicht).

Die maximale Tagesdosis kann 4,0 ml (80 Tropfen) erreichen.

Kurs und Langzeitbehandlung

Wenn es notwendig ist, wiederzuverwenden, 0,5-1 ml (10-20 Tropfen) bis zu 4 mal am Tag.

Bei mäßigen Bronchospasmen oder zur Unterstützung der Lungenventilation beträgt die empfohlene Dosis 0,5 ml (10 Tropfen).

Bei Kindern unter 6 Jahren (Körpergewicht unter 22 kg):

Aufgrund der Tatsache, dass Informationen über die Verwendung des Medikaments in dieser Altersgruppe begrenzt ist, wird empfohlen, die folgende Dosis (nur unter ärztlicher Aufsicht) zu verwenden:

etwa 25 ug Ipratropiumbromid und 50 ug Fenoterolhydrobromid = 0,1 ml (2 Tropfen) pro kg Körpergewicht (pro Dosis), jedoch nicht mehr als 0,5 ml (10 Tropfen) (pro Dosis).

Die maximale Tagesdosis beträgt 1,5 ml.

Die Inhalationslösung sollte nur zur Inhalation (mit einem geeigneten Vernebler) und nicht zur oralen Anwendung verwendet werden.

Die Behandlung sollte in der Regel mit der niedrigsten empfohlenen Dosis beginnen.

Die empfohlene Dosis sollte mit 0,9% iger Natriumchloridlösung auf ein Endvolumen von 3-4 ml verdünnt und (vollständig) mit einem Vernebler appliziert werden. Die Lösung von Ipraterol-nativ für Inhalationen sollte nicht mit destilliertem Wasser verdünnt werden.

Die Verdünnung der Lösung sollte vor jedem Gebrauch durchgeführt werden, die Reste der verdünnten Lösung sollten zerstört werden.

Die verdünnte Lösung sollte unmittelbar nach der Zubereitung verwendet werden.

Die Dosierung kann von der Inhalationsmethode und der Art des Verneblers abhängen.

Die Dauer der Inhalation kann durch die Ausgabe von verdünntem Volumen kontrolliert werden.

Eine Ipraterol-native Lösung für Inhalationen kann unter Verwendung verschiedener kommerzieller Modelle von Zerstäubern verwendet werden. In den Fällen, wo es eine Mauer gibt SauerstoffDie Lösung wird am besten bei einer Flussrate von 6-8 Litern pro Minute verwendet.

Befolgen Sie die Anweisungen zur Verwendung, Wartung und Reinigung des mit dem Vernebler gelieferten Geräts.

Nebenwirkungen:

Frequenzbestimmung: sehr häufig (> 1/10), oft (von 1/100 bis 1/10), selten (von 1/1000 bis 1/100), selten (von 1/10000 bis 1/000), sehr selten (<1/10000).

Aus dem Nervensystem: häufig - kleiner Zittern der Skelettmuskeln, Nervosität; selten - Kopfschmerzen, Schwindel, sehr selten - eine Veränderung in der Psyche.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - Tachykardie, einschließlich supraventrikuläre Tachykardie; Gefühl der Palpitation (besonders bei Patienten mit erschwerenden Faktoren); selten (bei hohen Dosen) - reduzierter diastolischer Blutdruck, erhöhter systolischer Blutdruck, Arrhythmie (einschließlich Vorhofflimmern).

Aus dem Atmungssystem: selten - Husten, lokale Reizung der Atemwege, Pharyngitis; sehr selten paradoxer Bronchospasmus, Laryngospasmus.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - trockener Mund; selten - eine Verletzung der Motilität des Magen-Darm-Traktes, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall (vor allem bei Patienten mit zystischer Fibrose).

Von der Seite des Sehorgans: wenn das Medikament ins Auge kommt - Mydriasis, erhöhter Augeninnendruck, Glaukom, Schmerzen im Augapfel; Manchmal gibt es bei der Behandlung der Droge reversible Störungen der Akkommodation und des Glaukoms.

Schmerzen im Augapfel oder Unwohlsein, verschwommenes Sehen, Gefühl des Auftretens eines Halos oder Farbflecken vor den Augen, in Kombination mit Bindehauthyperämie und Hornhautödem können Symptome von akutem Glaukom. Sie sollten die sich verengende Pupille des Tropfens verwenden und sofort einen Augenarzt aufsuchen.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Angioödem, Zunge, Lippen und Gesicht, Urtikaria.

Andere: Harnverhalt, vermehrtes Schwitzen, Hypokaliämie, allgemeines Schwächegefühl, Myalgie.

Überdosis:

Symptome Überdosierungen sind normalerweise mit der Wirkung von Fenoterol assoziiert. Es kann Symptome geben, die mit einer übermäßigen Stimulation von beta-adrenergen Rezeptoren verbunden sind. Höchstwahrscheinlich das Auftreten von Tachykardie, Herzklopfen, Tremor, erhöhter Blutdruck, Erhöhung des Unterschieds zwischen systolischem und diastolischem Blutdruck, Angina pectoris, Arrhythmie und Blutgefühle im Gesicht, Schweregefühl hinter dem Sternum, erhöhte Bronchien Obstruktion, metabolische Azidose. Mögliche Symptome einer Überdosierung durch Ipratropiumbromid (wie trockener Mund, Störung der Akkommodation) sind schwach und vorübergehend, was durch die lokale Anwendung erklärt wird.

Behandlung: empfahl die Ernennung von Beruhigungsmittel, Anxiolytika (Beruhigungsmittel), in schweren Fällen - Intensivtherapie.

Als spezifisches Antidot können Betablocker verwendet werden, vorzugsweise selektiv β₁adrenoblockers. Patienten mit Bronchialasthma oder COPD sollten jedoch die Möglichkeit in Erwägung ziehen, eine Bronchialobstruktion zu verstärken, die unter dem Einfluss von Betablockern zum Tod führen kann, und sorgfältig ihre Dosis auswählen.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von anderen Beta-Adrenomimetika, Anticholinergika mit systemischer Wirkung und Xanthinderivaten (zum Beispiel Theophyllin) kann die bronchodilatorische Wirkung des Präparates Ipraterol-nativ verstärken.

Vielleicht eine deutliche Abschwächung der bronchodilatorischen Wirkung des Medikaments bei gleichzeitiger Gabe von Betablockern.

Hypokaliämie, die mit der Verwendung von Beta-Adrenomimetika assoziiert ist, kann durch gleichzeitige Verabreichung von Xanthinderivaten, Glucocorticosteroiden und Diuretika verstärkt werden. Dieser Tatsache sollte bei der Behandlung von Patienten mit schweren Formen obstruktiver Atemwegserkrankungen besondere Aufmerksamkeit geschenkt werden. Hypokaliämie kann bei Patienten zu einem erhöhten Risiko von Herzrhythmusstörungen führen Digoxin. Hypoxie kann außerdem den negativen Effekt der Hypokaliämie auf den Herzrhythmus verstärken. In solchen Fällen wird empfohlen, den Kaliumspiegel im Blutserum zu überwachen.

Vorsicht sollte verwendet werden, um β zuzuordnen₂-adrenerge Mittel für Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer und trizyklische Antidepressiva erhalten, da diese Arzneimittel die Wirkung von Beta-Adrenergika verstärken können.

Die Inhalation von Mitteln für die Vollnarkose von halogenierten Kohlenwasserstoffanästhetika, beispielsweise Halothan, Trichlorethylen oder Enfluran, kann die Wirkung von Beta-Adrenozeptoren auf das kardiovaskuläre System verstärken.

Die gemeinsame Verwendung der Zubereitung von Ipaterol-nativ mit Cromoglycinsäure und / oder Glukokortikosteroiden erhöht die Wirksamkeit der Therapie.

Spezielle Anweisungen:

Bei plötzlichem raschem Anstieg der Dyspnoe (Atemschwierigkeiten) sollte sofort ein Arzt aufgesucht werden.

Verlängerter Gebrauch:

- bei Patienten mit Bronchialasthma oder leichter bis mittelschwerer COPD kann eine symptomatische Behandlung der regelmäßigen Anwendung vorzuziehen sein;

- Bei Patienten mit Bronchialasthma oder schwerer COPD sollte man sich daran erinnern, dass eine entzündungshemmende Therapie durchgeführt oder verstärkt werden muss, um den Entzündungsprozess der Atemwege und den Verlauf der Erkrankung zu kontrollieren.

Regelmäßige Verwendung von steigenden Dosen von Drogen enthalten β₂-Adrenomimetika, wie die Herstellung von Ipraterol-native, zur Linderung von Bronchialobstruktion kann zu einer unkontrollierten Verschlechterung des Krankheitsverlaufs führen.Im Falle einer erhöhten Bronchialobstruktion, eine Erhöhung der Dosis von β₂Agonisten, einschließlich der Herstellung von Ipraterol-nativ, mehr als für eine lange Zeit empfohlen, ist nicht nur nicht gerechtfertigt, aber auch gefährlich. Um eine lebensbedrohliche Verschlechterung des Krankheitsverlaufs zu verhindern, sollte eine Überprüfung des Behandlungsplans des Patienten und eine adäquate entzündungshemmende Therapie mit inhalativen Glukokortikosteroiden in Erwägung gezogen werden.

Patienten mit einer Mukoviszidose in der Anamnese können gastrointestinale Motilitätsstörungen aufweisen.

Andere sympathomimetische Bronchodilatatoren sollten nur unter ärztlicher Aufsicht gleichzeitig mit der Zubereitung von Iprateol-nativ verabreicht werden.

Patienten sollten über die ordnungsgemäße Verwendung der inhalierten Lösung des Präparats Ipraterol-nativ instruiert werden. Um zu verhindern, dass die Lösung in die Augen gelangt, wird empfohlen, die vom Vernebler verwendete Lösung durch das Mundstück zu inhalieren. Bei fehlendem Mundstück sollte eine eng anliegende Gesichtsmaske verwendet werden. Besonders vorsichtig, um die Augen von Patienten zu schützen, die für die Entwicklung von Glaukom prädisponiert sind.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien zur Untersuchung der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren, und Kontrollmechanismen wurden nicht durchgeführt. Ursachen für Schwindel und verschwommenes Sehen während der Einnahme des Medikaments können sich negativ auf die oben genannte Fähigkeit auswirken.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die Inhalation, 0,25 mg + 0,5 mg / ml.

Verpackung:

Für 20 ml des Medikaments in Flaschen aus dunklem Glas mit einer Polyethylen-Pipette und einem geschraubten Polypropylen-Deckel.

Eine Flasche mit Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002166

Datum der Registrierung:31.07.2013 / 12.11.2015

Haltbarkeitsdatum:31.07.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NATIVA, LLC NATIVA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

NATIVA, LLC Russland

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.11.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ipraterol-nativ (Ipraterol-nativ)